Tretinoin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Tretinoin krema: navodila za uporabo, način in doziranje režim
• overdose
• interakcija
• Opozorila
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Tretinoin (transretinovaya kislina) je aktivna snov je kristalni prašek z močnim cvetlični vonj. Snov je zelo topen v dimetilsulfoksid, komaj topen v polietilen glikol, oktanol in 100% alkohola (etanol), Skoraj netopne v vodi (parameter topnosti pri temperaturi 25 ° C, 0,126 mg / l), mineralna olja, in glicerol. Barva prahu lahko segajo od rumene do svetlo oranžne.

oblika sproščanjem

Tretinoin je na voljo v obliki:

• Losioni s koncentracijo aktivne snovi od 0,05%;
• gel s koncentracijo aktivne spojine 0,025%, 0,05% oziroma 0,1%;
• Krema s koncentracijo aktivne sestavine od 0,05% oziroma 0,1%);
• Raztopina za zunanjo uporabo s koncentracijo aktivne snovi 0,1%;
• Kapsule za oralnega pripravka (vsebnost aktivne snovi v vsaki kapsuli je 10 mg).

farmakološki učinki

Tretinoin snov pripada skupini "protipoopuholevye drugih zdravil«, »dermotropic sredstvi" in skupino "Vitamini in vitaminski drogam."

Ki deluje na telo, da izzove:

• antineoplastično;
• keratolitična;
• protivoseboreynoe;
• komedonolitichesky;
• Imunostimulacijski;
• stimulativni regeneracija tkiva;
• lokalni protivnetni učinek.

Tretinoin se uporablja tudi kot sredstvo za zdravljenje akne vulgaris in kako provitamin.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Tretinoin je razvrščen kot sistem retinoidi, da so induktorji diferenciacije celic. da ima podobno strukturo, da bi vitamina A in je produkt metabolizmu retinol.

Agent omogoča indukcijo diferenciacije celic postopkov, s čimer se inhibira proliferacijo promielocitna (predhodniki granulociti), Ki je s spremembo povzročil v vezi transretinovoy kislina receptorjev celičnih jeder retinojska kislina (Vključno mieloične levkemije).

Pod vplivom Tretinoin aktivira dozorevanje začetnega kraja primitivne levkemična klona promielocitna, kot tudi postopke za njihovo zamenjavo v kostni mozeg in periferna kri preoblikovala normalno poliklonska hematopoetske celice.

Glede na to, bolnik razvije remisijo bolezni, ki je v povprečju dva do štiri mesece.

Lokalna uporaba je uspelo prodreti skozi Tretinoin celična membrana, tvorbo citoplazme kompleks, vstopu v celično jedro. Nastalo kjer je kompleks hormon-receptor sposoben vezave na DNK in inhibira transkripcijo proces, s čimer krši biosintezo beljakovin (Kar je na podlagi teh postopkov gipopigmentnoe Akcijski tretinoin).

Substanca ima pozitivno vplivati ​​na celica mitoza epidermalna plast kože, pomaga povečati količino mukopolisaharidi beljakovine elastina in oblikovana elastična vlakna, ki so v papilarni plasti kože.

Poleg tega je tretinoin:

• zavira proces oblikovanja melanin;
• Spodbuja rast in diferenciacijo celic epitelij;
• zavira celično adhezijo, ki tvorita akne;
• če se uporablja za odpiranje akne Evens epidermis, brez vidnih znakov vnetja;
• kadar se uporablja za zaprto akne To spodbuja njihovo odpiranje ali preoblikovanje v bradavičaste gomoljev in nadaljnje zdravljenje brez izobrazbe brazgotina ko jih odstranili z keratinskih čepi;
• preprečuje nastanek novih akne.

Keratolitična delovanje tretinoin je odpraviti pojavov keratoze. Njegov mehanizem je posledica zatiranja keratinocit širjenje in izboljšati procese njihovega piling.

Protivoseboreynoe učinek je posledica zaviranja proliferacijo celic povrhnjice, zaviranje proliferacije epitelijsko tkivo izloča z vodi lojnice, zmanjšujejo proizvodnjo sebuma in normalizacije evakuacijo postopka, zmanjša resnost vnetne reakcije okrog lojnice, kot tudi stimulacija procesov regeneracijo kože.

Komedonoliticheskoe in lokalni protivnetni učinek izraženo kot absorbance prevelika količina lojnic izločanja, inhibicijo njenih proizvodnih procesov lojnice, zmanjšuje pore in odstranjevanje znake vnetje.

Pomembnejši terapevtske učinke z uporabo tretinoin opazili po približno šestih tednih po začetku uporabe zdravila (običajno 6 ali 7 tednov). Največji učinek je opazen po 8-12 tednih njegove uporabe.

Transretinovaya kislina to pomeni endogeno metabolit vitamina A, ki je običajno vedno prisotna v Krvna plazma oseba. Po peroralni uporabi snovi dobro absorbira v želodcu in črevesju, največja koncentracija v Krvna plazma Po treh urah je opaziti.

indikatorji tretinoin sesalni lahko razlikujejo, tako v različnih skupinah bolnikov in vsakega posameznega bolnika. Snov sposoben vezati v veliki meri z proteini v Krvna plazma (v glavnem albumin). vezave rezultat je v 95%.

Trajanje razpolovna doba povprečja 0,7 ure. Po enkratnem uporabo tretinoin v odmerku 40 mg, največja koncentracija v Krvna plazma Se vrne na prvotno raven po približno 7-12 ur.

Zdravilo ne kopiči v telesu in se ne zamuja v različnih tkivih, tudi po večkratnem dajanju.

Transretinovaya kislina značilna sposobnost, da inducira svojo lastno metabolizem, kar ima za posledico zmanjšanje AUC in znižal plazemsko koncentracijo kazalcev povprečno en tretji teden po neprekinjenem dajanju zdravila. Povečanje ne prispeva k ustrezni odmerek zviša koncentracijo v plazmi.

Približno 60% tretinoin metaboliti, ki se tvorijo med oksidacijo in glyukuronirovaniya, ki se izloča preko ledvic v 3 dneh (72 ur). delno metaboliti Moč vsebino črevesno v 3 do 6 dni.

Ponavljajoče sprejem povzroča znižanje koncentracije, ki je posledica indukcije c oksidaze encimskega sistema citokrom (citokrom P450). Kot posledica tega povečanega pred in zmanjšano biološko prikazovalno snov po peroralnem dajanju.

Če se uporabi zdravilo za epikutano uporabo, tretinoin absorpcija indeks območju od 1,41-31%. Na prvem mestu je to vplivajo parametri, kot so:

• splošno stanje bolnika kože pokrovi;
• celotni površini, ki jih je treba zdraviti;
• trajanje zdravila.

Po epikutano uporabi 4,45% tretinoin absorbira odmerka se izloči preko ledvic z urinom in približno 1,6% - s žolča.

indikacije

Oralna administracija bolnikov tretinoin dodeljena diagnozo varianto akutna mieloična levkemija, označena z nenormalno kopičenje ene od sort mieloidnih celic - promielocitna.

Poleg tega uporaba zdravila spodbuja indukcijo remisije pri bolnikih, ki predhodno še niso opravili potek zdravljenja, in bolniki, ki so utrpeli recidiva / ponavljanja APL (akutno obliko promielocitna levkemija) Ali odporna na standardno kemoterapija, izvaja z uporabo rubomycin, citarabin ali njihovi analogi.

Po nastopu popolnih bolnikov remisije kaže konsolidira kemoterapija v polnih odmerkih.

Navodila za uporabo drog opozarja, da bolniki, ki opravijo vzdrževalno zdravljenje z tretinoin, lahko pride do izgube odziva na zdravljenje.

Kot zunanji sredstvo tretinoin uporablja za zdravljenje:

• možganov akne (tj jegulje, ki so posledica združitve več eritem akne, med seboj povezani z globokimi obratov);
• akne vulgaris, ki jih spremlja nastanek papule (vozli) comedones (Zamaški tvorjen ob ustju lasnih sebuma las), ali pustule (Napolnjena z elementi gnojnimi vsebinami izpuščaj);
• Favre bolezni-Rakusha (Koloidni degeneracije kože, ki je dermatoza negotova narava izvora);
• hiperpigmentacija kože.

kontraindikacije

Kontraindicirana tretinoin v obliki kapsul, so:

• Posamezne preobčutljivost na tretinoin;
• nosečnost (Zdravilo je na plod teratogen, kar je povzročilo resno kršitev razvoja zarodka);
• dojenje (Če se ne morete izogniti dajanju zdravila, je treba dojenje prekiniti).

Zunanja uporaba je prepovedana:

• med nosečnostjo;
• ljudje, ki imajo akutno vnetje kože;
• ob ekcem;
• v prisotnosti ran in opeklin;
• ob kožni epiteliom (Vključno tistih primerih, kjer je bilo opaženih bolezen v družinsko zgodovino).

neželeni učinki

približno četrtina bolnikov opazili razvoj zdravila, kadar ga dajemo peroralno, tako imenovani "sindrom retinojska kislina"Kar brez ustreznega zdravljenja lahko usoden.

Glavne značilnosti "sindrom retinojska kislina"so težko dihanje, febrility, sindrom akutne respiratorne stiske, nastanek infiltrati v pljučih, hyperskeocytosis (Povečana belih krvnih celic, pri čemer indikator njihove koncentracije v krvi presega 40-50 tisoč na 1 cc. MM) hipotenzijo, patološko kopičenje tekočine v plevralni votlini (plevralni izliv), Jeter in ledvic ter več organov neuspeh.

Drugi možni neželeni učinki vključujejo:

• Kožne reakcije, ki so izražene v obliki simptomov kseroderma (Povečana suhost in luščenje kože), povečana suhost ust, cheilosis (Vnetje kože rdeče platišča in ustnic), izpuščaj, srbenje, intradermalno krvavitve, povečano potenje, izpadanje las (alopecija), Pojav celulita, poveča občutljivost na delovanje ultravijoličnih žarkov (photosensitization), Mehurji ali kraste kože, pojav žarišč začasnega hiper- ali hipopigmentacija.
• Kršitve funkcij prebavnega sistema, vključno slabost, bruhanje, epigastrična bolečina, motnja stol (Na voljo kot zaprtje ali driska), razvoj bulozni stomatitis, povečana aktivnost jeter intracelularni encimi ALT in AST (alanina in aspartatovoy amino-transferaze).
• disfunkcija centralni živčni sistem, ki so izraženi v obliki depresija, kognitivne motnje, sluh in vid, videz omotica, povečati stopnjo anksioznosti, izboljšanje učinkovitosti intrakranialni tlak.
• Metabolične motnje, izražena kot povečanje njegove koncentracije v plazmi holesterol in trigliceridov, kot tudi spremembe v telesni teži.
• Kršitve funkcij dihal, ki so izražene v obliki kašelj, okužbe zgornjih in spodnjih dihal, zasoplost, dispneja, nabrekanje nosne sluznice in grla, videz plevralni izliv in sopenje, razvoj faringitis in pojav stridor.
• Kršitve mišično-skeletnega sistema, izražena v obliki bolečine v mišicah in bolečine v kosteh.
• Kršitve delovanje srca in ožilja, ki so izraženi v obliki aritmije.
• povečanje krvavitev.
• Povečanje šibkost in zaspanost.
• razvoj sekundarnega okužbe.
• Pojav bolečine v prsih in hrbtu.

Odvisno od resnosti neželenih učinkov, za bolnika se lahko priporoča za popolno zavrnitev zdravila za zdravljenje ali njegovega začasnega preklica.

so omejitve za namen:

• Otroci, mlajši od enega leta, če ga dajemo oralno;
• Otroci, mlajši od dvanajstih pri imenovanju tretinoin kot zunanjimi sredstvi;
• pomanjkanje zanesljivih kontracepcije pri ženskah, ki so v rodni dobi;
• okvarjeno delovanje ledvic;
• okvarjeno delovanje jeter;
• povečala intrakranialni tlak;
• starost več kot petdeset let;
• levkocitoza;
• kronična zastrupitev (Zlasti alkohol);
• gipertriglitseridermiya;
• hiperholesterolemija;
• pankreatitis;
• diabetes mellitus.

Tretinoin krema: navodila za uporabo, način in doziranje režim

Zdravilo se daje le zdravnik, ki ima izkušnje z hematološko in rak bolezni.

Priporočeni dnevni odmerek za oralno dajanje - 45 mg tretinoin za vsak kvadratni meter površine kože devetdeset dni (ali v tridesetih dneh po zdravljenju popolno remisijo zabolevaniya- komplementa kemoterapija z pripravki, citostatiki). Odmerek ni odvisna od starosti pacienta, in je enak za odrasle in za starejše in za otroke.

Največja dovoljena doza je dnevni odmerek je enaka 195 mg tretinoin za vsak kvadratni meter telesne površine kože. Najvišje dovoljene otroci dnevni odmerek - 60 mg tretinoin za vsak kvadratni meter telesne površine kože.

Če bolnik diagnosticiran ledvic in / ali odpoved jeter, je priporočljivo zmanjšati dnevni odmerek do 25 mg tretinoin za vsak kvadratni meter telesne površine kože.

Pri bolnikih z dnevnim odmerkom velikih tumorjev je ena tretjina največjega dovoljenega za otroke - pod največjim priporočenim, ki ga predpiše zdravnik.

Po dveh do štirih mesecev po koncu zdravljenja Tretinoin je mogoče recidiva.

Ko se jemlje oralno, zdravilo za zmanjšanje verjetnosti "sindrom retinojska kislina"S povečanjem koncentracije levkociti ali pojav po katerem koli od simptomov tega pogoja, je bolnik predpisano polno kemoterapija, pomeni dajanje citostatikov v primernih odmerkih.

Kot topično losjon sredstvom, je gela ali kreme tretinoin nanesemo na prizadeto kožo je zelo Tankoslojna enkrat dnevno in jih pustimo stati šest ur. Po tem času je treba zdravilo treba oprati pod tekočo vodo.

Stisni majhno količino kreme na prst pad in enakomerno porazdelimo na obrazu, izhajajoč iz čela, brade in vratu. Nato gredo do drugih prizadetih območjih.

Krema vtremo rahlo. Hkrati bi morala takoj postanejo nevidni ali vsaj nevsiljivo. Če je lupljenje kremo po sušenju, ali pa je preveč vidna na kožo, to pomeni, da se odmerek presežena.

Pomembno je, da se spomnimo, da je prekomerna količina kreme ni zagotovilo za boljše in hitrejše rezultate.

Svetlobni polti ljudje in ljudje s povečano suhost kože, v začetnih fazah zdravljenja se priporoča, da uporabijo tretinoin ne več kot pol ure. Nato pustimo, da postopno povečanje trajanja stika kože z drogo.

V času zdravljenja je dovoljeno tudi, da se odstranijo postopoma dozorela in povsem zmehča ogrce in gnojne mehurčke.

Glede na trajanje navodila zdravljenja se lahko razlikujejo od enega do dveh tednov do treh mesecev. Za preprečevanje akne Tretinoin se uporablja po topli kopeli za eno do tri krat čez dan v daljšem časovnem obdobju.

overdose

Posledice presega priporočene odmerke so tretinoin nad simptomi "sindrom retinojska kislina".

Pri njihovem nastanku v terapiji vključuje potek zdravljenja deksametazon. Zdravilo je treba dajati tri dni, 10 mg vsakih dvanajst ur).

interakcija

Metabolizmu tretinoin v jetrih z encimom citokrom sistemu c-oksidaza. Iz tega razloga se lahko skupna vloga z zdravili, mamili, ki vplivajo na ta encimski sistem sprožila spremembo v farmakokinetičnih parametrov tretinoin.

Glede na hkratno uporabo tretinoin in kontracepcijska, ki temeljijo na progesteron, pretekla uspešnost se drastično zmanjša.

Sočasna uporaba z tretinoin tetraciklini bolnikih lahko pride do povečanja intrakranialni tlak.

Sočasna uporaba z zdravili vitamina A To vzpodbuja razvoj simptomov gipervitaminoza.

Opozorila

Uporaba kreme, geli in losjoni za zunanjo uporabo, se izogibajo stiku z zdravilom v oči, ust, vogali nos, odprtih ran in sluznic. Če se to zgodi, je treba takoj temeljito sperite z vodo Tretinoin.

Med zdravljenja odvisnosti od drog je priporočljivo, da se prepreči izpostavljenost soncu. Tisti bolniki, ki so imeli tan, zdravljenje bi bilo treba začeti po strojenju enostavnost nekoliko.

Nad poškodovano kožo, bi se morala uporabljati za zaščito pred soncem ali prikriti svoja oblačila. Med uporabo tretinoin pripravki za zunanjo uporabo, ni priporočljivo, da se v vetru ali mrazu.

V prvih dneh uporabe Tretinoin lahko povečajo akne, zaradi vpliva zdravila na lokalizirana v globokih plasteh kože akne, ki je ostala neopažena pred zdravljenjem.

Ko se jemlje oralno, zdravilo pri ženskah v rodni dobi (tudi če so diagnosticirali z neplodnostjo) se priporoča uporaba zanesljive kontracepcijska. Začetek jim čemer vsaj en mesec pred začetkom zdravljenja, še naprej ves čas zdravljenja in nato enkrat na mesec po prekinitvi uporabe zdravila.

Zdravljenje običajno začne na drugi ali tretji dan normalno menstrualni ciklus. Pred začetkom zdravljenja dva tedna treba laboratorijsko potrditev dejstva, da je ženska ni noseča. V naslednjih testov za določanje nosečnosti, je priporočljivo, da se na mesec.

Če ženska zanosi med potekom zdravljenja tretinoin zaradi visoke teratogenega zelo visoko tveganje za otroka z deformacijami in drugimi motnjami v duševnem razvoju.

Ni dovolj podatkov o učinkovitosti in varnosti zdravljenja Tretinoin otrok. Obstajajo pa podatki o pospeševanja strupene simptomi pri otrocih, ki so jih zdravili z zdravilom (zlasti so bili primeri zvišan intrakranialni tlak). Zaradi tega je priporočljivo, da se vzdržijo uporabe tretinoin v Pediatrija.

zdravljenje odvisnosti od drog lahko povzroči motnje na sposobnost vožnje in upravljanja s potencialno nevarnih strojev in opreme. To je posledica dejstva, da pogosto spremlja močna sprejem tretinoin glavoboli in omotica.

Zdravilo v obliki kreme je zelo vnetljiv, tako da, ko se uporablja za preprečevanje odprtega ognja in kajenja.

Ko se simptomi draženja močno izražena pri uporabi zdravila kot zunanjega agenta je treba prekiniti.

V nekaterih primerih lahko pride do nezdružljivosti droga z ločenimi sredstvi za lokalno uporabo: mila (tako konvencionalnih in zdravstvenih), pralni geli, kozmetiko, itd ..

Prav posebno pozornost je treba uporabljati vzporedno s tretinoin pripravke, ki vsebujejo žveplo, resorcinol ali salicilna kislina.

pogoji prodaje

Tretinoin v obliki tablet, ki je izšla v drogerijah izključno na recept.

Tretinoin pripravki za zunanjo uporabo, se razvrstijo kot OTC.

pogoji skladiščenja

Tretinoin je treba shraniti na hladnem, suhem in dobro zaščiten pred sončno svetlobo lokacije. Dopustna temperatura - ne več kot 25 ° C

rok trajanja

Zdravilo je uporabna za 3 leta.

Ocene tretinoin

Ugled drog zaslužen kot učinkovito orodje za problematično kožo. Številne pozitivne ocene o tretinoin kreme kažejo, da se z vsemi priporočili, navedenih v navodilih za akne izpuščaji in akne izginile po dveh tednih zdravljenja.

Cena tretinoin

Ruski in ukrajinski trg tretinoin se trži v obliki generičnih zdravil, ki so:

• kapsule Vesanoid (Vesanoid), F. Hoffmann-La Roche, Švica;
• smetana in lokalno raztopino Lokatsid (Locacid), Pierre Fabre Zdravilo, Francija;
• krema in gel Retin-A (Retin-A) Janssen-SILAG (Johnson&Johnson Corporation), Indija;
• krema Airolo (Airol), Pierre Fabre Italia S.p.A., Italija.

Glede na število pozitivnih mnenj o zdravila, se veliko ljudi sooča z izzivom akne, zastavil vprašanje "kje kupiti tretinoin? v Moskvi." Večina odgovorov je priporočljivo, da bi iz čezmorskih trgovin prek dobaviteljev ali iskati v mestnih sinonim drog zgoraj omenjenih.

Povprečna cena tretinoin kreme, kot tudi droga v obliki kapsul, odvisno od proizvajalca.

Na primer, Airolo v obliki kreme ali losjona bo stalo 2-2,5 tisoč ruskih rubljev. Povprečna cena kapsul Vesanoid se giblje od 10 do 14.000 ruskih rubljev na paket, v katerih je 100 kosov. cena krema Lokatsid približno 1500 ruskih rubljev na cevi s prostornino '30