Teofilin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Teofilin, navodila za uporabo
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• besede
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Ena tableta pripravka kot aktivno sestavino lahko vključuje 100, 200 ali 300 mg teofilin. Paket vsebuje 20, 30 ali 50 tablet.

oblika sproščanjem

podjetje Farmacevtski Valenta Teofilin produkt izdelan v obliki tablet s podaljšanim sproščanjem.

farmakološki učinki

Bronhodilator.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

derivat purin - teofilin To je bronhodilatator. Zdravilo zavira fosfodiesteraze, s čimer se poveča akumulacijo v tkivih cAMP, Pomaga ključavnico purinskih receptorji, znižuje prevoz kalcijevi ioni skozi celično membrano kanalov, zmanjšuje kontraktilnost gladke mišice. Po sprostitvi bronhialnih mišic in plovil obtočil (predvsem ledvic plovila, kože in možganov) eksponatov vazodilatiruyuschee periferne učinek, poveča pretok krvi v ledvicah, ima diuretik zmerne učinke. to je stabilizator membrane mastocitov, ampak tudi inhibira sproščanje mediatorje alergijskih reakcij.

Izboljša mukociliarno razdalja, izboljšuje diafragmentalnoe dih, povečuje funkcionalnost medrebrne in dihalnih mišic, stimulira dihalni center. Vsebnost ogljikovega dioksida v krvi zmanjša in normalizira pretok kisika. V okviru hipokaliemija povečuje prezračevanje.

povečanja koronarni krvni pretok, stimulira srčne mišice, Povečuje moč in pogostost svojih popadkov, zmanjšuje potrebo po kisiku. znižuje vaskularni upor in tlak v pljučih pljučni obtok. Poveča žolčevodov (zunaj jeter). preprečuje združevanje trombocitov, z odpravo postopek aktiviranja prostaglandin E2-alfa in trombocitov. povečanja eritrocitov odpornost na deformacije, kar vpliva pozitivno na reoloških parametrov krvi. Zavira nastajanje krvni strdki, in normalizira mikrocirkulacija.

Zaradi podaljšanega sproščanja učinkovine, plazemsko koncentracijo terapevtsko teofilin opazimo po 3-5 urah in traja 10-12 ur, s tem, pri čemer je drog dvakrat na dan, da se zagotovi, da še naprej učinkovito koncentracijo v krvi.

To je dokaj dobra absorpcija iz gastrointestinalnega trakta in biološka približno 88-100%. Sporočilo s plazemske proteine ​​približno 60%. TCmax razlikuje po 6 urah. prodre placento in To je določeno v mleku dojiti.

90% podvržen drog metabolizem v jetrih v določenem delu encimi citokroma P450 (Najbolj pomembna CYP1A2), s sproščanjem osnovnih metabolitov 3-metilksantina in 1,3-dimetilmochevoy kisline.

Metaboliti droge, in 7-13% (pri otrocih do 50%) nespremenjenega izloča preko ledvic. Pri novorojenčkih zaradi nepopolnega metabolizma, večina zdravila pojavi v obliki kofein.

V ne T1 / 2 bolnikih je 6-12 ur, hkrati pa zmanjšati na 4-5 ur v nikotinozavisimyh ljudi. ob alkoholizem, jeter in ledvic patologij T1 / 2 dlje. ob CHF, respiratorni in odpoved jeter, težka vročina, virusne okužbe, kot tudi mlajših od 12 mesecev in več kot 55 let, skupna razdalja znižala.

indikacije

bronhialna obstrukcija, je razvila iz različnih razlogov:

• bronhialna astma (Astma fizični stres kot zdravilo izbire, kot tudi pri drugih oblikah astme kot dodatno zdravilo);
• obstruktivna bronhitis kronična tečaj;
• emfizem;
• pljučno srce;
• pljučna hipertenzija;
• edematozna sindrom zaradi ledvične bolezni (pri kombiniranem zdravljenju);
• spalne apneje.

kontraindikacije

• gastritis (Visoka kislost);
• dobe poslabšanjem želodčne razjede GI;
• Krvavitev iz prebavil;
• epilepsija;
• arterijske hipo- ali hipertenzija huda;
• hemoragična žalitev;
• huda tahiaritmije;
• krvavitev v mrežnici;
• starost do 12 let (neprolongirovannogo oblike do 3 let);
• preobčutljivost za teofilin, kot tudi drugi derivati ksantin (Teobromin, pentoksifilin, kofein).

Varnostni ukrepi:

• hude manifestacije koronarno insuficienco, Z angina in akutna faza miokardni infarkt;
• obstruktivna hipertrofična kardiomiopatija;
• ateroskleroza plovila;
• Kronično srčno popuščanje;
• Skupno ventrikularne prezgodnje utripe;
• povečala krčevito pripravljenost;
• odpoved ledvic ali jeter;
• gastrointestinalne bolezni razjeda (Diagnoza v preteklosti);
• nedavna krvavitev iz prebavil;
• dolga hipertermija;
• tirotoksikoza ali hipotiroidizem;
• gastroezofagealno refluksno bolezen;
• BPH;
• obdobja dojenja in nosečnosti;
• starejših ali otrok.

neželeni učinki

CNS:

• oddaljen;
• omotica;
• tesnoba;
• glavoboli-
• razdražljivost;
• nespečnost;
• tremor.

Kardiovaskularni sistem:

• tahikardija (Pri uporabi teofilin do III trimesečju opazili tudi pri plodu);
• palpitacije;
• aritmija;
• cardialgia;
• BP zniževanje;
• pogostejšimi napadi angina.

prebavila:

• stomachalgia;
• driska;
• zgaga;
• slabost;
• gastroezofagealno refluksno bolezen;
• bruhanje;
• akutna bolezen, želodčne razjede;
• zmanjšan apetit (Pri daljši uporabi).

Alergijske reakcije:

• vročina;
• izpuščaj in srbečica koža.

drugi:

• tahipneja;
• bolečina v prsnem košu;
• izpiranje;
• hematurija;
• albuminurija;
• hipoglikemija;
• povečano potenje;
• povečana diureza.

Značilno je, da pri nižjih odmerkih teofilina neželenih učinkov se zmanjša.

Teofilin, navodila za uporabo

Navodila za uporabo dolgodelujočega teofilin zahteva individualno izbiro odmerkov zdravila.

Začetni Povprečna Oralna dnevni odmerek ustreza 400 mg. V primeru dobre tolerance bolnikov danega odmerka, je lahko enkratno povečanje za približno 25%. Povečanje odmerka je priporočljivo vsakih 2-3 dni, da se doseže najboljši terapevtski učinek.

Ne da bi opravila nadzor nad vsebino teofilin krvi lahko prejmejo največjo dnevni odmerek je: 18 mg / kg za starostni 12-16 let in 13 mg / kg po 16 let.

V primeru, ko je uporaba zgoraj navedenih odmerkih neučinkovitega (zahteva večjo dozo) ali vzrokov toksične simptome, Nadaljnje zdravljenje je treba izvajati pod stalnim nadzorom vsebine teofilin v krvi. Najbolj terapevtskih odmerkih s premišljeno odmerek 10-20 ug / ml. nižja vsebnost teofilin neučinkovit in ne za posledico znatno h krepitvi svojih dejanj, pa tveganje za pojav neželenih učinkov poveča bistveno.

overdose

Z prevelikega odmerka teofilina videl: izguba apetita, driska, stomachalgia, slabost, bruhanje, ki poteka v (po možnosti s krvjo), krvavitev GI. prekata aritmija, zardevanje obraza, tahipneja, tahikardija. nespečnost, anksioznost, motorna vzbujanje, tremor, fotofobija, krči. V primeru hudih prevelikega odmerka se lahko pojavi epileptični napadi (Posebej pri otrocih) hipoksija, zmedenost, hiperglikemija, metabolična acidoza, hipokaliemija, nekroza skeletne mišice, zniževanje krvnega tlaka, odpoved ledvic z mioglobinurija.

Priporočeno zdravljenje je odstraniti z drogami, izpiranje želodca, odvajalo, aktivno oglje, Črevesne uporabo elektroliti in polietilen glikol. tudi pokazala, prisilna diureza, plasmasorption, hemosorbtion, mogoče, vendar neučinkovita, ki imajo hemodializa, imenovanje simptomatsko terapijo. V primeru močne slabost in bruhanje intravensko ondansetrona ali Metoklopramida. ob krči potrebni za zagotovitev in spremljanje dihalnih poti, in preživeti terapija s kisikom. Fit obrezano intravensko dajanje 0,1-0,3 mg / kg diazepam, vendar ne več kot 10 mg.

interakcija

razdalja teofilin zmanjšano s sočasno uporabo makrolidi, alopurinol, peroralni kontraceptivi, cimetidin, linkomicin in izoprenalinu, propranolol.

vzporedno sprejem beta-blokatorji, zlasti neselektivnosti, lahko privede do bronhokonstrikcija, da bo zmanjšal vpliv bronhodilatorno teofilin, čim bolje in učinkovitost same beta-blokatorji.

Teofilina učinki pomnožimo 2-adrenergični stimulansi, furosemid in kofein.

aminoglutetimid povečuje izločanje teofilin, kar lahko zmanjša njegovo učinkovitost.

sočasen sprejem aciklovir ali disulfiram povečuje koncentracije v krvi teofilin, s čimer se poveča možne stranske učinke.

interakcije z felodipin, diltiazem, verapamil, nifedipin, običajno zmerno ali rahlo spreminjanje vsebine teofilin v krvi, vendar ne vplivajo na učinek bronhodilator (primeri pomnoževanja neželeni učinki, pri čemer je bila opisana nifedipin ali verapamil).

Sočasna uporaba teofilina in litijeve soli lahko zmanjšajo njihovo učinkovitost.

združuje sprejem fenitoin in koncentracije teofilina in manjša učinkovitost obeh zdravil.

Terapevtski učinek teofilina se zmanjša pri sprejemu fenobarbital, izoniazid, rifampicin, sulfinpirazona in karbamazepin.

Znatno povečanje vsebnosti teofilin v krvi povzroči vzporedno sprejem enoksacin ali drugih fluorokinolonov.

pogoji prodaje

zdravil na recept teofilin Zamujeno.

pogoji skladiščenja

temperatura shranjevanja Teofilin ne sme biti višja od 25 ° C

rok trajanja

Dolgo delujoči tablete je mogoče shraniti za obdobje 3 let.

Opozorila

Med zdravljenjem bolniki ne smejo zlorabljati pijač, ki vsebujejo kofein ali hrano.

je potrebna revizija odmerjanja za: bolnih otrok in starejših na vozrasta- jeter in ledvic patologij, kardiovaskularni sistem- bolnikov za nekadilce.

Dolgotrajnim delovanjem tablete se ne uporabljajo v izredne razmere, in tudi zahtevajo spremljanje v krvi učinkovine.

analogi