Adelfan ezidreks
Opis zapadle v 2016/01/11
- Latinsko ime: Adelphan Esidrex
- Oznaka ATC: C02LA51
- Aktivna snov: Hidroklorotiazid Digidralazin, rezerpina (hidroklorotiazid, Dihydralazine, reserpin)
- producent: Sandoz Private Limited (Indija)
struktura
Ena tableta Adelfan Ezidreks vsebuje 0,1 mg reserpin, 10 mg dihydralazine sulfatne (hidratne), 10 mg hidroklorotiazida.
Pomožne snovi so manitol, koruzni škrob, magnezijev stearat, smukec, in dinatrijev edetat.
oblika sproščanjem
Tablete so bele ali skoraj bele, ploščate, okrogle oblike s poševno prirezanimi robovi in oznak na eni strani "CIBA", na drugi - "A | F ». Pakirana zdravilo v pretisnih omotih po Tabeli 10., v enem samem kartonu lahko 2, 3, 5 ali 25 mehurji.
farmakološki učinki
Za zdravila je značilna antihipertenzivnega delovanja.
Farmakodinamika in Farmakokinetika
Adelfan Ezidreks - kombinacija 3 antihipertenzivnih komponent, ki se razlikujejo v točki stopnic aplikacije, antihipertenzivnega delovanja medsebojno dopolnjujejo:
- reserpin Znano je, kot simpatikolitična, lahko privede do precej dolgotrajno izčrpavanje depo kateholamini vozliščih simpatična končiči Oddelek CNS vlakna in posledično - prenos motnje impulza in zmanjšanja simpatičnega divizija način (ni spremembe v dejavnost parasimpatično dela). reserpin Prav tako je lahko izčrpajo zaloge drugih nevrotransmiterjev, vključno serotonina, dopamin, neuropeptidi v obeh centralnih in perifernih nevronov. Zato obstaja povečano zmanjšanje HELL in HR, opazovana sedacija. Terapevtski učinek se razvija počasi in lahko doseže svoj maksimum po 2-3 tednih in traja dolgo časa.
- Digidralazin To je kri vazodilatator, zmanjšanje gladkega mišičnega tonusa tsentripetalnyh plovila (v večjem obsegu - arteriol, kar zmanjšuje resnost ortostatske hipotenzije, prispeva k povečanju minutnega volumna) in zmanjšanje CSO večinoma plovila srce, možgane, notranje organe in kožo, skeletne mišice. Ko se antihipertenzivni učinek ni izrazit, tok moči v razširjenem linije, kot celota povečuje.
- Odzivni povečanje srčnega utripa zaradi širjenja krvnih žil in znižanje krvnega tlaka izravnati mešanju učinek digidralazina in reserpin, zatiranja simpatičnega del živčnega sistema.
- hidroklorotiazid - je tiazidnimi diuretiki, ki vpliva na kortikalne segmentu zanko HENLE in distalnih tubulih. Zavorna reabsorpcijo natrijevih in kloridnih ionov je posledica medsebojnega vpliva z nasprotnih transportnih encimov, ki prinaša moč ponovno absorpcijo kalcijevih ionov in tudi vodi k povečanim izločanjem in izločanja kalija in vodikovih ionov. hvala diureza, povzročila tiazidni, je prva zmanjšana CBV, srčni učinek in sistemski krvni tlak, obstaja možnost aktivacije renin-angiotenzin-aldosteronski sistem. Dolgotrajna terapija hidroklorotiazid To vodi k vzdrževanju hipotenzivni učinek, verjetno zaradi zmanjšanja perifernega žilnega upora.
Absorpcija Farmakokinetika Postopek aktivne sestavine, ki predstavljajo
- reserpin hitro absorbira po zaužitju, sistemske biološke uporabnosti do 50%;
- sesalni digidralazina V človeškem telesu je hitro dobili v krvni obtok v nespremenjeni obliki digidralazina in hidrazonski metaboliti (10%);
- kot posledica oralno dajanje hidroklorotiazid približno 60-80% absorbira in daje največjo koncentracijo v krvnem obtoku po 1,5-3 urah.
distribucija
- navedbo relativnega volumna ustaljenem stanju za distribucijo reserpin giblje med 6,4-1,8 l / kg (pomeni - 9,1 l / kg) je povezana z albumin krvi lipoproteini in 96%;
- hidroklorotiazid lahko kopičijo v rdečih krvnih celicah (med injiciranjem lahko doseže do 3-9-krat večja hidroklorotiazid v eritrocitih kot v krvi), ampak tudi vežejo proteine plazme z 40-70% - Fig stacionarni volumen izločanja fazo distribucije 3-6 l / kg.
Podatki o metabolizmu
- metabolizem reserpin Pojavlja se v jetrih in črevesju z metaboliti - metilrezerpata in trimethoxybenzoic kislina;
- metabolizem digidralazina bolj izvedemo s pomočjo oksidacije (do hidrazoni) In acetilacija;
- hitrost presnove hidroklorotiazid zelo nizka - odkriti v sledovih je lahko v obliki 2-amino-4-kloro-M-benzendisulfonamida.
odprava funkcije
- vzreja reserpin Sestavljen je iz dveh faz: Faza I poluvyvedniya čas 4,5 CH II - 271 ur, je prikazana do 8% odmerka preko ledvic predvsem v obliki metabolitov, 62% nespremenjenega snovi pridobljene črevesja ;.
- T1 / 2 za nemodificirane digidralazina - 4 ure: približno 46% odmerka pojavi peroralno metabolitov črevo, 0,5% odmerka - je nespremenjen snov, ki se izloča v urin;
- odprava ledvic hidroklorotiazid tudi dvofazna :. Razpolovna doba Obdobje začetne faze - 2 uri, končno - 10 ur 50-75% peroralnega odmerka se odstrani iz notranjosti telesa v urinu.
sprememb v farmakokinetiki nekaterih skupinah bolnikov
- Pri starejših bolnikih in bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic: zmanjšanje povprečne priporočenega terapevtskega odmerka zaradi znatnega zmanjšanja očistka hidroklorotiazid in povečanje njegovo koncentracijo v krvi;
- ledvične disfunkcije, lahko jetra privede do kopičenja digidralazina;
- pri odpovedi ledvic upočasni postopek izločanja reserpin, ki se izravna s povečanjem izločanje skozi črevo. Kljub temu, da bi se izognili kopičenju reserpin ravnanja popravka v enkratnem odmerku ali podaljša čas med odmerki z upoštevanjem dinamike AD in prenašanje.
indikacije
Zdravilo je predpisana za hipertenzija.
kontraindikacije
- razpoložljivost depresija, Z v zgodovini;
- epilepsija;
- Parkinsonova bolezen;
- ulcerozni kolitis, poslabšanje želodčne razjede in 12 razjeda na dvanajstniku;
- Elektrokonvulzivna terapija;
- feokromocitoma;
- terapija zaviralci MAO in 14 dni po prenehanju (v povezavi z verjetnostjo pojava hiperaktivnost, hipertenzivna kriza);
- idiopatska sistemski lupus eritematozus;
- kombinacija huda tahikardija in srčno popuščanje z visoko minutnega volumna ter tirotoksikoza;
- aorte ali mitralna stenoza, konstriktivnim perikarditis in druge oblike srčnega popuščanja, povezanega z mehanskih pregrad;
- pojavil v ozadju pljučna hipertenzija Izoliran desno odpoved prekata (tako imenovani "Pljučna" srce);
- odpoved jeter;
- anuria ali ledvična odpoved, kjer je razdalja kreatinina manj kot 30 ml na 1 minuto;
- neodzivna kaliopenia, hiperkalciemija, hiponatriemija;
- klinične manifestacije hiperurikemijo;
- nosečnice, doječe pacienta dojk;
- Otroci do 18. leta;
- preobčutljivost za reserpin, njegove sorodne snovi, hidroklorotiazid in digidralazina, način zulfonamidnym derivati in gidrazinoftalazinam, kakor tudi katero koli pomožno sestavino;
Namen in uporaba previdno
- če je potrebno, izogibanje oster padec krvnega tlaka, zaradi nevarnosti znižanja krvnega pretoka;
- po miokardni infarkt do popolne stabilizacije;
- cerebralne / koronarne ateroskleroza;
- erozijski gastritis;
- žolčni kamni;
- sinusna bradikardija, Različne prevodne motnje;
- sum CHD;
- predhodno zdravljenje ACE, - zlasti v kombinaciji z diuretiki, ki zadržujejo kalij in Zdravila, ki vsebujejo kalij;
- diabetes mellitus;
- protin.
neželeni učinki
Na splošno sestavine v tabletah Adelfan Ezidreks vsebovane v manjšem obsegu, kot kadar jih apliciramo posamično hipertenzija, vendar obstaja možnost pojava neželenih učinkov pod vplivom vsake izmed aktivnih sestavin pripravka.
- terapija Adelfan Ezidreks lahko privede do prebavil: driska, suha usta, povečano izločanje želodčnega soka, povečano slinjenje, slabost in bruhanje, povečan apetit, pankreatitis, razjede, gastrointestinalne krvavitve.
- Jetra: manj kot 1% bolnikov opazili zlatenica, jetrna disfunkcija ali hepatitis.
- CCC: razvijanje sinusna bradikardija, tahikardija, srčni utrip, angina, odpoved srca, edem, aritmija, bolečina v prsnem košu, ortostatska hipotenzija, omedlevica, plimovanje, ožilja motnje v možganih.
- Dihala: nosna sluznica edem ali pljuč, težko dihanje, krvavitev iz nosu, pnevmonitis.
- CNS: depresija, omotičnost, glavobol, razdražljivost, anksioznost, nočne more, utrujenost, agitacija, anoreksija, ekstrapiramidne motnje (na primer: parkinsonizem) periferni nevritis, parestezije, oslabljeno pozornost in usmeritev, je mogoče stupor, kakor tudi cephaledema.
- Senses: zamegljen vid, solzenje, rdečina konyunktivy- izgubo sluha.
- Urogenitalnega sistema: kršitev jakosti in procesov ejakulacija razvoju disurija, glomerulonefritis.
- Sistem endokrinih in presnova: povečanje telesne mase, povečano izločanje prolaktina, otekanje ali spontano odtok mleka iz mlečnih žlez, ginekomastija.
- Kršitve ravnovesja vode, elektrolitov: hiperurikemijo, kaliopenia, hiponatriemija, hipomagneziemija, hiperkalciemija, naraščajočih koncentracij lipidov v krvi, glikozurija, gipohloremichesky alkaloza.
- Povrhnjica: koprivnica, ekcem, srbenje, kožni izpuščaj, photosensitization, nekrotizantni vaskulitis, Lyellov sindrom, lupusu podoben sindrom.
- Druge reakcije: artralgija, zmanjšan libido, vročina, anemija, trombocitopenija, levkopenija, agranulocitoza, purpura, overboost reakcijsko občutljivost.
Navodila za Adelfan Ezidreks (doza)
Jemanje tablet ustno obrokom, stisnjena zadostno količino čiste vode. Odmerek je treba prilagoditi.
standardni odmerek
- Začetni najmanjši odmerek, ki se postopoma povečuje po 2-3 tednih v tabelah 1-3. (Mora upoštevati bolnikovega odziva na zdravljenje);
- množica sprejema - do 2-3 krat na dan;
- Največji dnevni odmerek - ne več kot 3 tabele.
Opozorilo!
Ko ne morejo doseči ustrezen nadzor krvnega tlaka, pregleduje režim zdravljenja, in lahko celo premakne do sredstev iz drugih farmakoloških skupin, kot so, -blokatorji, BPC, inhibitorji ACE.
Navodila za uporabo pri bolnikih z okvaro jeter ali ledvic, starejši pacienti: enkratnim odmerkom zdravila in interval med odmerki je treba previdno dajati, glede na stopnjo ocenjene želene klinični odziv in prenašanje odziv na zdravljenje.
overdose
Domnevne simptomi
Glavobol, zaspanost, omotica, zmedenost, ekstrapiramidne motnje, koma, krči, mišična oslabelost, parestezije, odporen mioza, vode in elektrolitsko neravnovesje, tahikardija, Opazno zmanjšanje krvnega tlaka, ishemija infarkt z angina in fibrilacija, respiratorna depresija, oligurija, strni. Na delu prebavnega: dispepsija (slabost, bruhanje, driska).
Postopek zdravljenja
- bolnikov v mislih je treba izzvati bruhanje, opravlja izpiranje želodca, imenuje absorbcijo ogljika;
- pri bolnikih s hudo znižanje krvnega tlaka bolnika treba sprejeti stališče, kjer se postavi noge, kot tudi uporabo plazme in izvesti popravek elektrolitskih motenj;
- če je treba, lahko uporablja previdno vazoaktivna droge;
- Priporočena terapija za drisko antiholinergiki;
- krči obrezana antikonvulzivi, na primer, določi počasno intravensko diazepam;
- pri bolnikih s hudo respiratorno depresijo - IVL;
- Zaradi podaljšanega delovanja reserpin je treba bolnika nadzirati vsaj 72 ur.
interakcija
- Hipotenzivni učinek je razširjen v kombinaciji z drugimi antihipertenzivna zdravila, na primer, z gvanetidin, -metildopa, -blokatorji, vazodilatatorji, BPC, inhibitorji ACE.
- Zaradi vključeni reserpin okrepljeno depresiven učinek na centralni živčni sistem etanol, skupna sredstva anestezija, barbiturati, posameznik antihistaminiki, triciklični antidepresivi (Kar lahko oslabi učinek antihipertenzivna reserpin) In povečanje hipotenzivni učinek digidralazina.
- reserpin slabi učinke levodopo.
- hkratno zdravljenje reserpin in antiaritmiki ali droge Pustikara To povečuje verjetnost nakupa sinusna bradikardija.
- C reserpin mogoče potenciranje učinkov adrenalin (adrenalin), Drugo simpatikomimetiki, ki so lahko v vključno antitussive, kapljic za nos, kapljice za oči.
- hidroklorotiazid z litijevih drog To povzroči povečanje koncentracije litija v krvnem obtoku. Če zdravljenje z Li vodi poliurija, hidroklorotiazid lahko paradoksalno antidiuretičnega vpliv.
- hidroklorotiazid za ojačanje učinka Nedepolarizirajoči mišični relaksanti.
- NSAID (vključno indometacin) Ali lahko ublažijo diuretik in natriuretični, kot tudi antihipertenzivni učinek hidroklorotiazid.
- tiazidni diuretiki, Z hidroklorotiazid, lahko poveča tveganje za preobčutljivostne reakcije alopurinol, neželeni učinki amantadin, povečanje hiperglikemičnih učinek diazoksid, znatno zmanjšajo izločanje citotoksičnih zdravil ledvic (npr ciklofosfamid, metotreksat), Razširjajo njihove mielosupresivne učinke.
- C antiholinergiki (atropin, biperiden) Zaradi zmanjšanja gibljivosti in praznjenje utrip biološko hidroklorotiazid.
- terapija hidroklorotiazid z vitamin D, kalcijem zvišuje raven kalcija v krvi.
- hidroklorotiazid z ciklosporin To povečuje verjetnost protin in hiperurikemijo, in z metildopa - hemolitična anemija.
pogoji prodaje
Ob predložitvi recepta.
pogoji skladiščenja
- Odsotnost vlago in svetlobo;
- Temperaturno območje: ni višja od 30 ° C
Hranite izven dosega otrok mestu.
rok trajanja
Nič več kot 4 leta.
Opozorila
bolniki diabetes potrebna prilagoditev odmerka insulin in ustno prejela hipoglikemična sredstva.
V zvezi z psihomotoričnih reakcij hitrosti kršitev - ali svetoval, da ne bodite previdni pri vožnji in nadzor kompleksnih strojev.
Nosečnost in dojenje
Nosečnost je seznam kontraindikacij za več razlogov:
- pri uporabi reserpin pred rojstvom, se lahko pojavijo pri novorojenčku hude zaspanosti, otekanje nosne sluznice in anoreksijo;
- tiazidni diuretiki (hidroklorotiazid) lahko privede do razvoja zarodka in novorojenca prihodnosti trombocitopenija.
Poleg tega lahko vse tri aktivne sestavine prodrejo v materino mleko, kar lahko vodi do neželenih reakcij opisanimi zgoraj, kot tudi terapija hidroklorotiazid lahko zavre dojenje.
analogi
Popolnoma ujema sestave učinkovin ne obstaja, vendar pa so analogi oznaka ATC, kjer je učinkovina enak - reserpin in dopolni z aktivnimi drog dihydroergocristine in Klopamid:
- Kristepin (Proizvajalec Češke republike);
- Normatens (Izvor: Poljska / Nemčija).
Mnenja Adelfan Ezidreks
Mnenja o pripravi je mogoče najti v številnih forumih in spletnih straneh. Mnenja se razlikujejo: nekatere od točke do resnih neželenih učinkov, kot so razvoj bradikardija, drugi - Skrbi reserpin vsebin, ki strupenost znatno poveča v bolezni organe izločanja. Vendar je opomniti vztrajno antihipertenzivni učinek je Adelfan Ezidreks nepogrešljivo sredstvo pri roki, kar je vedno dobro izvedbo.
Cena, kje kupiti
Povprečni strošek embalaže Adelfan Ezidreks №30 - 130-140 rubljev, pakiranje №250 - 1100-1150 rubljev.