Mirapex

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

ena tableta Mirapex Vključuje 0,25 mg ali 1 mg Pramipeksol dihidroklorid monohidrat (0,18 mg ali 0,7 mg pramipeksola). Neobvezno: koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, manitol, povidon, koruzni škrob.

ena tableta PD Mirapex (Depot) vsebuje 0,375 mg / 0,75 mg / 1,5 mg / 3 mg / 4,5 mg Pramipeksol dihidroklorid monohidrat (0,26 mg / 0,52 mg / 1,05 mg / 2,1 mg / 3,15 mg pramipeksola). Neobvezno: koruzni škrob, hipromeloza 2208 koloidni silicijev dioksid, karbomer 941, magnezijev stearat.

oblika sproščanjem

Terapevtsko sredstvo Mirapex (INN - pramipeksol, pramipeksol) izdelan v obliki tablet in PD №30 №10 №30 ali tablet.

farmakološki učinki

Antiparkinsonskih, dopaminergičnih.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Dopamin receptorske agoniste - pramipeksola To je zelo specifična in selektivna sposobnost, da se veže na podskupino D2 receptorji dopamin, večino katerih kaže izrazito afiniteto do D3-receptorje. stimulacija skozi dopaminski receptorji, ki se nahaja v striatumu, zdravilo pomaga zmanjšati okvare bolnikovo dejavnost motorja opazili Parkinsonova bolezen.

značilnost za pramipeksola je njegov zaviralni učinek na sintezo in kasnejša sprostitev nadaljnje presnove dopamin. In vitro pramipeksola varuje dopamina nevronov proces degeneracije, razvija metamfetamin nevrotoksičnost ali ishemija.

zdravljenje Sindrom nemirnih nog Mirapex (SC) ni povsem jasen, saj patofiziologija bolezenskega stanja ni popolnoma znan. Kljub temu obstaja neuropharmacological dokazi o vpletenosti primarno zdravljenje dopaminska sistem. Študije z uporabo PET (pozitron emisijska tomografija), je pokazala možnost, da vpliva na striatumu zmerno presinaptičen dopaminergičnih disfunkcija patogeneza RLS.

In vitro pramipeksola Ščiti nevrone pred nevrotoksičen izpostavljenost levodopo. Odvisno od odmerka zmanjša izločanje prolaktina.

Dolgotrajna uporaba zdravila (več kot 3 leta), za zdravljenje bolnikov z Parkinsonova bolezen, kot tudi pri zdravljenju svojih bolnikov z VNS 1 leto ni kazal znakov zmanjšuje njegovo učinkovitost.

Ko se jemlje oralno, pramipeksol absorpcije iz gastrointestinalnega trakta se zgodi zelo hitro. Plazma Cmax pojavi po približno 120 minut. Indikator absolutna biološka uporabnost je večja od 90%. Stopnja pramipeksolijevo absorpcije ni odvisen od njegovega sprejema med obrokom, vendar se poveča čas, da dosežejo plazma Cmax za približno 60 minut. CSS opazili 48 ur po začetku sprejem Mirapex.

Pramipeksol ima široko porazdelitev v človeškem telesu, Vd je enako približno 500 litrov (z variacije 20%). Plazemske beljakovine se veže približno 15% formulacije. Označena kopičenje pramipeksola eritrocitov, kot je razvidno iz razmerja njegova koncentracija v eritrocitov v primerjavi s plazemsko koncentracijo 2. Pri zdravih mladih prostovoljcih, T1 / 2 je zdravilo 8 ur pri starejših prostovoljcih - 12 ur.

Izločanje pramipeksola poteka predvsem preko ledvic, je 90% zdravila v urinu določimo skoraj v celoti v nespremenjeni obliki. Zunajledvičnega pot izločanja pramipeksola lahko igrajo pomembno vlogo pri njeni odpravi, čeprav v urinu in plazmi ni pokazala izdelke presnovo. Ledvični očistek zdravila je približno 400 ml / min (pri variaciji 25%), kar je približno trikrat hitrost glomerulne filtracije. Tako izločanje pramipeksola To se zgodi s ledvičnih tubulov, možno uporabo organskih kationov transportnega sistema.

ženske slika očistek pramipeksola približno 30% manjši kot pri moških indikatorja, čeprav se lahko na primer razliko v veliki meri odvisna od razlike v masi. Razlika v vrednosti T1 / 2 žensk in moških manjka.

Pramipeksol padci tečajev razdalja s starostjo. Pri starejših bolnikih (nad 65 let) T1 / 2 zdravila se poveča približno 40% (od 8,5 ure do 12 ur). V primerjavi z zdravimi mladimi prostovoljci (40 let) Skupni očistek pramipeksola zmanjšana za približno 30%.

Bolniki z Parkinsonova bolezen, v primerjavi z zdravih starejših prostovoljcih opazili zmanjšanje očistek pramipeksola do 30%. Razlog za to razliko lahko v smislu zmanjšanega delovanja ledvic, je navedeno v Parkinsonova bolezen.

Farmakokinetične značilnosti pramipeksola Pri bolnikih z okvara delovanja jeter Mi niso preučevali. V zvezi s tem, lahko 90% izločanju drog s strani ledvic v nespremenjeni obliki prevzema niso bistveno vplivale na delovanje jeter izločanja motenj pramipeksola.

Pri težkih okvarjenim delovanjem ledvic (S CC 20 ml / min) se zmanjšuje očistek pramipeksola približno 75%, pri okvarjenim delovanjem ledvic zmerno narava (s CC 40 ml / min), se razdalja zmanjša za 60%. Bolniki teh kategorij je treba zmanjšati začetni in vzdrževalni odmerki Mirapex. Bolniki postopek hemodializa, je zelo nizka pramipeksol razdalja, Med dializo kot njene proizvodnje manjši znesek.

Pri pediatričnih pramipeksola farmakokinetiko starostni skupini niso proučevali.

indikacije

Imenovanja Mirapex indicirano za simptomatsko zdravljenje Parkinsonova bolezen (Uporablja se kot monoterapija in vzporedno sprejem levodopo) In zdravljenje negativnih simptomov Sindrom nemirnih nog.

kontraindikacije

Mirapex kontraindiciran pri bolnikih z znano preobčutljivostjo za osebna pramipeksola ali druge sestavine tablet, kot tudi mlajši od 18 let.

Previdno imenovanje droge zahtevajo bolnikov na popust krvni tlak in ledvična insuficienca, in laktacije in nosečnice.

neželeni učinki

Zdravljenje z Mirapex lahko povzroči naslednje negativne stranske učinke:

• izguba apetita;
• nenormalne sanje;
• omedlevica;
• amnezija;
• srbečica/izpuščaj in drugi dogodki preobčutljivost;
• vedenjske motnje (Simptomi kompulzivnih in impulzivno ukrepov, vključno hiperseksualnost, prenajedanje, obsesivno želja po nakupu, patološko pritrditev na srečo in tako naprej) .;
• srčno popuščanje;
• Povečanje / zmanjšanje mase;
• zmedenost;
• lajšanje / opredelitev vizualne percepcije;
• zaprtje;
• tesnoba;
• delirij;
• zaspanost;
• hiperkinezija;
• omotica;
• Štucanje;
• diskinezija;
• glavobol;
• giperfagiya-
• težko dihanje;
• spanca;
• utrujenost;
• pljučnica;
• halucinacije;
• motnje vida (vključno diplopijo);
• znižanje krvnega tlaka;
• paranoja;
• zmanjšano izločanje antidiuretskega hormona;
• periferni edem;
• nespečnost;
• slabost / bruhanje;
• motnja seksualne želje.

Navodila za uporabo

Mirapex Tablete za oralno (oralno) sprejel skupaj z vodo in ne glede na obroke. Vse dnevne odmerke droge v miligramih izračuna z Pramipeksol dihidroklorid monohidrat in enakomerno razdeljeno na 3 odmerke.

Navodila za uporabo Mirapex pri zdravljenju Parkinsonove bolezni

Prvi tednu zdravljenja z uporabo Mirapex prikazan izvedemo v dnevni dozi 0,375 mg razdeljen na tri odmerke 0,125 mg. V primeru nezadostne učinkovitosti zdravljenja lahko, v drugem tednu dnevni odmerek poveča na 0,75 mg (0,25 mg trikrat) in v tretjem tednu in 1,5 mg (0,5 mg trikrat). Kasneje lahko poveča dnevne odmerke droge na 0,75 mg na teden, do največjega dnevnega odmerka - 4,5 mg. To postopno povečevanje (1 vsakih 5-7 dni) dnevnih odmerkov se izvaja s ciljem zmanjšanja čim manifestacije in neželeni učinki Mirapex izvesti za optimalno terapevtsko terapijo učinkov.

Vzdrževalno zdravljenje se izvaja s posamično izbrani Mirapex dnevnih odmerkov od 0,375 mg do 4,5 mg. V vseh fazah bolezni (od zgodnje do pozne) opazili učinkovitost zdravila, saj je uporaba v dnevnem odmerku 1,5 mg. Tako pri nekaterih bolnikih ne izključuje možnosti dodatna terapija terapevtski učinek Mirapex za v dnevni dozi večji od 1,5 mg, še zlasti v poznejši fazi bolezni, ko prakticirajo zmanjšal odmerki levodopo.

Odpoved terapija Mirapex s postopnim zmanjševanjem njenih dnevnih dozah dodatek v 0,75 mg izvedemo še dnevni dozi 0,75 mg in nato nadalje zmanjšati odmerek 0,375 mg.

Ko sočasno zdravljenje z levodopo priporočeno s povečanjem odmerka Mirapex, kot tudi v okviru vzdrževalnega zdravljenja, zmanjšati odmerek prejetega levodopo, da se prepreči čezmerna stimulacija dopaminergičnih telo.

ob bolezen ledvic Začetno zdravljenje bolnikov s PP Mirapex večji od 50 ml / min deluje v načinu odmerjanja nad priporočeno. Ko QA 20-50 ml / min začetni dnevni odmerek zdravila treba zmanjšati za eno tretjino višine 0,25 mg (0.125 mg dvakrat v 24 urah). Največja dovoljena Mirapex dnevni vzdrževalni odmerek za te bolnike ne smejo presegati 2,25 mg. Ko QC dajemo manj kot 20 ml / min en odmerek zdravila na dan, ki se začne z odmerkom 0,125 mg. Ti pacienti so vzdrževalni odmerek lahko največ 1,5 mg Mirapex 24 ur.

V primeru zmanjšano delovanje ledvic med vzdrževalnim zdravljenjem, zmanjšanje dnevnega odmerka Mirapex je zmanjšati odstotek CC (tj z zmanjšanjem CC 30% zmanjšanje odmerka zdravila in 30%). Ko je QA 20-50 ml / min Mirapex dnevno doziranje poteka v dveh fazah, pri čemer CC manj kot 20 ml / min odmerka enkrat na dan.

Potreba za prilagoditev režima odmerjanja za zdravljenje bolnikov z nenormalnosti jetrnih To ne obstaja.

Navodila za uporabo Mirapex pri zdravljenju sindroma nemirnih nog

Pri zdravljenju tega patologijo Mirapex najprej dajemo v odmerku 0,125 mg, z enojnim odmerkom, 2-3 ure pred spanjem. Po potrebi nadaljnje zmanjšanje negativnih simptomov bolezni dnevni odmerek lahko postopoma dvignemo vsakih 4-7 dni, ki se začne na 0,25 mg, nato do 0,5 mg in največ 0,75 mg.

Vzdrževalno zdravljenje poteka individualno izbrana dnevni odmerek Mirapex katere je v razponu od 0,125 mg do 0,75 mg.

Prekinitev zdravljenja ne zahteva postopno zmanjševanje doziranja zdravila. V kliničnih študijah s pojava poslabšanja negativnih simptomov bolezni po sočasni prenehanju zdravljenja v vsakem dnevnem odmerku le 10% bolnikov, ki se izvajajo.

ob bolezen ledvic Izločanje pramipeksola je odvisno od njihovega funkcionalnega stanja in uspešnosti je določena s QC. Rezultati farmakokinetičnih študij pri bolnikih z okvaro delovanja ledvic (S CC večji od 20 ml / min) je razvidno, da ni potrebe po prilagoditvi odmernega režima. bolniki Uporaba Mirapex RLS in slabo delovanje ledvic To ni bilo raziskano.

ob jetrne patologij Mirapex zmanjšanje ni potrebno dozo, zaradi dejstva, da je približno 90% absorbirane zdravilne učinkovine, se zdravilo izloča v urin.

Varnost in učinkovitost zdravila za zdravljenje bolnikov Mirapex pediatrične starostno skupino (pod 18 let) ni bila dokazana.

overdose

Epizode hude prevelikega v Mirapex zdravljenja ni opisano. Verjetno ko prejme prevelikih odmerkov zdravila lahko kaže negativne simptome farmakodinamičnim profilom agonistov dopamina: vzbujanje, slabost / bruhanje, halucinacije, hiperkinezija, zmanjšanje krvnega tlaka.

Protistrup pramipeksolom ne obstaja. Zdravljenje prevelikega odmerjanja mora vključevati Prebavni trakt čist, dinamično spremljanje in simptomatsko zdravljenje. učinkovitost hemodializa vprašljiva. V primeru opazovanja bolnika vzbujanje CNS dovoli uporabo nevroleptiki.

interakcija

Ker je pramipeksol vezavo na proteine ​​plazme izvajajo v manjšem obsegu (manj kot 20%), ampak tudi zaradi nizke biotransformacijo zdravila in interakcije z drugimi terapevtskimi sredstvi, ki delujejo v sporočilu izločanju proteina ali zaradi procesa biotransformacije malo verjetno.

Zdravila, ki zavirajo izločanje kationske snovi z ledvičnih cevkah (cimetidin) Kot lahko zdravila na lastno izhod, ki ga v ledvičnih tubulih, lahko interakcijo z aktivnim Mirapex sestavine - pramipeksol in vodi k znižanju potrditve zdravila, ali obeh terapevtskih sredstev. Vzporedno z uporabo pramipeksola takih zdravil (vključno amantadin) Potreba, da bodite pozorni na pojav pretirano stimulacija dopamin (Napetost, halucinacije, diskinezija) In čas, da se prilagodi režim doziranja.

selegilin in levodopo ne vpliva na farmakokinetični profil pramipeksola, kar je, po drugi strani, ne vpliva na splošnih parametrov absorpcije in izločanja levodope.

Interakcija pramipeksola s antikolinergičnega drog in zdravil amantadin namenoma niso preučevali. Vendar pa je zaradi podobnega mehanizma umika, interakcije amantadin in pramipeksola mogoče. Antiholinergična zdravila izpostavljena predvsem presnovne transformacije, in zato je njihova interakcija z pramipeksola dvomljiva.

Pri višjih odmerkih pramipeksolom priporočamo zmanjšanje odmerka levodope prejeli skupaj. Odmerki drugih antiparkinsonskih zdravil se ohranja na konstantni ravni.

Zaradi možnosti kumulativnih učinkov, je treba biti previden pri sprejemanju kombinacijo z etanolom ali Mirapex pomirjevala, in zdravila, ki poveča plazemsko koncentracijo pramipeksola (cimetidin).

pri zdravljenju pramipeksola Izogibajte se vzporedno sprejem antipsihotiki (Npr pričakovana antagonizem).

pogoji prodaje

Mirapex nanaša na terapevtskih sredstev, ki jih je le na recept, ki se prodajajo.

pogoji skladiščenja

Mirapex Tablete je treba shranjevati pri sobni temperaturi do 30 ° C

rok trajanja

Mirapex primerni za uporabo za 3 leta od datuma izdelave tablet.

Opozorila

manifestacije halucinacije in zmedenost so najbolj znanih stranskih učinkov ob prejemu dopaminski agonisti (Vključno Mirapex) in levodopo. V primeru vzporednega sprejemne pramipeksola in levodopo v pozni fazi bolezni, simptomi halucinacije v primerjavi z bolniki v monoterapiji Mirapex, ki so v zgodnji fazi bolezni je pogosteje prišlo. Ob Mirapex Bolniki morajo biti obveščeni o možnosti halucinacije (Ponavadi vizualno), ki lahko vpliva na njihovo sposobnost za opravljanje nevarnega dela in vožnja z avtomobilom.

Bolniki zdravljenja z dopaminergičnih zdravil, kot tudi tisti, ki skrbi za njih, se morajo zavedati možnosti pojava neobičajne simptome obnašanja (simptomi kompulzivno in impulzivnih dejanj), vključno z: hiperseksualnost, hiperfagija (prenajedanje) patološko nakupovanje (Constant želja za nakup) in patološko igre na srečo. Kdaj naj manifestacija teh nenormalnih simptomov odloči za zmanjšanje Mirapex odmerka in morda postopno prekinitev zdravljenja.

Bolniki z psihotične motnje uporabo pramipeksola v povezavi z dopaminski agonisti je mogoče le, če ustrezna ocena tveganja / koristi tovrstnega zdravljenja. Izogibajte kombinacijo antipsihotičnih zdravljenja, in pramipeksola.

V fazi Mirapex zdravljenja priporočenih v rednih časovnih presledkih, da preveri bolnikovo vizijo. Tudi v prisotnosti slabovidnost Pogled je treba takoj preveriti po prvem odmerku.

Zahtevajo skrbno bolnikov aplikacija Mirapex s hudo bolezni srca in ožilja. Zaradi morebitnega oblikovanja ortostatska hipotenzija, Med zdravljenjem dopaminergičnih zdravil je treba upoštevati bolnik za spremljanje krvnega tlaka, zlasti na začetku zdravljenja.

Bolnike je treba opozoriti na možnost manifestacije sedacija Mirapex. Obstajajo pojavljajo poročila o občutkih zaspanost in kasnejši nenaden spanec v običajnih dnevnih aktivnosti bolnika (vključno z nevarno delo in vožnjo), ki ga praznujemo v katerikoli fazi zdravljenja.

Epidemiološke študije so pokazale povečano tveganje za razvoj melanom pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo (2-6-krat višja v primerjavi s splošno populacijo). Ni znano, ali je s tem povečano tveganje za nastanek melanom rezultat najbolj Parkinsonova bolezen, ali v zvezi z drugimi dejavniki, vključno s sprejemom medicinskih preparatov, ki se uporabljajo za zdravljenje te patologije. Zaradi zgoraj navedenih razlogov, sami in tiste, ki skrbijo za njih bolnike, je treba obvestiti o morebitnem nastajanju melanom Med sprejemanjem dopaminergičnih zdravil, vključno s pramipeksolom.

Je bilo, da med zdravljenjem Parkinsonova bolezen nenadna prekinitev dopaminergičnih zdravil pripeljalo do razvoja negativne simptome, podobne simptome nevroleptični maligni sindrom.

Sporočila, ki so navedeni v literaturi, kažejo na možnosti za okrepitev Sindrom nemirnih nog v primeru njegovega zdravljenja dopaminergičnih zdravil. Takšna ojačanje je pokazala prej nastop nočni simptomi bolezen (včasih po kosilu) in širjenje podobnih negativnih učinkov na drugem koncu. Vendar pa opravili 26-tedensko kontrolirano klinično študijo, namenjen preučevanju tega posebnega učinka, smo ugotovili, da ni značilnih razlik pri izboljšanju klinične znake RLS v skupinah prejemali pramipeksol in placebo.

Bolniki morajo biti obveščeni o možnosti za nastanek halucinacije (Ponavadi vizualno), negativno vpliva na sposobnost za vožnjo motornih vozil. Ko prejemali Mirapex mogoče opaziti pomirjevalni učinek priprava, pokazati čustva zaspanost in instant zaspal v vsakdanjem življenju. Zaradi dejstva, da zaspanost je precej pogost negativen pojav terapija dopaminergičnih zdravil in lahko pripelje do potencialno usodnih posledic, bolniki naj zavrnejo nevarno delo in vožnjo pred pridobitvijo zadostnih izkušenj Mirapex terapijo in sposobnost, da bi ustrezno ocenili njen vpliv na svoje Motor in / ali duševne dejavnost. V primeru manifestacij med vsakdanjem življenju okrepljeno zaspanost ali nenaden spanec (Medtem ko jeste, govorimo, itd) V času zdravljenja, so bolniki ni priporočljivo, da se vključijo v nevarnem delu, in vožnja vozil.

analogov Mirapex