Metadon

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Metadon, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• starejše
• z alkoholom
• z antibiotiki
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

6- (dimetilamino) -4,4-3-difenilgeptanon

kemijske lastnosti

Metadon - sintetično sredstvo, ki spada v skupino opioidi.

Po Wikipedia, molekulska masa = 309.4 gramov snovi na mol. Prav tako je vir daje fotografija z sharosterzhnevoy modelu pomeni molekule.

Spojina prvič sintetizirali leta '37 20. stoletja nemški znanstveniki Gustav Ehrhart in Max Bokmyulem. 42, sredstva komercialno pridobljeni v pripravi obliki Amidon ki je bil uporabljen kot analgetik.

Metadon - kaj je to?

Snov - močan analgetik, lahko povzročijo odvisnosti od drog. Vendar pa v mnogih državah se uporablja za zdravljenje odvisnosti od drog kot substituent drugi opioidi.

Sinteza metadon

Ko je bil objekt sintetizirali prvič, se uporablja dimetil-2-kloropropan in diphenylacetonitrile. Kasneje, proces sprememb v korist bolj enostaven in dostopen način, s pomočjo difenilbutansulfokisloty.

Treba je opozoriti, da je v primerjavi z razširjeno heroin Snov je veliko cenejši in stopnja odvisnosti od njega več. umik metadon lahko traja približno mesec dni. Zdravilo je izdelan v obliki hidroklorid, sestavljen iz tablete ali raztopine za intravensko injekcijo. Vendar pa je ta spojina dajemo oralno, znatno zmanjša verjetnost neugodnih posledic sprejemanja droge, vključno HIV.

Na ozemlju Ruske federacije metadon, njegovih predhodnikov in nekaterih derivatov (4-ciano-2-dimetilamino-4,4-diphenylbutane, alfatsetilmetadol, betametadol, betatsetilmetadol, izometadon, L-metadonatsetilmetadol, izometadon, D-metadon) So pod nadzorom države, zavijemo te kemikalije je prepovedana.

farmakološki učinki

Analgetik, pomirjevalo.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Kaj je metadon? Kot da vpliva na telo?

metadon aktivira MU-opioidne receptorje. Trajanje zdravila - približno 5 ur. Medicina kopiči v telesu. Sredstva vpliva na centralni živčni sistem, gladke mišice, srčno-žilni sistem. Toleranca se razvije s snovjo, v daljšem časovnem obdobju.

V enotno zatiranje odmerka dihalne funkcije in corestenoma shranjen več kot en dan. Zdravilo vpliva ton refleks kašlja biliarne, črevesne motilitete, delo hipofize. V navzočnosti umik od dajanja narkotični analgetik agenta odpravlja simptome bolezni v daljšem časovnem obdobju.

Po injiciranju metadon določitev plazme, kot je mogoče v 10 minutah, za oralno dajanje, je to znak določimo po 30 minutah. Njegova snov doseže najvišjo koncentracijo 3 ure, nato pa njena koncentracija zmanjšuje eksponentno. Razpolovni čas v enotni sprejem - približno 15 ur, s podaljšanim zdravljenjem in sistemsko zdravljenje - približno 30.

Po vstopu v sistemsko cirkulacijo snov prodre v različnih tkivih in organih, predvsem - ledvica, jetra, pljuča in vranico. Brain doseže le majhno količino zdravil. Spojina se presnavlja v jetrih, kjer tvori množico neaktivnih in več aktivnih metabolitov.

Farmakokinetični parametri vedno razlikujejo odvisno od posameznega pacienta. Približno 80% sredstev povezana s proteinom, prednostno z albumin.

Potem se en dan pri pacientu lahko zazna od 20 do 60% danega odmerka v obliki metabolitov. Izhod pomeni z urinom in blatom, ter sistematično sprejem izhod iz blata manj kot 30% zdravila. Pri prvi uporabi smrtonosno dozo je 50 mg zdravila za zdravila - 200 mg.

indikacije

Kljub temu, da je objekt močno zdravilo bolečine, najpogosteje se uporablja za razstrupljanje pri zdravljenju odvisnosti od opioidov (Kompleksna zdravljenje). Prav tako se sredstvo uporablja kot podporno zdravilo za zdravljenje tovrstnih odvisnosti, v kombinaciji z ustreznimi zdravstvenimi in socialnimi ukrepi.

Najpogosteje po zdravljenju odvisnosti od drog s to drogo, se postavlja vprašanje, kako prenehati metadon, in popolnoma znebiti odvisnosti od drog.

kontraindikacije

To je kontraindicirana:

• v prisotnosti preobčutljivi reakcij na obstoječih ali pomožne snovi v sestavku sredstvi;
• bolnikih z respiratorno odpovedjo;
• bolnikov z akutna astma, vključno z zgodovino;
• ob hiperkapnija.

oblika tableta se ne uporablja v primerih, za sum ileus.

neželeni učinki

Najpogosteje so opazili pri jemanju snovi:

• slabost, slabost, potenje;
• omotica, bruhanje.

Pojavijo se lahko tudi:

• astenija, glavobol, otekanje;
• vzbujanje CNS, disforija ali evforija, dezorientiranost v prostoru;
• srce aritmija, bradikardija, odstopanja EKG, utripov, srčno popuščanje;
• zmanjšanje krvni tlak, flebitis, tahikardija, ventrikularna fibrilacija in atriji;
• zaprtje, bolečine v trebuhu, biliarne spazem, glositis;
• suhost sluznic, kaliopenia, telesne mase, hipomagneziemija;
• motnje spanja, halucinacije, zmanjšana ostrina vida, krči;
• pljučni edem, Postopek respiratorna depresija;
• alergični kožni izpuščaj;
• amenoreja, zadrževanje urina in zmanjša libido.

Če seveda jemati zdravila dalj časa, ne da bi se oddaljili od režima zdravljenja, stranski učinki postopoma izginejo v nekaj tednih. Vendar pa se lahko znojenje in zaprtje veliko dlje traja.

Metadon, navodila (odmerek in način)

Zdravilo je predpisana za oralno dajanje v obliki tablet ali peroralna suspenzija.

Suspenzijo je treba predhodno raztopili v 120 ml nevtralne tekočine ali pijače z kislosti.

Metadon se izvaja pod nadzorom zdravnika za spremljanje bolnika po posegu.

Za lajšanje simptomov umik V začetnih fazah zdravljenja z uporabo 20-30 mg materiala. Presledek med odmerki mora biti vsaj 4 ure nadalje priporočljivo prejmejo več kot 10 mg sredstvom. Na prvi dan zdravljenja, odmerek ne sme preseči 40 mg.

Na splošno, na dolgi rok, je priporočljivo, da določi dnevni odmerek 80-120 mg sredstev.

Metadon / O

intravensko Uporaba zdravil lahko povzroči pogoje bolnišnici in pod zdravniškim nadzorom pri jemanju tabletk ali opustitev je kontraindicirana. Odmerek lečečega zdravnika na individualni osnovi.

Ob prvi priložnosti bolnika Priporočljivo je, da prenese v obliki tablet zdravila.

Kako prenehati metadon?

Pri kratkoročnih razstrupljanje, da bo težko, da ne pride do odtegnitvenega sindroma. Kratek potek stabilizacije zahteva stalno spremljanje zdravstvenega stanja bolnika in prisotnost pacienta v bolnišnici. Priporočen dnevni odmerek približno 40 mg zdravila. Po 2-3 dni, potem ko je pacient stabilen običajno opravlja količino zdravila, lahko zmanjšanje odmerka začne.

Zmanjšanje odmerka se lahko izvede vsake 2 dni za bolnika. To je potrebno, da se prepreči razvoj umik z zdravili. Znano je, da lahko hospitaliziranih bolnikov prenašajo zmanjšanje odmerka 20% na dan.

overdose

je že mogoče opaziti simptomi prevelikega odmerka sredstva, ko bodo prejeli 50 mg v času, ko prvič uporabi in 200 mg sistematično sprejemnega materiala.

Resna prevelikega odmerka drog sledi respiratorna depresija, omame ali zaspanost, do koma, zoženje zenic, splošna oslabelost, hladno lepljiva znoj lahko deluje, včasih razvija bradikardija in bistveno zmanjšati AD. Najpogosteje prevelikega odmerka se pojavi, ko se uporablja kot zdravilo. Metadon v hujših primerih lahko povzroči zastoj dihanja, srce in smrt.

Kot zdravljenje proizvoda mehansko prezračevanje, injicirali snov antagonist (nalmefen, naloksonijevega). Ne smemo pozabiti, da bo obdobje veljavnosti teh sredstev poteče hitreje, kot je metadon izloči iz telesa, protistrup Boste morali ponovno vnesti in spremljanje stanja bolnika.

Če ima bolnik fizično odvisnost od drog, odmerjanje protistrup naj bi bila nekoliko nižja kot običajno, da se prepreči razvoj umik.

Lahko povzroči dolgotrajne infuzijo z naloksonijevega. V vsakem primeru, antagonist treba vnesti znova vzdrževalni odmerek.

Prav tako se lahko kisik se uporablja, če je navedeno, simptomatsko terapijo, vazopresorje.

interakcija

Pred uporabo je treba zdravilo najprej oceniti posameznega bolnikovega odziva na zdravila.

Kombinirana metadon in Izoencim induktorji citokroma CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 in CYP2D6 lahko pospeši metabolizem in učinkovitost pešanja, zaviralci - za zmanjšanje hitrosti presnove in poveča delovanje.

Nelfinavir, ritonavir, efavirenz zmanjša plazemsko koncentracijo snovi.

Kombinacija zdravila z drogami Šentjanževka, karbamazepin, rifampicin, fenitoin in fenobarbital To vodi do zmanjšanja plazemske koncentracije metadona in videz umik.

pri uporabi antagonistov, MU-receptorji (naloksonijevega, pentazocin, nalbufina, buprenorfin, naltrekson, butorfanol) Lahko razvijejo umik.

Sočasna uporaba snovi s nevirapin, abakavir, rinonavirom, amprenavir, efavirenz vodi do zmanjšanja v njegovo koncentracijo v plazmi, lahko odmerjanje treba prilagoditi.

Metadon je uspelo zmanjšati AUC zidovudin, kar lahko vodi do manifestacije toksičnosti.

Tudi način vplivajo farmakološke aktivnosti stavudin in didanozin.

Potrditev zdravila zmanjša z delovanjem azolni antimikotiki, makrolidni antibiotiki in selektivnih inhibitorjev ponovnega privzema serotonina. To lahko vodi do povečanja neželenih učinkov od odmerka drog zahteva popravka.

Pri bolnikih, ki so, ki se zdravijo zaviralci MAO, ima lahko hude stranske učinke. Če je potrebno, pripravek v kombinaciji z Zaviralci monoaminooksidaze se priporoča za testiranje občutljivosti.

V kombinaciji s potencialno Metadon aritmični droge, predvsem tistih, ki podaljšujejo interval QT, morate biti zelo previdni. Do motenj srčnega ritma in prevajanja vodijo nekateri antidepresivi, antipsihotiki, blokatorji kalijevih kanalov. Prav tako je zdravilo v kombinaciji s previdno diuretiki, pronosnymi pomeni in mineralkortikoidov hormoni.

pogoji prodaje

Izključno na recept.

pogoji skladiščenja

Tablete je treba hraniti v dobro zaprti posodi, proč od neposredne sončne svetlobe, otroke in izpostavljenosti visokim temperaturam (nad 25 stopinj).

rok trajanja

Tablete je mogoče shraniti za 2 leti.

Opozorila

Najprej, preden se začne zdravljenje morala opustiti bolnik heroina ali druga opiati. Hkrati pa je mogoče opaziti: potenje, aktivni solzenje, hladno, kihanje, vročina, utrujenost, psihomotorične agitacije ali utrujenost, midriaza, depresija, srčni utrip in tahikardija, krči, bolečine v mišicah, tremor, pomanjkanje apetita, slabost in hujšanje.

V začetnih fazah zdravljenja, je treba odmerek je treba izbrati z največjo pazljivostjo individualno za vsakega bolnika. Da bi se izognili pretiranemu respiratorno depresijo in zaradi srčnega zastoja ali smrti.

Nepopolna navzkrižno toleranco snov in njene antagonisti lahko močno ovirajo titracije odmerek in izbira optimalne dnevnem odmerku.

Depresija dihanja - ena izmed najpogostejših težav, med izbiro zdravil za odmerjanje. Ogroženi so starejši in oslabljeni bolniki in tisti, ki trpijo zaradi hipoksija ali hiperkapnija, astma, debelost, apneja. Pri teh bolnikih, mora sredstva dodeliti najnižjih aktivnih odmerkih in pod zdravniškim nadzorom.

Pogosto, še posebej, če lahko visokih odmerkov snovi znatno motijo ​​srčno prevodnost, blok, ali inhibirajo prevajanje impulzov kalijevih kanalčkov, podaljša interval QT. Zato je pri zdravljenju bolnikov, pri katerih obstaja tveganje bi morali biti še posebej previdni, je mogoče določiti zdravila, ki vplivajo na ravnovesje elektrolitov ali inhibiranje presnovo metadona.

Eden od stranskih učinkov, opaženih med zdravljenjem v drog anksioznost. Pogoj se ponavadi pojavlja kot odgovor na stres in težave v življenju. Naloga zdravnika je čas, da se loči to vrsto simptomov in abstinence. Zdravilo je neučinkovita pri odpravljanju tesnobe. Čeprav je verjetno, da lahko zahteva korekcijski odmerek metadona.

Opioidi, in ta snov ni izjema, ponavadi poveča pritisk CSF. Ta učinek se poveča s povečanjem ali TBI intrakranialni tlak (Vključno z zgodovino). Prav tako lahko zdravilo prikrije nekaj simptomov, ki se pojavijo s travmatičnimi možganskimi poškodbami. Zato se v tem primeru sredstva mogoče uporabiti le, če je to nujno potrebno.

Če bolnik potrebuje, da sprejme proti bolečinam po operaciji, poškodbe ali druge telesne bolečine, in on se trenutno zdravijo z metadonom, je mogoče uporabiti tudi druge vrste anestezije, vključno opioidi (Če je potrebno). Lahko zahtevajo višje zdravil odmerjanja.

Fizična odvisnost na oster prekinitvi ali "zlom" metadon, ki ga spremlja odtegnitvene simptome, značilne za to skupino snovi. Prav tako se lahko razvije: razdražljivost, bolečine v ledvenem delu hrbtenice, oslabelost, nespečnost, povišan krvni tlak, slabost, pospešen srčni utrip.

Med zdravljenje pomeni, da ne more voziti vozil.

starejše

Med zdravljenjem in starejših bolnikih je treba biti previden.

z alkoholom

Zdravilo ni priporočljivo kombinirati z pijač, ki vsebujejo alkohol.

z antibiotiki

Nekatere vrste antibiotikov, kot makrolidi, lahko vpliva na farmakokinetične parametre agentov.

Nosečnost in dojenje

Ni dovolj dobro kontrolirane raziskave, da bi nedvoumno sklep o varni uporabi snovi, ki jih nosečnice.

Vendar pa otroci, ki so bili rojeni pri bolnikih, ki se uporabljajo metadon med nosečnostjo, imajo pogosto številne pomanjkljivosti. Tudi ti otroci imajo lahko fizično odvisnost od drog. Umik se pojavi v nekaj dneh po rojstvu.

Z orodjem za nosečnice lahko le na predlog lečečega zdravnika.

Zdravilo se izloča v materino mleko. Hranjenje je treba prekiniti.

Pripravki, ki vsebujejo (analog)

Trgovsko ime snovi: Amidon, Geptadon Ada-ne, Fenadon, Dolofin, Fizenton, Metadikt, Metadol, metadon hidroklorid.

Ocene metadona

spletnih strani na internetu, lahko pogosto najdete veliko mnenj in razprav o uporabi terapije zamenjavo z metadonom v. Tudi bolniki pogosto zastavljajo vprašanja, kot so: kako skočiti z metadonom ali "dol" z metadonom?

Na splošno so ocene o uporabi te droge so dobri. Redko se uporablja za anestezijo med nujne operacije. Neželeni učinki v razvoju več kot je navedeno v navodilih.

Prav tako je treba opozoriti, da se lahko "dol" c snovi je približno en mesec, s pomočjo medicinskih strokovnjakov, ki se postopoma zmanjšuje odmerek, popolnoma razbremeni bolnika z odvisnostjo od drog.

cena metadon, kje kupiti

Nakup Metadon običajno lekarna boste najverjetneje ne. Zdravilo na ozemlju Ruske federacije in ne sme prodajati, nadomestno zdravljenje se ne uporablja. Cena metadona na črnem trgu v Rusiji, so pogosto bolj kot heroina, kljub enostavnosti in nizkih stroškov proizvodnje.

V Ukrajini, se zdravilo ne izdajajo na rokah. To je delo na specializirane centre pod nadzorom zdravnika.