Ketorol

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo ketorol
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Koliko so tablete, gel in ampule Ketorol?

struktura

Sestava tablete: ketorolak (10 mg / zanka.), MCC, laktoza, koruzni škrob, koloidni silicijev dioksid, stearat, Mg, karboksimetil Na (tip A).

Sestavek Filmska obloga je sestavljena iz: hipromeloze, propilenglikol (E1520 dodatek), titanov dioksid- briljantno modra barvila (22%) in kinolinsko rumeno (78%) - olivno zelena.

Sestava raztopine: ketorolak (30 mg na mililiter), oktoksinol, EDTA, Na klorid, etanol, propilenglikol (E1520 dodatek), Na hidroksid, voda d / in.

Gel Sestava: ketorolak (20 mg na gram gela), propilenglikol (E1520 dodatkov), dimetilsulfoksid, karbomer 974P, metil- in propilparahidroksibenzoat natrijeve, trometamin (trometamol), aromatizer "Ind Drimon", etanol, glicerol, prečiščena voda.

oblika sproščanjem

• Tablete v P / O 10 mg, pakiranjem №20. Ketorol tablete (INN - ketorolak) biconcave, okrogla oblika, prekrita z zeleno lupino (jedro - bele ali skoraj bele barve). Na eni strani je oblikovano odtis v "S".
• Rešitev / m in / pri dajanju 30 mg / ml, pakiranje №10. Ketorol odvajajo v injekcijami v ampulah po 1 ml, na vsakem od katerih je zgornji del uporablja do točke okvar in obroča.
• 2% gela za zunanjo uporabo, je cev 30 g, pakiranje №1. Gel Ketorol - homogeni, označen z vonjem, transparentno (ali prosojno) snov.

farmakološki učinki

Tablete in raztopine: analgetik, protivnetno, antipiretik.

gel: analgetik, lokalno protivnetno.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Kaj je ketorolak?

Ketorol učinkovina zmes v katerem enantiomere [+] R in [-] S prisotni v enakih količinah, pri čemer je analgetik učinek zaradi [-] S obliko.

farmakodinamika

Zdravilo je močan analgetik z protivnetnimi lastnostmi in zmerno antipiretik dejavnost.

Njegov mehanizem delovanja je povezana s sposobnostjo neselektivno zavirajo aktivnost encima COX 1 in 2 predvsem v perifernih tkivih. Kot rezultat biosinteze upočasnjevanju Pg - modulatorjev termoregulacije, občutljivost in vnetje bolečino.

ketorolak nobenega vpliva na opiatne receptorje nima anksiolitičnih in pomirjevalne učinke, da ne zavira dihanje ne vodi k razvoju odvisnosti od drog.

Analgetik učinek zdravila v primerjavi z analogi izražena močneje. Učinek njegove uporabe je primerljiva z analgetični učinek morfin.

Po uvedbi v mišicah in bolečine v ustih začne zniževati, v tem zaporedju, pri 0,5 in 1 uro. Da bi dosegli največji učinek je potrebno od 60 do 120 minut.

farmakokinetika

Absorpcija v črevesju, ko hitro damo. TSmah po zaužitju na tešče 1 tableto - 40 minut.

Visoka vsebnost maščob prehrana zmanjšuje stopnjo Cmax krvi hkrati pa povečuje indeks TSmah 1 uro in 40 minut.

99% odmerka se veže na plazemske proteine ​​stanju. Če koncentracija hypoalbuminemia krvi prostih povečuje snovi.

Biološka v celoti (ne glede na način dajanja zdravila).

Ko parenteralno dajanje je snov hitro in popolnoma absorbira.

Koncentracija CSS Ravnovesje kadar ga dajemo ketorol / O ali V / m pri odmerku 120 mg / dan. (4 injekcije 30 mg) in, kadar ga dajemo v odmerku 40 mg / dan. (1 jeziček. V 4 deljenih odmerkih) je dosežena po 24 urah. Najvišje vrednosti tega parametra opazili pri parenteralno 1 ml raztopine 4 str. / Dan ..

Snov prehaja v materino mleko: pri sprejemu doječa ženska 1 TSmah ketorolak tabletami v mleku - 2 uri.

Več kot 50% injiciranega ketorolak presnavlja v jetrih, da dobimo farmakološko neaktiven metaboliti. Snov, ki izhaja predvsem Glukoronsko presnovkov in p-gidroksiketorolaka. 91% odmerka se izloči preko ledvic, 6% - z vsebino črevesa.

Pri bolnikih z normalno ledvično razpolovni čas izločanja povprečij 5.3 ur.

Starejši ljudje t1 / 2 več, mladi skrajša.

Funkcija jeter ne vpliva na farmakokinetiko zdravila. Ko ledvične poškodbe, pri kateri koncentracija v plazmi kreatinina je 19-50 mg / l, razpolovni razširi na 10.3-10.8 ur, če odpoved ledvic izrazitejše ta številka presega 13,6 ure.

Ne potuje med hemodializa.

indikacije

Tablete Ketorol: kaj pomaga obliki tablet zdravila?

Zdravilo zmanjšuje zmerno / hudo bolečino in vnetja, vendar to ne vpliva na napredovanje bolezni.

Tablete so učinkoviti pri zobobol, ob glavobol, za bolečine, ki se pojavljajo med menstruacijo, po poškodbah, postoperativnih in po porodu obdobjih pred rakom, s porazom perifernih živcev, pri čemer radiculopathy, artralgija, mialgija, zvini, izpahi, revmatične bolezni.

Od česa pomaga zdravilo v injekcije?

ketorol v ampulah kot tablet zdravila, ki se uporablja za lajšanje bolečin zmerne do hude intenzivnosti.

Parenteralna uporaba zdravila, po možnosti v situacijah, ko morate hitro odstranili bolečino, in če bolnik ne more vzeti v notranjosti (na primer, želodčne razjede ali zaradi gag refleks).

Indikacije za uporabo ketorol: zakaj se gel uporablja?

Lokalni uporabi gela lahko zmanjša bolečino in vnetje na:

• poškodbe (odrgnine in vnetje mehkih tkiv, tudi po travmy- burzitis, sinovitis, provrezhdenie vezi, epikondilitis, tendinitis);
• mialgija;
• artralgija;
• radiculitis;
• nevralgija;
• revmatične bolezni.

kontraindikacije

Kontraindikacije za parenteralno dajanje in sprejemanje ketorol notranjosti:

• preobčutljivost na sestavine raztopine / tableto;
• popolna ali delna kombinacija klinične manifestacije aspirina astma (Preobčutljivost na nesteroidna protivnetna zdravila, astmo napadov, polypoid rinosinusitisa);
• prisotnost erozije in razjede na sluznici zgornjega dela gastrointestinalnega trakta;
• krvavitev v aktivni fazi (gastrointestinalne, cerebrovaskularno ali drugače);
• poslabšalo vnetne črevesne bolezni;
• hemofilijo in drugi patologij hemostatičnega sistema;
• Razvoj v končni fazi srčno popuščanje (Dekompenzirana srčno popuščanje);
• funkcionalnih motenj ali med aktivno boleznijo jeter;
• potrjena hiperkaliemija;
• pooperativnem obdobju po obvoda koronarne arterije cepljenje;
• odpoved ledvic, pri kateri koncentracija kreatinina ne presega 30 ml / min, progresivna ledvična bolezen;
• nosečnost, porod, dojenje;
• starost do 16 let.

Relativne kontraindikacije:

• kongestivno srčno popuščanje;
• bronhialna astma (BA);
• CHD;
• preobčutljivostjo za nesteroidna protivnetna zdravila;
• patološko dys- ali hiperlipidemija;
• cerebrovaskularno patologija;
• arterijska hipertenzija;
• poškodbe ledvic, pri kateri koncentracija kreatinina manj kot 60 ml / min;
• sepsa;
• cholestasia;
• sindrom edem;
• diabetes mellitus;
• SLE;
• kronična izbris bolezni spodnjih okončin arterij;
• Zdravljenje z drugimi NSAID, antikoagulanti, antiagregacijsko, SSRI, peroralnih kortikosteroidov;
• ulcerozni lezije prebavnega kanala v zgodovini;
• kajenje;
• visoka starost (65 let);
• zloraba alkohola;
• Težka teče somatskih bolezni.

Zunanja uporaba ketorol kontraindicirana pri preobčutljivosti na katerokoli sestavino gela, aspirin astma, ekcem, jok dermatitis, po 27. tednu nosečnost in med dojenje. Gel ni namenjeno za zdravljenje odprtih ran in okužene rane. Zdravilo se predpisuje za najstnike s šestnajst let.

Treba je biti previden Ketorol gel se uporablja v jetrna porfirija (V akutni fazi bolezni), huda jetrna / odpoved ledvic, Srčno popuščanje, astma, nosečnice (1 in 2. trimesečje) in pri starejših.

neželeni učinki

Več kot 3% bolnikov, kadar ga dajemo parenteralno in oralno ketorol nastane:

• driska in gastralgija (še posebej pri starejših z peptičnega);
• omotica, povečala zaspanost, glavobol;
• oteklina (Prsti, stopal, gležnjev, noge, obraz);
• telesne mase.

Redkeje smo zabeležili (1-3% bolnikov):

• napenjanje, stomatitis, občutek polnosti v trebuhu, bruhanje, zaprtje;
• povečanje HELL;
• purpura, izpuščaj (vključno makulopapularen) kože;
• bolečina in / ali pekoč občutek na mestu injiciranja;
• povečala potenje.

Redki neželeni učinki, ki se pojavijo pri manj kot 1% bolnikov:

• slabost;
• tvorba erozij na sluznico prebavnega trakta ali njegovih razjede (vključno perforacijo in / ali krvavitev, simptomi, kot so pekoč občutek, bolečine in krči v nadželodčnem regiji, bruhanje krvi (mleto kavo) ali melena, zgaga, slabost in drugi) .;
• hepatomegalija;
• hepatitis;
• akutno vnetje PZHZH;
• odvodnik;
• holestatska zlatenica;
• bolečina v hrbtu (včasih spremljajo azotemija in / ali hematurija);
• HUS, ki se manifestira dominantna v klinično sliko ledvična insuficienca, kakor tudi hemolitična anemija in trombocitopenija;
• Sprememba volumna urina (zmanjšanje ali povečanje);
• pogosto uriniranje;
• edem ledvičnega izvora;
• jade;
• izguba sluha tinitus;
• zamegljen vid (zamegljen dojemanje vizualnih podob);
• rinitis, bronhospazem, edem grla;
• aseptični meningitis;
• hiperaktivnost (anksioznost, spremenljivost razpoloženja);
• depresija;
• motenj mentalnega aktivnosti;
• halucinacije;
• nenadna izguba zavesti;
• edem pljuča;
• otekanje jezika;
• levkopenija, eozinofilija, anemija;
• krvavitev (od spodnjega gastrointestinalnega trakta, nos, postoperativnih ran);
• eksfoliativni dermatitis;
• Lyellov sindrom, maligni eksudativni eritem, koprivnica;
• anafilaktične reakcije ali anafilaksija;
• vročina.

Ko nanese ketorolak morebitno luščenje kože na mestu nanosa gela, koprivnica, srbečica.

Pri uporabi izdelka na širšem območju telesa ne izključuje verjetnost sistemskih učinkov, vključno z:

• razjede sluznice prebavnega kanala;
• zgaga, driska, bruhanje, slabost, stomachalgia;
• povečana aktivnost alanin aminotransferaze in aspartat jeter;
• omotica, glavoboli;
• hematurija;
• zadrževanje tekočine;
• preobčutljivostne reakcije;
• podaljšanje krvavitve;
• anemija, levkopenija in trombocitopenija, agranulocitoza.

Navodila za uporabo ketorol

Tablete Ketorol: navodila za uporabo

Zdravilo se jemlje oralno od 1 do 4, p. / Dan. Enkratni odmerek - ena tableta. Največji dnevni odmerek - štiri tablete. Zdravljenje naj ne traja več kot 5 zaporednih dni.

Pri prehodu na parenteralno dajanje v obliki tablet pripravka oblika celotnega odmerka zdravila v obliki tablet in raztopine ne sme presegati 90 mg / dan dan prenosa. Če je bolnik mlajših od 65 let, in 60 mg / dan. Če je pacient starejši od določene starosti.

Zgornja meja za dnevno doziranje ketorol tablet na dan prehoda - 30 mg.

Injekcije ketorol: navodila za uporabo

Raztopino namenjen za intramuskularno in intravenozno dajanje. Uporaba zdravila v dozirni obliki mora biti minimalno efektivne doze.

Če se lahko uporablja v kombinaciji, kot je to potrebno, z Ketorol drog analgetiki (Se Slednje daje v majhnih odmerkih).

Bolniki, mlajši od 65 let, s pridržkom, da je njihova teža nad 50 kg, ko se daje v mišico lahko največ 2 ml (glede peroralnem zaužitju). Značilno je, da je za lajšanje bolečine dajemo ampule 1 ml ketorol vsakih šest ur.

Ketorol / 1 ml dajemo tako, da je količina uvedenega zdravila za pet dni ni presegla 15 posameznih odmerkov.

Bolniki, ki tehtajo manj kot 50 kg, kot tudi bolnike s kronično ledvično odpovedjo enkratni odmerek, kadar ga dajemo intramuskularno ketorol ne bi smela presegati 1 ml raztopine (dana oralno dajanje).

Značilno je, da je zdravilo damo 0,5 ml, tako da za pet dni bolnik ni bil več kot 20 enkratnih odmerkov.

Intravensko bolnik s kronično ledvično odpovedjo ali tehtajo manj kot 50 kg lahko dajemo največ 0,5 ml raztopine vsakih šest ur (več kot pet dni ne več kot 20 enkratnih odmerkov).

Zgornja meja za dnevno doziranje s parenteralnim dajanjem ketorol pri bolnikih, mlajših od 65 let, z maso nad 50 kg - 90 mg za bolnike z odpovedjo ledvic in s telesno maso manj kot 50 kg - 60 mg.

Zdravilo se ne sme uporabljati več kot 5 zaporednih dni.

Raztopino damo v / biti vsaj 15 sekund. V / m Ketorol injicira globoko v mišico in prepočasne.

Zdravilo učinkuje v roku pol ure po uporabi. Največja analgezija opozoriti, po eni ali dveh urah po injekciji.

Gel Ketorol: navodila za uporabo

Gel (mazila) je treba uporabiti za izperemo in posušimo kožo. En sam odmerek zdravil -. Stolpec dolžine 1-2 cm Ketorol porazdelili povečati Površina boleči mehkih masažnih gibov 3-4 P / d ..

Ponovna uporaba zdravila ne sme prej kot 4 ure.

Nanesite gel ni več kot 4-krat na dan dovoljeno. Ne prekoračite priporočenega odmerka.

Če se po 10 dneh zdravljenja ketorol bolnikovega stanja ne izboljša ali bolečine in vnetje razširi, morate prenehati z uporabo izdelka in poiskati zdravniško pomoč.

Brez posvetovanja z zdravnikom gel se lahko uporablja največ 10 dni.

dodatno

V primeru uporabe zdravila v kombinaciji z narkotični analgetiki (Raztopina, tableta ali supozitorij), se lahko zmanjša ta odmerek.

overdose

Simptomi prevelikega s parenteralno uporabo in zaužitju: slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje, ledvično disfunkcijo, erozivnih lezij in razjede na sluznici prebavil, metabolična acidoza.

ko znaki zastrupitev Prizadeta storiti izpiranje želodca in dati kelatorji. Nadaljnje zdravljenje - simptomatsko. Dializa ne bi bilo dovolj vodstvo ketorolak iz telesa.

Preveliko odmerjanje niso opisane s topično priprave. Ko prejme naključno gela v notranjosti želodca je treba očistiti (prikazano s sprožitvijo bruhanja in sprejem enterosorbent) In poiskati zdravniško pomoč.

interakcija

interakcije zdravilo za raztopino in tabletami Ketorol

Uporaba ketorolak v kombinaciji z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ASA (acetilsalicilna kislina), Etanol, kalcijevi pripravki, kortikotropina in kortikosteroidi lahko povzroči razjede sluznice gastrointestinalnega trakta in razvoj razjed strjevanja krvi.

Sočasna uporaba z metotreksat To prispeva k Bolezni jeter, žolčnika in nefrotoksicnosti z paracetamol - nefrotoksičnost. C ketorolak metotreksat lahko daje samo pod pogojem, da metotreksat To se bodo uporabljali v najmanjši možni odmerek (to naj bi nenehno spremljati uspešnost plazemske koncentracije metotreksat).

probenecid To zmanjšuje obseg distribucije in plazemski očistek ketorolak, povečanje njegove koncentracije v plazmi in povečano polovico izločanja. Glede na ketorolak Li lahko zmanjša očistek in metotreksat, in tako povečujejo toksičnosti teh snovi.

Uporaba v kombinaciji s posredni antikoagulantiin, pripravki za trombolitično terapijo, heparin, cefalosporin antibiotiki, antiagregacijsko To poveča tveganje za krvavitve.

ketorolak, ki deluje kot inhibitor sinteze Pg v ledvicah zmanjša učinke diuretiki in antihipertenzivi.

V primeru sočasne uporabe narkotični analgetiki Droge zadnjega odmerka je lahko precej nižja.

antacidi ne spremenijo absorpcijo ketorolak.

Poveča zniževanje glukoze v krvi peroralni antidiabetiki in insulin, ki zahteva ponoven izračun odmerka.

Kombinirana uporaba valprojska kislina izzove kršitve agregacije trombocitov.

Poveča koncentracijo plazme nifedipin in verapamil.

V kombinaciji z drugimi nefrotoksična agenti (Npr Au droge) poveča verjetnost nefrotoksične učinke.

Blokiranje droge zmanjšajo tubularno sekrecijo pred in povečano plazemsko koncentracijo ketorolak.

interakcij z lokalno ketorolak

Ne izključuje možnosti farmakokinetičnih interakcij z tekmujejo za komunikacijo s pripravo na beljakovine plazme.

Gel je treba uporabljati previdno v kombinaciji z fenitoin, druga nesteroidna protivnetna zdravila, diuretiki, digoksin, ciklosporin, droge Li, metotreksat, antidiabetična in antihipertenzivi.

Bolniki, ki uporabljajo katero koli od teh zdravil, je treba začeti zdravljenje ketorol le z dovoljenjem zdravnika.

pogoji prodaje

Kot sproščajo različne farmacevtske oblike ketorol - recept ali ne?

Gel je razvrščena kot orodje brez recepta. Tablete in injekcije ketorol recept.

Vzorec recept v latinščini:

Rp. Solutionis Ketoroli 3% -1 ml.
D. t. d. N. 10 v ampullis.
S. / 1 ​​ml vsake 4-6 ure.

pogoji skladiščenja

Vse oblike odmerek zdravila hranimo pri temperaturi pod 25 ° C.

rok trajanja

Tablete in rešitev - za tri leta. Gel - za dve leti.

Opozorila

Izbira v korist dozirne oblike, ki glede na indikacije za uporabo in intenzivnost bolečine.

tablete:

Uporaba ketorol več kot pet zaporednih dni in / ali v odmerku, ki presega največjo, povečuje tveganje za nastanek neželenih učinkov.

Zdravilo se ne sme uporabljati sočasno z drugimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili, ker sočasna uporaba pri njih povzroča srčne dekompenzacije, zastajanje tekočine, povečana HELL.

Učinki zaradi vpliva ketorolak združevanje trombocitov, izginejo v 24-48 urah.

ketorolak lahko spremenijo lastnosti trombocitov, vendar pa se zdravilo ne nadomešča profilaktično učinek ASA v patologij srca in žil.

Da bi zmanjšali možnost za nastanek NSAID-gastropatije, zdravilo je treba jemati z omeprazol, misoprostol, antacidi.

Pred imenovanjem rešitev bi morala biti, da bi ugotovili, ali je bil bolnik pred alergijske reakcije drog ali drugih NSAID. Zaradi nevarnosti preobčutljivostne reakcije, je uprava od prvega odmerka izvaja pod strogim zdravniškim nadzorom.

hipovolemijo To prispeva k povečanim tveganjem za nefrotoksičnih učinkov.

Ni priporočljivo raztopino kot sredstvo za pripravo bolnika za splošno anestezijo, kot tudi za vzdrževanje anestezije pri večjem kirurškem posegu.

Med zdravljenjem ketorol priporočljivo, da bodite previdni pri vožnji in mehanizmi.

Gel (mazila) Ketorol priporočljivo, da se uporabi le na nepoškodovano kožo, medtem ko se izognili, ki spadajo v ran in sluznic (vključno z očesom).

Zdravilo se ne sme uporabljati v skladu z obvezami iz nepropustnih materialov. Po uporabi ketorol kožo mora biti dobro umijte roke z milom in vodo.

analogi ketorol