Kabergolin

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Kabergolin, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• otroci
• z antibiotiki
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

1 - [(6-Allilergolin-8beta-il) karbonil] -1- [3- (dimetilamino) propil] -3-etil-sečnina

kemijske lastnosti

Ta material - je precej pogosta Dofaminomimetiki, derivat ergot alkaloidi. Sredstva so sintetizirali kot belo finega prahu, ki se raztopi takoj v etanol, N, N-dimetilformamid in kloroform. Kemijska spojina slabo topen v 0,1N p-D klorovodikova kislina, n-heksan. Proizvod se ne topi v vodi.

V medicini, o uporabi osnova za kabergolina zdravil za zdravljenje hiperprolaktinemija, kot snov jih uporabljajo športniki.

Kabergolin v bodybuilding

Zdravilo se uporablja, da se zmanjša raven prolaktina in odpraviti nezaželene stranske učinke progestin anabolics - trenbolon in nandrolon. Med zdravljenjem športniki nadzorovati raven prolaktina in nadaljevati zdravila, glede na rezultate testov. Domneva se, da je snov odpravlja zastajanje tekočine v tkivih in pospešuje rast mišične mase.

farmakološki učinki

Gipoprolaktinemicheskoe.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Kabergolin - antagonist receptorja dopamin podaljšanim delovanjem. Sredstva deluje predvsem na D2-dopaminski receptorji, v manjši meri - na D1 dopaminski, serotonina, alfa2- in alfa1 adrenergične receptorje.

Te laboratorijske študije kažejo, da ima zdravilo neposreden vpliv na procese sinteze laktotrofami prolaktina pri podganah laktotrofy, ki se nahajajo v hipofize. raven prolaktina plazmi bistveno zmanjša, zlasti v rezerpinizirovannyh posameznikih.

akcijski Gipoprolaktinemicheskoe To pomeni temeljito preučevali v dveh neodvisnih, naključna, dvojno poskusov, ki vključujejo s placebom kontroliranih in primerjalno skupino. Učinki zdravila so proučevali na ženske, ki trpijo zaradi hiperprolaktinemija. Rezultati analize so izboljšane in vrniti v normalni menstrualni cikel pri približno 77% žensk, ki je dala zdravila za 2-krat 7 dni v odmerku od 0,5 mg. Pri 73% bolnikov je izginila galaktoreja.

farmakokinetični parametri je neposredno sorazmerna odvisna od doze zdravila. Prehranjevanje ne vpliva na proces asimilacije, presnove in izločanja. Po penetracije v gastrointestinalnem koncentraciji največjo trakt snovi v krvni plazmi so opazili po 2-3 urah. Na redni jemanja zdravila v ravnotežne koncentracije nekajkrat višje od koncentracije v en sam sprejem.

Ni povsem znano, kaj biološka ima Kabergolin, vendar je jasno izpostavljena učinkom "prvi akcije" preko jetrnega tkiva. Stopnja vezave na plazemske proteine ​​pomeni giblje od 40 do 42%, odvisno od odmerka. Drog in njegovi presnovki se hitro in dobro razporejene v tkivih in organih, je bila najvišja koncentracija najdemo v hipofize.

Snov presnavlja preko reakcij hidrolizo s sečnino ali ostanki acil sečnina povezava V jetrnega tkiva. Biotransformacija pomeni malo sodeluje P450. Razpolovna doba zdravila - približno 65 ur. Popolnoma se snov in njeni metaboliti izločajo iz telesa v 20 dneh, po možnosti skozi črevo in urinu.

Odpoved ledvic pri bolnikih s hudo okvaro jeter in blagih do zmernih odmerkih ne zahtevajo popravek. Za hude kršitve povečanja jeter pomeni koncentracijo, ugotovljeno v AUC krvi in ​​plazme. Starejši bolniki zdravilo lahko dajemo v enakih odmerkih kot so mladi, vendar pa biti zelo previdni, pri čemer se upoštevajo vse s tem povezane bolezni in stanja telesa kot celote.

Učinek sprejemni element je že opazili po 3 urah po zaužitju tablet, doseže svoj maksimum v 48 urah. Veljavnost zdravila - 14 dni. Kabergolin ni vplival na izločanje drugih hormonov iz sprednjega režnja hipofize ali raven kortizol. Snov nima mutagenega aktivnost nekoliko zmanjšuje plodnost.

indikacije

imenovana sredstva:

• za zdravljenje idiopatska hiperprolaktinemija;
• ob makro in hipofize microadenoma;
• bolnikov z amenoreja, anovulacija, oligomenorrhea in galaktoreja na pričevanja;
• za zatiranje ali preprečevanje poporodno dojenje;
• pri terapiji adjuvansom ali kot monoterapija pri Parkinsonova bolezen.

kontraindikacije

Zdravilo se ne sme jemati:

• reakcije v prisotnosti preobčutljivost z aktivno sestavino ali derivat ergot alkaloidi;
• med laktacijo;
• bolnikih z nenadzorovano hipertenzija;
• nosečnice;
• ob vlaknat spremembe v srčni mišici ali dihal, ki povzročajo motnje v delovanju organov.

Previdnost je upoštevati:

• pod znižanim krvnim tlakom;
• Če se zdravljenje izvede vzporedno antagonistov dopaminskega receptorja, antihipertenzivnih zdravil;
• ob preeklampsije ali preeclampsia;
• osebe, ki trpijo zaradi bolezni jeter;
• ob psihoza, vključno z zgodovino;
• otrok.

neželeni učinki

Neželeni učinki zaradi zdravljenja s snovjo pojavljajo zelo redko, in blage ali zmerne resnosti.

V kliničnih študijah smo opredelili naslednje neželene reakcije.

To se zgodi najpogosteje: zaprtje, glavobol, vrtoglavica, slabost, perikarditis, otekanje okoli oboda, perikardialni izliv.

Pogosto razvijejo:

• halucinacije, zmedenost, depresija;
• prebavne motnje, gastritis, angina, bruhanje;
• razbijanje srca, hiperemija in rdečica obraza;
• znižanje ravni hemoglobin, eritrocitov ali hematokrita v krvi;
• težko dihanje, povečanje spolne aktivnosti, astenija, bolečina v prsih in pasu;
• šibkost zaspanost (Nenadna spanja pri posameznikih s Parkinsonovo boleznijo).

Manj pogoste so:

• hiperkinezija, psihotičnih motenj, omedlevica, delirij;
• jetrna okvara, diskinezija žolčnika in žolčevodov, krč krvnih žil v prstih rok in nog;
• dihalna odpoved, krvavitev iz nosu;
• alergijske izpuščaji, alopecija, povečanje ravni CK v krvi in ​​mišični krči prstov na teleta;
• pljučna fibroza, gemionopsiya, rodonalgia, plevritis, oteklina (Redki).

Kabergolin, navodila (odmerek in način)

Inside.

Da bi preprečili dojenje po porodu zdravila jemati enkrat, na prvi dan po porodu v odmerku 1 mg. Za prekinitev obstoječe laktacijo s 250 mikrogramov vsakih 12 ur 4-krat uporablja. Trajanje zdravljenja torej znaša do 2 dni.

zdravljenje hiperprolaktinemija izvajajo v skladu s priporočili lečečega zdravnika.

Značilno je, da je začetni odmerek 500 mikrogramov na teden v enem delu ali v 2 distribuirane aplikacije. Če obstaja potreba, lahko odmerek poveča na 0,5 mg na teden za en mesec. Če je povečana verjetnost neželenih stranskih učinkov, lahko zdravljenje začeti na 250 mg na teden.

Standardni terapevtski odmerek je 1 do 2 mg do 7 dni. Največja količina zdravila, ki se lahko dodeli na teden - 4,5 mg.

bolnikov z Parkinsonova bolezen damo v monoterapiji od 500 mg do 3 mg spojine 1 enkrat na dan. Trajanje zdravljenja določi zdravnik.

overdose

V primeru prevelikega odmerka je bolnik se pojavi zamašen nos, halucinacije, povečana neželeni učinki, sinkopa. Kot obdelave, ki jo podporno in simptomatsko zdravljenje.

interakcija

Bolje je, da bi se izognili sočasna uporaba snovi in ergot alkaloidi (Derivati).

Zdravilo ni priporočljivo kombinirati z makrolidni antibiotiki, povečujejo biološko, bolj in bolj izrazite neželene učinke.

Zdravilo ni možno kombinirati z antagonistov dopaminskega receptorja (fenotiazini, thioxanthenes, butirofenoni, metoklopramid), To vodi do zmanjšanja učinkovitosti sredstev.

Kabergolin je bolje, da ne, ki se uporablja v povezavi z zdravili, ki zmanjšujejo arterijski tlak.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Tablete so shranjeni v originalni embalaži, na hladnem.

rok trajanja

2 leti.

Opozorila

Posebna previdnost je potrebna pri zdravljenju bolnikov z boleznimi srca in ožilja, želodčna razjeda in 12 razjeda na dvanajstniku, Raynaudov sindrom, krvavitev iz prebavil, hudo bolezen jeter (potrebno prilagoditi odmerek).

Prvih nekaj dni zdravljenja, je priporočljivo zdravilo za spremljanje arterijski tlak bolnik. Zdravilo lahko povzroči, da pade. Prav tako, enkrat na mesec, da se določi raven prolaktina v krvi. Po ravni za umik s trga drog prolaktina To je mogoče ugotoviti, na normalni ravni od 2 tednov do nekaj mesecev.

Pred zdravljenjem, je treba bolnika pregledani za ugotavljanje morebitnega patologije srčnih zaklopk, jeter in ledvic. Prav tako je priporočljivo narediti elektrokardiogram približno 1 na vsakih šest mesecev ali enkrat na leto, v skladu s priporočili zdravnika. S poslabšanjem zaklopk regurgitacija, Ventil debeljenje sten, luminalna zožitev drog je treba zamenjati.

Če se med terapijo pomeni očitne nove klinične simptome dihal, je treba narediti rentgenski posnetek pljuč. Če se kot posledica zdravljenja, bolnik je razvil plevralni izliv ali fibroza (Po sopenje, kašelj, bolečine v prsih in hitro dihanje spremstvu), izboljšanje ESR krvi, boste morali izvesti dodatne študije.

Preden je zdravljenje potrebno natančno določiti vzrok hiperprolaktinemija, izključiti tumor hipofize.

Če jemljete droge na podlagi kabergolin, je nemogoče voziti avto in opravljanje potencialno nevarnih dejavnosti, je treba opozoriti, da lahko zdravila zniža krvni tlak.

otroci

Ta material se običajno ne uporablja v pediatrični praksi.

z antibiotiki

Zdravilo ni možno kombinirati z eritromicin in nekateri makrolidni antibiotiki.

Nosečnost in dojenje

V nosečnosti, sredstva uporabljati zelo previdno. Začeti ali nadaljevati zdravljenje z zdravilom za nosečnice je možno šele po posvetovanju s strokovnjakom.

Zdravilo in njegovi metaboliti so našli v mleku poskusnih podganah ni znano, ali se izloča v mleku žensk. Ker imajo lahko orodje negativno vpliva na otroka, je priporočljivo, da se preneha dojiti ali za zamenjavo zdravil.

Pripravki, ki vsebujejo (analogni kabergolina)