Ganciklovir

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za ganciklovirja (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• Opozorila
• otroci
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

2-amino-1,9-dihidro-9 - [[2-hidroksi-1- (hidroksimetil) etoksi] metil] 6H-purin-6-on

kemijske lastnosti

Ganciklovir je bil razvit kot protivirusno sredstvo kanadskih znanstvenikov Kelvin K. Ogilvie. Uporablja se za zdravljenje in preprečevanje okužba s CMV. Zdravila najpogosteje pomeni v obliki natrijeva sol. Molekulska masa = 255 kemične spojine, 3 gramov na mol. Zdravilo je sintetiziran kot kristaliničen prah bele ali belo na poljubno barvo. Snov spada v skupino polarnih hidrofilnih topil zlahka topen v vodi, pH raztopine = 11. drog izdelan v obliki liofilizat za injekcijsko dajanje ali očesne gela.

farmakološki učinki

protivirusno.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Ganciklovir ima izrazito protivirusno aktivnost, snov strukturno podoben aciklovir. Medicina učinkovito obravnava citomegalovirus, virus Epstein-Bar, virus herpes 1 in 2, varicella zoster in Tip hepatitisa B.

Po vstopu v telo preko medicine timidin kinaze fosforiliran v formi monofosfat, potem difosfat in trifosfat. ganciklovir trifosfat na konkurenčni mehanizem je vgrajen v DNA virusa in inhibirajo njegovo sintezo. Intenzivnost procesa zaviranje virusne DNA polimeraze, je veliko večja kot pri celični polimeraze.

Učinek zdravljenja je opaziti teden dni po začetku te droge. Bolnikovo stanje znatno izboljšala zmanjšano citomegalovirusom DNA koncentracija v krvi približno 1000-krat (včasih popolnoma izgine iz krvi). CMV th retinitis približno 85% stabilizacije bolnikov stanje pojavi, ustavi na nove lezije, krvavitev, zmanjšuje otekanje optičnega živca. Če CMV udaril prebavila, zdravilo je učinkovit v 80%. Pri zdravljenju citomegalovirusom učinkovitosti zdravljenja HIV je od 60 do 65% po presaditev ledvic, kostni mozeg ali srčna - 65%.

Po prejemu snov znotraj agenta slabo in počasi absorbira. Biološka tablet so se na tešče ne presega 5%, skupaj s hrano - 9%. Največja koncentracija v plazmi je dosežena v 1,5-3 urah. Bad medicine se veže na plazemske beljakovine, distribuiranih v vseh tkivih in organih. Snov premaga GEB, vstopi v oko in posteljico, komaj reagiramo presnovo. Izloči v nespremenjeni obliki cevasti sekrecija in glomerulne filtracije. Razpolovni čas je v veliki meri odvisna od ledvic in načina dajanja. Po intravenski infuziji T pri odraslih bolnikih znaša 2,5 do 3,5 ure, neonatalna - 2.3 ur. Po prejemu obliki tablet zdravila lahko učinkovita sestavina izhod za 5-18 ur. hemodializa To zmanjša plazemsko koncentracijo 50% ganciklovirja.

indikacije

Zdravilo je predpisana za zdravljenje okužba s CMV (kolitis, retinitis, pljučnica, ezofagitis, poliradikulopatiya) Pri bolnikih z okvarjenim imuniteta (HIV okuženih, po kemoterapiji, transplantacije organa, ki prejemajo imunosupresivov).

oftalmologija zdravilo uporablja v akutna površinski keratitis, povezana z virus herpes.

kontraindikacije

Ta snov je kontraindicirana:

• alergija na gancikloviru;
• bolnikov z prirojene ali Pri novorojenčku okužba s CMV;
• v hudo nevtropenija in trombocitopenija;
• Med dojenja;
• otroci do 12 let.

Bodite posebej previdni:

• v primeru myelodepression, posledica kemoterapije ali radioterapije;
• kronična ledvična odpoved;
• osebe, starejše od 65 let;
• nosečnice;
• ob imunske pomanjkljivosti.

Eye Gel uporablja tudi za zdravljenje okužba s CMV mrežnice. Ni znano, ali je zdravilo učinkovito pri zdravljenju keratokonjunktivitis, z drugimi vrstami povzročajo virusi (razen preprosta herpes). Tudi gel ne sme uporabljati med nošenjem mehke kontaktne leče.

neželeni učinki

Med zdravljenjem se lahko sredstvo manifestira naslednje neželene reakcije:

• granulocitopenija, ki se kaže z bolečino v grlu, mrzlica in hipertermija;
• trombocitopenija, nevtropenija, povečanje ali zmanjšanje krvnega tlaka;
• glavoboli migrena, parestezije, psihoza, kršitev spanja, mislila motnje;
• srčna aritmija, tromboflebitis, vazodilatacija;
• tremor, krči V meča;
• ataksija, zmedenost, nevropatija, omotica;
• hiperkinezija, epilepsija, zamegljen vid;
• slabost, suha usta, driska, stomachalgia, povečana aktivnost jetrnih encimov;
• zlatenica, bolečine v trebuhu, pankreatitis, spahovanje, bruhanje;
• stomatitis, ezofagitis, izguba apetita;
• miastenija, ossalgia, bolečine v ledvenem delu, mialgija;
• hematurija, pogosto uriniranje, ledvične odpovedi, urogenitalne okužbe, otekanje;
• alergijske izpuščaji kože in srbenje, koprivnica, mrzlica, hipertermija;
• eozinofilija, makulopapulozni izpuščaj, akne, alopecija;
• na mestu injiciranja - flebitis in bolečina, če je uporabljen;
• sekundarne infekcije, bolečine v prsih in zadaj prsnice, phlegmon, hipoglikemija;
• hujšanje dispneja.

Redko opaziti:

• anemija, splenomegalija, pancitopenija;
• zmanjšana seksualna želja, represija plodnost pri ženskah in spermatogeneza pri moških.

Z uvedbo zdravila v steklovino lahko pojavijo:

• bakterijska endoftalmitis, občutek, da je v očeh tujka, zamegljen vid;
• brazgotinjenje veznice, krvavitev, bolečine v ušesih in očeh;
• slabovidnost, konjunktivitis, izguba sluha in motnje okusa, pikčasti keratitis;
• izguba vida, odstop mrežnice (v HIV okuženih z CMV retinitis th).

Navodila za ganciklovirja (Metoda in doziranje)

Zdravilo se daje intravensko ali intravitrealni.

Potrebno količino formulacije pomešamo z 0,9% p-th natrijev klorid, Rešitev Ringerjevega, glukoze ali Ringerjev laktat in počasi uvedemo v veliko veno. Priporočena hitrost dajanja 5 mg na kg telesne teže na uro.

V skladu z navodili o gancikloviru, infuzijo proizvodnjo vsakih 12 ur, 2-krat na dan. Priporočeni dnevni odmerek je 10 mg na kilogram teže pacienta. Trajanje zdravljenja - od 14 do 21 dni.

Med dolgotrajno se vzdrževalno zdravljenje uporablja do 6 mg spojine na 1 kg telesne teže na dan 5 dni. Ta vrsta zdravljenja za bolnike s imunosupresivnih, ki so v rizično skupino, z možnostjo ponovitve CMV retinitis. Če bolezen napreduje, tečaj usposabljanja je spet na voljo.

To ni priporočljivo uporabljati raztopino s koncentracijo več kot 10 mg v enem ml.

Redko drog imenovan notranjost. Uporablja se v odmerku 1 gram trikrat na dan ali 0,5 gramov 6-krat na dan (to je v aktivnosti). Zdravila jemati med obroki.

Kot profilaktično sredstvo dajemo v odmerku od 3 g na dan 3 odmerke.

ob odpoved ledvic boste morali prilagoditi odmerek:

• Če CC je več kot 70 ml na minuto, nato uporabimo za pripravo 3 grame na dan;
• Če očistkom kreatinina 50 do 69 ml na minuto, z uporabo 1,5 gramov na dan;
• QC 25-50 ml min - 1 gram na dan;
• s CC vrednost je manjša od 10 ml na minuto - 500 mg 3-krat na teden.

Določite vrednost KK je potrebno vsakih 14 dni.

Zdravilo lahko dajemo tudi intravitreally pri 200 ug enkrat od 1 do 7 dni. pokazale tudi očesno instilacijo gelu ali oko pade na spodnji veznice sac, 5-krat na dan. Zdravljenje se nadaljuje, dokler se roženica ne v celoti obnovljena. Nato se premaknite na 3 eno samo prevozno sredstvo odmerkom, za en teden. Trajanje zdravljenja ne sme presegati 3 tedne.

overdose

V primeru prevelikega odmerjanja običajno ojačan stranskih učinkov, razvija nevtropenija (Reverzibilne). Kot je predpisano terapijo hemodializa, injicirali dejavniki kolonije stimulirajoči.

interakcija

V kombinaciji z zdravilom probenecid ali drugih drog depresivne ledvični tubularno sekrecijo reduciramo ganciklovir pred in njegova razpolovna doba čas podaljša.

Jemanje zdravila z zidovudin To povečuje verjetnost nevtropenija.

imipenem in cilastatin povečuje tveganje napadov.

Hkratna uporaba snovi, in pentamidin, vinkristin, adriamicin, trimetoprim in sulfonamide, dapson, fluorocitozin, vinblastin, amfotericin B poveča toksičnost zdravil.

pogoji prodaje

Recept.

Opozorila

Posebna previdnost je potrebna pri zdravljenju bolnikov z ledvično insuficienco. Glede na stopnjo kreatinina potrditve, uporabite drugačen odmerek.

Med zdravljenjem, je priporočljivo, da redno nadzorujejo periferno sliko krvi in ​​ledvice.

To ni priporočljivo (uporaba dovoljena v redkih primerih) kombinacija zdravila z dapson, fluorocitozin, vinblastin, pentamidin, vinkristin, adriamicin, v amfoteritsitom.

Ta snov je le za intravensko uporabo. Subkutane in intramuskularne injekcije močno dražijo tkivo.

Dajanje velikih odmerkov zatira zdravil spermatogeneza pri moških in vpliva plodnost ženske. Med pripravo, potrebno za uporabo zanesljivih metod kontracepcije. Men se ne priporoča, da imajo otroci v 3 mesecih po poteku.

otroci

Otroci, mlajši od 12 let, zdravilo je najbolje, da ne imenuje.

Pripravki, ki vsebujejo (analogni ganciklovirja)