Topiramat

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo topiramata (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1 oranžna tableta vsebuje membrano ukazna 25 ali 100 mg topiramat.

Dodatne komponente: težki magnezijev hydroxycarbonate, preželatiniran škrob, kalcijev hidrogen fosfat dihidrat, povidon in magnezijev stearat.

lupina sestavek: posebno barvilo imenovano "sunset" rumena, titanov dioksid, makrogol, hipromeloza, selekoat.

oblika sproščanjem

Topiramat je na voljo v obliki tablet. Obložene tablete, okrogle, bikonveksne, oranžna.

Na rez postanejo skoraj bel prašek.

farmakološki učinki

Zdravilna učinkovina spada v razred substituiranih monosaharidov sulfata. topiramat ima epilepsiji dejavnost.

Aktivna komponenta zmanjša pogostnost specifičnih akcijskega potenciala, ki so značilni za nevronov v trdovratne depolarizacije, ki zanesljivo kaže odvisnosti prepreči učinek zdravila za natrijevih kanalčkov o splošnem stanju nevronov samih.

V zvezi z nekaterimi podtipov delovanja GABA-receptorja označena potenciranja GABA, modulacija GABA se receptorjev. Učinkovina zavira aktivnost kainata, AMPA receptorjev zagotavlja občutljivost na glutamata, ne da bi to vplivalo na aktivnost N-metil-D-aspartat.

Zgoraj učinki odvisni od odmerka in se pojavijo na nivoju plazmi topiramata krvnega od 1 do 200 mikronov (z minimalno aktivnostjo v območju od 1-10 fiM).

Poleg tega je zdravilo sposobno inhibirati aktivnost več izocimov karboanhidraze. leta acetazolamid Ta učinek je močnejši od tistega topiramata, in ta mehanizem ni vodilo pri oblikovanju proti epilepsiji učinek zdravila.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Absorpcija je hitra in učinkovita. Indikator biološka uporabnost je 80%. Vnos hrane nima klinično pomembnega učinka. Po 2 urah po nanosu registrira maksimalno koncentracijo aktivne sestavine v krvni plazmi.

Študije so pokazale, da je približno 13-17% topiramata veže na plazemske proteine. Po enkratni peroralni volumska porazdelitev vstop je 0,55-0,8 l / kg glede na spol: moški 2-krat višji kot pri ženskah. Topiramat je lahko prodre v materino mleko.

To se presnovi v zdravilu reakcijski jeter sistema, hidrolizo, hidroksilacija glyukonirovaniya 6, da se tvori metabolite, ki nimajo farmakološkega učinka.

Plazemski očistek Ura po peroralnem dajanju 20-30 ml / min. Za farmakokinetiko linearnosti drog lastnosti: stabilno plazemskega očistka, a je površina pod krivuljo AUC (koncentracija-čas) povečuje kot dozi v območju od 100 do 400 mg.

V normalnem, polnopravno delu sistema ledvic, ravnotežna koncentracija pojavi v 4-8 dneh.

Plazemski razpolovni čas po večkratni prejme 50 in 100 mg topiramata dvakrat na dan je 21 ur. nespremenjen topiramat in njegovi presnovki se izločajo preko ledvic sistema.

V ledvic patologijo in zmanjšanje očistka kreatinina (Manj kot 60 ml / min) je prikazana nižanja ledvičnega očistka učinkovine. hemodializa Omogoča skoraj popolnoma odstranimo aktivno snov iz krvne plazme, če je to potrebno.

indikacije

Topiramat se uporablja za epilepsija.

monoterapiji

Za odrasle in otroke, starejše od 3 let. Zdravila, predpisana za novo diagnosticirano epilepsijo.

terapija multimodalnost

Za odrasle in otroke, starejše od 3 let, z diagnozo tonično-kloničnih napadov (generalizirane in delna oblika). Zdravilo se lahko uporablja za lajšanje napadov pri bolnikih z Lennox-Gastautov sindrom.

kontraindikacije

Topiramat ni dano, da nosečnice na individualna preobčutljivost, dojenje. oblika tableta se ne uporablja pri pediatričnih bolnikih (3 leta), zaradi težav pri požiranju tablet.

Relativne kontraindikacije:

• nefrourolitiaz;
• ledvice patologijo in ledvic;
• hiperkalciurijo.

neželeni učinki

Živčni sistem (osrednji del):

• dizartrija;
• ud tremor;
• ataksija;
• afazija;
• čustvena labilnost;
• nistagmus;
• parestezije;
• omotica;
• motnje zaznavanja okusa;
• prekomernega;
• amnezija;
• nenormalno mišljenje;
• oslabljeno pozornost.

Prebavni trakt:

• gastritis;
• žeja;
• povečano slinjenje;
• napenjanje, Ojačana napenjanje;
• slabost;
• zaprtje;
• drisko, sindrom;
• gastroezofagealne refluksne bolezni;
• suha usta;
• občutek Zadah iz ust;
• dispepsija.

Bolezni mišično-skeletnega sistema:

• togost mišic;
• mišični krči;
• bolečina v prsnem košu;
• nelagodje v okončinah;
• otekanje sklepov, rdečino;
• mialgija;
• mišični krči.

Kardiovaskularni sistem:

• razbijanje srca;
• redki palpitacije, bradikardija;
• ortostatska hipotenzija.

Senses:

• Ojačana strga;
• dvojni vid;
• kršitev vizualne percepcije;
• kratkovidnost;
• edem veznice;
• očesne hipertenzije;
• obrazec zaprtje glavkom;
• nočno slepoto;
• midriaza.

Organi obravnave:

• gluhost;
• nelagodje v ušesih;
• vrtoglavica (Pediatrična);
• senzorinevralna naglušnost;
• zvonjenje v ušesih;
• ušesna bolečina;
• kršitev slušne zaznave;
• enostranski gluhost.

Dihala:

• zamašen nos;
• oteženo dihanje;
• rinoreja (Pediatrična);
• nosni krvavitev;
• hipersekrecije v obnosnih votlin.

Druge reakcije:

• metabolična acidoza;
• utrujenost;
• otekanje obraza;
• tesnoba;
• hujšanje;
• razdražljivost;
• polidipsija;
• koprivnica;
• ledvični kamni;
• astenija;
• vročica (v pediatriji);
• sindrom gripe;
• težave pri uriniranju;
• spremembe v laboratorijskih vrednostih;
• generalizirani edem;
• alergijski dermatitis;
• okončine hladno snap.

Navodila za uporabo topiramata (Metoda in doziranje)

Tablete za oralno uro (ne glede na obrok).

o uporabi topiramata v monoterapiji navodilih

Pri prehodu na zdravilo je pomembno upoštevati, da če preklicati prejšnji Antikonvulzivna terapija epipripadki lahko postanejo bolj pogoste. Če je mogoče, da sočasna terapija postopoma dvigne iz varnostnih razlogov, zmanjšati odmerek na 2 tedna na 1/3.

Odpoved zdravil, ki delujejo kot induktorjev jetrnih encimov, lahko povzroči močno povečanje koncentracijo aktivne sestavine topiramata, ki zahteva zmanjšanje odmerka posameznega vzorca.

Odrasli bolniki dajali v prvem tednu do 25 mg topiramata 1-krat na dan (čas za sprejem - pred spanjem). Nato se vsaka 1-2 tedna količina zdravila poveča za 25-50 mg (dnevni odmerek vzeti 2 uri).

Ko se registrirajo manifestacije nestrpnosti priporoča več postopno povečevanje odmerka ali povečanje režo času. Izbira odmerka izvedemo s sklicevanjem na kliničnih učinkov.

Najpogosteje uporabljena monoterapija odmerek 100 mg na dan (maksimalno - 500 mg). Ko ognjevarni oblike epilepsije pri nekaterih bolnikih, ki potrebujejo za 1 g / dan.

Otroci, starejši od 3 let imenuje 0,5-1 mg / kg na dan v prvem tednu zdravljenja pred spanjem. Vsakih 1-2 tednov odmerjanje poveča na 0,5-1 mg / dan (2 uri na dan). Ko se registrirajo manifestacije nestrpnosti priporoča povečanje časovni interval in nemoteno rast.

Dovoljena razpon odmerkov 3-6 mg / kg na dan v pediatriji. Pri novo ugotovljena parcialnimi napadi največji dnevni odmerek je 500 mg.

Navodila za uporabo topiramata v kombinaciji

Začetni odmerek za odrasle je 50 mg na noč, 1-krat na dan v prvem tednu. Nadalje je množina zdravila postopoma povečuje vsakih 1-2 tednov do 25-50 mg za dosego želenih rezultatov. Povprečna dnevna dodeljena 200-400 mg na uro 2. Lahko poveča do največjega odmerka - 1600 mg. V nekaterih primerih je učinek mogoče doseči, če ste si vzeli čas drog 1 na dan.

Kombinirana terapija pri otrocih (3 leta)

Celotna dnevna doza ki jo določi proizvajalec, 5-9 mg / kg priporočljivo za 2 uri. Doziranje se začne z izbiro 25 mg na noč. Nadalje je vsaka 1-2 tedna količina zdravila je povečala za 1,3 mg / kg. Do 30 mg / kg zdravila dobro prenašali.

V hemodializo dodeli dodaten odmerek topiramata enak dnevni (2 uri). Opusti zdravilo se izvaja postopoma, zmanjšuje tveganje ponovnih napadov.

overdose

Registrirana povečana resnost zgoraj opisanih neželenih stranskih reakcij. učinkovito pravočasno izpiranje želodca, lastni posindromnoy terapijo.

Ostanki zdravilo sredstvo mogoče izpeljati s hemodializo.

interakcija

karbamazepin in fenitoin Topiramat zmanjša nivo v krvi zaradi indukcije specifičnih encimov, ki sodelujejo pri metabolizem drog.

V nekaterih primerih se je povečal fenitoin vrednosti v krvi. Registrirana zmanjšanja AUC digoksin s sočasnim zdravljenjem z topiramata.

peroralni kontraceptivi, sestavi etinilestradiol in noretindron, spremeniti njihovo potrditev (od noretindronu nekoliko povečala, etinilestradiol znatno povečal). Ki lahko kažejo na zmanjšanje učinkovitosti peroralnih kontraceptivov.

Ni klinično pomembnih interakcij zdravil z metformin ni opisan, vendar topiramat manjšega očistka, in Cmax in AUC parametri povečana Metformin 18 in 25%.

Zdravila, ki povečajo nagnjenost k nastanku ledvičnih kamnov, v kombinaciji z uporabo topiramata poveča tveganje kamnita tvorba v ledvičnega sistema.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Temperatura - do 25 stopinj. Priporočljivo je, da zaščitite pred svetlobo.

rok trajanja

2 leti.

Opozorila

Nesprejemljiva nenadna odpoved topiramata zaradi visokega tveganja za obnovljeno epipripadkov. Klinične raziskave so pokazale, varnost postopni odpravi zdravila v okviru sheme: 50-100 mg tedensko pri zdravljenju epilepsije pri odraslih. Pri pediatričnih bolnikih se odmerek zdravila zniža v 2-8 tednih.

Če je potrebno, hiter umik zdravila iz zdravstvenih razlogov zahteva izvajanje ustreznega nadzora nad splošnega stanja bolnika. Stopnja izločanja aktivne snovi preko ledvic sistema je odvisna samo od delovanja ledvic, in ni odvisna od bolnikovega starostni skupini.

Pri izbiri odmerku, potrebnem, da se osredotoči na klinične slike in učinkovitosti zdravila, ki ocenjuje resnost neželenih učinkov in stopnjo nadzora napadov. Bolniki z ledvično boleznijo vzpostavitev stabilnega koncentracijo učinkovine v plazmi je potreben daljši čas.

analoge topiramata