Bupropion

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Bupropion, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• otroci
• starejše
• z alkoholom
• hujšanje
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

(±) -2- (terc.-butilamino) -1- (3-klorofenil) propan-1-ona

kemijske lastnosti

Bupropion že imeli ime amfebutamon, To spada v skupino antidepresivi, tudi zdravilo se uporablja za zdravljenje, odvisno od nikotin. Snov je selektivni inhibitor ponovnega privzema noradrenalina in dopamin.

Snov smo sintetizirali leta 1969, ki ga je kemik Nariman Mehta, ki ga leta 1974 in patentiran v ZDA. Prvič, zdravilo se uporablja kot antidepresiv, vendar se je kmalu pokazalo njegovo visoko učinkovitost pri zdravljenju odvisnosti od nikotina. Zdravilo občutno zmanjša aktivnost možganov epileptični napad, vendar je uporaba orodij v terapevtskih odmerkih ne vodi k razvoju stranski učinek. Posebnost te kemične spojine, da ga pri tem ne vodi do povečanja telesne mase in spolne disfunkcije.

Ta snov je v svoji kemijski sestavi spada v razred psychos, ima strukturno podobna methcathinone, amfetamin in dietilpropiononom. Bupropiona molekulska masa = 239,7 gramov na mol. Spojine dajemo z intravensko injekcijo, inhalacijo, pri čemer se tablete in kapsule. Zdravilo obstaja v zaostal obliki (lahko dvakrat sprejeti na dan).

farmakološki učinki

antidepresiv.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Snov selektivno zajeti dopamina promet, toda glavni učinek zdravila se kaže z inhibicijo navzema noradrenalin. In pripravki na osnovi bupropiona so antagonisti nikotinski receptor. Zdravilo bistveno zmanjšuje možgane epileptični napad aktivnost.

Biološka zdravila je 5 do 20%, odvisno od poti dajanja (intravenoznimi injekcijami po višji stopnji). Bupropiona imajo visoko stopnjo vezave na plazemske proteine ​​- 84%. metabolizem drog se pojavi v sistemih z jetri, ki vključuje CYP2B6 in 2D6. Razpolovna doba v pripravah drog do 20 ur. Večina zdravila se izloči z urinom in približno 10% z blatom.

indikacije

bupropion hidroklorid imenuje:

• za zdravljenje depresija različno težo pri kompleksni terapiji;
• kot je preprečevanje poslabšanj in recidivov depresivne epizode;
• v kompleksni terapiji anksioznosti in socialna fobija, spremni depresija;
• ob zasvojenost z nikotinom;
• bolnikov z debelost in spolna disfunkcija depresija;
• ob primanjkljaj pozornosti in Sezonsko čustveno motnjo.

kontraindikacije

Zdravilo ni navedeno:

• ob alergije v njihovih sestavnih delov;
• bolnikih s krči;
• Po hitri odtegnitvi alkohola ali sedativov (npr benzodiazepini);
• v kombinaciji z drugimi bupropionsoderzhaschimi droge;
• ob anoreksije nervoze ali bulimija v zgodovini;
• v povezavi z zaviralci MAO (Jih je treba upoštevati v intervalnih 2 tedna);
• Otroci, mlajši od 18 let.

Posebna previdnost pri zdravljenju bolnikov z insuficienco jeter, odpovedi ledvic, bolezni srca in ožilja, epilepsija in napadi.

neželeni učinki

Najpomembnejša in nevaren stranski učinek, ki se pojavi po dajanju bupropiona epileptični napadi. Pojavljajo se, odvisno od odmerka:

• 0,1% bolnikov po sprejemu 0,1-0,3 gram materiala;
• na 0,4% po prejemu 0.3-0.45 g;
• 2% - sprejemanje 0,6 g produkta.

V orodni najpogosteje opazili trajanje zdravljenja:

• koprivnica, alergijske reakcije lokalnega značaja, izpuščaj, srbečica, povečano potenje;
• anoreksija, pomanjkanje apetita, motnje spanja, anksioznosti in stresanjem;
• tremor, okus motnje, zvonjenje v ušesih, zamegljen vid;
• tahikardija, visok krvni tlak, plimovanje;
• slabost, suha usta sluznica, bruhanje, zaprtje, epigastrična bolečina;
• bolečina v prsnem košu, astenija, povišana telesna temperatura.

Včasih se lahko razvije: zmanjšanje telesne mase, depresija in zmedenost, znižanje koncentracije.

Redko, zelo redko opaziti:

• angioedem, anafilaktični šok, bronhospazem, mialgija, artralgija;
• zapoznele reakcije spominjajo serumski bolezni;
• povečanje ali zmanjšanje ravni krvnega sladkorja;
• distopija, nekoordiniranost gibov, ataksija, izguba spomina;
• agresivnost, razdražljivost, halucinacije, iluzija, sovražen odnos;
• anuria ali pogosto uriniranje;
• palpitacije, ortostatska hipertenzija;
• krči, parkinsonizem, parestezije, omedlevica;
• aktivnost rasti jetrnih encimov, hepatitis, zlatenica;
• Stevens-Johnsonov sindrom, eritem, neprostovoljno trzanje okončin;
• anksioznost, žive sanje, blodnje, depersonalizacija.

ob nespečnost, ki razvija zelo pogosto, je priporočljivo prilagoditi odmerek ali pogostost uprave. Zdravilo se ne sme jemati za 2-3 ure pred spanjem.

Bupropion, navodila (odmerek in način)

Tablete pogoltniti cele, brez drobljenja ali žvečenje.

Učinek zdravljenja se pojavi po 2 tednih po začetku zdravljenja, včasih pa kasneje.

Največji enkratni odmerek zdravila v obliki tablet z zapoznelim sproščanjem po 450 mg. Takšne tablete se lahko jemlje ne pogosteje kot enkrat na dan ob istem času. V akutni odmerka, ki je potreben, se lahko poveča z 100 mg vsake 3 dni po začetku zdravljenja ali med dolgotrajnim zdravljenjem drog.

Navodila za bupropion za odrasle

Zdravilo je pijan enkrat dnevno na 150 mg zjutraj. Največji dnevni odmerek je 0,3 g.

Povečanje je dozirna do 450 mg pri bolnikih priporočljiva po 2 tednih zdravljenja, se je pri stanju ni izboljšanja.

Trajanje zdravljenja je v razponu od 6 mesecev in več. Zdravilo ima propafenon, več kot 1 leto največjo učinkovitost.

ob odpoved ledvic Zdravljenje se začne z minimalnimi odmerki. Zdravilna učinkovina lahko kopiči v telesu. Tablete s podaljšanim ukrepi v odmerku 150 mg 1-krat na dan.

Ko je bolezen jeter priporočljivo povečati interval med odmerki tablet. Tablete podaljšanim delovanjem pijači 1 do 2 krat na dan pri dozi 150 mg.

overdose

Ena tretjina bolnikov z prevelikega odmerka zdravila opazili močan klinični učinek (ki prejema 600 mg na dan). Simptomi prevelikega odmerjanja: sinusna tahikardija, zaspanost, slabost, zvišan krvni tlak, letargija, epilepsija in delirij. Manj pogosto opazili pri prevelikem: halucinacije, koma, spremembe v elektrokardiogramu, srčna aritmija, prevodne motnje srčne mišice.

Bupropion nima specifičen protistrup. V prevelikega prikazano vzdrževalno zdravljenje, intravensko benzodiazepini ali barbiturati, absorbcijo ogljika. Po prevelikega odmerka tablet s podaljšanim delovanjem lahko operemo želodec.

Preveliko simptomi lahko pojavijo po 32 urah po jemanju tablet. V roku 2 dni po prejemu visokih odmerkih priporočeno spremljanje elektroencefalografske.

Umrli snovi zaradi prevelikega odmerka so redke. Najpogosteje je smrt povezana s sprejemom zelo velikih odmerkih, epilepsijo, srčni zastoj, hipoksija in acidoza.

interakcija

Posebno pozornost je ob snovi z zdravili, ki vplivajo na delovanje potrebno CYP2B6 (ifosfamid, orfenadrin, tiklopidin, ciklofosfamid, klopidogrel).

Zdravilo je zaviralec presnove izoencim CYP2D6. Zato, ko ob beta-blokatorji, metoprolol, SIOZ, antiaritmiki, triciklični antidepresivi, antipsihotiki treba uporabiti minimalno aktivno in učinkovito odmerjanja. Če bolnik že jemlje tovrstne stvari že nekaj časa, je priporočljivo zmanjšati odmerek.

Zdravilo poveča maksimalno plazemsko koncentracijo in AUC citalopram.

Na terapevtski učinek inhibitorjev bupropiona sistema lahko vpliva na P450 (karbamazepin, fenitoin, efavirenz, fenobarbital, ritonavir).

V študijah zmanjšane učinkovitosti kliničnega drog v kombinaciji z ritonavir, EFV in lopinavir. Morda boste morali povečati dnevni odmerek zdravila, vendar pa ne sme preseči največja dovoljena.

levodopo in amantadin poveča verjetnost neželenih učinkov psychoneurotic. S kombinacijo bupropiona s temi zdravili se priporoča biti zelo previdni.

Zdravilo ni pomembno vplivala na farmakokinetične parametre lamotrigin (Single odmerek) v tej kombinaciji močno poveča AUC.

V kombinaciji z bupropiona Transdermalni sistem nikotina To povzroči povišanje krvnega tlaka.

Pomeni vpliva na učinkovitost zdravil, ki zahtevajo aktivacijo presnove prek CYP2D6 (tamoksifen).

pogoji prodaje

Rabim recept.

pogoji skladiščenja

Tablete so shranjeni hladnem, dobro zaščiten od dosega otrok.

rok trajanja

Dolgo delujoči tablete lahko shranili za 18 mesecev.

Opozorila

Tveganje krči in krči poveča s povečanjem dnevni dozi droge. epileptični napadi tudi razvoj je določena z nekaterimi dejavniki tveganja: travmatska poškodba možganov, zgodovina epilepsije, tumorjev osrednjega živčevja, vzporedno dajanje zdravil, spuščanje prag zanje. Priporočljivo je tudi, da se vzdržijo pitja alkohola, pomirjevala, antidiabetičnimi droge, insulin, zdravila za zmanjšanje apetita.

Če se med zdravljenjem bolnika, ki imajo epileptične napade ali epilepsijo, je treba zdravljenje ukiniti in zdravljenje z drugim zdravilom.

Alergijske reakcije, še posebej težka, kot posledica sprejema bupropiona tablet zahtevajo prekinitev zdravila in zdravljenje alergij. Priporočljivo je, da se posvetuje z zdravnikom.

To zdravilo zavira normalno delovanje jeter. Zato je pri bolnikih z okvaro jeter je priporočljivo, da se zmanjša pogostost uporabe zdravila. Priporočljivo je, da se na dnevni odmerek enkrat na 2 dni. Poleg tega je treba bolnike, saj povečuje verjetnost napadov, nespečnost in suha usta. Pri bolnikih s hudo okvaro zdravljenje ledvic bupropion ne izvaja.

Bolniki z ledvično boleznijo je treba skrbno spremljati vaše stanje med zdravljenjem z zdravilom, da aktivna snov se kopičijo v telesu, zato se zdravljenje začne z najmanjšim odmerkom.

Samomor Tveganje je večje v začetnih fazah zdravljenja. Prvih nekaj tednov, bolniki prej kaže samomorilne težnje mora biti pod nadzorom zdravnika. Samomor tveganje obstaja vse dokler stabilna odpust. Previdnost je prav tako svetuje, naj opazujejo med prilagajanjem odmerka.

V kliničnih študijah se je izkazalo, da je tveganje za pojav samomorilnih misli in vedenja ob antidepresivi stara višja med mladimi pod 25 let.

Če se kot posledica zdravljenja bupropiona pri bolnikih, ki kažejo klinične poslabšanja stanja pojavi samomorilno vedenje / misli, da ni bilo tam prej, je priporočljivo, da spremenite shemo zdravljenja ali preklic izdelek.

Pri bolnikih z bipolarna motnja dolgotrajno depresivna epizoda po imenovanju antidepresivov se lahko nadomesti manija. V tem primeru je treba zdravilo kombinirati z normomitikami. Zato se pred začetkom zdravljenja s tem zdravilom (in drugih antidepresivov), je priporočljivo, da oceni tveganje za razvoj bipolarna motnja (Podatki na samomor in bipolarno motnjo s sorodniki).

Podatki o varnosti dajanju zdravila pri bolnikih s bolnikih z boleznimi srca in ožilja so omejene. Priporočljivo je, da bodite previdni med zdravljenjem v tej skupini bolnikov. Vendar pa je pri izvajanju študij, v katerih so bolniki s srčne ishemije znebiti odvisnosti od nikotina, je zdravilo dobro prenaša.

Posebna previdnost je potrebna pri vožnji in opravljanju nalog, ki zahtevajo duševno jasnost.

otroci

Zdravilo se ne uporablja v pediatrični praksi. Pri otrocih in mladostnikih poveča tveganje za pojav samomorilnih misli in vedenja.

starejše

Bolniki, starejši od 65 let, se priporoča prilagoditev odmerka ali zmanjša pogostost dajanja zdravila. V tej skupini ljudi, ki je povečalo tveganje neželenih učinkov.

z alkoholom

Zdravilo ni priporočljivo kombinirati z alkoholom, kot je snov znižuje tolerance telesa za etanol in kot posledica take kombinacije zniža prag zanje možganov.

hujšanje

Po antidepresivno zdravljenje povzroči zmanjšanje apetita in hujšanje.

Nosečnost in dojenje

Nosečnice zdravilo lahko predpiše le s priporočilom zdravnika. ni bila dokazana varnost zdravljenja odvisnosti od drog v tej skupini bolnikov.

Glede na to, da je zdravilo in njegovih aktivnih presnovkov v materinem mleku, zdravilo ni priporočljivo uporabljati med dojenjem.

Pripravki, ki vsebujejo (analog)