Kaletra

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Kaletra, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

tablete - lopinavir, ritonavir, kopovidon, silicijev dioksid, natrijev stearilfumarat, Opadry rdeča, makrogol, železov barvilo oksid, smukec, giproloza polisorbat.

peroralno raztopino - lopinavir, ritonavir, alkohol, koruzni sirup, magnasvit, glicerol, aromo vanilije, propilenglikol, natrijev saharinat, natrijev citrat, natrijev klorid, citronska kislina, mentol olje, kalijev acesulfam, prečiščena voda.

oblika sproščanjem

tablete Rdeče filmsko obložene ovalne oblike v plastenki 120 tablet v škatli.

mehka kapsule fluoropolimera folije pretisnega do 6 kapsul v škatli № 36. Vsak snop vsebuje 180 kapsul (5 škatlah).

raztopino za oralno dajanje v polietilenski posodi 60 ml. pri točilnem avtomatu.

kolektivna paket - 5 bučke (300 ml) v kartonski škatli.

farmakološki učinki

protivirusno.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

Aktivno delovanje zdravilne snovi lopinavir Zavira proteazo HIV (Virus človeške imunske), In ritonavir V jetrih zavira presnovo lopinavirja, lopinavir, ki poveča koncentracijo v krvi. Inhibicija proteaze HIV prispeva k tvorbi nezrelega in pomanjkljive virus ne more okužijo.

farmakokinetika

Najvišja koncentracija v okuženih z virusom HIV pri čemer zdravilo za 3 - 4 tedne v odmerku 400/100 mg dvakrat na dan, ki se doseže v štirih urah po dajanju. Lopinavir takoj veže na krvne proteine ​​(98-99%). Pod vplivom izoencimov CYP3A lopinavir se obsežno presnavlja, oksidativnih presnovkov se tvori 13, so glavne okso in gidroksimetabolitnye izomernih parov, ki imajo visoko protivirusno aktivnost. Ritonavir je zaviralec zavira CYP3A presnovo lopinavirja, s čimer se zagotavlja povečanje njenega ravni krvnega. Ko se več koncentracije odmerka lopinavirja v krvi, stabiliziran v povprečju za dva tedna. Razpolovni čas lopinavirja kadar sta vzeta v razmiku od 12 ur, je približno šest ur.

indikacije

V zapletenem zdravljenju AIDS (HIV) pri odraslih in otrocih od 3 let.

kontraindikacije

Preobčutljivost za zdravila, za otroke do 3 let, izražena odpoved jeter, ki se je razvil kot posledica ciroza jeter ali po bolezni hepatitisa C in , pankreatitis, hemofilijo, starost po 65 letih med nosečnostjo in dojenjem.

To ne uporabljajte v kombinaciji z zdravili, katerih očistek je odvisen od CYP3A-presnovo (astemizol, midazolam, blonaserina, terfenadin, cisaprid, triazolam, rifampicin, pimozid, vorikonazol, salmetrola, vardenafil, ergot alkaloidi (ergometrin, ergotamin, dihidroergotamin, metilergometrin), Droge Hypericum perforatum.

neželeni učinki

• hiperglikemija, povečanje plazemskih trigliceridov in parova holesterol;
• anemija, limfadenopatija, levkopenija;
• hipotiroidizem, Cushingov sindrom;
• dehidracija, Beriberi, laktacidoza, debelost, motene tolerance za glukozo, zmanjšanje telesne teže in periferni edem;
• motenj spanja, amnezija, anksioznost, vznemirjenost, ataksija, depresija, motnje usmerjenosti, diskinezija, omotica, čustvena labilnost, nespečnost, encefalopatija, zmanjšan libido, nevropatija, živčnost, periferni nevritis, parestezije, zaspanost, tremor, motnje mišljenja;
• vnetje srednjega ušesa, tinitus, zamegljen vid, spremembe okusa;
• tahikardija, arterijska hipertenzija, vaskulitis, tromboflebitis;
• bronhitis, pljučni edem, težko dihanje, sinusitis;
• driska, holecistitis, zaprtje, anoreksija, suha usta, disfagija, prebavne motnje, enterokolitis, spahovanje, fekalno inkontinenco, gastritis, napenjanje, gastroenteritis, hemoragični kolitis, pankreatitis, vnetje žleze slinavke, povečanje apetita, ulcerozni stomatitis;
• akne, suha koža, alopecija, dermatitis, makulopapulozni izpuščaj, furunkuloza, srbeča koža, nohtov struktura spremembe, prekomerno potenje, benignih kožnih tumorjev;
• artroza, mialgija, artralgija;
• ledvični kamni, motenj uriniranja, ejakulacija, ginekomastija;
• bolečina v prsnem košu, edem obraza, zvišana telesna temperatura, mrzlica, slabo počutje, gripi podobni simptomi.

Kaletra, navodila (odmerek in način)

Tablete Kaletra se jemljejo peroralno, kot celota, ne zdrobi in ne tekočine, ne osredotoča na obrok. Priporočeni odmerek je 2 tableti (400/100 mg) dvakrat na dan, za bolnike, ki nimajo več kot dve mutaciji, ali v razvoj odpornosti proti zdravilom - 4 tablete (800/200 mg) enkrat na dan. Medtem ko je imenovanje karbamazepin, fenitoin ali fenobarbital, Shema Kaletra enkrat na dan kontraindicirana. V kombinaciji z zdravilom ranitidin in omeprazol je potrebna prilagoditev odmerka.

Otroci, ki tehtajo več kot 35 kg, svetuje, da sprejmejo tablet Kaletra 100 mg ± 25 mg. Za otroke do treh let, prednostno jemanja zdravila v obliki raztopine 80 mg ± 20 mg / ml.

overdose

Ustreznih in zanesljivih podatkov in kliničnih izkušenj s prevelikim odmerjanjem bolnikov, okuženih z virusom HIV nimajo zdravila Kaletra.

interakcija

Hkratno sprejem Kaletra in zdravil s CYP3A presnavljajo (midazolam, astemizol, triazolam, terfenadin, pimozid, cisaprid, ergotamin, amiodaron dihidroergotamin, ergometrin, metilergometrin), Lahko razširi ali okrepi njihov terapevtski učinek, kot tudi - stranske učinke.

Kaletra se ne sme jemati z zdravili propafenon in flekainid, katerih presnova je odvisna od aktivnosti CYP2D6 in povečano koncentracijo v krvi lahko neželene učinke, smrtno nevarne.

Kaletra zmanjša koncentracijo abakavir in zidovudin v krvi.

sprejmejo didanozin morali za eno uro pred ali 2 uri po Kaletra.

Skupaj s sprejemom nevirapin koncentracija lopinavirja zmanjša.

Koncentracije antiaritmična drog (lidokain, bepridil, kinidin) Medtem ko se lahko imenovanje Kaletra povečati.

Šentjanževka in rifampicin To zmanjša koncentracijo lopinavirja v krvi, kar lahko zmanjša terapevtski učinek Kaletra in spodbuja odpornost na slednjo.

Kdaj lahko sočasna uporaba zdravila Kaletra spremeni koncentracijo varfarin.

fenobarbital, karbamazepin, fenitoin (Antiepileptiki) zmanjša koncentracija lopinavirja.

Zato je treba uporabiti dodatne in alternativne metode kontracepcije med jemanjem zdravilo Kaletra in estrogenosoderzhaschih kontracepcijska.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Mehke kapsule in raztopine moramo hraniti v hladilniku pri 2-8 ° C. Če se zdravilo Kaletra zdravilo uporabljeno v 6 tednih, je potrebno shranjevanje v hladilniku, vendar Temperatura skladiščenja ne sme preseči 25 ° C

rok trajanja

2 leti.

analogi