Midazolam

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Midazolam, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• novorojenčki
• starejše
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

8-kloro-6- (2-fluorofenil) -1-metil-4H-imidazo [1,5-a] [1,4] benzodiazepina (v obliki klorida ali maleat)

kemijske lastnosti

Midazolam spada v skupino benzodiazepina pomirjevala. Snov je bil sintetiziran v '76 od 20. stoletja ameriški znanstveniki Walser in cvrtnika.

Midazolam je varnejši kot drugi benzodiazepini. Po njegovi uporabi pri bolnikih manj verjetno, da razvijejo tromboflebitis. Lastnosti snovi skrbno preučevali od poznih 70. in 90. letih prejšnjega stoletja, dokler je bilo njegovo visoko učinkovitost pri zdravljenju napadov epilepsija. Na tej točki, najbolj pogosto uporabljajo pri anesteziji. V ZDA, se snov uporablja kot zdravilo za smrtonosno injekcijo za tiste, obsojen na smrt.

Snov se najpogosteje predpisana za premedikacija pred kirurškimi posegi, saj ima hiter čas okrevanja, visoko učinkovitost in nizko toksičnost. Udobno, zdravilo pogosto povzroča terogradni amnezija, da blokira slabe spomine na priprave bolnika na operacijo. Vendar pa lahko pacienti v odvisnosti od benzodiazepinov pri epilepsiji izzove napad in mešanih prevelikih odmerkih.

midazolam sproščanjem oblika

Zdravilo izdelan v obliki hidroklorid ali maleata. Maleata - bele ali rumenkaste kristale, slabo topne v vodi. midazolam hidroklorid To raztopi tudi v vodi, in največkrat se uporablja v medu. praksa.

farmakološki učinki

Hypnotic, anksiolitik, pomirjevalo, Antikonvulzivna, amnezijska, mišični relaksant.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Tako kot drugi člani te serije priprav, midazolam komunicira z specifične benzodiazepinske receptorje, ki se nahajajo v kompleksu postsinaptičnem receptorja gama-aminomaslena kislina. Snov povečuje občutljivost teh receptorjev je izpostavljena GABA nevrotransmiterjev, povečuje pogostost odpiranja kanale klorove ione, skoraj povsem inhibira aktivnost nevronov. Midazolam vodi tudi do kopičenja gama-aminomaslena kislina v sinaptični razcepljeno in s tem podpira splošno anestezijo na zadostnem nivoju.

Zdravilo zmanjša čas zaspati, povečanje dolžine in kakovosti spanja ne vpliva REM spanja.

Če se zdravilo jemlje oralno, zdravilna učinkovina hitro pride v sistemski krvni obtok, je skoraj v celoti absorbira v prebavnem traktu. Midazolam svojo največjo koncentracijo, dosežen v roku ene ure. Treba je opozoriti, da je stopnja doseganja Cmax odvisna od uživanja hrane.

Po intravenski sredstvo absorbira hitreje presnavlja skoraj vse vnesene drog (biološko več kot 90%). Najvišja koncentracija v krvi - v pol ure (največ 45 minut). Sedativni učinek lahko opazimo eno in pol minut po injekciji (15 minut po intramuskularno dajanje) kasneje.

Stopnja vezave snovi na plazemske proteine ​​(albumin) Doseže 98%. Zdravilo je sposoben premagati kri-možgani, placente ovire, prodre v materino mleko. V jetrih, približno 45% pomeni postopku presnovne reakcije - hidroksilacija s sistemom P450 3A4. 2 posledico tvorbo aktivnega metabolita: 1 gidroksimidazolam (60%) in 4-hidroksi-midazolam (Manj kot 5%).

Prikazani medicina se izloči skozi ledvice, kot presnovkov in rahlo - nespremenjena. Razpolovni čas - pol do 3 ure.

Pri starejših, novorojenčki s hudo boleznijo jeter, debelost in kongestivno srčno popuščanje farmakokinetični parametri več spremenila razpolovni čas je običajno poveča.

amnezija odraslih bolnikov se pojavi v pol ure - uro z intravenozno ali intramuskularno injekcijo. primeri amnezijska dejavnost pomeni in pri zaužitju.

V večini primerov, ko je bolnik dajemo midazolam narkotični analgetiki ali drugih zdravil za splošno anestezijo. Zaradi premajhnega števila kliničnih preskušanj in kratkega trajanja učinka zdravil na osebo, ne more narediti sklep o rakotvornosti midazolama.

Snov ne kaže mutagene aktivnosti, brez učinka ni plodnost. Sistematična sprejem sredstva lahko vodi do razvoja fizične odvisnosti in umik.

indikacije

se uporablja zdravilo:

• za premedikacija bolnikih pred operacijo (tablete in injekcije);
• v nasprotju s spanjem, težave zaspal, zgodnji nastanek (tablete);
• za sedacija Bolnik v enoti za intenzivno nego (intramuskularna injekcija);
• kot anestezijo z inhalacijo ali mešani anestezija (Intravensko);
• pri kompleksni terapiji za zdravljenje ataralgezii otroci (+ ketamin, intramuskularno).

kontraindikacije

Midazolam, tako kot drugi člani skupine benzodiazepini potrebujejo nego v uporabi.

Jih ni mogoče uvrstiti:

• noseča (1 trimesečje) in doječe matere;
• za duševne motnje, psihoz, depresija;
• alkoholiki;
• ob alergije Midazolam ali benzodiazepini;
• bolniki s odvisnosti od drog;
• ob miastenija gravis;
• Otroci (za oblike tablet).

Bodite posebej previdni:

• 2 in 3 trimesečje;
• ob Organsko poškodba možganov;
• ljudje z srca, dihal (apneja) Ali jetrna insuficienca;
• če se snov uporablja za indukcijo anestezije pri otrocih.

neželeni učinki

Naslednji neželeni učinki, če tablete lahko pojavijo:

• šibkost zaspanost in splošno letargijo;
• poliranje občutkov in čustev, zmanjšal hitrost psihomotorične reakcije;
• bolečina v glavi, ataksija;
• depresija;
• omotica, dvojni vid;
• Odvisno od odmerka, je verjetnost amnezija;
• agresivnost, vznemirjenost, vznemirjenje in drugo paradoksne reakcije (Verjetnost razvijanje višja pri alkoholikih, odvisnikov, starejši in otroci, s parenteralnim dajanjem);
• prebavne motnje;
• kožni izpuščaji, alergijske reakcije;
• hipotenzijo;
• razvoj tolerance, umik in odvisnost od drog.

Pri bolnikih, starejših od 60 let, povečuje tveganje za padce, zlomi kolk in motnje spomina.

Pri dolgotrajni uporabi benzodiazepini veliko slabši spomin, pri čemer je bolnik, ki lahko ali pa ne opazite. Dokazano je, da pride do končnega vzpostavitev normalnih miselnih procesov po pol leta po prevzemu snov.

Za intravenozno in intramuskularno uporabo, vendar preden so te reakcije včasih pojavijo:

• laryngism;
• inhibicija funkcij dihal, do prenehanja dihanja ali srca;
• težko dihanje, krči, pretirana sedacija;
• abstinence, vazodilatacija;
• hipotenzija, povečana HR;
• zaprtje, bruhanje;
• koprivnica, izpuščaj in srbenje kože;
• anafilaktične reakcije, anafilaktične reakcije;
• v kombinaciji z fentanil povečano tveganje za apneja in hipoksemija.

Midazolam, navodila (odmerek in način)

Doziranje in prejemanje način se določi lečeči zdravnik.

Znotraj sredstvo imenuje 7.5-15 mg na dan, pred spanjem. Tableta ni mogoče razdeliti ali žvečenje.

Trajanje zdravljenja ne sme preseči 14 je prednostno - nekaj dni. Bolniki, pri katerih obstaja tveganje, je treba zdravljenje začeti z manjšimi odmerki.

anesteziologije in intenzivne medicine se uporablja intramuskularno ali intravenozno, rektalno (za otroke), v notranjosti.

Doziranje je odvisno od želenega učinka in posebnosti posameznega bolnika.

za premedikacija:

• intramuskularno dajanje 100-150 mg na kg telesne teže na uro pred anestezijo;
• intravensko pri 50-100 mg na 1 kg teže 10 minut.

Doziranje 150-200 mikrograma na kilogram telesne teže na splošno uporablja v kombinaciji z analgetiki ustvariti anestezijo. Sposobna podpirati dodatne intravenozno injekcijo.

overdose

Simptomi prevelikega odmerjanja so: splošna oslabelost, predvsem šibkost v mišicah, zmedenost, Razvoj protislovnih reakcij, globok spanec, amnezija, apneja, koma, Odsotnost dihanja ali bitja srca, arefleksiya.

Ker je zdravljenje priporočljivo izzivati ​​bruhanja (želodčne pranja), da je žrtev kelatorji (Po jemanjem tablet) anapnotherapy, stimulacija srca. prikazano sprejem antagonistov benzodiazepin receptorjev.

interakcija

Midazolam ni možno kombinirati z CŽS zaviralnih agentov in inhibitorjev izoencima CYP3A4 (darunavirja, alprazolam, difenhidramin, amprenavir, zopiklon, aprepitant, indinavir, atazanavir, tramadol, atorvastatin, buprenorfin, verapamil, haloperidol, klonazepam, propofol, topiramat).

V kombinaciji s sredstvom vorikonazol je priporočljivo prilagoditi odmerek midazolama.

kofein v odmerku 250 mg lahko znatno zmanjšajo sedativne učinke sredstvom.

Snov povečuje učinke zdravil za anestezijo in bolečinam: bupivakain, valprojska kislina, hidroksizina, diazepam, diltiazem, ketamin, lidokain.

ketokonazol bistveno poveča koncentracijo v plazmi in plazemski očistek zmanjša drog, tako sedacija dopolnjena in trajajo veliko dlje.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Shranjene preparati na osnovi midazolam proč od otrok, pri temperaturi, ki ni višja od 30 stopinj.

rok trajanja

5 let.

Opozorila

Uporabite zdravilo za intravensko injiciranje mora biti previdno, le v bolnišničnem okolju in posebej usposobljeno osebje.

Po injiciranju je treba skrbno opazovati bolnika 3 ure.

Previdnost je potrebna pri uporabi možnosti, ki jih nosečnice, starejši bolniki, posamezniki z drogami ali odvisnosti od alkohola pri majhnih otrocih ali ljudi z nestabilno miselnost.

Midazolam in njegovi aktivni presnovki lahko kopičijo v telesu. Predvsem pri bolnikih z bolnimi ledvicami, jetri.

Med zdravljenjem pomeni bolje, da se vzdržijo avto ali drugo upravljanje prometa.

V enem dnevu po dajanju ni priporočljivo uporabljati alkohola ali drugih snovi, zaviralce centralnega živčnega sistema. Opozoriti je treba, o razvojnih možnostih umik, nespečnost, Odvisnost od drog.

novorojenčki

Pri zdravljenju novorojenčkov pomeni, da morate biti zelo previdni. Substanca ni mogoče uporabljati več kot 72 ur, apliciran intravenozna.

starejše

Osebe, starejše od 60 let, kažejo posebno občutljivost na midazolama. Presnova pri teh bolnikih je upočasnila, stranski učinki so bolj verjetno.

z alkoholom

Zdravilo ni možno kombinirati z alkoholom.

Nosečnost in dojenje

Snov je kontraindicirana prejemati 1 trimesečju nosečnosti. Posebna previdnost je potrebna za opazovanje 3. trimesečju.

Priporočljivo je, da prenehati dojiti.

Pripravki, ki vsebujejo (analog)