Metotreksat

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo metotreksata (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

raztopino vseboval metotreksat v količini 10 mg v 1 ml, v koncentrat za injiciranje 100 mg ml-1 dodatni sestavni deli: natrijev hidroksid, voda za injekcije, natrijev klorid.

tablete vsebujejo metotreksat v količini od 2,5 mg 10 mg 5, v obliki dodatnih materialov - celuloza, koruzni škrob, silicijev dioksid, magnezijev stearat, laktoza monohidrat.

oblika sproščanjem

tablete viale: 2.5 5 i 10 mg.

V ampules in vial 1, 5 in 10 ml.

koncentrat v viale iz 5, 10 in 50 ml.

farmakološki učinki

antimetaboliti vozila, katerega analog folna kislina. To kaže protitumorskega učinka, in nadalje ima imunosupresivno učinek.

Zdravilo zavira obnovo DNK in njegovo sintezo, zavira mitoze celic. S učinkov metotreksata so najbolj občutljiva tkiva, ki so sposobni visoke proliferacije: tumorskega tkiva, embrionalne matične celice, kostni mozeg, mukozni epitelij.

S širjenjem malignih tkivnih celic, kar vodi v normalno po sebi, metotreksat vodi do motenj rasti malignosti brez škode za zdravo tkivo.

Na terapiji revmatoidni artritis Učinek, verjetno povezan z mehanizmom imunosupresiji. Metotreksat pri revmatoidnem artritisu za zmanjšanje vnetja in simptome, ki jih je povzročila - otekanje, bolečine, togost.

pri zdravljenju psoriaza Metotreksat deluje na keratinocitov plakete, ki so povečali stopnjo rasti v primerjavi z običajnim proliferacijo kožnih celic.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Najvišja koncentracija v krvi metotreksata pojavi v 30-60 minutah. Pri bolnikih z levkemijo lahko nihanja do 3 ure.

Plazemski je vezan na albumin. Skupaj s sprejemanjem salicilati, kloramfenikol, sulfonamidi, tetraciklini, lahko fenitoin biti konkurenčen premik.

Metotreksat krvno-možgansko pregrado ne prodre v ta namen je treba intratekalno.

Razpolovni čas približno 6-7 ur metotreksata pri visokih odmerkih - se poveča na 17 ur.
Izrazi večinoma (90%), ledvice podnevi. Približno 10% se ga izloči z žolčem.

V primeru hudih obolenj ledvic izločanje podaljšan.

Metotreksat lahko kopiči v jetrih, ledvicah in vranici v obliki presnovnih produktov.

indikacije

• trophoblastic tumorja;
• neuroleukemia;
• ne-Hodgkinov limfom, Z limfosarkom;
• ostra levkemija (Limfoblastne in mieloblastna);
• osteogeni sarkom in mehka tkiva;
• kožni rak, pljučni rak, rak dojke, ploščatoceličnega karcinoma, raka spolovila (moškega in ženskega), rak mehurja, rak požiralnika, rak ledvic, meduloblastom, retinoblastom;
• huda faza gob mikoza, psoriaza;
• artritis psoriatični in revmatoidni, sistemski eritematozni lupus, dermatomiozitis, ankilozirajoči spondilitis.

kontraindikacije

• huda jeter in poškodbe ledvic;
• alkoholizem;
• hude nalezljive bolezni (tuberkuloza, okužba z virusom HIV);
• patologija krvotvornih sistema v zgodovini;
• cepljenje z živimi cepivi;
• gastrointestinalni ulkusi in ustno zgodovino;
• ob velikih odmerkov zdravila z acetilsalicilno kislino;
• dojenje in nosečnost;
• Idiosinkrazija.

Metotreksat dajemo previdno pri bolnikih z lezijami ledvic in jeter debelost, zatiranje hematopoeze kostnega mozga, diabetes, Vloga Pred zdravljenjem hepatotoksičnimi zdravili, infekcijskih bolezni bakterijske, virusne, glivične izvora, ko ascites, peritonealna in plevralni izliv, dehidracija, herpes zoster, prejšnji stik z bolnikom herpes simplex, ko ošpice, noricam, strongiloidoze, amebiasis- v prisotnosti protin ali urat nefrourolitiaza, okužb in vnetnih procesov ustne sluznice, ulcerozni kolitis, razjede, bruhanje, diareja, gastrointestinalna obstrukcija aciduria, astenija, kemoterapijo ali obsevanjem pred zdravljenja, pri starejših bolnikih in otrocih.

Neželeni učinki metotreksatom

krvotvorni sistem: anemija, trombocitopenija, levkopenija, pancitopenija- zelo redko - huda okvara kostnega mozga- funkcije Megaloblastična anemija.

Centralni živčni sistem: utrujenost, zaspanost, spremembe razpoloženja, glavobol, depresija, nespečnost, zmedenost soznaniya- redko - kognitivnega poslabšanja, parestezija in bolečine v okončinah, kovinski okus v ustih, paraliza in epileptičnih napadov, indikacije meningizem.

Organi draženje, konjunktivitis.

Dihala: pnevmonitis (Simptomi vključujejo suh kašelj, težko dihanje, povišana telesna temperatura), plevralni izliv, alveolitis- redko - bronhialna astma ali fibrotične pljučne bolezni, zgoščevalne plevralni listi, pljučni edem.

Prebavni sistem: slabost, vnetje in razjede na ustni sluznici, stomatitis, prebavne motnje, bruhanje, anoreksija, povišane transaminaze, driska in fibroza ciroza, steatoze.

Sečil: razjede in vnetje mehurja, motnje mehurja in ledvic, oligurija in anurijo, elektrolitskega neravnovesja.

Koža: srbenje, eritem, alopecija, fotosenzitivnost vaskulitis, skodle, herpetiformis vysypaniya- redki - epidermalna nekroliza. Pod vplivom ultravijoličnega sevanja lahko poveča pigmentacijo nohtov, furunkuloza, hydradenitis, akutna paronihija.

Bolezni mišično-skeletnega sistema: bolečina v mišicah in sklepih, osteoporoza.

srce in vaskularni sistem: krvavitev, vaskulitis, perikardialne izliv polost- redko - tamponada srca.

Imunski sistem: faringitis, Zmanjšanje immuniteta- redki - sepsa, Povečanje revmatoidnih, anafilaktične reakcije.

Skeletnega sistema: vnetje in razjede vlagalischa- zelo redko - impotenca, motnje menstruacije, izcedek, zmanjšan želje.

Drugi neželeni učinki, ki se lahko pojavijo: vročina, splošno slabo počutje, mrzlica, redko - slabe zazhivlyaemost rane. Pri intramuskularnem dajanju lahko poškodba tkiva na mestu injiciranja (absces, uničenje) ciste in polipi, limfom. Z neznano pogostnostjo se lahko pojavijo presnovne bolezni, sladkorne bolezni.

V primeru intratekalni uporabi metotreksata lahko pojavi akutno arahnitis (Glavobol, togost vratu, vročina). V prihodnosti lahko pride do pareza in plegia, kršitev cerebelarni funkcij. Kronične odzivi na intratekalno dajanje so lahko levkoencefalopatija manifestira zmedenost, krči, demenca, koma, redko - smrtna rezultat.

Navodila za uporabo metotreksata (Metoda in doziranje)

Morda uvedba metotreksata - Ebewe intramuskularno, intra-arterialno, intravenozno ali Intratekalni. tablete ne pred obrokom ne žvečite, sprejem.

Navodila za metotreksat opozarja, da mora biti izbor režimov odmerkov in zdravljenja pri vsakem posameznem bolezni izvajajo izključno v skladu s posebnim literature.

V primeru trophoblastic bolezen dajemo dnevno 30 mg intramuskularno v teku 5 dni. Tečaji se ponovi čez 1 teden do odmerku 400 mg.

limfomi in levkemija vključujejo intravensko dajanje 200-500 mg na 1 m2 enkrat na mesec.

neuroleukemia: Intratekalno dajanje 1-2-krat na 7 dni v odmerku 12 mg na m2.

Otroci imenuje naslednje odmerke:

• manj kot 1 leto do 6 mg;
• starost 1 leto - 8 mg;
• do 2 leti uporabimo 10 mg;
• dajemo 3 letih 12 mg.

metotreksatom pri revmatoidni artritis damo, od 7,5 mg 1-krat na teden v dozi. V skladu z indikacijami, odmerek poveča, vendar ne več kot 20 mg na teden.

ob psoriaza damo dozo do 25 mg na teden, intramuskularno ali intravensko.

ob gobova avium 50 mg enkrat tedensko ali 2 dozi intramuskularno.

overdose

Glavni simptomi prevelikega odmerjanja so znaki sistema zaviranje kostnega mozga. Protistrup je kalcijev folinatom, ki je uvedena najkasneje 60 minut, vendar se odmerek mora biti enak ali večji odmerki metotreksata. V hujših primerih je uporaba urina alkalizacija in hidracijo telesa.

V primeru presežnega Intratekalni odmerka, skupaj z uvedbo protistrup zagotavljajo hitro odtekanje likvorja.

interakcija

Ko zloraba alkohola in ob hepatotoksičnih sredstva povečuje toksičnih učinkov metotreksata na jetrih.

Sočasno zdravljenje z leflunamidom upconverts pancitopenija in primeri hepatotoksičnost.

kloramfenikol, tetraciklin kadar jih dajemo oralno zmanjšajo absorpcijo metotreksatom.

ciprofloksacin, glikopeptidi, penicilini, zanka diuretiki, fenilbutazon zmanjšati pred zdravila v ledvicah, kar povečuje njegovo koncentracijo v krvi in ​​poveča toksičnost hematopoeze.

Tudi metotreksat povečanje toksičnosti, medtem ko pri uporabi salicilatov in nesteroidnih protivnetnih zdravil.

kloramfenikol, sulfonamide, pirimetamina negativno vpliva na kostni mozeg, tako da v kombinaciji sprejem z metotreksatom stopnjuje hematološke motnje.

trimetoprim in sulfametoksazol, ki povzročajo folata, kakor tudi zdravil za zniževanje lipidov in peroralne antikoagulante lahko potencira toksične učinke metotreksata.

Izogibati se je treba med zdravljenjem z visoko porabo kave, čaja in sladkih pijač s kofeinom, saj lahko zmanjša teofilin razdalja.

Skupaj s prostorom za sprejem citostatikom metotreksatom zmanjša.

kombinacija z radioterapija To povečuje možnost nekroza tkiva.

Metotreksat zavira imunski odziv cepljenje, in v primeru dajanja živih cepiv so verjetno hude reakcije antigenski značaj.

sprejem amiodaron To prispeva k pojavu kožnih razjed.

Z uvedbo aciklovir in hkratno uporabo intratekalni metotreksat poveča nevarnost nevroloških poškodb.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Priprava je shranjena, vodenje temperaturne pogoje za 15-25 ° C, v zaprtem temnem prostoru in izven dosega otrok.

rok trajanja

3 leta.

Opozorila

Zdravilo je samo onkolog z izkušnjami kemoterapija.

Bolnika je treba seznaniti s tveganjem za nastanek hudih neželenih učinkih v obliki strupenih lezij, ki lahko vodijo v smrt.

Pri tekočine pacienta v votlinah (plevralni in peritonealni) je potrebno pred obdelavo za odstranitev tekočine.

Če se pojavijo simptomi stomatitis, dokaz sindroma toksičnega šoka, je treba začasno prekiniti zdravljenje z metotreksatom, ker je tveganje poveča razjede in perforacija črevesa.

Pred začetkom zdravljenja je treba skrbno proučiti laboratorijskih parametrov krvi (podrobna klinična in biokemijska analiza), teste delovanja ledvic rentgenskimi žarki prsne votline.

Ko se bodo metotreksat bolnik pod zdravniškim nadzorom za pravočasno odkrivanje zapletov.

Med zdravljenjem se pacient izvajamo mesečno preizkusa, ki obsega:

• pregled ustne votline;
• celotno krvno sliko;
• jetrnih testov;
• Urin in delovanje ledvic;
• Preučevanje dihal.

1 teden pred terapijo kirurgija metotreksatom je treba preklicati in ponovno imenuje 2 tedna.

Zdravilo povečuje tveganje za raka limfomi, tudi kadar sta vzeta v majhnih odmerkih.

Pred zdravljenjem izključiti nosečnost.

Bolniki v rodni dobi morajo biti obveščeni o negativnih učinkov metotreksata na reproduktivni sistem in priporočajo uporabo kontracepcije med zdravljenjem.

Intratekalni metotreksata možni zapleti, smrtno nevarno, tako da, ko je potrebno prvi znaki neželenih učinkov odstranitev zdravila.

Zdravilo se ne meša z drugimi snovmi v eni viali.

Pri stiku s kožo ali sluz, takoj sprati z vodo.

Med zdravljenjem morate biti previdni, ko se ukvarjajo, v katerem je potreba po večji pozornosti in hitrih reakcij.

analogov metotreksat