Sibutramin

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Sibutramina, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• otroci
• starejše
• z alkoholom
• hujšanje
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

(±) -1- (4-klorofenil) -N, N-dimetil-alfa- (2-metilpropil) tsiklobutanmetanamin

Zdravila največkrat prisotne v obliki hidroklorid.

kemijske lastnosti

Sibutramin, kaj je to?

Ta spojina filter nanaša regulatorje apetit. Zdravilo krepi in pospešuje nastanek sitosti. S pomočjo treat drog debelosti je in se uporablja za vzdrževalno zdravljenje.

V letu 2010 je zdravilo za nekaj časa uporablja več zaradi odkrivanja novih stranskih učinkov. Na tej točki, potem ko so bile narejene spremembe v uradnih ročno uporabe sredstev, ponovno dajati bolnikom.

Kaj je sibutramin? Sibutramin hidroklorid monohidrat - kristalinično prahu, smetano ali umazano bele barve. Molekulska masa = 334.33 spojine gramov na mol. Vodik indeks vodne raztopine = 5,2. Zdravilo izdelan v obliki kapsul za oralno dajanje.

farmakološki učinki

anoreksigennoe.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Sibutramin je, kaj je in kako deluje?

Zdravilo lahko inhibira procese privzema noradrenalin in serotonina iz sinaptične špranje. Tudi zastopnik povečuje interakcijo osrednjega eno- serotonina in noradrenalin sistemi. Pod vplivom sibutramina zmanjša apetit, poveča sitost in zmanjšuje količino hrane, ki jo bolnik porabi. V telesu obstaja postopek posredovane aktivacije beta3-adrenoceptorjev, s čimer se povečuje termogenezo.

Po sprostitvi snovi v sistemski obtok tvorjen sekundarni in primarni amini, Sibutramin je boljše farmakološke aktivnosti večkrat. Poleg tega so ti metaboliti so sposobni inhibira zasega dopamin. Drog in presnovki nimajo vpliva na aktivnost monoamini, MAO, ne reagira z nevrotransmiterjev (serotoninergicne, dopaminergičnih, glutamat, adrenergičnih, benzodaizepinovymi) Receptorji, nima antihistaminik in antiholinergično ukrepi. Vendar pa je v laboratorijskih raziskavah, je bilo ugotovljeno, da zdravilo zavira zajem Trombocitov 5-HT in je sposoben spremeniti svojo funkcionalno dejavnost.

Izguba teže povezana s čemer snov, v ozadju v serumu rasti HDL in zmanjšanje števila trigliceridov, holesterol in sečne kisline.

Med zdravljenjem pomeni nekoliko poveča krvni tlak (3 mmHg) in srčni utrip pospeši na 4-7 utripov na minuto. Vendar pa je pri bolnikih z hipertenzija in bolezni srca, pri čemer inhibitorji oksidacije mikrosomskih lahko pride do znatnega povečanja teh parametrov in raztezek QT.

Zdravilo se ne pričakuje, da rakotvornih učinkov na telo, pa ni mutagen, ne zmanjšuje plodnost.

Po prevzemu kapsul znotraj zdravila se hitro in skoraj popolnoma absorbira iz gastrointestinalnega trakta. zdravilo je izpostavljena "prvi Pass" skozi jetrnem tkivu z encimom citokroma CYP3A4. Rezultat je aktiven metabolit 2: monodesmetilsibutarmin in didesmetilsibutramin.

Svoje maksimalne koncentracije v krvni plazmi doseže snov za 1,2 ure, medtem ko je njegov aktivni metabolit - v 4 urah. Vzporedno obrok zmanjša največjo koncentracijo metabolitov do 30%, podaljša čas, da se doseže do 3 ure. Zdravilo hitro doseže ciljne organe. Stopnja vezave na plazemske proteine ​​približno 97% do 94% in Sibutramin njihove metabolite.

Sistematična uporaba snovi doseže ravnotežna koncentracija za 4 dni. Razpolovna doba - do 16 ur. po "prvi akcije" preko jeter metabolitov, konjugacija in hidroksilacija, neaktivni metaboliti so oblikovane in nato izloči skozi ledvica.

indikacije

Zdravilo je predpisano:

• za celovito zdravljenje bolnikov z prebavni debelost, indeks telesne mase 30 kg na m2 ali več;
• osebe, ki trpijo zaradi prekomerne telesne teže Due dislipoproteinemijo ali diabetes tipa 2.

kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano:

• ob alergije za aktivne snovi;
• bolnikov z bulimija nervoza ali anoreksija;
• z organskimi vzroki debelost;
• tiste, ki trpijo sindrom Tourettov;
• na različnih duševnih bolezni;
• v roku 14 dni po odpovedi zaviralci MAO, antidepresivi, triptofan ali nevroleptiki;
• kardiovaskularne bolezni (ishemija, atelocardia, aritmija, dekompenzirana srčno popuščanje, bolezni perifernih arterij, tahikardija);
• po kap in druge prehodne kršitve cerebralno promet;
• ob hipertenzija;
• bolnikov z hipertiroidizem;
• s hudimi okvarami ledvic in jeter, hiperplazija prostate;
• osebe alkohol, farmakološko in drog zasvojenost;
• ob feokromocitoma in glavkom z zaprtim zakotjem.

Med zdravljenjem je treba paziti:

• otroci in ljudje, starejši od 65 let;
• ob epilepsija;
• bolnikov z tic motornih verbalno in kršitve artikulacija.

neželeni učinki

V kliničnih študijah, okoli 9% bolnikov, ki so aktivno zdravilo in 7% bolnikov, ki so placebo, Seveda prekinjena zaradi neželenih učinkov.

Najpogosteje bolnik ima glavobol, zaprtje, suha usta, anoreksija, nespečnost, slabost.

razvil tudi:

• občutek nemiren in alarm, omotica, parestezije, izkrivljanje okusa;
• krči, potenje, akutna psihoza (V navzočnosti kofaktorji);
• povečana aktivnost jetrnih encimov, izguba apetita;
• visok krvni tlak, tahikardija, palpitacije;
• dermahemia, občutek topline, hemoroidi;
• redko - resno zvišanje krvnega tlaka in povečano pogostost srčni utrip;
• mezangiokapilarne glomerulonefritis, intersticijski nefritis;
• purpura, trombocitopenija.

V bi bilo treba v primeru katerega koli od teh neželenih učinkih poročali s svojim zdravnikom, prilagodil odmerek ali prenehali drogo. V večini primerov se pojavijo stranski učinki v prvih 4 tednih zdravljenja, resnost s časom in frekvenco učinkov oslabi.

Sibutramina, navodila (odmerek in način)

Kapsule vzemite 1 na dan, zjutraj, po možnosti na prazen želodec.

V skladu z navodili za sibutramin, srednji začetni dnevni odmerek zdravila je 10 mg na dan. Če je potrebno, lahko dnevni odmerek poveča na 15 mg (se masa zmanjša za manj kot 2 kg na mesec).

Z slabega prenašanja zdravila, številčnosti stranskih reakcij, lahko dnevna doza lahko zmanjša na 5 mg.

Če je največja dnevni odmerek ne vodi do želenega zmanjšanja telesne mase (manj kot 2 kg za 4 tedne), se priporoča zdravilo za preklic ali zamenjati.

Ko nezadostna ustrezen odziv pacienta na zdravljenje (3 mesece telesne mase zmanjšala za manj kot 5%), zdravilo ne smete jemati več kot 3 mesece.

Najdaljše trajanje zdravljenja - 1 leto.

overdose

V primeru prevelikega odmerka običajno poveča pogostnost in nevarnost stranskih učinkov. Najpogosteje so tahikardija in glavobol, zvišan krvni tlak, omotico. Kot jemanja terapije absorbcijo ogljika, spremljanje vitalnih znakov, odpravi neprijetne simptome. Če močno povišan krvni tlak ali razvito tahikardija, kaže sprejem beta-blokatorji.

interakcija

Sočasno zdravljenje z zaviralci izoencima CYP3A4 (ketokonazol, troleandomicin, eritromicin, ciklosporin) Povečana koncentracija v plazmi Sibutramin in njegovih metabolitov, ki lahko vodi do povečanja intervala QT.

selektivnega inhibitorja privzema serotonina (fluoksetin, paroksetin, citalopram, sertralin), zasvojenosti - derivati ergot alkaloidi, antagonisti 5-HT1 receptorjev, opioidi, antitusiki poveča verjetnost serotoninski sindrom.

Sočasna uporaba zdravil z rifampicin, karbamazepin, deksametazon, makrolidni antibiotiki, fenitoin, fenobarbital lahko pospeši presnovo sibutramina.

pogoji prodaje

Morda boste potrebovali recept.

pogoji skladiščenja

Kapsule Hraniti izven dosega otrok v hladnem in temnem prostoru.

rok trajanja

24 mesecev.

Opozorila

ima zelo redko vsako reakcijo na ukinitev zdravila (glavobol, povečan apetit).

Zdravilo se uporablja samo, če so bili vsi drugi načini hujšanje neučinkovita in telesna teža se je zmanjšala za manj kot 5 kg v 3 mesecih.

Zdravljenje mora biti pod nadzorom lečečega zdravnika, ki ima izkušnje z uporabo lekov. pomeni. Poleg tega priporoča, da se prilagodi prehrano in način življenja bolnika, povečati svojo telesno dejavnost. Tako se poveča verjetnost za razvoj odporno rezultat, spremembe v prehranjevalnih navad in življenjskega sloga nasploh.

Opozorilni pri bolnikih obdelamo s c hipomagneziemija, hipokaliemija, epilepsija, bolezni jeter, ledvic in QT interval raztezka.

Med terapijo, je priporočljivo spremljati krvni tlak in srčni utrip vsakih 14 dni za 1 mesec, nato pa 1-krat na mesec. Če meritve krvnega tlaka na dvakrat ponavlja v 90 presega 145 mmHg, prevrne zdravila.

Kljub temu, da je neposredna povezava med primarnim razvoju pljučna hipertenzija in ni bila ugotovljena zdravljenje sibutramin, je priporočljivo, da se posebno pozornost nameniti postopnemu dispneja, Oteklina in bolečina v prsnice in za njim.

otroci

Zdravilo se ne uporablja v pediatrični praksi.

starejše

Pri zdravljenju starejših bolnikih moramo biti še posebej previdni.

z alkoholom

Kot del prehrane, ki je poleg zdravljenja s tem zdravilom ni priporočljivo piti alkohola.

Sibutramin za hujšanje

Ta material je postala zelo razširjena v pripravah za hujšanje. To je zelo učinkovit in relativno varna v primerjavi z drugimi drogami. Cena prehrana tablete srednji in se razlikuje glede na proizvajalca.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo ni predpisano, da nosečnice in ženske med dojenjem. Prav tako je priporočljiva uporaba zanesljivih metod kontracepcije med zdravljenjem z zdravilom.

Pripravki, ki vsebujejo (analogni sibutramina)