Izotretinoin

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• Opozorila
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

13-cis-retinojska kislina

kemijske lastnosti

In vivo je Izotretinoin sintetizira v telesu v majhnih količinah. Snov je trans-izomer, ki je bil imenovan vitamina A. Po nekaj časa po nastanku te spojine presnovimo z notranjim mikrofloro in pretvori v trans retinojska kislina.

umetno sintetizirane 13-cis-retinojska kislina To je oranžne ali oranžno obarvana z rumen prah. Molekulska masa spojine = 300.4 gramov na mol.

Zdravilo izdelan v obliki kapsul ali tablet za oralno dajanje, mazila baz, supozitorija za rektalno dajanje.

farmakološki učinki

Podobno delovanje vitamina A, protivnetno, anti-akne, dermatoprotektivnoe, protivoseboreynoe.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Zdravilo vpliva na diferenciacijo keratinocitnega terminala in regeneracijo in normalizira wra vključujejo derivate vitamina A. Substanca ima vpliv na notranji mikrofloro, motnje ekspresije gena, ki je odgovoren za sintezo določenih vrst proteina. Pod vplivom kemične spojine zavirajo nastajanje žlez lojnic in zmanjšuje število kot celoto.

Izotretinoin zaužitje ima variabilno absorbcije in nizko biološko uporabnost. Hkrati jesti teh kazalnikov povečala za 2-krat. Največja koncentracija zdravila dosežena v 2-4 urah po dajanju. Stopnja vezave na plazemske proteine ​​je približno 99%.

Presnova sredstvo pojavi v jetrih nastajanje aktivnega metabolita 3: 4-okso-izotretinoin, 4-okso-retinoin in tretinoin + manj pomembni metaboliti obsegajo glukuronid. metabolizem inzotretinoina in tretinoin So tesno povezane med seboj. Pomemben vpliv na proces ima enterohepatični obtok. Presnova poteka s sodelovanjem CYP2C8, CYP3A4, CYP2B6 in CYP2C9 citokroma P450. Razpolovna doba snovi je približno 20 ur, njegove metabolite - do 30 ur. Zdravilo izloča preko ledvic in žolča.

indikacije

so predpisane izotretinoin droge:

• za zdravljenje hude akne (Na tveganje nastanka brazgotina, nodulocistne, akne conglobata) In če se akne ni mogoče z drugimi načini zdravljenja (ustno in danke);
• lokalno - na seboroični dermatitis, perioralni dermatitis, akne, rozacea.

kontraindikacije

Zdravilo ni navedeno:

• če je nosečnost načrtovana;
• nosečnice;
• Med dojenja;
• ob alergije o vsebini;
• v povezavi z Tetracikline antibiotiki.

Zdravilo se ne sme jemati peroralno:

• resne motnje v delovanju jeter in ledvic;
• bolnikov z hipervitaminoza;
• Če se bistveno povečala stopnja lipidi v krvni plazmi;
• ob malignosti.

Ne morete uporabljati danke svečke, če ima bolnik kolorektalnega bolezni.

potrebna previdnost:

• ob diabetes;
• bolniki, ki so se prej opaženi depresija;
• ob debelost in motnje metabolizma lipidov;
• alkoholiki.

neželeni učinki

Najpogostejši neželeni učinki zdravila:

• suhost sluznic in kože, dermatitis, srbečica, alergijske izpuščaji na koži;
• eritem v obraz, znojenje, heilitis;
• peeling na dlaneh in podplatih, distrofija nohte plošče, paronihija;
• konjunktivitis, zamegljen vid v temi fotofobija, sluha, motnjava roženice;
• glavobol, omotica, slabost;
• nevtropenija, trombocitopenija, anemija, povečala ESR;
• zvišan krvni sladkor, mialgija, bolečine;
• krvavitev iz nosu.

Redko opaziti:

• vaskulitis, povečana občutljivost kože na svetlobo, tanjšanje las;
• depresija različno težo in samomorilsko vedenje, krči, povečanje intrakranialni tlak;
• kolitis, krvavitev v prebavnem traktu, zvišana raven jetrnih encimov, hepatitis (Posameznih primerih), hiperostozo.

Za zunanjo uporabo snovi lahko opazimo rdečino in luščenje kože, alergijske reakcije. Če uporabljate mazilo za dalj časa, se lahko razvije heilitis ali konjunktivitis.

Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)

Zdravilo dajemo rektalno, topično ali znotraj. Režim odmerjanja je izbrana individualno lečeči zdravnik.

Navodila za izotretinoin, sistemsko administracijo

Zdravilo je predpisano v notranjosti med obrokom. Začetek zdravljenja, običajno z 400-500 mg na kg telesne teže na dan, distribucijo dnevni odmerek v 2 odmerkih. Zdravljenje lahko traja od 4 do 6 mesecev. Po potrebi se lahko odmerek zdravljenje poveča na 2 mg na kg telesne teže na dan.

Bolniki z visoko stopnjo resnosti dnevni dozi bolezen ledvic treba zmanjšati na 10 mg. korekcijski odmerek se izvede po posvetovanju z zdravnikom, odvisno od odziva telesa na zdravljenje ali resnost stranskih učinkov. Če pol leta po začetku zdravljenja je število poškodb zmanjšalo za 70%, je terapija ustavi. Ko se 2 meseca tečaja se lahko ponovi.

Navodila za izotretinoin izven rektalno uporabo

Svečke dajemo v odmerku od 0,5 do 1 mg na kg telesne teže čez dan. Zdravilo se uporablja ponoči, pred spanjem.

Mazilo lokalno uporabljajo za tanko plast na prizadete predele kože 2-krat na noč na čisto kožo. Raztopina se lahko uporablja z vato. Potek zdravljenja - od 1 do 3 mesece. Ponovite maja tečaja, po posvetu z dermatologom.

overdose

Preveliko primeri niso opisane. Zdravljenje - simptomatsko.

interakcija

Kombinirana uporaba te snovi z drugimi retinoidi (adapalen, acitretinom, retinol, tretinoin) Lahko povzroči hipervitaminoza.

Primeri dvig intrakranialni tlak in razvoj možgani psevdotumor v kombinaciji z zdravilom Tetracikline antibakterijskih sredstev.

Izotretinoin zmanjšuje učinkovitost progesteron in kombinirane kontraceptive, ki vsebujejo progesteron.

Sočasno zdravljenje z zdravilom sulfonamide, tiazidni diuretiki, tetraciklin in druga zdravila, ki povečajo občutljivost na svetlobo, poveča verjetnost opekline in reakcije za ultravijolično sevanje.

tetraciklini in glukokortikosteroidi slabijo učinkovitost mazil in losjona, ki temeljijo na te snovi.

pogoji prodaje

Morda boste potrebovali recept.

Opozorila

Dolgotrajna uporaba zdravila lahko vodi v razvoj gipervitaminoza.

Za rektalno in zunanjo uporabo, če držanje 1-2 tedensko zdravljenje razvitih alergijske reakcije, je zdravljenje priporočljivo prekiniti 2-3 dni. Če so simptomi opravili, lahko zdravljenje nadaljuje.

Med zdravljenjem je priporočljivo, da redno nadzorujejo raven jeter in lipidi v krvni plazmi (pred začetkom zdravljenja, 30 dni po začetku in vsakih 12 tednov).

Med sredstva za obdelavo in za obdobje po darovalca ne more biti za ženske, ki nameravajo imeti otroka.

Zdravilo lahko sprožijo alergični na kontaktne leče.

otroci

Podatki o uporabi zdravil v pred puberteto obdobju so omejene.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo se ne sme uporabljati med nosečnostjo, pri pripravah za nosečnost in dojenje.

Pripravki, ki vsebujejo (analog)