Cisaprid

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Cisaprid, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• Opozorila
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

Cis-4-amino-5-kloro-N- [1- [3- (4-fluorofenoksi) propil] -3-metoksi-4-piperidinil] -2-metoksibenzamid

kemijske lastnosti

Snov je bel kristalen prah, ki je slabo topen v vodi, metanol, toda zlahka topen v aceton.

farmakološki učinki

odvajalo, spodbujanje motiliteto in tonus prebavni trakt.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

snov pri dodatkih Serotonin 5-HT4 receptorjev, Tako stimulacijo proizvodnje acetilholin v mezenterična pleksus in povečanje občutljivosti za to nevrotransmiterjev m holinoretseptorov, ki se nahaja v gladkih mišic črevesja. Hrana se hitro premika skozi črevesje, povečati tonus požiralnika mišica zapiralka, obstaja zmanjšanje enteralno razdalja.

Po prejemu sredstvo znotraj njega se hitro absorbira iz želodca, doseže največjo koncentracijo ur. Učinek zdravila je mogoče videti tudi v eni uri in pol. biološka Snov je okoli 35-40%. s povečano pH, želodca absorpcijska zmožnost zmanjšanja drog.

Cisaprid je 98% vezan na plazemske proteine. Pri peroralni razpolovno dobo od 6 do 12 ur, z intravenoznimi injekcijami - do 20 ur. Snov se presnovi, reakcije dealkilacija v jetrih, ki vključuje encim P450. Rezultat je neaktivni metabolit nortsizaprid. Pridobljene snovi v blatu in urinu, okoli 10% pomeni liste GI nespremenjena.

indikacije

Zdravilo je predpisano:

• v spontani pareza želodec;
• spodbuja prebavo z dispepsija;
• ob želodca pareza, povzročila diabetična nevropatija, želodca ali vagotomy;
• bolnikov z gastroezofagealna refluksna ali refluksnega ezofagitisa;
• s kronično idiopatska zaprtje;
• novorojenčki z regurgitacija;
• funkcionalne črevesne psevdo-obstrukcije;
• za pripravo na rentgenske žarke raziskave GI za stimulacijo črevesne peristaltiko.

kontraindikacije

To je kontraindicirana:

• ob alergije za aktivne snovi;
• bolniki z krvavitev v želodcu ali črevesju;
• v mehansko ileus;
• nosečnice in doječe matere;
• Ko perforacija črevesja ali želodca;
• bolnikih, ki so nagnjeni k nastanku želodčnih aritmij intervala QT QT;
• prezgodnje dojenčki do 3 mesece.

Previdnost je potrebna za jetra in ledvice, je priporočljivo prilagoditi odmerek.

neželeni učinki

Ko se lahko pojavijo prejem te snovi:

• krče in nelagodje v črevesju, driska, odpoved jeter, bobnenje v trebuhu, slabost, hepatitis, bruhanje;
• alergijske reakcije, ki se kaže kot kožne lezije in srbenje;
• levkopenija, aplastične anemije, trombocitopenija, granulocitopenija, pancitopenija;
• tremor, omotica, krči, zaspanost, glavobol, ekstrapiramidne motnje, migrena;
• pogosto uriniranje;
• aritmija, podaljšanje intervala QT, tahikardija in fibrilacija;
• faringitis, mialgija, kserostomija, zabuhlost.

Cisaprid, navodila (odmerek in način)

Značilno je, da zdravilo apliciramo oralno.

Priporočeni odmerek za odrasle - od 5 do 20 mg učinkovine.

Otroci, stari od 6 do 12 let, v času, lahko na 2,5 5 mg zdravila. Pri starosti 6 - 200 mikrogramov na kilogram teže otroka.

Režim odmerjanja se določi individualno.

Značilno za odrasle predpisana zdravila za 3-4 ur na dan (3 izmed njih pred obrokom, 1 - pred spanjem).

Za otroke velikega števila sprejem - 2 do 3 krat na dan.

Trajanje zdravljenja je odvisno od mnogih dejavnikov in je določena s svojim zdravnikom.

overdose

so opazili pri visokih odmerkov zdravila: tremor, epilepsija, zniževanju krvnega tlaka, driska, ptoza, dispneja, katatonijo, krči.

Kot je bilo zdravljenje izperemo dajemo v želodcu absorbcijo ogljika ali druga kelatorji, zagotavljati ohranjanje vitalnih funkcij telesa, normalizira srčni ritem.

interakcija

Sočasna uporaba snovi, in ciklosporin To vodi do povečanih plazemskih koncentracij obeh učinkovin.

Kombinirana uporaba cisaprida in diazepam lahko poveča absorpcijo zadnje gastrointestinalnega trakta, izboljšanje sedacije.

V kombinaciji z ketokonazol, flukonazol, itrakonazol, mikonazol in drugi protiglivično azol derivat- z makrolidni antibiotiki, eritromicin, klaritromicin, troleandomicin- inhibitorji proteaze HIV, ritonavir, indinavir, nefadozonom in drugi antidepresiv aktivnost encima CYP3A4 To pomeni, da upočasni presnovo cisaprid. Njegova koncentracija povečuje in povečuje tveganje za življenjsko nevarnih motenj kardiovaskularnega sistema.

antiholinergiki zmanjša učinkovitost zdravila.

Sočasna uporaba sredstev iz dizopiramid lahko privede do aditiv kardiotoksičnost.

Cisaprid formulacije v kombinaciji z amantadin povečanje tremor.

Tudi na Kardiotoksičnost snovi vpliva na: amiodaron, dizopiramid, kinidin, amitriptilin, astemizol, klorpromazin, pimozid, bepridil, sparfloksacin, insulin, diuretikov zanke, bretilijev tozilata, prokainamid, sotalol, litijev karbonat, terfenadin, haloperidol, tiodazin, maprotilin, tiazidni diuretiki.

Sočasna uporaba droge in ranitidin To poveča absorpcijsko sposobnost ranitidina, vendar zmanjšuje njegovo AUC. Zdravilo vpliva na učinkovitost varfarin in atsenokumarola.

V kombinaciji z zdravilom digoksin, Koncentracija je manjša in učinkovitost srčni glikozid.

Primer, ko diltiazem v kombinaciji z cisaprid povzročila povečanje QT interval in izguba zavesti.

Upoštevati je treba, da zdravilo poveča plazemsko koncentracijo snovi dozirnih oblikah z zadrževanim sproščanjem.

Opozorila

To ni priporočljivo, da bi povečali priporočeni odmerek.

Če v času zdravljenja, bolnik razvila huda driska, je treba zmanjšati odmerek zdravila.

Posebna previdnost je potrebna pri zdravljenju otrok, starejših od 3 mesecev.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo ni priporočljivo uporabljati med nosečnostjo (zlasti v 3. trimesečju) in dojenja. Ker se je izkazalo, da je cisaprid izloča v mleku.

Pripravki, ki vsebujejo (analog cisaprid)