Fluvoksamin

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološko
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Fluvoksamin, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• rok trajanja
• Opozorila
• otroci
• starejše
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

(E) -5-metoksi-1- [4- (trifluorometil) fenil] -1-pentanona-0- (2-aminoetil) oksim

kemijske lastnosti

Ta spojina spada v skupino selektivnih inhibitorjev ponovnega privzema serotonina. sintetizirali antidepresiv kot belo ali belo različnih odtenkih kristalnega praška, ki nima vonja. Pomeni topen v kloroform in etilen, slab - v vodi praktično netopen - v etri. Snov je lipofilno. Molekulska masa spojine = 318.3 gramov na mol.

Farmakoloških sredstev s podobno aktivnostjo fluoksetin, Vendar učinek fluvoksamina se razvija hitreje.

Zdravila objava je ponavadi v obliki tablet, dozi 100 ali 50 mg.

farmakološko

Antidepresiv, anksiolitik.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Fluvoksamin ima sposobnost, da selektivno inhibirajo ponovnega privzema serotonina nevroni iz sinaptični razcepljeno, z blokiranjem presinaptičen membranska črpalka biološko membrano. Snov povečuje serotonergično in zmanjšuje celotne vezje serotonina, koncentracija v sinapse znatno povečal. Prav tako pride do ponovnega privzema blokiranje nevrotransmiterja serotonina v trombociti. Agent ima malo vpliva na procese ponovnega privzema noradrenalin in dopamin. Zdravilo ne vpliva na delo m-holinergični, 5NT1- in 5RT2 receptorji, histaminske, beta-in alfa-adrenergični, dopaminergične receptorje. Snov je bolje prenašajo kot podobne izdelke v akciji amitriptilin in imipramin.

Po prodiranja prebavil pomeni dobro raztopljena in absorbira skozi stene želodca. njegov biološka To ni odvisno od vsebine želodca in je približno 53%. To je zaradi vrednosti biološke razpoložljivosti učinek "prvega prehoda" snovi v jetrih.

V sistemskem dajanju zdravila za 10 dni, je njegova koncentracija ravnotežje ustanovljena po približno 7 dni. Svoje maksimalne koncentracije v krvni plazmi doseže snov v 3-8 urah.

Približno 80% veže drog albumin v krvni plazmi. Presnova sredstvo pojavi v jetrih, kjer se Demetiliranje deaminacija in 9 tvorjen neaktivnih metabolitov. Snov ima vpliv na izoencimov citokroma P450, najbolj aktivni v CYP1A2, CYP2C9 in CYP3A4.

Razpolovna doba fluvoksamina je od 15 do 20 ur. Približno 95% se izloča preko ledvic, v glavnem kot metabolitov (samo 2,5% nespremenjeni obliki).

Raziskave so potekale pri bolnikih z zmanjšanim ledvični očistek (5 do 45 ml na minuto). Pri teh bolnikih ni bilo opaženih kopičenja snovi v telesu. Ko so opazili jetra pojemka obdeluje izločanje zdravila iz organizma za približno 30%. Starejši bolniki so pokazali povečanje maksimalne plazemske koncentracije sredstva 40% povečanje v času izločanja za 50%. biološka uporabnost snovi v kajenje bolnikov tudi zmanjšalo, bo indukcija metabolična pomeni.

Zdravilo se izloča v materino mleko.

indikacije

Uporablja se zdravilo:

• za zdravljenje in preprečevanje depresija različno težo;
• za zdravljenje simptomov OCD.

kontraindikacije

ni mogoče uporabiti sredstva:

• dojenje;
• pri hudi jetrih in bolezni ledvic;
• otroci do 8 let;
• ob diabetes;
• če je bila prej opazili bolnik epileptični napadi;
• nosečnice;
• ob alergije na zdravilno učinkovino fluvoksamin;
• med zdravljenjem zaviralci MAO.

Previdnost je potrebna:

• osebe, ki trpijo zaradi odvisnosti od drog;
• ob manija;
• ob hipomanija;
• bolnikov z miokardni infarkt Zgodovina.

neželeni učinki

V kontroliranih kliničnih študijah v Združenih državah Amerike, ki vključujejo 1087 bolnikov z OCD in depresija, približno 22% prenehanju jemanja zdravila zaradi neželenih učinkov razvile.

lahko pride v zdravljenje odvisnosti od drog:

• omotica, astenija, motnje spanja, glavobol, zaspanost, vznemirjenost, anksioznost in živčnost;
• anoreksija, prebavne motnje, slabost, suha sluznica v ustih, bolečine v trebuhu, bruhanje, driska;
• dispneja, razvoj okužb zgornjih dihalnih poti, zehanje;
• hiperstimulacije centralnega živčnega sistema, motnje okusa, tremor, slabovidnost;
• palpitacije, povečana HELL, vazodilatacija;
• prekomerno potenje, gripi podobni simptomi, mrzlica, drgetanje v telesu;
• tanjšanje sklenine zob in velike škode napenjanje, zaprtje;
• spuščanje libido, anorgazmija, disurija, pogosto uriniranje, motnje ejakulacija.

Fluvoksamin, navodila (odmerek in način)

Šarža je se zdravnik glede na bolezen in njeno težo.

V začetnih fazah zdravljenja prejemati 50-100 mg zdravila.

Nadalje lahko dnevni odmerek poveča na 200 mg. Največji dnevni odmerek fluvoksamina - 300 mg. Pri visokih odmerkih je priporočljivo zdravilo, da jih razdeli na več naprav.

Trajanje zdravljenja je odvisno od mnogih dejavnikov. Vendar pa je po zdravljenju bolnika, da bi moral kot preventivni ukrep, da bi zdravilo za nadaljnjih šest mesecev.

overdose

V primeru prevelikega odmerjanja antidepresiv lahko pojavijo: zaspanost, slabost in bruhanje, tahikardija ali bradikardija, omotica, suha usta, močnega zmanjšanja ali povečanja HELL, spremembe elektrokardiogram, tremor, oligurija, mioklonus, koma, krči in krči, povečana raven jetrnih encimov, odpovedi jeter. V medicinski praksi, je opisan smrti fluvoksamin prevelikega odmerka.

Žrtev je treba izzvati bruhanja ali izpiranje želodca, daje absorbcijo ogljika, podpira vitalne funkcije v telesu, ki proizvajajo simptomatsko zdravljenje pacienta. preparati na osnovi fluvoksamin nimajo posebne protistrup. Zaradi velikega volumna porazdelitve snovi ni priporočljiva prisilna diureza ali dializo.

interakcija

Fluvoksamin v kombinaciji z tolbutamid, To vodi do zmanjšanja razdalja tolbutamida, od antidepresivnih pripravo zdravila za izoencima CYP2C9.

Opisuje razvoj primeru ekstrapiramidne motnje jo CNS združenih sprejemnih sredstev in metoklopramid.

V kombinaciji z fluvoksamin karbamazepin Zaviranje presnove pojavlja v jetrih tkivih slednje, kot fluvoksamin pripravo zdravila za izoencima CYP2D6.

Ta material poveča škodljive učinke galantamin.

Sočasna uporaba orodij in valprojska kislina To vodi do povečane učinkovitosti kisline.

Ker je snov deluje kot nekompetitiven inhibitorja CYP1A2 izoencima, povečuje plazemske koncentracije amitriptilin, imipramin, trimipramin, klopiramida, maprotilin.

Kombinacija zdravila z zaviralci MAO lahko privede do serotoninski sindrom.

Pripravek zviša plazemsko koncentracijo in povečuje škodljivi učinki Bromeprazola, diazepam, alprazolam.

V kombinaciji z uporabo orodij buspiron zmanjšanje učinkovitosti slednjih zdravil.

Zdravilo poveča plazemsko koncentracijo varfarin, To poveča tveganje za krvavitve.

V kombinaciji s snovjo haloperidol povečano koncentracijo litija v krvni plazmi.

Formulacija močno poveča koncentracijo klozapin v plazmi pa poveča toksične učinke.

Varnostni ukrepi bi bilo treba združiti antidepresiv z kofein, možnosti za pojav neželenih učinkov iz recepcije psihostimulansi.

To poveča koncentracijo snovi olanzapin in propranolol v krvni plazmi.

Zdravilo vodi do povečane toksičnosti teofilin, ker pripravo zdravila za CYP1A2 encim.

Ta snov je lahko okrepil neželene reakcije, da sprejme fenitoin.

Ko sočasno močno upočasnila reakcije presnove in potrditve kinidin.

pogoji prodaje

Potrebujete recept.

rok trajanja

Tablete je mogoče shraniti za obdobje 3 let.

Opozorila

Tam je pojav objav purpura in ehimoza kadar se uporablja v tej skupini zdravil. Zato se vzporedno ne priporočamo atipični antipsihotiki, triciklični antidepresivi, fenotiazini, NSAID, aspirina. Prav tako je potrebna previdnost med zdravljenjem pri bolnikih, ki imajo v anamnezi krvavitve.

Treba je opozoriti, da med zdravljenjem in do remisije pri bolniku obstaja verjetnost, da poskus samomora.

Pri zdravljenju ledvične in jetrne okvare je pod nadzorom zdravnika in začne z minimalno aktivnega odmerka.

terapija zaviralci MAO treba prekiniti 14 dni pred začetkom zdravljenja.

otroci

Glede na to, da je izkušnja uporabe snovi pri otrocih nekoliko omejena, je orodje ni priporočljiva pri otrocih.

starejše

Pri starejših bolnikih je potrebno odmerek zdravila, da počasi in zelo previdno povečala.

z alkoholom

Fluvoksamin zdravila se ne sme jemati z alkoholom.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo je le redko predpisuje nosečnicam. Tveganje za plod ne presega potencialno korist za mater. Dojenje je treba prekiniti.

Pripravki, ki vsebujejo (analogni fluvoksamin)