Tizanidin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• Indikacije za uporabo tizanidinom
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo tizanidinom
• overdose
• interakcija
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• pogoji prodaje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Sestavek vsebuje učinkovine tizanidin tizanidin, in pomožne sestavine:

• brezvodna laktoza;
• mikrokristalna celuloza;
• koloidni silicijev dioksid;
• stearinska kislina.

oblika sproščanjem

Tablete 2 in 4 mg, krožno obliko. Barva bela.

Na eni strani tablete je razdelilna letev na drugem CE T2 ali T4.

farmakološki učinki

Tizanidina - mišični relaksant osrednje dejanje. Ko v telesu zdravilo aktivna snov zmanjša skeletno mišični tonus, zmanjšuje njihovo odpornost med pasivnih gibov, zmanjša spastična Reakcijsko, krepi arbitrarno zmanjšanje.

Na splošno ima zdravilo mišice sproščujoč učinek zaradi zaviranja spinalne refleksa polysynaptic. Ta učinek je posledica sproščanja aminokisline od presinaptične terminalov spinalnih internevronov.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Absorpcija in distribucija

Po peroralni aplikaciji tizanidinom bistvu popolnoma absorbira. Absolutna biološka uporabnost je približno 40% (CV = 24%) zaradi obsežne prvega prehoda skozi jetra.

Zdravilna učinkovina zdravila porazdeljena s srednjo enakomerno volumen porazdelitve 2,4 l / kg (CV = 21%). Bondability z beljakovinami, je 30%.

Presnova in izločanje

Razpolovna doba okoli 2,5 ure tizanidinom (CV = 33%). Približno 95% odmerka presnovi. primarni izoencima citokroma P450 sodeluje v presnove CYP1A2 s tvorbo aktivnih metabolitov. Njihovo razpolovni čas v območju od 20 do 40 ur.

Izrazi predvsem preko ledvic (60%) in prebavnem traktu (20%).

Indikacije za uporabo tizanidinom

Tizanidina je predpisana za zdravljenje krči skeletnih mišic, ki spremlja razvoj nevroloških bolezni, kot so:

• degenerativne bolezni hrbtenjače;
• žalitev-
• multipla skleroza-
• kronična mielopatija.

Prav tako je zdravilo indicirano za boleče krče skeletnih mišic, ki se razvijajo kot posledica poškodbe hrbtenice.

kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirana pri bolnikih, ki prejemajo močan zaviralci CYP1A2, kot fluvoksamin ali ciprofloksacin.

neželeni učinki

Med preiskavo učinka tizanidinom na bolnikov neželenih učinkov, je bilo ugotovljeno, kot je zaspanost, suha usta, hipotenzijo, zniževanju krvnega tlaka, bradikardija, omotica, šibkost ali astenija, mišični krči, halucinacije, utrujenost, jetra disfunkcija in hepatotoksičnost.

Manj pogosto obdelani z uporabo tega zdravila imajo lahko naslednje neželene učinke:

• Stevens-Dzhonsona- sindrom
• anafilaktični šok-
• eksfoliativni dermatitis-
• prekata tahikardija-
• hepatitis-
• sudorogi-
• depresija-
• bolečina sustavah-
• parestezije-
• syp-
• tremor.

Navodila za uporabo tizanidinom

V skladu z navodili za uporabo tizanidinom, je priporočeni začetni odmerek je 2 mg.

Ker je učinek pokazal tablete doseže vrhunec približno 1 do 2 uri po doziranju in razprši v času od 3 do 6 ur po dajanju, lahko zdravljenje izvedemo v presledkih 6 do 8 ur. Čez dan lahko traja največ tri tablete.

Odmerek se lahko postopoma poveča na 4 mg na odmerek, če štiri dni po začetku zdravljenja, ki mu sledi brez pozitivnega učinka. Skupni dnevni odmerek ne sme preseči 36 mg. Posamični odmerki nad 16 mg niso preučevali.

Odmerjanje pri bolnikih z ledvično insuficienco

Tizanidinom tablete je treba uporabljati previdno pri bolnikih z okvaro ledvic (očistek kreatinina

Odmerjanje pri bolnikih z okvaro jeter

Prav tako bi bilo to zdravilo treba skrbno dajati bolnikom s katerim koli načinom odpovedi jeter. Pri teh bolnikih, ko bi bilo treba zmanjšati titracija posameznih odmerkov.

Pri zdravljenju bolnikov z okvaro jeter je treba redno spremljati raven aminotransferaze. Prvi nadzor se priporoča en mesec po zdravljenju.

overdose

V času študija učinkov zdravila na specialiste telesni primerih so bile ugotovljene namerno in nenamerno tizanidin prevelikega odmerka. Klinični znaki prevelikega imajo različne farmakologijo.

V večini primerov, zmanjšanje v sensorium, vključno letargija, zaspanost, zmedenost in koma. predoziranju tudi kaže v srčne disfunkcije mišic vključno bradikardijo in hipotenzijo.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Interakcija z fluvoksamin in ciprofloksacin

Sočasna uporaba fluvoksamin ali ciprofloksacin in tizanidin je kontraindicirana. Spremembe v farmakokinetiki tizanidinom ob sočasnem fluvoksamin ali ciprofloksacin To lahko vodi do znatnega znižanja krvnega tlaka, letargija in oslabljena psihomotoričnih funkcij.

Medsebojno delovanje z zaviralci CYP1A2

Zaradi možnih interakcij, ob hkratni uporabi tizanidinom z drugimi inhibitorji CYP1A2, kot zileuton, fluorokinolonov se je treba izogibati.

Zdravilo skupaj z močnimi inhibitorji CYP1A2 (Amiodaron, Meksiletin, propafenon, verapamil, cimetidin, Famotidin, peroralni kontraceptivi, Aciklovir, in tiklopidin) Je strogo kontraindicirana.

Interakcija s kontraceptivi

Sočasna uporaba z tizanidinom peroralni kontraceptivi ni priporočljivo. Ampak, če je trenutno zdravstveno stanje zahteva zdravljenje z drogo, je treba odmerek minimalen.

Nepravilno odmerjanje lahko vodi do razvoja neželenih učinkov: hipotenzija, bradikardija, pretirana zaspanost.

Medsebojno delovanje z alkoholom

Alkohol poveča koncentracijo aktivne snovi v izdelku v krvi, kar lahko vodi do manifestacijo neželenih učinkov.

pogoji skladiščenja

Trgovina tizanidin priporočljivo v temnem prostoru pri sobni temperaturi. Hraniti izven dosega otrok.

rok trajanja

Rok uporabnosti zdravila je 3 leta.

pogoji prodaje

Objavljeno v lekarnah na recept z ustreznim tesnilom.

analogi tizanidinom