Sporagal

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Ena kapsula vsebuje pomeni Sporagal 100 mg itrakonazol.

Dodatne snovi: saharoza, polietilen glikol 20000, akrilat kopolimera, hidroksipropilmetilceluloza.

Kapsule Sestava: titanov dioksid, želatina, Indigo.

oblika sproščanjem

Moder želatinastih kapsul se nahaja v notranjosti rumenkaste peletov. 10 kapsul v pretisnem omotu - tri ali blister v sveženj papirja.

farmakološki učinki

Protiglivični aktivnost.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

derivat triazol, ima širok spekter delovanja proti glivam. inhibira biosintezo ergosterola glivičnih celičnih sten, s čimer se zagotavlja protiglivični učinek.

Študija kaže, da itrakonazol To zavira rast velikega števila vrst gliv patogenih za ljudi. Ti vključujejo:

• dermatofiti vrste Microsporum, Trichophyton in Epidermophyton floccosum;
• kvas vrste Pityrosporum, Trichosporon, Geotrichum, Candida (Vključno C.krusei, C.glabrata, C. albicans) in Cryptococcus neoformans;
• glive vrste Aspergillus, Fonsecaea, Histoplasma, Cladosporium, Sporothrix schenckii, Paracoccidioides brasiliensis, Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Coccidiodes immitis, Penicillium marneffei in druge vrste.

Candida krusei, glabrata in tropicalis so najmanj dovzetne vrste Candida, in število izolatov in ne dokaže, neobčutljivost za itrakonazol.

Glavne skupine gliv, ki se ne zatreti itrakonazol: Zygomycetes vrste Rhizopus, Rhizomucor, Mucor, Absidia, kot tudi od vrste gliv Fusarium, Scopulariopsis in Scedosporium ptoliferans.

farmakokinetika

Aktivno absorbira po peroralni uporabi. največja itrakonazol v krvi To se zgodi po 2-4 urah. Biološka doseže 55%. večina biološka itrakonazol zajamejo, ko damo takoj po porabi visokokalorične hrane.

To reagira z dobavo krvi s 99,7%. itrakonazol To kaže izrazito tudi tropizem za maščobe. Le približno 0,3% odmerka v krvi, ki kroži v nevezani obliki. Razdeljeni v različne organe in tkiva v telesu. Vsebino v ledvicah, kosti, pljuč, jeter, želodca, skeletne mišice, vranice 2-3-krat več v krvi in ​​koncentracija v tkivu, ki obsega keratin (Npr koža) na štirikratno koncentraciji v krvi.

To se presnavlja v jetrih s sproščanjem velike količine derivatov, ampak le eden od njih (gidroksiitrakonazol) Ima protiglivični učinek na raven, primerljivo z itrakonazol. koncentracije v krvi aktivna metabolit 2-krat večja kot itrakonazol.

CYP3A4 - glavni encim, ki je vključena v transformaciji aktivne snovi. Približno 34% itrakonazol v obliki neaktivnih presnovkov izloči preko ledvic in 54% - črevesu. V intaktni ledvicah prikazan na 0,03%, in črevesje nespremenjen spraviti 3-17% odmerka. Razpolovni čas je 40 ur.

Pri bolnikih z ledvično insuficienco in jeter, pa tudi nekaterih bolnikih z imunosupresivnih (nevtropenija, AIDS, transplantacija kostnega mozga) lahko zmanjša biološko uporabnost.

indikacije

mikoze, povzročena z občutljivimi patogenov:

• dermatoloških in oftalmoloških bolezni glivične izvora - lišajev, glivična keratitis, chromophytosis-
• vulvovaginalno kandidiaza;
• oralna kandidiaza;
• sistemske mikoze - sistemska kandidiaza, kriptokokoza, sistemska aspergiloza, kriptokokni meningitis (Osebe z oslabljeni imuniteta ob kriptokokoza živčni sistem pomeni predpisan le, če ni učinka zdravljenja v drugih antimikotik);
• onihomikoza, izzvala kvas ali dermatofiti;
• paracoccidioidomycosis, sporotrichosis, histoplazmoza, blastomikoza in druge redke sistem mikoze.

kontraindikacije

Preobčutljivost na zdravila.

Hkratno zdravljenje naslednjih zdravil:

• blokatorji, inhibitorji HMG-CoA reduktaze, metaboliziruyuschimesya hvala CYP3A4 (lovastatin, atorvastatin, simvastatin);
• substrati CYP3A4, širi QT interval - Bepridil, astemizol, cisaprid, Dofetilid, mizolastin, kinidin, pimozid in drugi;
• triazolam in midazolam oralno;
• Eletriptanom-
• ergot alkaloidi;
• nisoldipin.

Uporaba zdravila je kontraindicirana pri bolnikih z ventrikularna disfunkcija, vključno s kongestivno srčno popuščanje znak (razen za zdravljenje življenjsko varčevanje).

neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki pri uporabi itrakonazol so dermatološki, prebavni in jetrne reakcije.

• Parazitske in Reakcijsko nalezljiva narava: Okužba zgornjih dihalnih poti.
• Odgovor iz hematopoeze: trombocitopenija, nevtropenija, levkopenija.
• presnovne motnje: Hipokaliemija, hipertrigliceridemija, hipokalciemija.
• Odgovor iz imuniteta: angioedem, serumski bolezni, anafilaktične alergijske in anafilaktoidne reakcije.
• Odgovor iz živčna dejavnost: parestezije, glavobol, hipestezija, periferna nevropatija, omotica.
• Odgovor iz Čutila: dvojni vid, zamegljen vid, izguba sluha, motnje vida, zvonjenje v ušesih.
• Odgovor iz žilni: Srčno popuščanje, kongestivno značaj.
• Odgovor iz dih: sinusitis, rinitis, težko dihanje, edem pljuča.
• Odgovor iz prebavne motnje: prebavne motnje, bolečine v trebuhu, bruhanje, slabost, zaprtje, driska, okušanja, napihnjenost, pankreatitis, začasno povečanje vsebnosti transaminaze jetra, hepatotoksičnost, hepatitis.
• Odgovor iz koža: Fotosenzitivnost, alopecija, srbenje, koprivnica, izpuščaj, multiformni eritem, akutni generalizirana exanthematous pustulosis, toksična epidermalna nekroliza, levkocitoklastični vaskulitis, eksfoliativni dermatitis.
• Odgovor iz gibalnega sistema: Bolečine v mišicah in sklepih.
• Odgovor iz urogenitalnega območje: Urinska inkontinenca, dismenoreja, polakiurija, erektilna disfunkcija.
  Splošna reakcija: otekanje, vročina.

Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)

Navodila za Sporagal predpisuje jemanja zdravila peroralno. Kapsule je treba zaužiti takoj po obroku, da se zagotovi boljše absorpcije Sporagal priprave. Navodila za uporabo so tudi priporočljivo pogoltniti cele kapsule.

pri zdravljenju vulvovaginalno kandidiaza dvakrat na dan pri 200 mg sredstvom za en dan ali 200 mg enkrat na dan 3 dni.

Dermatoloških in oftalmoloških lezije (lišajev, Pityriasis versicolor) Regulirane 200 mg zdravila enkrat na dan za en teden.

ob keratinizirane področja na koži (Noge in roke), zdravljenje predpiše 200 mg zdravila dvakrat na dan za en teden.

pri zdravljenju oralna kandidiaza damo za 2 tedna, pri čemer je 100 mg enkrat na dan. Bolniki z nevtropenija ali AIDS priporočljivo povečati odmerek do 200 mg enkrat na dan, medtem ko ohranja trajanja ravnanja z dva tedna.

ob glivična keratitis vzame 200 mg enkrat na dan za 3 tedne.

onihomikoza, glive ali kvasovke povzroča dermatofiti, obdelamo z večkratnim ciklih zdravljenja utripom.

Ena zdravljenje vključuje ob 2 kapsuli dvakrat na dan za en teden. je priporočljivo, da 2 tečaje take terapije za zdravljenje poškodb nohtov prstov. Za zdravljenje nohtov sluznice prste - 3 tečajev. Interval med tečajev je običajno 3 tedne. Rezultati so prikazani po končanem zdravljenju vsaj rast nohtov.

evakuacija itrakonazol na kožo in nohte daljše evakuaciji krvi, tako da se doseže optimalni klinični učinki 2-3 tedne po koncu zdravljenja kožnih infekcij, in po 7-9 mesecih po koncu zdravljenja onihomikoza. Trajanje terapije sistemskih lezij je treba prilagoditi, ob upoštevanju klinične rezultate.

sistem poraz

Na terapiji kandidiaza 100-200 mg dajemo enkrat na dan za 3-30 tednov.

Na terapiji aspergiloza bo 200 mg zdravila enkrat na dan za 2-5 mesece.

ob kriptokokoza brez prisotnosti meningitis 200 mg enkrat na dan za 2-12 mesecev. ob kriptokokni meningitis dvojna doza vodenje čas zdravljenja.

ob sporotrichosis ob 100 mg enkrat na dan, za 3 mesece.

ob histoplasmoza priporočljivo uživanje 200 mg drog 1-2 krat na dan za 8 mesecev.

ob chromomycosis priporočajo uživanje 100-200 mg enkrat na dan za 6 mesecev.

ob paracoccidioidomycosis ob 100 mg enkrat na dan za 6 mesecev, ampak za bolnike AIDS Taka doziranja lahko zadostuje.

ob blastomikoza Lahko se priporoča jemanje 100 mg enkrat na dan in 200 mg dvakrat na dan za 6 mesecev.

overdose

Ni bilo potrjenih poročil o epizod prevelikega odmerka.

Če nenamerno preveliko odmerjanje posvetuje želodčne pranje (če je, saj je bil sprejem ne več kot eno uro), da sprejmejo kelatorji. Ne odstrani z dializo. selektivni protistrup št.

interakcija

droge Zdravila, ki zmanjšujejo kislost, zmanjšajo absorpcijo itrakonazol.

Sočasna uporaba zdravil, ki stimulirajo jetrni encimski sistem (rifabutin, rifampicin, fenitoin), Bistveno zmanjša biološko itrakonazol. V skupni uporabi z izoniazid, fenobarbital, karbamazepin, pivina Ekstrakt šentjanževka pričakujejo enak učinek.

potencial bLocators encim CYP3A4 (Sakvinavir, indinavir, eritromicin, ritonavir, klaritromicin) Lahko povečajo biološko uporabnost itrakonazol.

itrakonazol lahko zavirajo transformacijo pomeni presnavlja tipa encimov CYP3A4, ki lahko povzroči povečano ali podaljšanje njihovih učinkov, vključno z neželenimi učinki.

Po končani stopnji zdravljenje itrakonazol v krvi se počasi zmanjša. To je treba upoštevati pri ocenjevanju zaviralni učinek aktivne snovi pri presnovi sredstev, ki se uporabljajo skupaj.

Paziti je treba v kombinaciji z blokatorji kalcijevih kanalov Zaradi povečanega tveganja za kongestivno srčno popuščanje značaja. prav tako blokatorji kalcijevih kanalov lahko povzroči negativnim inotropnim učinkom, je lahko ojači enak učinek itrakonazol.

Pripravki uporabljajo za spremljanje njihove koncentracije v krvi, delovanja ali neželenih učinkov (v kombinaciji z itrakonazol naslednjih zdravil priporočenem odmerku znižanem), če je potrebno:

• ustni koagulyanty-
• inhibitorji proteazy-
• nekaj antineoplastiki - Busulfan, docetaksel, roza vinca alkaloidi, trimetreksat;
• blokatorji kalcijevih kanalov, ki se presnavljajo encim CYP3A4;
• nekaj imunosupresivna zdravila - takrolimus, ciklosporin, sirolimusa;
• nekaj glukokortikoidi - flutikazon, deksametazon, budezonid, metilprednizolon;
• digoksin;
• droge, pomen interakcije, s katero se zdi - Cilostazol, karbamazepin, buspiron, alfentanil, Dizopiramid, alprazolam, midazolam, brotizolam, rifabutin, halofantrin, fentanil, Ebastin, repaglinid in reboksetin.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Hranimo pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C. Hraniti izven dosega otrok.

rok trajanja

3 leta.

Opozorila

itrakonazol To kaže negativen inotropnim učinkom. Obstajajo poročila o kongestivnega srčnega popuščanja, ki je povezana z uporabo Sporagala. Epizode srčnega popuščanja so bili pogostejši kot pri nižjih odmerkih dnevno v odmerku 400 mg na dan. Zdravilo se ne sme uporabljati pri bolnikih s srčno popuščanje ali narave ob prisotnosti te bolezni v zgodovini, razen če možne koristi odtehtajo tveganja.

skupna recepcija blokatorji kalcijevih kanalov in itrakonazol To lahko spodbudi negativnim inotropnim učinkom, saj slednji lahko ovirajo izmenjavo blokatorji kalcijevih kanalov, tako da boste morali biti zelo previdni v svojih sočasne uporabe povečanega tveganja za kongestivno srčno popuščanje, tip.

pri uporabi itrakonazol Zelo redko se razvije huda hepatotoksičnost, dokler akutnih letalnih odpovedi jeter. pri bolnikih z obolenjem jeter, ki so utrpele druge resne bolezni ali troši na splošno so opazili taki primeri hepatotoksičnih agenti. Treba je izvesti nadzor nad jeter z uporabo drog.

Bolniki z aktivno jetrno boleznijo, povečano incidenco transaminaze ali manifestacije hepatotoksičnost od prejema nobenih drugih sredstev, je treba zdravilo se imenuje le v primeru skrajne potrebe. V takem primeru zahteva spremljanje jetrnih encimov.

Z znižanjem kislost absorpcije zdravila se razgradi. Bolniki, ki se uporabljajo istočasno antacidi, morajo biti skladne z dvema urnem intervalu med odmerki. bolnikov z aklorhidrija AIDS ali prejemanje H2-inhibitorji in blokatorjev, protonske črpalke, svetovati, naj upoštevajo itrakonazol gazirana pijača.

Zdravilo se ne sme jemati pri starejših bolnikih, razen v primerih, ko so namenjeni koristi večje potencialno tveganje.

Paziti je treba pri uporabi zdravila pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic. Možno je zmanjšanje biološke razpoložljivosti učinkovine po oralnem dajanju pri bolnikih z ledvična insuficienca ali oslabljen imunski sistem. V takem primeru morate upoštevati spremembo odmerka.

za bolnike AIDS, postopku zdravljenja za sistemsko mikoze in pri katerih obstaja tveganje za ponovitev bolezni, je treba preučiti možnost imenovanja terapijo vzdrževanja.

V povezavi z značilnostmi farmakokinetične itrakonazol Ne svetujemo, da se za primarno zdravljenje izrednih razmerah, ki jih sistemske glivične okužbe narave izzvali.

ko znaki periferna nevropatija, povezan z drogami, Sporagal odpovedati.

Zdravilo je treba jemati 2 tedna po koncu zdravljenja aktivatorji CYP3A4 (rifabutin, rifampin, fenitoin, fenobarbital, Šentjanževka ekstrakt, karbamazepin). Uporaba Sporagala sočasno s temi zdravili lahko povzroči znižanje odmerka itrakonazol v krvi in ​​zato neučinkovito zdravljenje.

Bolniki z nestrpnostjo fruktoza ali izomaltoza primanjkljaja saharoze naj se izogibajo jemanju tega zdravila.

analogi Sporagala