Takrolimus

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo takrolimusa (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Na 1 kapsulo takrolimus 0,5 mg 1 mg in 5 mg.

oblika sproščanjem

Kapsule 0,5 mg 1 mg in 5 mg № 50.

farmakološki učinki

imunosupresivno.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

Takrolimus - zelo imunosupresivno, Streptomycestsukabaensis izoliran iz bakterije. Prednostno inhibira celično posredovane imunosti. specifično zavira kalcineurina, vključen v lastni signaliziranje T-celic. Pri tem blokiranje proliferacije limfocitov, proizvodnjo številnih citokinov, aktivacijo celic T in B-celično proliferacijo. Zavira sproščanje vnetnih mediatorjev. V poskusu, zmanjšuje nastajanje citotoksičnih limfocitov, ki igrajo pomembno vlogo pri zavrnitve presadka.

farmakokinetika

Absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Najvišja koncentracija v krvi določimo po 1-3 urah. Biološka na povprečno 20-25%. Koncentracija ravnotežje je doseženo po transplantaciji jeter 3 dni. Obseg absorpcije nad tešče. Žolč ne vpliva na absorpcijo zdravila. Do 98% vezan na beljakovine. Ima nizko pred zemeljskega. Pri zdravih ljudeh, T 1/2 43 ur. To se presnavlja v jetrih s citokromom R450-3A4 in črevesno steno. V sistemskem obtoku je odvisna od neaktivnega metabolita v nizkih koncentracijah. Po zaužitju izhod skozi črevo in ledvice od 2%.

indikacije

imunosupresijo ob presaditve organov - preprečevanje in zdravljenje zavrnitev presadka.

kontraindikacije

Je kontraindicirana v primeru preobčutljivosti na makrolidi.

neželeni učinki

Takrolimusom pogosto povzroči:

• hipertenzija, CHD, tahikardija, trombembolija, krvavitev;
• glavobol, omotica, tresenje, epileptični napadi, parestezije, periferna nevropatija;
• vzburjenja nespečnost, zmedenost, zmedenost, depresija, motnje razpoloženja, halucinacije, različne duševne motnje;
• driska, slabost, izguba apetita, bolečine v trebuhu, bruhanje, razjede v prebavilih in krvavitev, napenjanje, stomatitis, kršitve jetrnih encimov, zlatenica, hepatitis, holangitis;
• oslabljeno delovanje ledvic, odpoved ledvic, oligurija, toksična nefropatija;
• artralgija, bolečine v okončinah in hrbtu, krči;
• kašelj, zamašen nos, težko dihanje, plevralni izliv;
• anemija, levkopenija, trombocitopenija;
• virusne, bakterijske, glivične infekcije;
• hiperglikemija in diabetes mellitus, hiperkaliemija, hipomagneziemija, hiperlipidemije, hiperholesterolemije, hipokaliemija, hipokalciemija, hiponatriemija;
• tinitus in sluha;
• zamegljen vid, fotofobija;
• astenija, mrzlica, povišana telesna masa;
• srbenje, izpuščaj, povečano znojenje, alopecija, akne.

Redke neželeni učinki

• motnje srčnega ritma, kardiomiopatija, srčno popuščanje, miokardni infarkt;
• peritonitis, ileus, ostra pankreatitis, gastroezofagealne refluksne bolezni;
• koagulopatija, trombocitopenična purpura;
• tromboza jetrne arterije in venah jeter, odpoved jeter;
• dermatitis, toksična epidermalna nekroliza.

Bolniki, ki jemljejo to zdravilo, obstaja nevarnost malignost (limfoproliferativne bolezni in kožni rak).

Navodila za uporabo takrolimusa (Metoda in doziranje)

Začetku zdravljenja z pooperacijske oralnega pripravka. Kapsula je pogoltniti z vodo. Vzemite ga na prazen želodec ali 2-3 ur po zaužitju. Dnevni odmerek je razdeljen v dve fazi - zjutraj in zvečer. imunosupresivna terapija preživeti življenje.

Za preprečevanje zavrnitve presadka pri presaditev jeter adults- začetni odmerek 0,1-0,2 mg / kg / dan, razdeljen v dva odmerka, za otroke 0,3 mg / kg / dan v dveh deljenih odmerkih.

ob presaditev ledvice začetni odmerek 0,2-0,3 mg / kg / dan, svetloba - 0,10-0,15 mg / kg / dan, trebušna slinavka - 0,2 mg / kg / dan, črevesa - 0,3 mg / kg / dan. Za zdravljenje zavrnitve presadka veljajo višje odmerke v kombinaciji s kortikosteroidi in monopoliklonalnymi protiteles.

Ko je huda delovanje jeter zmanjša odmerek je odmerek ni popravljena z ledvično disfunkcijo. Glede nefrotoksičnost dejanje, morate nenehno spremljati delovanje ledvic.

Izbira odmerka na osnovi individualne ocene prenašanja zavrnitve. Operaciji, spremljati koncentracijo v krvi zdravila dvakrat na teden. Pri večini bolnikov se uspešno zdravi, če je koncentracija vzdržujemo med 10 do 20 ng / ml. ob podporno zdravljenje Koncentracija 5-15 ng / ml.

mazilo ki vsebuje zaviralec takrolimus kalcineurina, To se imenuje "Protopic". Mazilo s takrolimusom uporablja pri dermatomiozitis, atopični dermatitis, psoriaza. Njegova uporaba pri prvem znaku atopični dermatitis (Blag in zmeren pretok), da se prepreči hudo bolezen.

Mazilo 0,1% Uporablja se pri odraslih in 0,03% pri otrocih. ne povzroča atrofija kože ko nanese, zmanjša intenzivnost vnetja, ne kopičijo v kožo z dolgotrajno uporabo. Prve dni zdravljenja z mazilom lahko povzroči pekoč občutek, rdečina in srbenje. Nanesite tanek sloj na prizadeto kožo, ne namažejo. Najprej mazilo se uporablja 2-krat na dan (1,5 meseca) in nato vzdrževanje terapijo izvaja 2-krat na teden (do 4-12 mesecev), odvisno od stopnje resnosti bolezni.

overdose

Nenamerno preveliko odmerjanje se kaže simptome: glavobol, tresenje, slabost in bruhanje, izpuščaj, povečano koncentracijo sečnine v krvi kreatinina, ALT dejavnost, letargija.

Imenuje ga simptomatsko in podporno zdravljenje. Nastopajo izpiranje želodca, adsorbenti.

interakcija

Povečanje plazemsko koncentracijo takrolimusa: itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, makrolidi antibiotiki, ritonavir, vorikonazol.

Zavira presnovo takrolimusa: kortizon, bromocriptine, ergotamin, gestoden, mephenytoin, mikonazol, lidokain, midazolam, nilvadipin, Kvinidin, noretisteron, tamoksifen, troleandomicin.

Zmanjšanje koncentracije zdravila v krvi: rifampicin, Šentjanževka ekstrakt, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, metamizol, izoniazid, nizek odmerek glukokortikosteroidi (Visoki odmerek, nasprotno, poveča koncentracijo).

Razpolovna doba ciklosporin podaljša pa lahko prejema takrolimus poveča nefrotoksične učinke - njihova sočasna uporaba je kontraindicirana.

Takrolimus zmanjša očistek hormonski kontraceptivi. Povečuje razpolovno dobo antipirina in fenobarbital.

Dopolnjena nefrotoksične ali nevrotoksične učinke ob sočasnem aminoglikozidi, vankomicin, inhibitorjev giraze, ganciklovir, nesteroidna protivnetna zdravila, Sulfometoksazol + trimetoprim.

Če ga vzamemo s amfotericin B in ibuprofen Ugotovil je povečano nefrotoksičnosti.

Poslabšanje hiperkaliemija opazili pri sočasni uporabi amilorid, triamterena in veroshpirona.

Je treba med zdravljenjem z zdravilom namena izogibati živih cepiv.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Pri temperaturi, ki ni višja od 30 C.

rok trajanja

2 leti.

analogi