Levonorgestrel
Opis zapadle v 2015/02/12
- Latinsko ime: Levonorgoestrelum
- Oznaka ATC: G03AC03
- Kemijska formula: C21H28.O2
- številka CAS: 797-63-7
kemijsko ime
(-) - 13-etil-17-etinil-17-hidroksi 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, tetradekagidrotsiklopenta 17- [a] fenantren- 3-on
kemijske lastnosti
Levonorgestrela, kaj je to?
Levonorgestrel - sintetični gestagen, aktivno uporablja kot aktivno sestavino hormonski kontraceptivi. Molekulska masa = 312.4 hormon gramov na mol. Zdravilo vključene v sam peroralnega kontraceptiva ali v kombinaciji z drugimi sintetičnimi hormoni.
farmakološki učinki
Kontracepcijski, Gestageni.
Farmakodinamika in Farmakokinetika
Ta snov povzroča strukturne spremembe v endometrij in upočasni ovulacija, kar ima za posledico oplojenega jajčeca ni mogoče vsadek pravilno. Tudi hormon ima vpliv na viskoznost tserkvialnoy sluz in upočasni napredovanje sperme.
Če je zdravilo del terapevtskega intrauterini sistem, ima neposreden vpliv na lokalno rast endometrija, Jajcevod in sluzi v kanal materničnega vratu.
V pripravkih na osnovi levonorgestrel visoke 100% biorazpoložljivosti. Po prodiranje zdravila v celoti in hitro absorbira skozi steno gastrointestinalnega in vstopi v krvni obtok.
En sam odmerek 0,75 mg zdravila doseže najvišjo koncentracijo snovi v 1-2,3 urah krvi. V sintetičnega hormona visoko stopnjo vezave na plazemske proteine - približno 55% (albumin in globulin).
Presnova drog pojavlja v jetrih, nastalo obliko farmakološko neaktivne metabolite. Razpolovna doba agent obsega približno en dan. Izhaja zdravilo v obliki neaktivnih presnovkov v urinu in malo - z blatom.
Po nastavitvi hitrosti sproščanja IUV v maternico hormona sprva je 20 mikrogramov na dan, za 5 let, se zmanjša na približno 11 mikrogramov na dan. Lahko se uporablja intrauterini terapevtski sistem žensk, ki prejemajo hormonsko nadomestno zdravljenje v kombinaciji z transdermalni ali ustni estrogena, brez progestin komponenta.
indikacije
Uporablja se levonorgestrela:
- sili postkoitalno kontracepcija pri ženskah po nezaščitenem spolnem odnosu;
- kot intrauterini terapevtski sistem za dolgoročno kontracepcijo, ko idiopatska menoragija;
- Navy za preprečevanje hiperplazija endometrija Med nadomestnem zdravljenju estrogen.
kontraindikacije
Zdravilo je kontraindicirano:
- reakcije v prisotnosti posameznega intolerance;
- nosečnice ali sumu na nosečnost;
- pri bolnikih s hudim obolenjem jeter ali bolezni žolčevodov (zaužitja);
- po zheltuhi-
- V adolescence;
- doječe ženske.
Poleg tega obstajajo dodatne omejitve za uporabo v mornarici:
- ali ponavljajoče se akutne vnetne bolezni medeničnega organov;
- cervicitis;
- endometritis po porodu;
- okužbe sečil in spolovil;
- septični splav, izvedena v zadnjih 3 mesecih;
- displazija ali maligni cervikalni tumor ali večina maternice;
- tumorji, ki so odvisne od progestagen (rak dojke);
- krvavitev iz maternice neznanega izvora;
- nenormalnosti maternice, pridobljena ali prirojenih (maternice deformacija, fibromiom);
- jetrni tumorji ali drugo hudo bolezen jeter.
neželeni učinki
V kliničnih študijah so odkrili naslednje neželene učinke, ki izhajajo iz uporabe sintetičnega hormona:
- slabost, utrujenost, bolečine v trebuhu;
- glavoboli, obilno, ali obratno, slaba menstrualne krvavitve, motnje v menstruacijskem ciklusu;
- omotica, otekanje in občutljivost na prsih;
- driska, bruhanje.
Neželeni učinki uporabe levonorgestrel IUV:
- razdražljivost, slaba volja, glavobol;
- migrena, čustvena labilnost, slabost;
- jegulje in akne, kožni izpuščaj, ekcem in srbenje, alopecija, koprivnica;
- napenjanje, napihnjenost, bolečine v trebuhu;
- krvavitve iz maternice, rumeni madeži iz nožnice;
- amenoreja, oligoreya, benigna neoplazma jajčnikov (ciste);
- dismenoreja, bolečine v spodnjem delu trebuha in medeničnega dna, cervicitis;
- vulvovaginitis z negativnim, bolečine in otekanja dojk;
- telesne mase, bolečine v hrbtu, otekanje;
- zmanjšana seksualna želja, endometritis, maternice perforacija.
Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)
Odvisno odmerjanja Farmacevtska oblika je zelo različna. Zdravilo je predpisan peroralno ali intrauterini.
Navodila za levonorgestrela za nujno kontracepcijo
Inside. Sintetični hormon upoštevati tablet v 96 urah po nezaščitenem koitusa. Povprečna doza v območju od 0,75 do 1,5 mg učinkovine.
Snov se lahko uporabljajo posamično. To se ni priporočljivo jemati tablete za nujno kontracepcijo več kot 1-krat v 4-6 mesecih.
Navodila o tem, kdaj levonorgestrel IUD
Navy postopek namestitve poteka pod nadzorom zdravnika. Snov se vbrizga v maternico in tam ostane do 5 let. Občasno nadzor bolnikovega stanja.
overdose
Ni podatkov o primerih prevelikega odmerka drog.
interakcija
Levonorgestrela v kombinaciji z rifampicin, primidon, fenitoin in barbiturati Ima manj kontracepcijski učinek zaradi pospešitev metabolizma procesov steroidi.
Kombinirana sprejem ampicilin, kloramfenikol, penicilin, sulfamethoxypyridazine, nitrofurantoin, neomicin in zdravila lahko poveča krvavitev. To je posledica inhibicije spolnih steroidov enterohepatična obtoka zaradi sprememb v črevesni flori.
Snov zmanjšuje učinkovitost antikoagulanti Ustne, antikonvulzivi, hipoglikemijo in antihipertenzivna zdravila.
Sredstva krši presnovne procese diazepam in klordiazepoksida, kar lahko vodi do kopičenja teh snovi v krvni plazmi.
pogoji prodaje
Rabim recept.
Opozorila
Bolniki z večjo težo zdravila ima manj farmakološke aktivnosti.
Ko vsaditev snov pod kožo pri bolnikih s hudo boleznijo jeter pojavi potreba za izvedbo jetrne funkcije spremljanja vsakih 8-12 tednov.
Če v roku 6 tednov na podlagi terapije ni prišel menstruacijo (6 tednov prejšnji), je treba izključiti nosečnost.
V prisotnosti ponavljajoče se in dolgotrajni težke krvavitve med obdobji je treba opraviti tudi dodatne teste za potrditev ali pravilne diagnoze.
otroci
Zdravila se ne sme dajati pred starostjo 18 let.
Nosečnost in dojenje
Zdravilo je kontraindicirano pri nosečnicah.
Snov v velikih količinah izloča v materino mleko, zato dojenje naj se ustavi.
Pripravki, ki vsebujejo (analog)
Strukturno podobne droge: Mirena, postinor, Eskinor-F, Mikrolyut, Norplant, eskapel.
Kateri je boljši, dezogestrel ali levonorgestrel?
Obe formulacije imajo visoko farmakološko aktivnost in učinkovitost. Odvisno od telesnih snovi in prenašanja posameznih značilnosti Lečeči zdravnik mora izbrati ustrezno sintetični hormon.
Ocene levonorgestrela
Ocene levonorgestrela večinoma pozitivne. Vendar pa obstajajo poročila, da je po zaužitju tablete, ne pomaga, da nujno kontracepcijo. Neželeni učinki - največkrat dobi off menstrualni ciklus, so dolgotrajno krvavitev, bolečine v predelu medenice.
cena levonorgestrela, kje kupiti
Cena levonorgestrel, ki je del tablet postinor reda 290-325 rubljev 2 kosov iz 0,75 mg dozi. priprava eskapel Cena je okoli 350-400 rubljev, eno tableto, 1,5 mg. Stroški intrauterini terapevtskega sistema Mirena, 20 p, g v 24 urah je približno 10.500-12.900 rubljev.