Rituksimab

• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Rituksimab, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijske lastnosti

Rituksimab - sintetični, himerno monoklonsko, pridobljene z genskim inženiringom protitelo mišje / humano. pri strukturnih sestave snovi nanaša na IgG1 kapa imunoglobulin. Osnova molekula - konstanta segment, človek, ki je zgrajena na spremenljivih delci težkih in lahkih verig mišje protitelo.

Sredstva sestavljajo 2 težkega (451 aminokislinski) In 2 svetloba (213 aminokisline) Verige pa molekulska masa = 145 kD.

farmakološki učinki

Protitumorsko.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Snov se specifično veže CD20 antigen, ki se nahaja na površini zrel in Limfociti predhodno B. ta vrsta antigen odsoten na pro-B celice, zdrave celice različnih tkiv, hematopoetskih izvornih celic, in normalne plazme. DC20 aktivno sodeluje v vseh fazah zorenja B-limfociti, Trenutno regulator kalcijevi ioni skozi polprepustno celične membrane. po molekule antigen stik z zdravilno učinkovino, ki je nastala spojina ni izpustu v ekstracelularni prostor ni kri v prosti obliki in ne internelizuetsya.

antineoplastična učinki Spojina na osnovi njegove sposobnosti, da veže CD-20 antigena na površini limfociti in povzroči imunološke reakcije, ki vodijo do liza B celice. celično lizo To se zgodi z dvema mehanizmi: POCC in KZTST. Poleg tega rituksimab vodi apoptoza celica limfomska humane B-celična na progi DHL-4.

Snov ima vpliv na limfoidnye priželjca celice iz periferne krvi, vranico (belo kaše) bezgavke.

Mediana števila B celice povrne v prvotno raven v letu, po umiku drog. antihimernye protitelesa Moški voljo v 1% bolnikov, zdravljenih z rituksimabom. V 3 od 356 ljudi, ki bi lahko opazujejo objektivno klinični odziv na zdravljenje.

Po intravenski infuziji zdravila opazimo proporcionalnega povečanja maksimalne koncentracije in razpolovni čas doziranja. Obstaja negativna korelacija z serumskih velikosti tumorja spojine. Rituksimab se nabrali v telesu, je mogoče zaznati v telesu, za 3-6 mesecev po zadnjem doziranju.

Klinične študije so bile izvedene, ki je vključevala paciente z različnimi stopnjami resnosti ne-Hodgkinov limfom in rabljeno različnih režimih.

V začetnem zdravljenju, 4 injekcije na teden v 42% bolnikov v delni remisiji pojavila pri 6% - popolno. Telo se začne, da se odzove na zdravljenje v povprečju 50 dni po začetku uporabe zdravila. Bolezen se začne napredek skozi 11,2 mesecev. Pri 23% bolnikov, ki so na začetku poskusa so bili prisotni znaki in simptomi bolezni, in 64% izmed njih so izginile.

Če začetno zdravljenje in uporaba zdravljenj 8 injekcij na teden smo opazili naslednjih kazalnikov: delni remisiji - 43%, popolno remisijo - 14%, napredovanje bolezni - po 13,4 mesecih. Vendar, če tumorske mase je večja od 10 cm, ali ponovno obdelavo smo izvedli, ki so nekoliko manjša od te številke.

Pri bolnikih, ki so v visoki starosti ni bilo opaziti nobenih sprememb v pogostosti in resnosti neželenih učinkov, pojavnost odpustu in ponovitve.

indikacije

rituksimab:

• za zdravljenje folikularni ali nizko stopnjo B-celični limfom nehodzhinovskih;
• ko ponovljeno ali himioustoychivoy B-celični limfom;
• za zdravljenje drugih vrst limfom pri kompleksni terapiji;
• v aktivni obliki revmatoidni artritis, ko druge oblike zdravljenja so bili neučinkoviti.

kontraindikacije

Zdravilo ni priporočljivo za uporabo pri bolnikih s alergije rituksimab ali mišjih beljakovin.

neželeni učinki

V časovnem intervalu od 12 ur do en dan simptomov lahko pojavi po prvi infuzijski karakteristiko sindrom razpada tumorja: hiperkaliemija, hiperurikemija, ledvice napaka, hipokalciemija, hiperfosfatemija.

Prav tako je v materialnem zdravljenja doživeli hude reakcije iz sluznico in kožo: peraneoplasticheskaya pemfigus, dermatitis, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Obstajajo poročila o usodnih infuzijskih reakcij med uvedbo prvega injiciranja. Smrtnim izidom se je začela hipoksija, infiltracija pljuč, sindroma akutne respiratorne stiske, kardiogeni šok in miokardni infarkt. Večina smrtnimi reakcije so se pojavile po prvi infuziji.

so poročali tudi primere akutna odpoved ledvic, ki zahteva od dializo, Pogosto takšni stranski učinki za posledico smrt bolnika.

Rituksimab ni priporočljivo kombinirati z cisplatin. S to kombinacijo zdravil bistveno povečalo tveganje za nastanek hudo ledvično insuficienco.

Naslednji neželeni učinki se pojavljajo lahko (opažena med samim droge):

• vročina, razvoj sekundarnih infekcij, glavobol, bolečine v hrbtu, mrzlica, astenija;
• navali vročine, povečati ali zmanjšati HELL;
• bruhanje, zaprtje, driska, slabost;
• anemija, levkopenija, trombocitopenija;
• nevtropenija, limfopenija, giperglikemiya-
• otekanje okoli oboda, artralgija, mialgija;
• anksioznost, vrtoglavica, rinitis in kašelj;
• dispneja, potenje, koprivnica, srbenje kože;
• angioedem, bronhospazem, povečana aktivnost jetrnih encimov.

Dokazano je, da uvedba 8 odmerkov zdravila na teden poveča tveganje neželenih učinkov.

V prvi injekciji pogosto pojavijo:

• zvišana telesna temperatura, mrzlica, mrzlica skozi telo;
• srbenje, slabost, astenija, glavobol, zmanjšan HELL;
• vneto grlo, hladno, bruhanje, hipertenzija, izpuščaj.

Zgornji simptomi so opazili v 30 minutah - 2 uri po intravensko infuzijo in testirani po prekinitvi. V hujših primerih prikazane simptomatsko zdravljenje, intravensko nat. raztopino, paracetamol in difenhidramin.

V hematoloških neželenih dogodkov se lahko pojavijo tudi pri monoterapiji: hipoplazija kostnega mozga, pozno nevtropenija, podaljšan pancitopenija.

Zdravilo za posledico zmanjšanje imuniteta, izčrpanost B celice, zmanjša raven imunoglobulin, limfopenija. Pri 31% bolnikov je zdravljenje odvisnosti od drog povzročila razvoj bakterijskih infekcij, glivične in virusne bolezni.

Posamezniki, ki so nagnjeni k nastanku aritmije ali angina v upravi je treba pozorno spremljati delo srčne mišice.

Primeri reaktivacije hepatitisu B, Po sredstvo zdravljenja. Bolezen je bila odkrita v 4 mesecih po prvi infuziji ali 1 mesec po zadnjem odmerku rituksimab.

Ugotovljeno je bilo, v razvoj uveitis, vizualna jade, sistemski vaskulitis, plevritis, serumski bolezni, artritis.

V študiji, v obdobju trženja je bilo primera pojava PML.

Rituksimab, navodila (odmerek in način)

Režim dodeli lečečega zdravnika glede na fazo bolezni in vrste tumorja.

rituksimab zdravljenje

Zdravilo dajemo intravensko kapalno.

Pred uporabo, snov je treba razredčiti v infuzijsko vrečko ali steklenico p th natrijev klorid 9% oziroma 5% vodno p-ti glukoze v koncentraciji od 1 do 4 mg na ml.

Upravo infuzijo zdravil po stopnji 375 mg na kvadratni meter površine telesa. Raztopino lahko dajemo od 1 do 8-krat na teden. Pri opravljanju eno infuzijo vsakih 7 dni na potek zdravljenja je en mesec.

Infuzijo tečaj - 50 mg na uro pri prvem dajanju. Nato lahko hitrost postopoma poveča za 50 mg na uro, vsakih 30 minut. Najvišja hitrost - 400 mg na uro. Ko piha poparkov po začetni stopnji uvajanja = 100 mg na uro.

overdose

V kliničnem okolju pomeni prevelikega odmerka niso opazili. Maksimalna količina snovi, ki se daje pacientu naenkrat ne sme preseči 500 mg na kvadratni meter površine telesa.

interakcija

Rituksimab drog ni možno kombinirati z drugimi monoklonska protitelesa, da lahko povzročijo resne alergične reakcije.

Zdravila, ki zavirajo delovanje hematopoeze kostnega mozga, poveča tveganje mielosupresija.

Orodje je možno kombinirati z doksorubicin, prednizolon, ciklofosfamid, vinkristin.

pogoji prodaje

Rabim recept.

pogoji skladiščenja

Snov je shranjena in zaščitena pred sončnimi žarki mestu, s temperaturami od 2 do 8 stopinj Celzija. Ne smemo dovoliti, zamrznitev zdravila.

rok trajanja

30 mesecev.

Opozorila

Učinkovitost in posledice imunizacija Med zdravljenjem z rituksimab niso preučevali.

Infuzijo je treba opraviti v bolnišnici pod nadzorom Hematološke ali onkologi, ki so že imeli izkušnje s tem orodjem. Med zdravljenjem, še posebej v prvem odmerku, je potrebno, da opremo za oživljanje. 12 ur pred začetkom zdravljenja je treba ustaviti ob antihipertenzivnih zdravil.

Pol ure pred injekcijo je prikazana premedikacijo: analgetiki, antipiretiki, antihistaminiki, kortikosteroidi navedeno.

Zdravila se ne sme dajati intravensko ali bolus.

Če med dajanjem snovi opazili blage do zmerne neželene učinke, da hitrost dajanja zniža.

Če velikost tumorja presega 10 cm ali število krožečih malignih celic več kot 25.000 na mm3, v času zdravljenja morajo biti posebej previdni, morda sindrom razpada tumorja. Sindrom je lahko usodna. Ker naj bi varnostne ukrepe skrbno spremlja stanje bolnika, opraviti laboratorijsko spremljanje, spremljanje ledvične funkcije in ravni elektroliti v krvi.

Pripravki, ki vsebujejo (analog)