Fareston
Opis zapadle v 2015/02/02
- Latinsko ime: Fareston
- Oznaka ATC: L02BA02
- Aktivna snov: Toremifen (toremifen)
- producent: Orion Corporation (Finska)
struktura
1 tableta, kot aktivno sestavino vsebuje 20 mg ali 60 mg toremifen.
Kot dodatne sestavine v tableti so: koruzni škrob, povidon, laktoza, škrob natrijev (tipa A), mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev brezvodni, magnezijev stearat.
oblika sproščanjem
Fareston drog prihaja v obliki tablet po 20 mg ali №100 №30 in 60 mg №60.
farmakološki učinki
Antitumorsko, anti-estrogen.
Farmakodinamika in Farmakokinetika
Fareston je nesteroidno anti-estrogen zdravilo z učinkovino toremifen - derivati Trifeniletilen.
toremifen, tekmuje z estradiol, oblikuje specifično povezavo estrogena receptorji, s čimer se inhibira razmnoževanje celic in sinteza DNK, povzročila estrogen. Pri visokih odmerkih pokazale antitumorski učinek toremifen ni povezana z učinki estrogena odvisnih.
ob rak dojke osnovni antitumorskih učinki, povezani z Fareston anti-estrogenske učinki zdravilo. Prav tako ne izključuje drugih možnih mehanizmov delovanja zdravil, med katerimi so: indukcija apoptoze, regulacija rasti faktor in izraz onkogena, vpliv na kinetika mitotičnega cikla.
Ko se jemlje oralno, toremifen popolnoma absorbira, največjo koncentracijo v krvi za 2 - 5 ur. vnos hrane ne vpliva na absorpcijo zdravila, vendar se lahko poveča za 1,5-2 ur, medtem ko doseže najvišjo koncentracijo, pa klinično nepomembni.
Hitro porazdelitev faza zdravila v telesu, s t1 / 2 v povprečju približno 4 ure (2 do 12 ur), se nadomesti s počasnim očistkom fazo, T1 / 2 v povprečju približno 5 dni (od 2 do 10 dni). Sporočilo s plazemskih proteinov pojavi pri 99,5% (v glavnem albumin). Z dnevnim vnosom 60 mg Fareston, njegova ravnotežna koncentracija v plazmi opazimo po 3-4 tednih.
Presnova poteka v jetrih, ki ga demetilacijo in hidroksilacijo vključuje citokrom SYRZA4 in javnost N-demetiltoremifen - aktivni metabolit.
T1 / 2 toremifen povprečno 5 dni, in T1 / 2 njegovega aktivnega metabolita 11 dni (od 4 do 20 dni). Skupni očistek približno 5 l / h. Poleg N-demetiltoremifen je dalo drug 3 metabolit v krvnem serumu: 4-OH-- deaminogidroksitoremifen- N, N-didemetiltoremifen.
Več kot 7 dni okoli 10% zdravila se izloči preko ledvic, preostanek pa v obliki metabolitov, ki izhajajo iz črevesja blatu.
indikacije
Zdravilo Fareston se uporablja za zdravljenje žensk v obdobju menopavza, za zdravljenje estrogena odvisni Rak na dojki.
kontraindikacije
- odpoved jeter resne narave, vključno z zgodovino;
- hiperplazija endometrija, diagnosticirana trenutno ali predhodno opazili;
- trombembolija, v tem trenutku in v preteklosti;
- preobčutljivost za toremifen ali dodatek sestavine;
- obdobja nosečnost in dojenje.
Varnostni ukrepi:
- hiperkalciemija (Vključno z ugotavljanjem metastaz pri kostnega tkiva);
- trombocitopenija;
- levkopenija.
neželeni učinki
Pri terapiji z uporabo Fareston pogosto opazili blage stranske učinke, povezane z antiestrogenskim delovanjem:
- plimovanje (Paroksizmalna);
- povečano znojenje;
- slabost;
- izcedek iz nožnice ali krvavitev;
- izpuščaj;
- utrujenost;
- občutek srbenje na genitalij;
- omotica;
- zastajanje tekočine;
- depresija.
Z bile opažene manjše pogostost simptomov in drugih neželenih učinkih:
- anoreksija;
- telesne mase;
- bruhanje;
- težko dihanje;
- zaprtje;
- glavoboli;
- izpuščaji na koži;
- nespečnost;
- motnje vida (vključno katarakta in spremembe roženice);
- pljučna embolija;
- globoka venska tromboza;
- alopecija;
- spreminjanjem števila jetrnih encimov (vrednosti transaminaze poveča);
- zelo redko - patologija delovanja jeter težke narave (zlatenica).
V nekaterih primerih, na začetku zdravljenja Fareston, pri bolnikih z metastaze v kosti, Opazovali smo razvoj hiperkalciemija.
Tudi v času zdravljenja poveča tveganje spremembe v endometrij (novotvorbe, polipoza, hiperplazija). Te spremembe so povezane z notranjim Fareston estrogene stimulacija.
Navodila za uporabo
Navodila za Fareston priporoča ustna (oralno) tablete za zdravila na posamezno odmerjanjem in trajanjem zdravljenja.
kot terapija hormon prva linija Fareston najpogosteje uporablja v odmerku 60 mg na enoto. Prejemanje ta dnevni odmerek se izvaja za dolgo časa.
kot druga linija hormonsko terapijo Navodila za Fareston omogoča povečanje dnevnih odmerkih do 240 mg, razdeljen na dva odmerka.
V primeru napredovanja simptomov terapijo glavne bolezni Fareston prevrne.
Fareston v bodybuilding
Zdravilo se uporablja v bodybuilding Fareston zmanjšati zaplete in stranske učinke (npr ginekomastija) Po poteku anaboličnih steroidov in androgenov, uporabljena za doseganje hitrejši in bolj viden učinek usposabljanju, z drugimi besedami, doping.
Fareston kaže tudi športnikom kot sredstvo zdravljenja post-cikla obnoviti normalno reprodukcijo lastne testosteron.
overdose
Pri sprejemu tablete Fareston v dnevni dozi 680 mg niso bili najdeni negativne simptome, kot so: slabost, spreminja v bruhanje, glavoboli omotica.
Teoretično lahko zaradi prevelikega odmerka simptomi so odvisni od estrogenih učinkov drog in kaže izboljšano krvavitev iz nožnice, kakor tudi anti-estrogen učinki drog in kaže izboljšano plimovanje.
Pri odkrivanju znakov predoziranja simptomatsko terapijo.
interakcija
Zdravila, ki zmanjšujejo izločanje kalcija preko ledvic (vključno tiazidni diuretiki) Povečanje tveganja hiperkalciemija.
fenobarbital, karbamazepin, fenitoin in drugi induktorji mikrosomskimi encimi lahko pospešijo pretvorbo presnove toremifen, s čimer se zmanjša njihovo vsebino v serumu. Ko jih kombinira prejemali odmerek Fareston treba dvakrat poveča.
združuje sprejem varfarin in druga sredstva skupine povečuje tveganje mogoče krvavitev, kot tudi njihovo trajanje.
Lahko upočasni metabolizem toremifen kadar se uporablja v povezavi agentov izoencima inhibitorje CYP3A4 (eritromicin, ketokonazol, oleandomicinu itd.).
pogoji prodaje
Ruski institucije lekarna drog Fareston voljo na zdravniški recept.
pogoji skladiščenja
Fareston Zdravilo je potrebno vzdrževati pri temperaturi od 15 ° do 25 ° C.
rok trajanja
Tablete po 20 mg in 60 mg se lahko shranijo za 5 let.
Opozorila
Pred imenovanjem terapijo Fareston od mora bolnik opraviti ginekološki pregled, v katerem mora zdravnik posebno pozornost nameniti pogojem sluz endometrij. V naslednjem pregledu, ki ga ginekolog je treba ponoviti s frekvenco najmanj 1-krat v 12 mesecih.
Stalno spremljanje stanja in potreb bolnikov s hudo angina in dekompenzirana srčno popuščanje.
V primeru diagnoze imajo visoko raven indeksa telesne bolnik množično (>30), diabetes, hipertenzija, kot tudi prehod hormonsko nadomestno zdravljenje V zgodovini se je povečala nevarnost rak endometrija, in zato je ta skupina bolnikov potrebujejo stalno in skrbno spremljati.
Fareston ni priporočljivo za sprejem bolnikov z hujših primerih tromboembolijo Zgodovina.
Na začetku zdravljenja poveča tveganje Fareston hiperkalciemija Pri bolnikih z metastazami v kosteh, ki zahteva posebno pozornost od zdravnika.
analogi Fareston
V primeru kakršnih koli kontraindikacij na Fareston lahko svetujejo tistim svojim vrstniki:
- tamoksifen;
- Vero Tamoksifen;
- Fazlodeks.
otroci
Zaradi pomanjkanja raziskav ni dodeljena otroka.
Nosečnost in dojenje
Zdravilo je kontraindicirana v obdobjih Fareston nosečnost in dojenje.
Ocene Fareston
Ocene Fareston v terapiji od estrogena odvisni rak dojke pozitiven bolj pogosto. Seveda zdravilo ni "rešitev", in ni primerna za vsakega bolnika, vendar je v primerjavi z njegovim glavnim kolegom - tamoksifen Vsekakor pa ima večjo učinkovitost in manj hude stranske učinke.
Treba je omeniti, da je možno zdravljenje z zdravilom Fareston le pod nadzorom zdravnika z opravljanjem vseh priporočenih raziskav v in spremljanje testov.
Cena Fareston, Kje kupiti
Cena Fareston odvisna od vsebnosti teže aktivne sestavine, število tablet v paketu, kot tudi lekarniške verige.
V ruskih lekarnah lahko kupite Fareston 20 mg №30 1300 - 1500 rubljev.
Nakup Fareston 60 mg №60 v Moskvi je mogoče za 5000 - 6000 rubljev.