Tamoksifen

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo Tamoksifen
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Sestavek vsebuje tamoksifen 15,2- 30,4 ali 45,6 mg tamoksifen citrat, ki v tem zaporedju, kar ustreza 10, 20 ali 30 mg tamoksifena.

Tablete so pakirane v pretisne omote, plastične posode ali fiole 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 ali 300 enot.

oblika sproščanjem

Tablete.

farmakološki učinki

Ima anti-estrogenske in anti-tumorske lastnosti.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Tamoksifen - nesteroidno antitumorsko antiestrogensko drog, označena s sposobnostjo, da kompetitivno inhibirajo perifernih receptorjev estrogena v tarčnih organov in tumorji, ki izvirajo iz njih.

Rezultat je zapletena "tamoksifen receptor kofaktor prevoz"Katera, v translotsiruyas jedro, hipertrofija preprečuje regulacijo estrogena odvisnih celic.

Športno-Wiki je navedeno, da je snov prvič sintetiziran leta 1971 in je bil prvi antiestrogeni Med modulatorjev estrogenskih receptorjev razred volilnih (Imre).

je antigonadotropnym učinek in preprečuje nastanek prostaglandini v tumorskem tkivu, To upočasni napredovanje procesa tumorja, ki se stimulira estrogen.

Po enkratnem odmerku sposobnosti droge, da blokira estrogeni To traja nekaj tednov.

To pospešuje sproščanje hipofiznih gonadotropini, kar je povzročilo ovulacija ženske v njegovi odsotnosti. ob oligospermijo pri moških poveča koncentracijo estrogen, testosteron, lyuteotropina in folitropin.

Tamoksifen in nekaterih njegovih metabolitov razstavne lastnosti močni inhibitorji (oksidaze) z mešanim funkcije (monooksigenaz) sistem citokroma P450 v jetrih. Vendar pa, kot so to klinično pomembnih učinkov ni znan.

V nekaterih primerih, Tamoksifen je učinkovita pri estrogennezavisimyh tumorjev. Snov je delni estrogenpodobnoe delovanje na lipida Krvna plazma, endometrij in kosti.

Absorpcija visoko indikator tamoksifen, TCmax - od 4 do 7 h po oralnem dajanju tablete. Trajna plazemske koncentracije opazili po 4 tednih zdravljenja z dozi 40 mg / dan.

C krvni plazemski albumin snov veže na 99%. Metabolizem se pojavi v jetrih demetiliranje, hidroksilacijo in konjugacijo, in s sodelovanjem CYP2C9 izoencima.

Metaboliti izhaja predvsem iz vsebine črevesa in deloma ledvice (Manjšo količino). Umik je bil izveden v dveh fazah. Začetni razpolovni čas glavnega krožečega metabolita v sistemski obtok od 7 do 14 ur, končni razpolovni čas počasno - 7 dni.

indikacije

Tamoksifen je uporabno, če:

• estrogen občutljivih tumorji;
• poškodba maligni tkivo dojke (Zlasti v obdobju menopavza pri ženskah);
• rak dojke, vključno z moškimi po kirurški odstranitvi rodil;
• duktalni rak dojke (Duktalni karcinom in situ);
• rak endometrija.

ob rak dojke Pripravek se lahko uporablja tudi kot dodatek medicinsko, kirurško terapijo in radioterapijo.

Za moške, lahko Tamoksifen imenuje in ginekomastija. Vendar pa je zdravilo deluje, če je patologija v zadnjem času razvili in je povezan s sprejemom anabolični steroidi.

kontraindikacije

Tamoksifen kontraindicirana imenuje:

• preobčutljivost na zdravila;
• huda trombocitopenija, levkopenija in hiperkalciemija;
• pljučna embolija (PE), ali globoka venska tromboza, ki so povezani s sprejemom posredno antikoagulansi kumarina (zgodovina);
• nosečnost;
• dojenje.

zdravilo je treba uporabljati previdno pri bolnikih z očesne bolezni (Vključno katarakte) jeter in tromboembolijo (Vključno z zgodovino), označene tromboflebitis, hiperlipidemija.

neželeni učinki

Tamoksifen lahko spremljajo neželeni učinki, kot so:

• prehodna trombocitopenija, levkopenija, nevtropenija;
• alergijske reakcije (Ali so redke in se pojavijo v obliki preobčutljivostne reakcije, redko - angioedem);
• glavobol in omotica;
• krči v nogah;
• zaspanost;
• okus motnje;
• zmedenost;
• motnje vida (zmanjša njegovo resnost, katarakta, optični nevritis, Aglia, retinopatija);
• občutek navalov vročine na obrazu;
• tromboza (Verjetnost njegovega razvoja se poveča ob sočasni uporabi tamoksifen citotoksična zdravila);
• pljučna embolija;
• pankreatitis;
• slabost in bruhanje;
• zaprtje ali driska;
• hude kršitve funkcionalnega stanja jetra, maščobna degeneracija telesa, hepatitis, cholestasia;
• kožni izpuščaj;
• alopecija, redko - povečana rast las;
• multiforme ali maligne eksudativni eritem;
• povečana suhost kože;
• spremembe v laboratorijskih parametrov (povečanje vrednosti jetrnih encimov, hiperlipidemija, hipertrigliceridemija- bolniki z metastazami v kostnem tkivu - hiperkalciemija);
• zadrževanje tekočine;
• rakotvorni učinek;
• povečana utrujenost;
• anoreksija;
• parapemfigus (Bulozni pemfigoid);
• vročina;
• bolečine in / ali poškodbe kostnega;
• utrujenost;
• povečanje velikosti tumorjev mehkih tkiv (v nekaterih primerih postopek bolezen lahko spremljajo hude eritem na prizadetih delih telesa in okoliških tkiv;
• nenormalna rdečica in izpuščaji so običajno v 14 dneh);
• miastenija;
• telesne mase.

Najpogostejši neželeni učinki tamoksifena pri ženskah (pojavi pri približno enem od desetih bolnikov) nenormalna maternice (nožnice) krvavitev, menstrualne nepravilnosti, zardevanje, beli videz. Ti simptomi so posledica zdravil antiestrogenskim delovanjem.

Ko je prejela zdravilo med pred menopavzo lahko tvori ciste na jajčnikih (Pogostost pojavljanja tega neželenega učinka - 0,1-1%). V redkih primerih je uporaba tablet spremlja srbenje in sprememb na vulvi endometrija širjenje (zlasti hiperplazija endometrija in endometrioid bolezen).

Na podlagi mnenj, med drugim stranskih učinkov pri moških lahko pride do izgube libida in impotenco.

Navodila za uporabo Tamoksifen

Navodila za Tamoksifen izjavil, da je režim odmerjanja določena individualno glede na indikacijo in izbrano shemo zdravnika za zdravljenje raka.

V maligni škode tkivo dojke Dnevni odmerek je od 20 do 40 mg. Tablete so sprejeti posamično ali v dvoje (ponavadi zjutraj in zvečer).

Tamoksifen v odmerku rak endometrija - 20-30 mg z množico aplikacij enkrat ali dvakrat na dan.

Potek zdravljenja traja, dokler znaki napredovanja. To je posledica dejstva, da je učinek zdravila, ki ga zadrži ozadju stalnih tablet sprejem.

Če je potrebno, se zdravljenje dopolni z obsevanjem ali imenovanja citostatiki.

Najvišji odmerek Tamoksifen - 40 mg / dan.

Tablete je treba pogoltniti brez žvečenja in poplaknili z majhno količino tekočine. Če pokazal en odmerek zdravila, najbolje je, da bo potrebno odmerek zjutraj.

Doziranje Tamoksifen bodybuilding

Tamoksifen bodybuilding uporablja za preprečevanje neželene učinke anabolični steroidi, Z ginekomastija, pretirano kopičenje tekočine v telesu, oblog v tkivu, napredovanje ateroskleroza, dispepsije simptomi, periferni edem, anemije zaradi pomanjkanja železa, disfunkcija jeter, zlatenica, gepatonekroz- gipokoagulyatsii, ki kaže tendenco krovotecheniyam- holestatični hepatitis, rak jeter, hiperkalciemija, kakor tudi masculinization ženske.

To se šteje kot nujna za PCT (zdravljenje post-cikel) športnike, saj ima sposobnost, da učinkovito izterjavo vsebino kazalnikov endogeni testosterona, so kršene pod vplivom anabolics.

Kako jemati tamoksifen bodybuilding? Odmerek izbral posamično. Običajno se spreminja od 10 do 40 mg / dan. V tem primeru se sprejem manj kot 30 mg / dan., Splošno ne spremlja stranskih učinkov.

Polna Seveda je približno 7 paketov po 30 tablet.

Pred jemljejo tamoksifen, se prepričajte, da se posvetujte s svojim zdravnikom.

Kako jemati tamoksifen po teku?

Sprejem zdravila začne v drugem tednu steroidov krog (zaradi dejstva, da je raven estrogen povečuje proti koncu prvega tedna cikla) ​​in se konča po dveh do štirih tednih, ko je bil izpolnjen (v nekaterih primerih, strokovnjaki priporočajo, da pri tem do začetka naslednjega cikla).

Tamoksifen učinkovito dnevni odmerek variira od 20 do 60 mg pri množini zahtevkov 2 ali 3-krat na dan.

Za pravilen izračun potrebnega odmerka po tečaju androgenov in anaboličnih steroidov, morate slediti preprosto pravilo:

• AAS po skupnem odmerku manj kot 0,5 grama na teden tamoksifen jemali 20 mg na dan;
• AAS če je odmerek od 0,5 do 1 gram na teden - 40 mg na dan;
• če AAS doza večja od 1 g na teden - 60 mg na dan.

Tamoksifen ali Proviron?

tamoksifen in Proviron - so zdravila, ki so bodybuilderji pogosto svetujemo, da se kompleks za zmanjšanje neželenih učinkov, povezanih z ob anabolics, in izboljšanje atletske uspešnosti športnika.

Priporočeni dnevni odmerek Tamoksifen - 20-30 mg Proviron® - 25-50 mg.

Proviron - je estrogen antagonist, Tamoksifen je antiestrogen. Delovanje je prvi namenjen preprečevanju nastajanja estrogen in preprečevanje aromatization steroidi, druga je le bloki estrogena receptorji.

Tako lahko rečemo, da Proviron Ima sposobnost za odpravljanje vzroka arome in tamoksifen - obravnava simptome. V zvezi s tem, so moški, ki so v teku, strokovnjaki priporočajo, da se odločijo za Proviron.

Priporočilo za pitje antiestrogeni Po končanem napake cikla.

Če športnik traja anabolics, ki niso predmet aroma, je treba uporabiti zaviralcev aromataze tam, medtem ko je Tamoksifen vključena le v končni fazi seveda.

Clomid ali Tamoksifen?

Analiza značilnosti obeh zdravil, je mogoče sklepati, da je prednostna izvedba za športnika tamoksifen. To je posledica naslednjih dejavnikov:

• z enako sposobnost, da zmanjša raven endogeni testosterona, je v manjši meri kot Clomid, vpliva na hipofize;
• tamoksifen je antiestrogenske učinki po vsem telesu (vključno z hipotalamus in hipofiza), tako da ne le normalizira izločanje testosterona, ampak tudi preprečuje zastajanje tekočine;
• Tamoksifen zmanjšuje raven holesterol, ki so pomembne za odločitev steroidi;
• med zdravljenjem Clomid Povečanje vezavo opazili pri testosteron veže na globulin, ki negativno vpliva na niz teže;
• Tamoksifen strošek je veliko nižji od stroškov Clomid.

Nolvadex ali Tamoksifen?

izbiro med Nolvadex in tamoksifen, je treba opozoriti, da Nolvadex - To je ena od trgovskih imen Tamoksifen. To pomeni, da so priprave enaki v svojem učinku na telo imajo enake indikacije in kontraindikacije, izzovejo enake stranske učinke.

overdose

Znaki prevelikega odmerjanja so Tamoksifen hiperrefleksija, omotica, tremor, deformacijskega hoja. Kdaj naj bi sum overdose prenehali jemati zdravilo.

Simptomatsko zdravljenje.

interakcija

Okrepi učinke posrednih antikoagulantov. V zvezi s tem mora država skrbno spremljanje bolnika, da prilagodi odmerek antikoagulantov, če je to potrebno.

Več kot ena tretjina (37%) zmanjša koncentracija letrozol v krvnem serumu.

citostatiki poveča tveganje krvni strdki.

V kombinaciji z tegafur lahko povzroči ciroza in aktivno kronični hepatitis. Medtem ko se je uporaba zdravil, ki vsebujejo estrogeni (Zlasti estrogensoderzhaschimi kontracepcijska) Je oslabljen s posebnim delovanja obeh sredstev.

Zdravila, ki zmanjšujejo izločanje Ca2 + (vključno tiazidni diuretiki), Povečuje tveganje hiperkalciemija.

Istočasna uporaba bromocriptine To prispeva k koncentraciji Tamoksifen v krvni serum.

spuščanje droge želodčna kislost, vključno z, med drugim, antacidov in H2-antihistaminikov, lahko sproži prezgodnjo raztapljanje in izgubo zaščitnega učinka gastrorezistentne obložene tablete. V zvezi s tem, med tamoksifen in teh zdravil je treba zdržati interval vsaj 1-2 ur.

pogoji prodaje

Brez recepta.

pogoji skladiščenja

Pri sobni temperaturi pod svetlobo zaščiten, dosega otrok.

rok trajanja

24 mesecev.

Opozorila

V času vodenja pilotno študijo je bilo ugotovljeno genotoksične in mutagene učinke Tamoksifen. Med zdravljenjem z drogami za ženske v rodni dobi je treba uporabiti pregradna kontracepcijska in drugi nehormonskih kontracepcijskih metod.

ženske med pred menopavzo pred jemanjem tablet mora opraviti zdravniški pregled, da se izključi nosečnost. Pacient mora nujno biti obveščeni o morebitnih tveganjih za plod, če se zgodi oploditev jajčeca med zdravljenjem z tamoksifen ali v roku 8 tednov po zaključku tečaja.

V nekaterih primerih je uporaba zdravila za zdravljenje Rak na dojki pri ženskah med pred menopavzo lahko povzroči supresijo menstruacija.

Tudi, ko je tamoksifen izrazito povečanje pogostosti sprememb endometrija, vključno z izobraževanjem polipi, tkivo hiperplazija in razvoj rakavi tumor.

videz nenormalne krvavitve iz maternice med zdravljenjem ali po zaključku zdravila je razlog za odhod k zdravniku in vodenje temeljit pregled.

Zanesljivih podatkov o sposobnosti tamoksifen, da vstopijo v materino mleko ni, zato je priporočljivo, da se ustavi na potrebo po dojenje droge.

analogi