Tadalafil

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Tadalafil, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• starejše
• z alkoholom
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

(6R, 12aR) -6- (1,3-benzodioksol-5-il) -2-metil-2,3,6,7,12,12a-heksahidro-2-metilpirazino [1&# 8242- 2&# 8242-: 1,6] pirido [3,4-b] indol-1,4-dion (Kot hidroklorid)

kemijske lastnosti

Tadalafil - PDE 5 inhibitor, namenjen za zdravljenje erektilna disfunkcija.

Je kristalinična trdna snov, ki je slabo topen v etanol in praktično netopen v vodi. Molekulska masa spojine = 389.404 gramov na mol.

Pomeni proizvaja v obliki tablet, ki so običajno zajete s filmsko pokrovom.

farmakološki učinki

Izboljša erektilno funkcijo.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

To pospešuje sproščanje zdravila dušikov oksid iz živčnih terminalov, ki se nahajajo v endotelija corpora cavernosa. Oksid nato stimulira procese sintezo cikličnega gvanozin monofosfata v celicah gladkih mišičnih vlaken. cGMP Se kopiči v mišično tkivo in povzroča njeno sprostitev, poveča dotok krvi v karvenoznym organov. Tako bi inhibicija postopka fosfodiesteraze 5 spremlja povečano erekcija in povečanje cGMP. Glavni pogoj verige reakcij zgoraj navedeno je spolna stimulacija. V odsotnosti tovrstne aktivnosti aktivne sestavine, je neučinkovita.

Zdravilo vpliva na PDE 5 gladke mišice karvenoznyh telesa, skeletne mišice, gladke mišice notranjih organov in krvnih žil, trombociti, pljuč, pankreasa, ledvic in male možgane.

Sredstva vpliva na vse fosfodiesteraze pri ljudeh (PDE 2, 7 PDE, PDE 1, PDE 4, PDE 3), Ki se nahaja v možganih, jetrih, sredtse, krvne žile, skeletne mišice, in levkociti, vendar PDE 5 zdravilo vpliva na skoraj 700-1000-krat močnejši. Tadalafil je vplivala tudi na manjši meri FDE11A1, 8 PDE, PDE 10 in PDE 9. Tudi posrednik ima sposobnost, da inhibirajo aktivnost rekombinantni FDE11A1 v standardnih terapevtskih koncentracijah.

Po oralnem dajanju se zdravilo hitro in popolnoma absorbira v prebavnem traktu, so farmakokinetični parametri niso spremenili v vzporednem obroku. Po enkratnem odmerku terapevtski dozi priporočljivo je največja koncentracija snovi opazili po 30 minutah - 6 ur. Pri uporabi terapevtskih odmerkov stopnjo vezave na plazemske proteine ​​94%.

V študijah pri zdravih bolnikih po dajanju tablete vsaj eni je bilo deset tisočinka prejetega gradiva s semenom (ne povilyat sredstvo za spermo motiliteto, morfologijo in količino).

Dnevni vnos zdravila vodi k vzpostavitvi ravnotežna koncentracija 5 dni po začetku zdravljenja. Kjer je AUC povečala za približno 1,6-krat, v primerjavi z enkratno uporabo zdravila.

Med presnovo Tadalafil preoblikoval katehol skozi CYP3A4. Nadalje katehola podvržen metilacije in glukuronidaciji se tvorijo metilkatehol in konjugatov z glukuronid. Nastali metaboliti so farmakološko neaktivni.

Pri zdravih bolnikih, razpolovna doba približno 17,5 ur. Izhodna sredstva v obliki neaktivnih metabolitov z blatom in urinom.

Pri starejših, je zmanjšanje očistka zdravila in povečanje AUC.

Pri posameznikih, ki trpijo zaradi bolezni jeter ob prejemu 10 mg zdravila niso opazili klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki. Bolniki z motnjami delovanja ledvic pri povečani koncentraciji v plazmi in AUC.

V kliničnih študijah je bilo ugotovljeno, da ne zahteva prilagoditve odmerka pri bolnikih diabetes.

Zdravilo ne kaže rakotvorne, mutagene ali klastogena aktivnost.

Med preskusi na živalih niso pokazale vpliva na droge plodnost, morfologija reproduktivnih organov in reproduktivnega vedenja. Snov in njeni metaboliti prehajajo skozi placento živali se izločajo v mleko.

Zdravilo začne učinkovati 16 minut po oralnem dajanju in še 36 ur.

Zdravilo nima učinka na krvni tlak in srčni utrip, hipotenzivnega učinka, ampak povečuje po prejemu vzporedno nitrati.

V raziskavi je bila izvedena testna snov, Farnsworth-Munsell 100 ki je pokazala poteka, odvisno od odmerka barvnega popačenja bolnikovega zaznavanja. Vendar pa je bilo zdravilo ne vpliva na velikost zenice, ostrine vida in očesni tlak.

Na splošno je snov dobro raziskana in preizkušena v različnih skupinah bolnikov.

indikacije

Zdravilo se uporablja za zdravljenje erektilna disfunkcija.

kontraindikacije

se ne sme jemati zdravilo:

• če bolnik alergija aktivna sestavina sredstvo;
• Med zdravljenjem z organskim nitrati;
• mlajših od 18 let.

Poleg tega obstajajo nekatere omejitve za uporabo snovi:

• To pomeni, da ne more vzeti ženske;
• zdravilo ni priporočljivo v 90 dneh po miokardni infarkt ali kap;
• zdravilo lahko poslabša angina, pojavlja med spolnim odnosom, srčno popuščanje in aritmija;
• Snov ni priporočljivo uporabljati pri nadzorovani ali nekontrolirano hipertenzija.

Zdravilo je najbolje, da ne bo z dednimi degenerativnimi boleznimi mrežnice, retinitis pigmentosa, dovzetnost za priapizem, ko anatomsko deformacijo penisa (npr koti, Peyronijevo bolezen, kavernozni fibroza).

neželeni učinki

V kliničnih testih za dolgo časa stranski učinki tadalafil prisiljeni prekiniti zdravljenje z 3,1% bolnikov (skupina, ki uporabljajo placebo Ta številka je bila približno 1,4%).

Najbolj pogosto opaziti glavobol prebavne motnje.

Tadalafil tablete lahko povzročijo:

• utrujenost, bolečine v različnih delih telesa, je opazil, noge, prsi in mišice;
• astenija, zabuhlost, zmanjšanje krvni tlak, zvišan krvni tlak, angina, palpitacije, ortostatska hipotenzija, tahikardija;
• bolečine v vratu, artralgija, hipoestezija;
• nespečnost, zaspanost, omotica, parestezije, vrtoglavica;
• Jetrni encimi, suhih sluznic;
• driska, ezofagitis, gastritis, slabost, bolečine v trebuhu, bruhanje;
• faringitis, dispneja, krvavitev iz nosu;
• kožni izpuščaj, srbenje in znojenje;
• konjunktivitis, očesne bolečine, zmanjšanje ostrine vida in zaznavanje barv, strga, oko oteklino;
• nenadna, spontana erekcija, vztrajna erekcija.

Med bolečine terapijo v hrbtu in mialgija so bili zmerna, označeni s 12 Chasov urah po dajanju zdravila in sredstva za 2 dni samostojno. Hude bolečine v hrbtu je redko opaziti.

Manj kot desetina enega odstotka bolnikov pritožil sprememb v zaznavanju barve oči.

Tadalafil, navodila (odmerek in način)

Inside, ustno, ne glede na obrok.

Tadalafil, navodila za uporabo

Zdravilo je predpisano moških, starejših od 18 let v odmerku 20 mg na dan. Zdravilo je priporočljivo dajati enkrat, vsaj 15 minut pred bodoči spolnim odnosom.

Bolnik lahko poskusili izvesti spolni odnos v 36 urah po zaužitju 20 mg tadalafila. Odvisno od posameznika, lahko traja različno količino časa, da se doseže želeni učinek.

Ni potrebe, da nastavite čas in dnevni odmerek, starejših od 65 let, z manjšimi kršitvami pri delu ledvic.

če kreatinina To doseže stopnjo 30-50 ml na minuto, ki je priporočena enkratni odmerek 5 mg zdravila maksimalni - 10 mg (ne pogosteje kot enkrat vsakih 48 ur). Bolniki s hudo boleznijo ledvic, ali so na hemodializa To se lahko vzame več kot 5 mg na dan.

Osebe, ki trpijo zaradi odpoved jeter srednje in nizko resnost na dan lahko damo 10 mg materiala. Tadalafil se ne sme uporabljati v hude okvare jeter.

V kombinaciji s sprejemom zdravila zaviralci CYP3A4 (ritonavir, ketokonazol) Največji dnevni odmerek - 10 mg (enkrat na 72 ur).

overdose

Tudi po dajanju 500 mg enkrat pomeni 1 gram ali uporablja podnevi bilo povečanje pogostosti in resnosti neželenih učinkov.

V primeru prevelikega odmerjanja je priporočljivo uporabiti standardno vzdrževalno zdravljenje, hemodializa neučinkovita.

interakcija

pomeni stopnjuje hipotenzivni učinek od prejema nitrati. Tadalafil se ne sme kombinirati z organske nitrate.

zaviralci CYP3A4, ketokonazol znatno povečajo plazemske koncentracije snovi, potrebne dozi popravkov.

rifampicin kombinirana uporaba tadalafila lahko zmanjša AUC zdravilo za približno 80%.

Povečanje aktivnosti drog inhibitorji proteaze, sakvinavir, ritonavir, itrakonazol, eritromicin.

Sočasna uporaba snovi s antacidi (aluminijev hidroksid ali magnezij) Vodi do ponižanja na drog stopnja presnove.

Zdravila previdno kombinirati z alkoholom.

pogoji prodaje

Za nakup drog lahko Tadalfila zahteva zdravniški recept.

pogoji skladiščenja

Tablete so shranjeni v standardnih pogojih pri temperaturi, ki ni višja od 30 stopinj stran od otrok.

rok trajanja

Zdravilo se lahko shranijo za obdobje 3 let.

Opozorila

bolniki levkemija, anemija srpastih celic in mielom Med zdravljenjem z veliko previdnostjo.

Mi, ki trpijo zaradi oseb odpoved ledvic zmerni, pogostejše bolečine v hrbtu, v primerjavi z bolniki z blago boleznijo. Posebna previdnost je potrebna pri kreatinina manj kot 50 ml na minuto.

Pri moških z boleznimi srca in ožilja, ki ni priporočeno za spolno aktivnostjo, da zdravljenje erektilne disfunkcije s pomočjo zdravila je nezaželeno. Prav tako je treba upoštevati tveganje za zaplete, srčni napad ali kapi, motnje srčnega ritma, razvoj angina.

Če se po sprejemu tablet, ki temeljijo na tadalafil erekcija, ki traja več kot 4 ure, je treba uporabiti pri zdravniku. To stanje je nevarno in lahko povzroči poškodbe tkiva penisa, dolgoročno izgubo erekcije in potence.

Zdravilo ni možno kombinirati z drugimi zdravili za zdravljenje erektilne disfunkcije.

starejše

Kljub nekaterim spremembam v farmakokinetiki zdravila pri bolnikih, starejših od 65 let, je potrebna prilagoditev odmerka.

z alkoholom

Alkohol v kombinaciji s PDE 5 (Vključno tadalafil) vodi do znižanja krvnega tlaka, povečan HR, glavobol in vrtoglavica.

Pripravki, ki vsebujejo (analog)