Prokain

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Prokain, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• Opozorila
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

2- (dietilamino) etil-4-aminobenzoat

Sedanji formulacije v obliki hidroklorid.

kemijske lastnosti

Ta snov - je analgetik, ki ima zmerno učinkovitost. Sredstva vključeni v seznam pomembnih in življenjsko pomembnih zdravil. Prokain smo sintetizirali leta 1898 kot nadomestilo za široko potekala ob kokaina. Molekulska masa spojine = 236.3 gramov na mol. Zdravilo ima veliko širino terapevtskega delovanja.

Fizikalne lastnosti snovi - bel kristaliničen prah ali brezbarvni kristali, brez vonja in okusa. Pomeni topen v vodi in alkoholov. Zdravilo pojavi šibka baza lastnosti. prokain in novokain - sta eno in isto snov. novokain - trgovsko ime spojine.

Sredstva so izdelane v različnih dozirnih oblikah: prašek za raztopino za injiciranje, v obliki p-R 'vbrizgavanjem različnih odmerkih (5% ali 2,5%). Prokain je vključen z različnimi mazila za lokalno uporabo ali rektalne svečke.

farmakološki učinki

Lokalni anestetik.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Agent blokira prehod živčnega impulza skozi natrijev kanalček zaviranjem njihovega kalcija in izpodrinejo iz stimulira receptorje na notranji površini polprepustno membrano. Pomeni vodi do spremembe akcijskega potenciala v membrani živčnih celic, ne da bi to vplivalo na počitek potencial. Omeniti velja, da Novocaine mogli spremeniti Akcijski potencial pulzirajo druge oblike. Snov zmanjšuje razdražljivost perifernih holinergičnih sistemov, zavira tvorbo in sproščanje posebno nevrotransmiterjev acetilholin, je ganglioblokiruyuschim učinek lajša krče gladkih mišic.

Prokain zdravilo za sistemsko zdravljenje ima nekaj antiaritmik učinek. Zdravilna učinkovina zmanjša razdražljivost srčni mišici, povečuje učinkovitega časa neodzivnosti, zmanjšuje samodejnost srčne mišice, vpliva na delovanje motorja območij v možganski skorji.

Intravensko drog povzroči znižanje krvnega tlaka, odpravo šok, lajšanje bolečin, normalizacijo srčnega utripa in srčnega ritma. Pri uporabi velikih odmerkov se lahko razvijejo motnje živčno-mišične prevodnosti, krče. Zdravilo se hitro očisti iz sistemskega obtoka in ima kratko analgetično delovanje. Prav tako pomeni, da imajo sposobnost, da inhibirajo polisinapticheskie reflekse.

Transmukozni zdravila praktično ne absorbira, ampak dobro absorbira, kadar smo injicirali. Obseg in stopnja absorpcije odvisen od danega odmerka, mesta injiciranja, prekrvavitve in hitrosti toka krvi. Presnova sredstvi se pojavlja v jetrih s encimski hidrolizi s esteraze. Rezultat je aktiven metabolit 2: para-aminobenzojske kisline in dietilamincetanoi. Razpolovna doba agent je od 30 sekund do ene minute. Uvedla snov (manj kot 2%) in njegovih metabolitov preko ledvic.

Za zmanjšanje toksičnosti in podaljša učinke jemanja zdravila je pogosto v kombinaciji z adrenalin in drugi vazokonstriktorji. Večja ko je koncentracija raztopine, manj zdravilo pri subjektu uporablja. Da bi se izognili pojavu preobčutljivostne reakcije je priporočljivo začeti zdravljenje z upravo nižjih odmerkov in spremljanje odziva bolnika v nekaj dneh.

indikacije

prokain hidroklorid uporabo:

• zagotoviti infiltracija, žice, cerebrospinalna in epiduralne lokalni anestetik;
• ob vagosympathetic vratu in perirenalne blokada;
• ustvariti površinska anestezija v otorinolaringologija;
• Po potrebi Anestezirati ločen del telesa;
• za krepitev anestezija v lokalni anesteziji, ali podaljšanju penicilin;
• ob hemoroidi in analna razpoka;
• odpraviti bolečine v želodčne razjede in 12 razjeda na dvanajstniku, ulcerozni kolitis, ekcem, dermatitis, slabost, keratitis, glavkom in iridociklitis (Trenutno redko predpisana);
• pri starejših bolnikih z krč koronarne arterije, revmatizem, drugi krči.

kontraindikacije

Zdravilo se ne sme uporabljati med alergije za zdravilno učinkovino, vključno z lokalno anestetiki etri in para-aminobenzojske kisline. Pomeni tudi kontraindiciran za anestezijo s plazilnimi infiltracijo kadar je izražena fibrotične spremembe v tkivih.

ob subarahnoidna anestezija snov ni navedena:

• povečano tveganje za krvavitev;
• bolnikov z nizko krvni tlak;
• ob AV-blokada;
• ob septikemija.

Posebna previdnost kažejo:

• Med nujne operacije z veliko izgubo krvi;
• Pri bolnikih z obolelo jeter ali CHF;
• V napredovanje kardiovaskularne bolezni;
• Pri bolnikih z ledvično insuficienco;
• pri otrocih;
• vnetje na mestu injiciranja;
• pri zdravljenju bolnikov z pseudocholinesterase primanjkljaj;
• pri starejših bolnikih, starejših od 65 let;
• Med zdravljenjem nosečnic in med porodom;
• dodeljevanje pripravo hudo bolan ali oslabelih bolnikov.

subarahnoidna anestezija izvaja zelo previdno:

• z bolečino v hrbtu;
• Pri bolnikih z možganskih tumorjev;
• infekcijske poškodbe možganov;
• če je deformirano hrbtenico, poči in da ni mogoče;
• ob migrene, koagulopatija, subarahnoidna krvavitev;
• Pri bolnikih z nizkim krvnim tlakom;
• ob parestezije kože, histerija, psihoz.

neželeni učinki

Med uporabo se lahko pojavijo zdravilo:

• omotičnost, slabost in glavobol, zaspanost, povečanje aktivnosti napadov, psihomotorične agitacije;
• izguba zavesti, tremor, izguba sluha in vida;
• parestezije, paraliza dihal (subarahnoidna anestezija);
• bradikardija, dviganje ali spuščanje krvnega tlaka, strni, srčna aritmija, bolečina v prsnem košu;
• bruhanje, alergijske izpuščaje na koži in sluznici, anafilaktični šok;
• hipotermija na mestu injiciranja;
• podaljšanje anestezije, otrplost ustnic in jezika (zobozdravstvene).

Prokain, navodila (odmerek in način)

Glede na bolezni in metode razdeljuje zdraviti razlikujejo.

Raztopino prokain so dajali intramuskularno, znotraj, intravensko, rektalno, skozi elektroforeza in IO.

Pri opravljanju infiltracija anestezija imenuje raztopin pri koncentracijah 0.5-0.25% - pri polprevodniški anestezija - raztopine 1% ali 2%. za epiduralna anestezija Uporablja se od 20 do 25 ml 2% -ne raztopine prokain. ob spinalna anestezija damo 5% raztopino snovi, 2-3 ml. Intraosalna anestezija To izvajajo pod nadzorom in nasvetu zdravnika.

Za reševanje zmerno hude bolečine prokain hidroklorid uporabljen intramuskularno, oralno ali intravensko (0,5% raztopina, 10 ali 15 ml).

V notranjosti se zdravilo daje v odmerku od 30 do 50 ml (0,25% -na raztopina), 2 ali 3-krat na dan.

za odpravo perirenalne blokada injekcijo 0,5% proizvajajo 50-80 ml. ob vagosympathetic - od 30 do 100 ml.

Pri dodeljevanju sredstev iz hipertenzija, krč koronarnih arterij ali ateroskleroza 2% raztopino dajemo intramuskularno, 5 ml doze 3-krat na 7 dni. Trajanje zdravljenja je en mesec (12 strelov). V enem letu lahko traja tudi do 4 hodi, z odmori za 2 meseca.

Otroci zdravila lahko dajemo ne več kot 15 mg na kilogram teže otroka v eni sami dozi.

overdose

Ko so opazili dajanje velikih odmerkov zdravila: bledica kože in sluznice, slabost, težko dihanje, bruhanje, hladen znoj lepljiv, zmanjša krvni tlak, ortostatska hipotenzija, carbohemia, dihalne motnje, halucinacije, strah psihomotorične agitacije, krči.

Kot pomožno zdravljenje normalnem dihanju pacientov s kisikom inhalacijo, intravenskimi kratkega dosega lokalni anestetiki. V hudo porabo prevelikega odmerka razstrupljanje.

interakcija

Prokain krepi in razširja mišični relaksanti, zmanjšuje učinkovitost antimiastenicheskih droge.

Ni priporočljivo za zdravljenje kraj, kjer se bo narejen z injekcijo, v kateri strukturi so težke kovine, lahko pripelje do edem in bolečina na mestu uporabe.

V kombinaciji z lokalnimi anestetiki snovi se poveča zavira CNS.

Kombinacija zdravil pri ardeparinom, danaparoid, dalteparina, heparin, enoksaparin, varfarin in drugi antikoagulanti povečano tveganje za krvavitve.

zaviralci MAO (selegilin, metaboliti) - gvanadrel, mekamilamina, guanetidin in trimetafan lahko povzroči močan padec krvnega tlaka in bradikardija.

Sprejem z lokalno anestezijo narkotični analgetiki povečuje dihalne depresije med epiduralna anestezija.

Mestnoanesteziruyuschee podaljšali ukrepe drog s pomočjo vazokonstriktorji (metoksamin, fenilefrin, adrenalin).

Demekarin, tiotepa, ciklofosfamid, antimiastenicheskie sredstva, ekotiofat in drugi inhibitorjev holinesteraze zmanjšuje presnovo lokalnih anestetikov.

Eden od aktivna metabolita spojine (para-aminobenzojske kisline) Deluje kot antagonist sulfonamidi.

Opozorila

Večja ko je koncentracija snovi, ki se uporablja za lokalno anestezijo, bolj toksičen je.

Glede na to, da se prokain praktično ne absorbira sluznico, da ni mogoče uporabiti za ustvarjanje površinsko anestezijo.

Snov se pogosto uporablja v kombinaciji z 0,1% p-th adrenalin. Za 1 kapljico adrenalin hidroklorid Prokain dodamo 5,2 ml raztopine.

Preden je uvedba lokalni anestetik potrebno, vsaj za preklic 10 dni zaviralci MAO.

Med dolgoročno se priporoča, naj bodo previdni pri vožnji avtomobila ali opravljanje potencialno nevarnih dejavnosti, zdravljenje odvisnosti od drog.

Pripravki, ki vsebujejo (analog)