Feksofenadin
Opis zapadle v 2015/07/29
- Latinsko ime: Fexofenadinum
- Oznaka ATC: R06AX26
- Kemijska formula: C32H39.NE4
- številka CAS: 83799-24-0
kemijsko ime
(±) -4- [1-hidroksi-4- [4- (hidroksidifenilmetil) -1-piperidinil) -butil] -alfa, alfa-dimetilbenzenocetna kislina (v obliki hidroklorida)
kemijske lastnosti
Ta snov - antihistaminik odvzeta kardiotoksično Lastnosti, ki se nanaša na blokatorji histamina receptorjev H1, Tretji in druge generacije. Zdravilo je bil sintetiziran v Združenih državah Amerike leta 1993 v Massachusettsu, podjetje Sepracor. V letu 2011, snov je na seznamu proizvodov sme zapustiti brez recepta (v ZDA).
pripravki, ki vsebujejo feksofenadin hidroklorid, proizvedene v različnih dozirnih oblikah: tablete, 30, 60, 120 ali 180 mg suspenzija odmerek 6 mg na ml.
Snov - bel kristaliničen prah. To je topen v etanol in metanol, slab - v vodi in kloroform, ni topen v heksan. Molekulska masa spojine = 501.6 gramov na mol.
farmakološki učinki
Antihistaminikov, protialergijska.
Farmakodinamika in Farmakokinetika
Feksofenadin - selektivni zaviralec histaminskih H1 receptorjev. Snov ima sposobnost, da stabilizira membrane mastocitov, Odgovorni za proizvodnjo in sproščanje histamin. Priprave na osnovi spojine odpravi srbenje in kihanje, solzenje in vnetje oči, rinoreja, bronhospazem. Izdelek nima adrenolytic, holinoliticheskim ali pomirjevalni učinek, To ne vpliva na kalija ali kalcijevih kanalčkov, srčne mišice.
V laboratorijskih raziskavah, je bilo ugotovljeno, da feksofenadin zavira proces migracije levkociti s poudarkom vnetja, zmanjšuje intenzivnost bazalno izraz molekule adhezija veznice epitel. Snov zavira izbiro specifičnih vnetnih mediatorjev (interlevkin-6, interlevkina-8, granulocitne makrofagne kolonije stimulirajoči faktor) V nosni epitelne celice.
Zdravilo nima rakotvorne, teratogen in mutagene lastnosti. Vendar pa z uporabo velikih odmerkov več kot 150 ml na kg telesne teže pri poskusih na podganah je bilo opaziti povečanje doze odvisno incidence fetalne smrti, znižanje telesne mase potomcev, manj vgnezditev.
Učinek zdravila se kaže v 60 minutah po nanosu tablet ali suspenzij, doseže največjo vrednost v 2-3 urah, pri čemer bodo do 12. Po 28 dneh dnevno uporabo razvije toleranco za aktivno sestavino.
Po peroralni uporabi sredstva kot hitro absorbira v telo. Najvišja koncentracija aktivne snovi v krvni plazmi opazili po 2,6 urah. Pomeni okoli 60-70% veže na plazemske proteine, predvsem iz alfa1 glikoproteini in albumin. farmakokinetični parametri imajo linearno odvisna od odmerka. Zdravilo ne prehaja krvno-možgansko pregrado, vendar se sprošča med laktacijo mleka.
Manj kot 5% materiala izpostavimo reakcije presnove v jetrih, pomeni izloča v blatu in urinu. Razpolovna doba - približno 14,5 ure.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic pri nahajajo na hemodializa, povečana plazemska koncentracija in razpolovni čas je podaljšana sredstva iz telesa.
indikacije
Sredstva, uporabljena za zdravljenje in lajšanje simptomov sezonske alergije (rinitis) seneni nahod, vazomotorni rinitis, Kronično idiopatsko urtikarijo.
kontraindikacije
Zdravilo ni navedeno:
- nosečnice;
- preobčutljivost za zdravilno učinkovino;
- otroci do 6 let;
- med dojenjem.
neželeni učinki
Značilno je, da se proizvodi, ki temeljijo na feksofenadina bolniki dobro prenašajo.
Lahko razvije naslednje neželene reakcije:
- glavobol, slabost, prebavne motnje, zaprtje;
- bolečina v hrbtu in pasu, mialgija, hiperlipidemija;
- šibkost in utrujenost;
- hiperbilirubinemija, raven encimov poveča aspartat aminotransferaza.
Redko se pojavijo:
- motnje spanja, omotica;
- razvoj okužb virusnih dihal;
- rinoreja, bolečina v prsih in žrela;
- anemija, dismenoreja, levkopenija.
Feksofenadin navodila (odmerek in način)
Odmerjanje in trajanje zdravljenja je odvisna od načina strokovnjakov.
Tablete poplaknili z vodo, ne morete uporabiti sok ali mleko.
Vzmetenje Pred uporabo mora biti dobro premešamo (tresenje).
Značilno je, odrasli in otroci nad 12 let predpisano 120 mg (seneni nahod, rinitis) -180 mg (koprivnica) Na dan, enkrat.
V starosti od 6 do 11 let, priporočeni dnevni odmerek razdeljen na 2 odmerka. Največji dnevni odmerek za otroke - 60 mg.
Pri bolnikih s kronično ledvično odpovedjo, je priporočljivo, da se 30 mg zdravila na dan.
overdose
V se lahko zgodi v primeru prevelikega: zaspanost, suhost sluznic, omotica.
Kot terapija izperemo želodec dajemo kelatorji, odvajala lek. pomeni podporno in simptomatsko zdravljenje. ravnanje hemodializa overdose neučinkovita.
interakcija
Snov je sposoben GI veziva z magnezijem ali aluminijem. Nakar njegova biološka uporabnost bistveno zmanjšana. V zvezi s tem je priporočljivo opazovati 2-urnem intervalu med odmerki teh zdravil.
Feksofenadin nima nobenega vpliva na delovanje zdravil, ki presnavlja v jetrih.
V kombinaciji z ob drog ketokonazol ali eritromicin, njegova plazemska koncentracija se poveča za 2-3 krat. Tako zdravila ne vplivajo na interval QT.
Orodje je možno kombinirati z omeprazol.
pogoji prodaje
Recept ni potrebna.
rok trajanja
3 leta.
Opozorila
V času zdravljenja pomeni starejših bolnikih, je treba pri bolnikih z insuficienco jeter ali ledvic še posebej previdni.
Če bolnik ne kaže nobenih neželene stranske reakcije po zaužitju zdravila, da lahko vozi avto in ne dela, ki zahteva visoko hitrost in koncentracijo.
otroci
Ne dodeliti snov, za otroke do 6 let, zaradi nezadostnega števila kliničnih preskušanj.
Za otroke od 6 do 12 let, ki so potrebni za prilagoditev odmerka.
z alkoholom
Zdravilo ne povečajo učinek alkohola na centralni živčni sistem.
Nosečnost in dojenje
Zdravilo se ne sme predpisati nosečnicam in doječe ženske.
Če je potrebno, je treba uporabo med dojenjem prenehati dojiti.
Pripravki, ki vsebujejo (analogni Fexofenadine)
Pripravki, ki vsebujejo Fexofenadine: Telfast, Allegra Beksist-Sanovel, Dinoks, Feksadin, Feksofenadin hidroklorid, Gifast, Telfadin, Feksofast, Allerfeks.
Ocene feksofenadina
Mnenja pripravkov Fexofenadine dobro. Glede na visoke učinkovitosti snovi, neželeni stranski učinki so redki.
Nekatera mnenja o zdravilu Telfast:
- "... Takoj ko se začne poletje, sem začel jemati tablete Telfast z alergijami. Poskušal sem veliko antihistaminiki, vendar to zdravilo mi je najbolj všeč, da ne povzroča zaspanost in je zelo dobra";
- "... I - alergije z izkušnjami 15 let. Takoj, ko so poletne rože marjetice, pelina, breza - zelo slab občutek, solzne oči, zamašen nos, ni razdora. Te tablete mi najbolj všeč, pijete eno zjutraj in ves dan sami, nato pa se počutim, ne zaspanost in glavobol";
- "... Telfast se uporablja za zdravljenje panjev. Glede na moje ugotovitve, zdravilo začne delovati po nekaj dneh zdravljenja, je najbolj učinkovito v kombinaciji z drugimi zdravili proti alergijam. Zdravilo je precej varno in kakovostno, neželeni učinki, še nikoli nisem gledal".
Feksofenadin cena, kje kupiti
Stroški za zdravila Telfast - približno 450 rubljev za 10 tablet, odmerek 120 mg.
Nakup drog Allerfeks, 180 mg, 20 kosov mogoče 405 rubljev.