Raneksa

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Raneksa, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1 tableta ranolazine 500 ali 1000 mg in pomožnimi snovmi.

oblika sproščanjem

Podaljšanim delovanjem tablete filmsko obložena 500 mg in 1000 mg.

farmakološki učinki

Antianginozno.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

Učinkovito Antianginozno in antiishemično sredstvo, bistveno zmanjša število napadov angina. Mehanizem delovanja je edinstven, kaj odlikuje to zdravilo z drugimi antianginoznimi drog. V okviru ishemija ugotavlja preobremenitev srčne mišične celice s kalcijevimi ioni, ki prekine miokardni sprostitev med diastolični in zmanjšuje zapolnjevanja koronarnih arterij, ki povzroča angino. Ranolazin zavira poznih natrijevih ionskih tok v kardiomiocitih, in zmanjšanje intracelularno natrija pomeni zmanjšanje intracelularnega kalcija. Zmanjšanje presežka kalcija v celicah povzroči relaksacijo miokarda, diastoličnega znižanje ventrikularne napetostnega izboljšano koronarnega pretoka na splošno in v območju ishemije, zlasti. Tako se začaranega kroga ishemije.

V zdravljenje razvoja tolerance ne pride, in po nenadnih napadov odtegnitvenih frekvenca ne poveča. Bistveno izboljšala tolerabilnosti obremenitev pri bolnikih. Jasno je, da odvisnost "doza-učinek": večji odmerek, večja je Antianginozno učinek. Interval EKG QTc opazili podaljšanja, zmanjšati višino vala T, zmanjšanje pojava aritmij. Ko se vsi ti učinki že rahlo zmanjšanje srčnega utripa in zmanjša sistolični krvni tlak.

farmakokinetika

Če smo ga dali v krvi Cmax določimo po 2 -. Koncentraciji 6 ur ravnotežno dosežene s drog 3 dni, 2-krat na dan. Biološka je 35-50%. Približno 63% aktivne sestavine, ki se veže na krvne proteine. To se presnavlja v jetrih s sodelovanjem izoencimi CYP3A4 in CYP2D6. Izloči skozi ledvice in skozi črevesje. Obdobje od približno 7 ur. V CHF, izrazito povečanje koncentracije 1,3-krat. Starejše osebe, ki lahko povečajo zdravila. V ledvic AUC insuficienco ranolazina v 1.7-2 krat višji kot pri zdravih kontrolah.

indikacije

zdravljenje stabilne angina.

kontraindikacije

• odpoved ledvic zmerno in hudo;
• aplikacija z itrakonazol, posakonazol, ketokonazol, klaritromicin, nefazodon, telitromicin, To je močan inhibitor encim CYP3A4;
• aplikacija z antiaritmike Razreda IA ​​in III;
• starost 18 let;
• dojenje;
• nosečnost;
• dedna intoleranca laktoze;
• Preobčutljivost.

Ukrepi pripravek Raneksa se uporablja pri osebah nad 75 let, ki tehtajo manj kot 60 kg, s podaljšanjem intervala QT, III-IV po NYHA funkcionalni razred, medtem uporabe diltiazem, eritromicin, flukonazol, rifampicin, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin in droge Hypericum perforatum, odpoved izoencim CYP2D6.

neželeni učinki

Pogosto so neželeni učinki:

• omotica, glavobol;
• zaprtje, slabost, bruhanje;
• astenija.

Občasna in le redko pojavljale neželeni učinki:

• izguba apetita, ali njegovo odsotnost, dehidracija;
• bolečine v trebuhu, napenjanje, suha usta, bolečine v želodcu, erozijski duodenitis;
• nespečnost, anksioznost, halucinacije;
• letargija, zaspanost, omedlevica, tremor;
• amnezija, motnje koordinacije in hoja, izguba zavesti, spremembe voha;
• zamegljen vid, različne motnje vida;
• vrtoglavica, tinitus, izguba sluha;
• Opazno zmanjšanje krvnega tlaka, hladne okončine;
• težko dihanje, kašelj;
• srbenje, izpuščaj, koprivnica, alergijski dermatitis;
• bolečine v okončinah, šibkost mišic in krčev, otekanje sklepov;
• disurija, zadrževanje urina, hematurija;
• periferni edem;
• povečana aktivnost "jetra" koncentracije transtaminaz kreatinina in sečnine.

Raneksa, navodila (odmerek in način)

Raneksa tablete jemlje oralno, ne glede na obroke hrane. Tablet se ne sme žvečiti, zmleti ali drobiti. Raneksa začetni odmerek 500 mg 2-krat na dan. Če je potrebno, po 2 tednih odmerek poveča do 1000 mg dvakrat na dan, da je odmerek MS.

Ko je vrtoglavica ali odmerna slabost spet zmanjša na 500 mg. Uporaba drog se ustavi, če stranski učinki izginejo.

bolnikov z CHF III-IV FC ledvice in jetrna insuficienca, osebe, stare 75 in tehtajo manj kot 50 kg skrbno izbiro odmerka.

overdose

Preveliko se kaže s vrtoglavica, slabost, dvojni vid, zmedenost, omedlevica. Simptomi poveča s povečanjem odmerka. Held izpiranje želodca, uporaba pivniki, simptomatsko zdravljenje.

interakcija

Uporaba inhibitorjev CYP3A4 bistveno poveča koncentracijo ranolazina, ki ima za posledico pomnoževanje neželene učinke, odvisno od velikosti odmerka, tako da hkrati z Razporeditev močnimi zaviralci izoencima, o kateri je navedeno zgoraj, je kontraindicirana. Ne smemo pozabiti, da sok grenivke - močan zaviralec izoencima CYP3A4.

Zaviralci povprečne sile izoencima (diltiazem, eritromicin, flukonazol) Vzrok za povečanje vrednosti zdravila CSS 1,5-2,5-krat, tako da boste morali zmanjšati odmerek Raneksa. Induktorji izoencim dejavnost, nasprotno, povzroči zmanjšanje učinkovitosti.

Odmerek zmanjša, kadar se uporablja z ciklosporin in verapamil, ki je povečanje njegove koncentracije v krvi.

Ker ranolazin šibek zaviralec izoencimom CYP2D6, njegov sprejem izboljša koncentracijo in izboljša delovanje metoprolol, propafenon, flekainid, triciklični antidepresivi in nevroleptiki.

Ko se uporablja za digoksin poveča koncentracijo 1,5-krat.

Prejemanje koncentraciji ranolazina zvišanja visokih odmerkov simvastatin. Primerih rabdomiolize pri uporabi teh priprav. za lovastatin Prav tako je treba omejiti odmerek.
Ranolazin povzroči povečanje koncentracije v krvi takrolimus, sirolimusa, ciklosporin, everolimus.

Zdravila podaljševanjem interval QT, in se uporablja v povezavi z ranolazina (terfenadin, mizolastin, astemizol, kinidin, prokainamid, dizopiramid, imipramin, amitriptilin, doksepin), Tveganje Vzrok ventrikularnih aritmij.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Temperatura skladiščenja do 25 ° C

rok trajanja

4 leta.

analogi Raneksy