Azatioprin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo azatioprin
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1 tableta vsebuje 50 mg azatioprin kot aktivno sestavino.

Dodatne snovi: krompirjev škrob, želatina, laktoza, kalcijev stearat.

oblika sproščanjem

Priprava azatioprin je na voljo v obliki tablet v enem paketu 50 kosov.

farmakološki učinki

Imunosupresivno.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Azatioprin je strukturni analog gvanin, hipoksantin in adenin, da del strukture nukleinske kisline, Prikazuje blokiranje učinek pri delitev celic in širjenje tkiva.

glavni imunosupresivno Učinek zdravila se nanaša na celico citotoksičnost in zapoznele preobčutljivostne reakcije. Zdravilo zavira reakcijo tkiva nezdružljivosti, ampak deluje tudi na replikacija protitelo, vendar v manjši meri. V primerjavi z merkaptopurin To kaže izrazito učinke imunosupresivno znak z manj citostatik ukrepanje.

Po notranji (oralno) dajanje, azatioprin absorbira iz prebavnega trakta, je zelo dobra. To ima nizek vezave na plazemske proteine ​​(približno 30%).

Presnova poteka s sproščanjem 6 tioinozinovoy kisline in 6-merkaptopurina (aktivni metaboliti). V majhnih količinah, v tkivu, kar je najnižja koncentracija azatioprin najdemo v možgani.

T1 / 2, kot najbolj azatioprin, in njegovi aktivni metaboliti približno 5 ur. Plazemski Cmax opazili 1-2 ur po notranji sprejem.

Skoraj v celoti odpraviti z žolč in le 1-2% ledvice.

indikacije

• preprečevanje reakcije zavrnitve presadka presaditev (V kombinaciji z drugimi zdravili);
• revmatoidni artritis;
• kronični aktivni hepatitis;
• dermatomiozitis;
• ulcerozni kolitis;
• miastenija;
• Crohnova bolezen;
• periarteritis nodosa;
• pemfigus vulgaris;
• psoriaza;
• Reiterjev sindrom;
• avtoimunskega glomerulonefritis;
• trombocitopenična idiopatska purpura;
• sistemski lupus eritematozus.

kontraindikacije

• preobčutljivost za azatioprin ali neobvezno sestavinami formulacije;
• odpoved jeter;
• stanje zatirani hematopoeze;
• nosečnost;
• starost otrok;
• obdobje dojenje.

neželeni učinki

• pristop sekundarne infekcije;
• mielodeprescia;
• Makrocitoza;
• Megaloblastična eritropoezo;
• slabost;
• anoreksija;
• bruhanje;
• izpuščaj na kožo;
• artralgija;
• lezije ustnic in parkljevke erozijsko-ulcerozni značaj;
• mialgija;
• alergija drog;
• toksični hepatitis;
• holestatični hepatitis.

Bolniki z presajenega organa lahko razvije pankreatitis, erozije, razjede in GI krvavitev, perforacije in nekroza črevesa.

Obstajajo posamezne informacije o diagnozi odpoved ledvic, pljučne bolezni hemolitična anemija in meningitična reakcije.

V študijah je bilo ugotovljeno, rakotvorna, embriotoksicescoe in teratogen ukrepanje. Možno je tudi, da razvijejo malignost.

Navodila za uporabo azatioprin

V skladu z navodili za uporabo azatioprina tablet pripravo peroralno (oralno). V vsakem primeru, je dnevna doza določena individualno glede na pričevanja postaja na voljo, resnost bolezenskega stanja, kot tudi sočasno zdravljenje izvaja.

Da bi preprečili zavrnitve transplantiranega presadka Azatioprin predpisano v zdravljenju, pogosto v povezavi s kortikosteroidi in ciklosporin. Sprva terapija zdravilo uporabljeno v dnevnem odmerku šok 5 ​​mg / kg peroralno 1-2 meseca. Nato ob drog v nosilnem dnevni dozi v območju od 1 do 4 mg / kg, 2-3 ur. Podporno zdravljenje običajno se razprostira dolga za nedoločen čas. Če je potrebno, umik odmerka zdravljenja azatioprina nižjih stopnjah. V primeru zavrnitve transplantiranega simptomov organskih treba spet dvigniti dnevni odmerek 4 mg / kg.

Za zdravljenje drugih bolezni, ki jih vsebujejo indikacij za azatioprin, zdravilo običajno predpisana v dnevnih odmerkih 1,5-2 mg / kg, 3-4 ur. Če je potrebno, lahko dnevni odmerek poveča do 200-250 mg v 2-4 deljenih odmerkih. Trajanje tablet je določena individualno.

pri zdravljenju revmatoidni artritis Tablete se uporablja v dnevni dozi 1-2,5 mg / kg, delijo 1-2 odmerke. Trajanje zdravljenja traja vsaj 3 mesece. Vzdrževalni odmerek je 0,5 mg / kg, posamezno odmerek na dan.

Za zdravljenje aktiven kronični hepatitis uporabljena dnevna doza 1-1,5 mg / kg.

overdose

V primeru prevelikega odmerka lahko obstajajo različni dispepsija, motnje delovanja jeter, pancitopenija, kot tudi krepitvi drugih stranskih učinkov zdravila.

Simptomatsko zdravljenje zmanjša za morebitno izvedbo, če je to potrebno, hemodializa. Ne smemo pozabiti, da imajo hemodializa To ne zagotavlja popolno odstranitev azatioprin.

interakcija

Hkratno imenovanje alopurinol azatioprina lahko poveča toksične učinke slednjih, in ob sočasni uporabi z Kotrimoksazol To vodi k povečani mielotoksičnimi ukrepanje.

Sočasno zdravljenje inhibitorji ACE To povečuje tveganje levkopenija težke narave.

Pri kombinaciji z drugimi imunosupresivnimi zdravili (ciklosporin, glukokortikoidi, anti-CD3) So bili pogostejši novotvorbe in razvili okužba.

Azatioprin kaže antagonistično ukrepe v zvezi z nedepolyarizuyushim mišični relaksanti.

ravnanje cepljenje, pri bolnikih, ki prejemajo azatioprin lahko vodi do povečane virusno replikacijo (v primeru živih cepiv) Ali zatiranje tvorbe protiteles (v primeru inaktivirana cepiva).

pogoji prodaje

Za nakup zdravilo azatioprin potrebuje zdravniški recept.

pogoji skladiščenja

Azatioprin nanaša na seznam A. shranjevanje pripravka temperature - 25 ° C

rok trajanja

Azatioprin tablet v originalni embalaži, se lahko shranijo za 5 let.

Opozorila

Med mora prvih 2 mesecih zdravljenja z azatioprin je na tedenski ravni za spremljanje vzorec periferne krvi, so nadaljnje študije komponent krvi pokazale s frekvenco 1-2 krat na 30 dni. Ob kontroli s treba študije krvi izvaja aktivnosti jetrnih encimov, raven bilirubin in alkalne fosfataze.

ob jetrne patologij in / ali ledvice, kakor tudi vzporedno sprejem alopurinol, odmerek azatioprin je treba zmanjšati na 1/4 priporočenih odmerkih.

Azatioprin terapija uporablja zelo previdno v prisotnosti pacienta: herpes zoster, noricam, pomanjkanje ksantin oksidaze, citotoksična ali obsevanja.

analogov azatioprin