Pimekrolimus

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Pimekrolimus, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

(3S, 4R, 5R, 8R, 9E, 12S, 14S, 15R, 16S, 18R, 19 R, 26aS) -3 - [(E) -2 - [(1R, 3R, 4S) -4-kloro-3- metoksicikloheksil] -1 -metilvmil] -8-etil-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- geksadekagidro-5,19- dihidroksi-14,16-dimetoksi-4,10,12,18-tetrametil-15,19-epoksi-3H-pirido [2,1-c] [1,4] oksaazatsiklotrikozin-1,7,20,21 (4H , 23H) -tetrone

kemijske lastnosti

Snov je derivat makrolaktama askomicina. Njena molekulska masa = 810.4 gramov na mol. Agent je bela ali belo-bele barve kristaliničen prah, ki je zelo topen v etanol in metanol, vendar ni topna v vodi.

farmakološki učinki

Imunosupresivnega dermotropic, protivnetno.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Snov vpliva na citosolne receptorje makrofilin-12 v T limfociti in inhibira produkcijo kalcijev neodvisne fosfatazo - kalcinevrinski. Kot rezultat, T limfociti ni aktiviran, razvoj in prepis citokinov v celicah T-pomočniki To se ne zgodi.

Kot sredstvo za inhibiranje proizvodnje specifičnih mediatorjev vnetja interlevkin-10, interferon, interlevkin-4, faktor tumorske nekroze, interlevkin 5, granulocitno-makrofagne kolonije stimulirajoči faktor in interlevkin-2. Pimekrolimus ne vpliva na fibroblasti, karatinotsity in celice endotelij.

Med farmakokinetične študije te spojine pri zdravljenju bolnikov z atopični dermatitis, V lezij 13 do 60% od telesne površine, pri 12 mesecih je bilo zelo nizko koncentracijo snovi opazili. Koncentracije so pod občutljivosti metode določanja, in so na spodnji meji manj kot 0,5 nanogramov na mililiter krvi. Vendar pa sredstvo za izvajanje svoje terapevtski učinek. Pimekrolimus ne kopičijo v tkivih in organih, njegova najvišja koncentracija, razpolovni čas in AUC Bilo je nemogoče določiti. Ugotovili, da je stopnja vezave drog s plazemske beljakovine od 75 do 87%.

Po Enkratno dajanje snovi bolnikov zaznamovali radioaktivna lahko to zazna -O demetilirani metaboliti, kroži po telesu. Tako je bilo približno 80% radioaktivnosti v blatu kot metabolitov in 1% nespremenjeno. Pokazalo se je tudi, da je objekt pod presnovnih reakcij v encimov CYP3A. Biološka transformacija pojavi na koži.

Farmakokinetični parametri so sposobni zaznati in primerjati otroci in odrasli so bili primerljivi. V različnih kliničnih študijah v različnih starostnih skupinah bolnikov izkazala učinkovitost zdravila. V šestih mesecih po dnevni uporabi pimekrolimusa kreme na osnovi znakov atopični dermatitis izginejo ali skoraj odsoten pri 35% bolnikov, 57% pokazala skoraj popolno izginotje srbenja in izboljšanje parova.

Pri izvajanju dveh ločenih študij pri otrocih atopični dermatitis za različne stopnje izboljšav resnosti bilo ugotovljeno na dan 15 zdravljenja. Ni znano, kako zdravilo vpliva na starejše in na razvoj imunskega sistema pri otrocih.

indikacije

Snov je prikazana za uporabo:

• za kratkotrajno zdravljenje blage do zmerne atopični dermatitis pri bolnikih, starejših od 2 let, normalno delovanje imunskega sistema;
• ob atopični dermatitis, pri bolnikih, neodzivnih na konvencionalne terapije.

kontraindikacije

Zdravilo se ne sme uporabljati:

• pri preobčutljivosti za zdravilno učinkovino;
• otroci, stari manj kot 3 mesece;
• akutnih virusnih, glivičnih in bakterijskih infekcij, da bi preprečili razvoj zapletov.

Bodite previdni, da nosečnice v času dojenja (še posebej ni priporočljivo uporabljati mazilo na prsih).

neželeni učinki

Pri uporabi smetane 1%, so poročali o primerih fototoksičnosti, vnetne reakcije, kontaktna preobčutljivost, fotoalergijsko.

Najpogosteje uporabljena zdravljenje v opazovanem pekoč občutek, srbenje, rdečina na mestu uporabe zdravila, folikulitis in druge okužbe kože, občutek toplote.

Manj pogosto, da je vnetje, ognojek in poslabšanje kože, dermatitis, postherpetična ekcem, kožni izpuščaj, parestezije, suhost in luščenje kože, oteklina, papiloma in vre.

Z dolgotrajno uporabo, za eno leto, in v kombinaciji z GCS Pogosto se pojavijo: superinfekcije, koprivnica in druge alergijske reakcije lokalnega značaja, impetigo, rinitis.

Zelo redko na ozadju agenta zdravljenja razvil intoleranco za alkoholne pijače.

V primeru neželenih učinkov je priporočljivo, da se ustavi porabo sredstev in da se posvetuje z zdravnikom.

Pimekrolimus, navodila (odmerek in način)

Pimekrolimus v kremi se uporablja le lokalno.

V skladu z uradno izjavo, ki je orodje priporočljivo nanesite tanko plast na prizadeta dermatitis odseki 2-krat na dan. Previdno, počasi rub kremo v kožo, dokler se popolnoma absorbira.

Zdravilo se lahko uporablja na obrazu, glavi, vratu, področja drgnjenja.

Trajanje zdravljenja - do popolnega izginotja simptomov.

Če obstajajo znaki kroničnih bolezni, je treba zdravljenje začeti znova.

Če v 1,5 mesecih uporabe kremo za izboljšanje stanja bolnika ni prišel, je priporočljivo, da se posvetuje z zdravnikom in spremeniti taktiko in režim zdravljenja.

Varnost uporabo kreme pod okluzivnim povojem niso preučevali, zato se zdravilo ni priporočljivo uporabljati povoj.

overdose

Ni prijavljenih primerov prevelikega odmerka drog in primeri naključnega zaužitja.

interakcija

Zdravila previdno kombinirati z itrakonazol, flukonazol, eritromicin, ketokonazol, cimetidin in drugi inhibitorji CYP3A encimi.

Zaradi izredno nizko stopnjo sistemske absorpcije snovi verjetno ne reagira z drugimi zdravili, prodirajo v glavni tok krvi.

pogoji prodaje

Morate imeti recept.

pogoji skladiščenja

Krema je mogoče zaščititi pred otroki, pri temperaturi, ki ni višja od 25 stopinj Celzija, vendar ne more preprečiti njeno zamrzovanje.

rok trajanja

Pri skladiščenju materiala v obliki kreme za zunanjo uporabo se hranijo 2 leti. Po odprtju - 12 mesecev.

Opozorila

Izogibajte se krema na sluznico in očmi. Prav tako je priporočljivo v času zdravljenja, da bi se izognili izpostavljenosti neposredni sončni svetlobi in UV sevanje.

Opozoriti je treba, da se pimekrolimus zdravljenje poveča tveganje noricam, skodle, herpes rane in herpetični ekcem sarkom.

Zelo previdno je treba uporabiti zdravila pri otrocih, mlajših od 2 let.

Krema se ne sme uporabljati na kožo z akutno virusno okužbo prizadeti, morate najprej odstraniti.

Med obdelavo snovi poročalo 14 primerov pojava limfadenopatija. Če ni jasno, vzrokov bolezni je akutna ali poljubljanje bolezen, potem ne more uporabljati kremo. Bolnika je treba spremljati, dokler normalizacije stanja.

z alkoholom

V redkih primerih, v kombinaciji z alkoholom droge razvitimi preobčutljivostnih reakcij, rdečica, izpuščaj, otekanje in srbenje.

Nosečnost in dojenje

Uporaba sredstev med nosečnostjo je mogoče v nujnih primerih, in po posvetovanju z zdravnikom. Nanos kreme med dojenjem je treba prekiniti, ali pa se lahko ustavite hranjenja.

Pripravki, ki vsebujejo (analog)