Azaleptin: navodila za uporabo

Azaleptin - je antipsihotik drog, nevroleptik, ki zagotavlja centralnega in perifernega antiholinergika, antiserotoninovoe, adrenoblokiruyuschee in antihistaminik ukrepe, ima močne pomirjevalne učinke in myshechnorasslablyayuschim, povečanje analgetične in hipnotični učinkov zdravil.

Spada v skupino "atipičnih" nevroleptikov, zaradi dejstva, da določena s profilom vezave na dopaminske receptorje (afiniteto za D4-dopaminskih receptorjev in šibko zapornega D5-, D2, D1-, D3- receptor), ne povzroči popolno inhibicijo , ekstrapiramidne motnje in ima manj vpliva na povečano izločanje prolaktina. Azaleptin ima visoko učinkovitost pri zdravljenju produktivnih motnje (shizofrenija in manično sindrom), odpornih na zdravljenje drugih nevroleptiki. Sprejem tega pripravka je treba opraviti pod strogim nadzorom lečečega zdravnika, zaradi hudih možnih stranskih učinkov na celično sestavo krvi (granulocitopenijo), kardiovaskularni sistem (miokarditis in postopno kardiomiopatija) in razvoj malignih tumorjev.

Farmakološko delovanje in farmakokinetiko

Učinkovina zdravila je klozapin Azaleptin - dibenzodiazepina triciklični derivat podobna v kemijski strukturi, triciklični antidepresivi (rispoleptom, olanzapinom in kvetiapin) in benzodiazepinskih pomirjeval. Presnova klozapin v jetrih norklozapina (N-dezmetilklozapina) in benzodiazepini, ki so vse posedujejo farmakološke lastnosti kot matične spojine, ki povzročajo izrazit antipsihotično in anksiolitik aktivnosti Azaleptinum.

Mehanizem delovanja tega farmacevtskega zdravila, ki temelji na različni meri blokirajo različnih podtipov receptorjev CŽS: dopamin (prevladujejo blokiranje D₂  in manj izrazit učinek na D₁, D₃, D₄, D₅) Muskarinskih (m = 1, 2, 3, 5), serotonina (5-HT_2A, 5-HT_1A, 5-HT_1C), H₁- histamin in _1-, _2- adreno - receptorje in GABA receptorje, in ima tudi agonizma M₄-receptorji. Za razliko od tipičnih antidepresivi ima Azaleptin hkratnih agonistične učinke na dopaminske D2 receptorje v območju možganov mezokortikalne z izrazito inhibicijo dopaminergične aktivnosti v mezolimbične poti, kar ima za posledico nizko deležu ekstrapiramidnih motenj (20%) in z odsotnostjo tardivne diskinezije.

To ima močan antipsihotik, zmernega in antimanik tritsiklikpodobnoy antidepresivno delovanje, povezano z izrazitim proti tesnobi, sedativno in hipnotičen aktivnosti.

indikacije Azaleptinum

Indikacije za uporabo Azaleptinum so resne akutne in kronične oblike shizofrenije, manije, označena psihomotorične agitacije z psychopathy, vedenjske in emocionalne motnje, motnje spanja in drugih psihotičnih stanj (vključno v otroški psihiatriji), vendar le, če ni terapevtski učinek pri obravnavanje klasičnih nevroleptikov ali njihove nestrpnosti.

Doziranje in odmerjanju

Azaleptin na voljo v obliki tablet, ki imajo v svoji sestavi 100 mg klozapin in pomožne snovi (laktoze monohidrata, krompirjev škrob in kalcijev stearat) 50 tablet v embalaži.

Je indicirano za hude duševne motnje, razvoj resnih neželenih učinkov (več ekstrapiramidnimi ali sindrom splošno zatiranje) pri zdravljenju običajnih antipsihotikov, kot tudi odsotnost učinkovitosti zdravljenja s strani vsaj dveh klasičnih nevroleptikov, ki so bili sprejeti v sredneterapevticheskih odmerku je dolga, vendar ne izboljša subjektivno in / ali na bolnikovo stanje. Prav tako bi morala biti uporaba te droge lahko opravi pri stalnem dinamičnem opazovanje lečečega zdravnika z obvezno spremljanje laboratorijskih parametrov periferne krvi (skupno in celotno krvno sliko), EKG - raziskave in druge potrebne pregleda pacienta, da bi se izognili neželeni učinki Azaleptinum.

Azaleptinum odmerek določi individualno - en odmerek od 50 do 200 mg, in dnevni odmerek ne sme preseči 200 - 400 mg. Tablete se jemljejo peroralno, po obroku pred spanjem enkrat ali 2-3 krat na dan.

Zdravljenje se začne z 25-50 miligramov postopno povečanje na 25-50 mg na dan za sedem - štirinajst dni pred sredneterapevticheskih odmerku 200 -300 mg.

V hujših oblikah shizofrenije, halucinacijsko-privide, halucinacijsko in katatono- katatono- gebefrennyh stanj in dnevni odmerek manično-depresivne psihoze poveča na 300-600 miligramov.

Podporna oskrba in zdravljenje bolnikov z cerebrovaskularnih obolenj, jetrno in / ali ledvično odpovedjo in kroničnega srčnega popuščanja damo v dnevni dozi od 25 do 200 miligramov.

Da bi preprečili razvoj "umik" Azaleptinum kot so nespečnost, hiperaktivnost, hudega glavobola in katatonijo zmanjšati odmerek postopoma več kot sedem - štirinajst dni.

Kontraindikacije za imenovanje Azaleptinum

To zdravilo se ne uporablja:

1. med nosečnostjo in dojenjem;
2. pri otrocih, mlajših od pet let;
3. pri povišani občutljivosti posameznika na klozapin ali pomožne komponente Azaleptinum;
4. miastenija;
5. granulocitopenija ali agranulocitoza z zgodovino (razen razvoj teh pogojev zaradi predhodno izvedene kemoterapijo);
6. ko komi države;
7. zastrupitev z drogami, razvoj alkohola ali drugih toksičnih psihoz;
8. pri epilepsiji in nagnjenost k zasegu (vključno z hipertermični krčev pri otrocih v zgodovini).

Ukrepi Azaleptin predpisati bolnikom s cerebrovaskularnih obolenj, jetrno in / ali ledvično odpovedjo in kroničnega srčnega popuščanja in pristopnih nalezljivih bolezni, zlasti bolezni gripi podobna SARS, Ari z vročino, izcedek iz nosu, kašelj in / ali vnetje žrela.

Neželeni učinki Azaleptinum

Dolga, neobvladljiv uporaba drog, neupoštevanje priporočenih odmerkih in pogostosti sprejem se lahko pojavijo pri bolnikih:

Kardiovaskularnega sistema: Arterijska in / ali ortostatska hipotenzija omotica, tahikardija, aritmija. V redkih primerih - kolaps z depresijo ali dihanja, spremembe EKG, razvoj kardiomiopatija, miokarditisa in perikarditis.
Iz prebavnega sistema: suha usta ali slinjenje, bruhanje, zgaga, slabost, bolečine v trebuhu, zaprtje, zvišane vrednosti jetrnih encimov in holestaza.
Presnovne motnje: hiperglikemija in pridobivanje telesne teže pri nastanku debelosti, ginekomastija.
Od hemopoezo sistem: agranulocitoza in granulocitopenija, eozinofilija in levkocitoza ni znano narave (v prvem tednu zdravljenja).
CNS: dremavost, huda utrujenost, vrtoglavica, hud glavobol, ekstrapiramidne simptome (blagi), rigidnost, tremor, akatizija ali nevroleptični maligni sindrom.
Alergijske reakcije: v obliki kožnega izpuščaja, pigmentacijo, urtikarijo, multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis in svetlobo.

Možno je tudi motnje nastanitve, razvoj povišana temperatura, motnje uriniranja, termoregulacije in potenje.

Uporaba Azaleptinum med nosečnostjo in dojenjem

Azaleptin - zelo učinkovit antipsihotik, pomirjevalo, hipnotik, antitrevozhny in antimanik zdravila, ki povzročajo spremembe v periferni krvi, in ortostatska hipotenzija Bolezni cerebrovaskularnih in težnja k razvoju in napredovanja miokarditis, perikarditisa in kardiomiopatije. Aktivno prodre skozi feto-placente pregrado in ne izključuje verjetnosti teratogenih učinkov na plod z razvojem feto - in embriopaty, še posebej v času jemanja zdravila v prvem trimesečju nosečnosti.

Pri imenovanju Azaleptinum dojijo otroka lahko pojavi zmanjšanje za sesanje aktivnost, tesnobe ali motenj spanja, konvulzije ali funkcionalne motnje kardiovaskularnega sistema v obliki aritmije, tahikardije in hipotenzijo.

Uporaba Azaleptinum otroci

Azaleptinum kontraindicirana namenjen za otroke, mlajše od pet let. Uporablja se v otroški psihiatriji v akutni in kronični shizofreniji, označenih z vedenjskimi in čustvenimi motnjami, motnjami spanja in manično-depresivni sindrom v svojih najstniških letih, pri katerih obstaja tveganje za samomor, nasprotnega agresije in sovraštva. Zaradi možnega tveganja za pojav neželenih učinkov, pomanjkanje popolne varnosti in učinkovitosti klozapin pri otrocih in mladostnikih (mlajših od 16 let), bi bilo njegovo imenovanje se izvajajo pod nadzorom odrasle osebe (starši ali zdravstvenemu osebju).

Interakcija bolnik s Azaleptinum sočasno z drugimi zdravili:

1. Ker etanol in pripravki, ki vsebujejo etanol, inhibitorjev MAO ilekarstvennymi sredstva, ki imajo izrazit inhibitorni učinek CNS, ojačeno gravitacijski pospešek in zatiranja manifestacij CŽS.
2. Z drog benzodiazepina ali predhodno terapiibenzodiazepinami - povečuje tveganje za razvoj in napredovanje arterijske hipotenzije iortostaticheskoy, collaptoid državne zatiranja in ostanovkoydyhaniya.
3. Ker karbamazepin, kloramfenikol, kotrimoksazola, sulfonamide penicillinamine, pirazolonovih analgetikov in drugih drog povzroča mielodepressiu poveča inhibitorno dejanje zgodi ekstramedularne možgane.
4. Z litijevim terapijo - epipristupov poveča tveganje nevroleptični maligni sindrom, zmedenost in diskinezije.
5. Ker heparina digoksina, fenitoina ali z drugimi zdravili, ki so visoko vezavo na proteine ​​- morda poveča koncentracija teh zdravil v krvni plazmi.
6. Eritromicin in cimetidin - Azaleptinum povečanja koncentracije v krvi.
7. Ker fenitoin in karbamazepin - zmanjšuje koncentracijo Azaleptinum v krvi.

analogi Azaleptinum

Azaleptinum analogi so Azaleprol, leponeks, klozapin, Klozasten. Azoleptin na voljo tudi v zrnca za otroke.

Cene za Azaleptin

Azaleptin 25mg 50 tablet - od 450R.

Azaleptin 100 mg 50 tablet - od 1200r.