Digitoksin
Opis zapadle v 2015/09/16
- Latinsko ime: Digitoxinum
- Oznaka ATC: C01AA04
- Kemijska formula: C41H64O13
- številka CAS: 71-63-6
kemijsko ime
(3beta, 5beta) -3 - [(O-2,6-dideoksi-p-D-ribo-hexopyranosyl- (1 8243-4) -O- 2,6-dideoksi-p-D-ribo-heksopiranozil) - (1 8243-4) -2,6-dideoksi-p-D-ribo-heksopiranozil) oksi] -14-gidroksikard-20 (22) -enolid
kemijske lastnosti
Snov - alkaloid rastline Pustikara. Vsebuje tudi digitalis digitalis glikozidi. Snovi so najmočnejše kardiovaskularnih strupov, ki imajo prav tako lokalno dražijo.
Ta spojina je bel kristalen prah, ki je praktično netopno v vodi in slabo topna v alkoholu.
farmakološki učinki
Antiaritmik, kardiotonik, izboljšuje nastanitev oči.
Farmakodinamika in Farmakokinetika
Sredstva poveča koncentracijo natrija v celicah, poveča vsebnost kalcija v myocardiocytes, pospešuje interakcije miozin z aktina. Rezultat je actomyosin in okrepljeno kontraktilnost srčne mišice.
Zdravilo poveča iztisni delež, vplivi nevrohumoralnimi mehanizmi in slabi aktivnost simpatičnega živčnega sistema. Snov lahko povzroči povečanje skupnega perifernega žilnega upora.
Digitoksinom - nepolarno srčni glikozid, dobro absorbira v telo, ko se jemlje oralno. njegov biološka = 100%. Približno 90% sredstev je vezan na beljakovine v plazmi. Presnova se pojavi v jetrih snov (prosta frakcija), rezultat pa je digoksin in neaktivni presnovki. zdravilo je izpostavljena učinek "prvega prehoda" skozi jetra. Pomeni dovolj dolgo, skozi krožni proces enterohepatični obtok še vse zastonj digitoksin ne spremeni v metaboliti.
Čez dan se izloči z urinom približno 14% snovi. Razpolovna doba traja približno en teden. farmakokinetični parametri ni odvisna od ledvic in jeter. Ta spojina kopiči v telesu.
Zdravilo učinkuje v 60 minutah - 4 ure po dajanju. To doseže vrhunec po 8-14 ur. Učinek prejemu tablete, ki so shranjeni na 14 dni.
Ko je vkapanju zdravilo v oko, da bistveno poveča tonus ciliary mišice, izboljšuje namestitev od in kontraktilnosti.
indikacije
Zdravilo je predpisana znotraj:
- V kroničnega srčnega popuščanja tahikardija;
- za zdravljenje zmerne do hude srčne odpovedi, zlasti pri znižanem srčna izhod in prekata dilatacija;
- ob atrijska fibrilacija, supraventrikularna tahikardija, atrijsko plapolanje;
- zmanjšati srčni utrip pri sinusna tahikardija, ki ga povzroča akutna odpoved srca.
Snov se uporablja lokalno:
- v oftalmologija ob eyestrain;
- odpraviti utrujenost oči v motenj v obtoku;
- začetne faze presbyopia;
- pri visoki obremenitvi na očeh;
- odpraviti bolečine v očeh med napadi migrene.
kontraindikacije
se ne sme uporabljati Priprave na podlagi digitoksina:
- zastrupitev glikozidi;
- če bolnik alergija o vsebini;
- za oralno dajanje pri bolnikih z odpovedjo jeter.
Zdravilo ni priporočljivo:
- v hudo bradikardija;
- bolnikov z AV-blok 1 in 2 stopinji;
- ob Izoliran mitralno stenozo;
- po akutnem miokardni infarkt;
- v nestabilno angina;
- bolnikov z WPW sindrom;
- ob tamponada srca;
- bolnikov z ventrikularna tahikardija;
- ob utripov.
neželeni učinki
Uporaba digitoksina lahko povzroči:
- bradikardija, motnje srčnega ritma, AV-blok;
- glavobol, omotica, utrujenost;
- redko - zmedenost, motenj spanja, evforija, depresija, delirij, sinkopa;
- slabost, driska, bruhanje, anoreksija;
- skotom, ksantopsija, "Goose" pred očmi, macropsia in micropsia;
- redko - mezenterična arterijske tromboze;
- propafenon - ginekomastija.
Digitoksinom, navodila (odmerek in način)
Je partija je individualno.
Odvisno od oblike in uporabljajo različne oznake dnevnih dozah.
digitoksinom tablete peroralno. Če je digitalizacija je počasen, se navadno dajejo v 200 p, g snovi, 2-krat na dan, 4 dni. Nadaljnja uporaba 300-500 mikrogramov na dan, naenkrat, kot terapijo za vzdrževanje.
Redkeje se uporablja 600 mg zdravila in po 5 urah je predpisana druga 400 mg. Nadalje, vsakih 4-6 ur pri 200 mg učinkovine. V tem vzdrževalni režim zdravljenja je v povprečju 0,15 mg na dan. Trajanje zdravljenja - glede na bolezen.
Kapljice za oko uporablja 3-krat dnevno, 1 padec vsako oko. Potek zdravljenja je od 3 do 6 dni.
Rektalne svečke z digitoksina predpisana za 1-4 kosov na dan, v prvih 2-5 dneh zdravljenja. Zatem se odmerek postopno znižal na 1-2 na dan.
overdose
V primeru prevelikega odmerka se pojavijo: slabost, supraventrikularna tahikardija, bruhanje, bradikardija, zmedenost, utripov, zamegljen vid, glavobol, ventrikularna fibrilacija, šibkost in apatija, psihoza, omotica.
Ker je zdravljenje priporočljivo, da žrtev kelatorji, spremljati srčno mišico prek EKG, digitoksina nadzor in raven kalija v krvni plazmi. Če bolnik pokazala AV-blok, To kaže na uvedbo atropin, namestitev spodbujevalnika. ob ventrikularna fibrilacija Lahko vnesete atropin (15 mg na kg pacientove teže) po kapljicah počasi.
interakcija
Upoštevajte priporočeno 1,5-urni počitek med jemanjem tablet in digitoksina kolestiramina.
Obstajajo primeri hude srčna aritmija Po prejemu te kombinirane zdravila in dizopiramida.
amiodaron poveča plazemske koncentracije zdravila, se upočasni njeno vratar, ki vodijo k razvoju zastrupitve.
V kombinaciji z zdravilom barbiturati (Npr fenobarbital) Je povečanje plazemske koncentracije digitoksina in pospeši njeno transformacijo v digoksin.
V skupni sprejem in digitoksina azitromicin To povečuje tveganje za srčno glikozid zastrupitve.
aluminija antacidi in magnezij zmanjšajo absorpcijo zdravila.
glukokortikosteroidi procesi stimulira izločanje natrija in kalija iz telesa, tekoče zamudo, tako da jih s snovjo morajo biti previdno.
Sočasna uporaba orodij in aminoglutetimid zmanjša očistek glikozid in poveča verjetnost neželenih učinkov.
amfotericin B povečuje kalijev izlocanje procese organizma, kar lahko vodi k toksičnosti ob prejemu srčne glikozide.
Sočasna uporaba sredstev iz diltiazem ali verapamil To vodi do povečanja njegovih plazemskih koncentracij.
karbenoksolona v kombinaciji z rezultati drog v povečanju krvni tlak, zadrževanje vode v telesu, znižanje koncentracije kalija v plazmi.
zdravilo treba kombinirati s previdno fenilbutazon, rifampicin, fenitoin, spironolakton.
kinidin To poveča plazemsko koncentracijo digitoksina, z zmanjšanjem in vratar.
Opozorila
Med zdravljenjem je potrebno, da se storiti redno bolnika EKG, določitev ravni elektroliti v krvi.
Bolniki z hipokaliemija, hiperkalcemija, hipernatremije, hipomagneziemije, hipotiroidizem, pljučna bolezen srca, miokarditis, izražena dilatacija srčnih komor bistveno poveča možnosti za razvoj glikozid zastrupitev.
Med zdravljenjem s posebno skrbjo se priporoča za opazovanje bolnikov z napadi Morgagni-Adams-Stokes (Vključno z zgodovino), s hipertrofična obstruktivna kardiomiopatija, ob hipoksija, kronične srčne insuficience, tiste, ki imajo arteriovenoznem shunt, ob hipotiroidizem, miokarditis, debelost in alkaloza.
aplikacija srčni glikozidi ob AV blokada 2-stopinjski To lahko privede do poslabšanja bolezni. Bolniki z 1 stopnjo blokade je treba spremljati delovanje srca, EKG, imenovanje dodatnih zdravil.
Pri uporabi zdravila v oftalmologiji je priporočljivo, da ustavi nošenja kontaktnih leč.
starejše
Priporočljivo je, da prepoloviti dnevnih odmerkov za starejše bolnike.
Pripravki, ki vsebujejo (analog)
Trgovsko ime digitoksina za lokalno uporabo: Digofton.
Ocene digitoksina
Mnenja o uporabi na podlagi dobrih digitoksina kapljice za oči. Mnogi zadovoljni, da zdravilo ne vpliva na učenca. Neželeni učinki se ne pojavljajo.
Cena digitoksin, kje kupiti
Nakup zdravila v lekarnah omrežju trenutno ni mogoče. Nekatere spletne lekarne so pripravljeni zagotoviti zdravila (kapljice za oči), po predhodnem dogovoru.