Amzaar
Opis zapadle v 2015/06/04
- Latinsko ime: Amzaar
- Oznaka ATC: C09DB
- Aktivna snov: Amlodipin + losartan (Amlodipin + Losartane)
- producent: Hanmi Pharm. Co, Hadzheo-ri, Paltan Meon, Hvaseong-si Genggi-do (Koreja)
struktura
tablete bela Vsebuje 7,84 miligrama amlodipin kamsilat (5 mg amlodipina, v tem zaporedju), 50 mg losartan kalij. 17 miligramov natrijev karboksimetil škrob prisoten tudi, 265.1 miligramov mikrokristalinične celuloze, 40 miligramov manitola, 5 mg povidon K30 krospovidona 12 miligramov in 3 miligramov magnezijevega stearata. Ovoj vsebuje 8 mg hipromeloze 2910, 2 miligramov giproloza, 1.8 miligrama titanovega dioksida in 0,2 miligramov smukca.
V obliki tablet, roza vsebuje 7,84 miligramov amlodipin kamsilat (5 mg amlodipina, vsakokrat) in 100 miligramov losartan kalijI. je prisoten tudi na 5 miligramov magnezijevega stearata, 18 miligramov krospovidona, povidona K30 5 miligramov, 40 miligramov manitola, 407 miligramov mikrokristalinične celuloze, 17 miligramov natrijevega karboksimetil škroba in 0,1 mg BHT. V lupini tam 0,045 miligrami barvilo rdečega železovega oksida, 0,045 rumenega pigmenta železovega oksida, 0.3 miligrama smukca, 2,7 mg titanovega dioksida, 3 mg in 12 mg giproloza hipromeloza 2910.
oblika sproščanjem
Tablete (50 mg ± 5 mg) bele ali skoraj bele barve lečasto podolgovate oblike, filmsko obložene in vgravirana na eni strani z "AT1" napisom.
Tablete (100 mg ± 5 mg) roza ali svetlo rožnate barve, biconcave, podolgovate filmsko obložene z gravuro na eni strani v "AT2 'napisom.
farmakološki učinki
To ima antihipertenzivno farmakološke aktivnosti. Združuje dve aktivni sestavini: losartan in amlodipin. Te komponente imajo različne mehanizme za hipotenzijski učinek: losartanom deluje na RAAS, amlodipin - zmanjšuje periferno vaskularno odpornost skozi vazodilatacije. To prispeva k bolj izrazitim znižanje krvnega tlaka v primerjavi z zdravljenjem vsakega od aktivnih sestavin posebej.
losartan - sintetični antagonist receptorjev angiotenzina II (tipa AT1) namenjen za oralno dajanje. Angiotenzin II je močan vazokonstriktor in glavni hormon sistema renin-angiotenzin-aldosteron in pomemben dejavnik patofiziološke faktorjem hipertenzije. Veže se na receptorje AT1, ki se nahajajo v različnih telesnih tkivih, zlasti v gladke mišice na srce, ledvice, nadledvične žleze in krvnih žil in posreduje vazokonstrikcijo in sproščanje aldosterona. Angiotenzin II pospešuje tudi proliferacijo celic vaskularnega gladkega mišičja.
Losartan nima učinka na blokiranja ionskih kanalov ali receptorji drugih hormonov, ki so vključene v regulacijo kardiovaskularnega sistema in nima nobenega ukrepa agonist, ne zavira angiotenzin-konvertazo, katere cepi bradikinin. Zato, po čemer losartan ne potencira neželenih učinkov, ki jih povzroča bradikinin. Ko prejmete losartan poveča aktivnost renina v plazmi ob tem izločanje renina in odpravlja negativne povratne angiotenzina II, ki prispeva k povečanju plazemske koncentracije angiotenzina. Kljub tem spremembam, zmanjševanje aldosteron v plazmi in hipotenzivnih učinkov so ohranjene, kar kaže, da učinkovito blokado AT1 receptorjev. Po treh dneh po prekinitvi dano koncentracijo dejavne snovi v plazmi v krvi in angiotenzina ATM zmanjšuje v začetno stanje.
Kot je v umetnem okolju, in vivo losartana in njegovega karboksiliranega metabolita (farmakološko aktivnih) - E-3174 - izvaja učinek blokirno sploh učinkovanju angiotenzina, ki so fiziološko povezana, ne glede na način ali vir njegovo sintezo v telesu.
amlodipin je dihidropiridinska derivat in predstavlja optično neaktivni zmes izomerov, ki optično aktiven. To ima zelo blokiranje učinkovati kalcijevih kanalov, s čimer se inhibira transmembranski kalcija v vaskularnega gladkega prehodnih celic in celic infarkt. znižuje krvni tlak zaradi neposredne sproščujoč učinek na gladkih mišic arterij. V predkliničnih študijah aktivna sestavina razstavljena močnejši učinek na gladkih mišičnih celic v primerjavi z kardiomiocitov. To poveča pretok krvi ledvic, ledvična vaskularna zmanjšanje odpornosti in nima negativnega vpliva na atrioventrikularno prevajanje.
Ta material nima negativnega učinka na iztisne frakcije, tolerance vadbe in metabolizma, zlasti za glukozo in maščob v krvni plazmi. V učinkov posameznih odmerkov amlodipin opazili po 2-4 urah in traja več dni. Največji učinek se ne prej kot v enem mesecu doseže po začetku sprejem. Pri hudo bolnih pacientov ali sedečem in telesna vadba amlodipina znižuje krvni tlak. Ker farmakološkim učinkom od sprejema razvoja postopno stopnje, zdravilo ne spodbuja refleksna tahikardija ali nenadno znižanje krvnega tlaka.
v primerjavi z amlodipin bezilat, amlodipin kamsilat Ima boljše fotostabilnost, čeprav farmakokinetiko in farmakodinamiko enako. Amlodipin tudi zmanjša resnost bolezni, kot so hipertrofija levega prekata.
Farmakodinamika in Farmakokinetika
losartan dobro absorbira pri peroralni doseganju maksimalne koncentracije po eni uri. Najvišja koncentracija aktivnega metabolita losartana se opazi po tri ali štiri ure po dajanju. Sistemska biološka uporabnost tablet je približno 33 odstotkov. Vezava na proteine 99 odstotkov, še posebej vezan na albumin. Volumen porazdelitve - 34 litrov. Je izhod preko ledvic in skozi črevo v žolču. Pri starejših bolnikih z visokim krvnim tlakom, plazemska koncentracija losartana v njegov aktivni presnovek je nekoliko drugačna od vsebine njihovih mlajših bolnikih. Pri ženskah z visokim krvnim tlakom, losartan plazemske koncentracije dvakrat večja kot pri moških, s koncentracijo aktivnega metabolita snovi identična.
amlodipin To se dobro absorbira, doseže maksimum v krvni plazmi po 6-12 urah in biološko od 64 do 80 odstotkov. Sesalni vnos proces hrane ne vpliva. Razpolovna življenjska doba traja od 30 do 40 ur, ravnotežna koncentracija dosežena po sedmih ali osmih dneh zdravljenja, volumen porazdelitve je približno 21 litrov na kilogram. Na plazemske beljakovine se veže na 98 odstotkov. Znatno presnavlja v jetrih neaktivne presnovke stanju. 60 odstotkov in 10 odstotkov metabolitov amlodipin se oddaja preko ledvic. Bolniki z jetrna insuficienca amlodipin razpolovna doba je daljša.
indikacije
Zdravilo je indicirano za hipertenzija bolniki, ki potrebujejo kombinirano terapijo.
kontraindikacije
Je kontraindiciran pri:
- težka hipotenzijo;
- starost 18 let;
- šok;
- hemodinamsko izrazil aortno stenozo;
- težka odpoved jeter (Več kot devet točk na lestvici Child-Pugh);
- nosečnost in obdobje dojenja;
- Preobčutljivost za zdravilni in / ali pomožnih sestavin zdravila.
Sprejeti je treba previdno:
- starejših;
- akutna miokardni infarkt (In za en mesec po njem);
- hipertrofično obstruktivno kardiomiopatija;
- mitralna stenoza;
- aorte stenoza;
- srčno popuščanje nonischemic Etiologija kronične narave (klasifikacija NYHA II-IV funkcionalni razred);
- sindrom bolezni sinusnega vozla (tahikardija in izrazil bradikardija);
- odpoved jeter (Manj kot 9 točk na lestvici Child-Pugh);
- hipotenzijo;
- hiperkaliemija;
- odpoved ledvic in medtem ko je na hemodializa;
- medtem ko je na dieti omejena uporaba soli;
- z zmanjšano krožečega volumna krvi, na primer ko je bil izražen driska, bruhanje, visoke doze diuretiki.
neželeni učinki
je mogoče pogosto opaziti:
Občasni:
- zaspanost;
- periferni edem, občutek polnosti v trebuhu, nelagodje ali bolečina v prsih, astenija;
- refluks, bruhanje, prebavne motnje, nelagodje v trebuhu, zaprtje;
- koprivnica in srbeča koža;
- ortostatska hipotenzijo, naval krvi v obraz, palpitacije;
- težko dihanje;
- sistem omotica;
- pogostejše uriniranja.
losartan
Pogosto opazimo:
- okorelost, otekanje sklepov, mišično-skeletna bolečina, krči;
- bolečina v prsnem košu, laringitis, rinitis, krvavitev iz nosu, neprijeten občutek v grlu, suh kašelj, bronhitis, težko dihanje;
- bolečine v trebuhu, prebavne motnje, driska, slabost;
- povečala šibkost, astenija, vročina, otekanje obraza;
- nespečnost, utrujenost, glavobol, astenija, omotica.
Občasni:
- fibromialgija, artritis, artralgija;
- protin;
- impotenca, zmanjšan libido;
- zmanjšana ostrina vida, konjunktivitis, Kurac občutek / pekoče oči, zamegljen vid;
- panična motnja, nenormalne sanje, depresija, zmedenost, anksiozne motnje, skrbi;
- infekcija urinarnega trakta, nokturija, okvarjeno pogostnost uriniranja;
- tinitus;
- anemija;
- vaskulitis, hipotenzijo, omedlevica, ortotaticheskaya hipotenzijo, palpitacije, srčne aritmije, angina, miokardni infarkt;
- angioedem in koprivnica;
- povečano znojenje, srbečica, photosensitization, Purpura Henoch-Shenley, pordelost kože, izpuščaj, kseroze, alopecija;
- pankreatitis, nenormalno delovanje jeter, hepatitis, gastritis, napenjanje, suha usta, zobobol, zaprtje, motnje okusa, anoreksija;
- živčnost, migrena, motnje spomina, sistem omotica, ataksija, tremor, hiperestezijo, parestezije, periferna nevropatija, spominske motnje, zaspanost, motnje spanja, cerebrovaskularne.
Redko je mogoče opaziti rabdomioliza in trombocitopenija. Zelo redko - odpoved ledvic.
amlodipin
Lahko se pogosto pojavljajo:
- naval krvi v kožo;
- palpitacije;
- bolečine v trebuhu in slabost;
- zaspanost, utrujenost, omotica, glavobol.
Občasni:
- krvavitev nazalno, telesne mase, hujšanje;
- bolečina v očesu, konjunktivitis, kseroftalmije, ccomodation, dvojni vid, tinitus;
- artroza, bolečine v hrbtu, artralgija, mialgija, mišični krči;
- rinitis in težko dihanje;
- impotenca in ginekomastija;
- nokturija, boleče uriniranje, pogosto uriniranje;
- preveliko znižanje krvnega tlaka;
- žeja, suhost ustne sluznice, anoreksija, prebavne motnje, napenjanje, driska ali zaprtje, bruhanje;
- depresija in razpoloženje labilnost;
- anksioznost, razdražljivost, nenavadne sanje, nespečnost, tremor, periferna nevropatija, parestezije, hiperestezijo, splošno slabo počutje.
redki:
- Stevens-Johnsonov sindrom, eksfoliativni dermatitis;
- miastenija;
- povečanje apetita, dlesni hiperplazija.
Zelo redki:
- hiperglikemija;
- parosmiya;
- reakcije preobčutljivosti multiforme eritem, angioedem, izpuščaj (vključno koprivnica, makulopapularen in kožni izpuščaji) srbeča koža;
- kršitev pigmentacijo kože, hladen znoj, dermatoxerasia, alopecija;
- kašelj;
- poliurija in disurija;
- trombocitopenija, levkopenija, trombocitopenična purpura;
- Spodnji konec edem, pljučni edem, bolečina v prsnem košu, miokardni infarkt, srčnih aritmij, poslabšanje ali razvoj kroničnega srčnega popuščanja, ortostatska hipotenzija, vaskulitis, težko dihanje, omedlevica;
- hepatitis, povečana aktivnost jetrnih transaminaz, hiperbilirubinemija, zlatenica zaradi holestazo, gastritis, pankreatitis;
- povečano znojenje astenija, amnezija, ataksija, vznemirjenost, apatija, migrena.
Poraba Amzaara (Metoda in doziranje)
V skladu z navodili za uporabo Amzaara tablete se jemljejo peroralno, ne glede na obrok enkrat na dan, z malo vode. Preden je zdravljenje potrebno odmerek titriramo losartan in amlodipin. Če je potrebno, lahko preklopite iz monoterapiji s losartan ali amlodipin zdravljenje Amzaarom. Bolniki, ki jemljejo hkrati amlodipin in losartan, Amzaar more iti v enakih odmerkih teh snovi.
ob odpoved ledvic z očistkom kreatinina med 50 in 20 mililitrov na minuto ni potrebno prilagoditi odmerek. Pri bolnikih z očistkom kreatinina manj kot 20 mililitrov na minuto in bolnika za hemodializa zdravilo ni priporočljivo.
overdose
Primerov prevelikega odmerjanja niso znani.
V primeru prevelikega odmerka losartana opazili:
- razvoj bradikardija zaradi parasimpatično stimulacijo;
- tahikardija in hipotenzijo.
V tem primeru je treba ohraniti terapijo. Losartan kot njegov aktivni presnovek se ne izloča z dializo.
V primeru prevelikega odmerjanja amlodipin opazovana refleksna tahikardija in prekomerno periferno vazodilatacija. Včasih je dolga označena hipotenzivni učinek, do šok in smrt.
Če je huda hipotenzija potrebno izvesti vrsto ukrepov za normalizacijo kardiovaskularnega sistema: nadzor funkcionalnih indeksov dihal in srca, se je obseg proizvodnje urina in volumen krvi, dvignite noge bolnika. Za obnovitev žilnega tonusa in krvnega tlaka lahko vstopijo dekongestivi. Za odstranitev blokade kalcijevih kanalčkov lahko vstopijo intravensko kalcijev glukonat. Amlodipin je praktično prikaže s hemodializo.
interakcija
Ob hkratnem sprejemu z drugimi antihipertenzivnih zdravil, hipotenzivni učinek Amzaara povečuje.
Sočasno z imenovanjem losartan diuretiki, ki zadržujejo kalij, kot amilorid, Triaterne in spironolakton, kot tudi nadomestke soli, ki vsebujejo kalij in rezultati kalijev dopolnjevanje v povečano vsebnost kalija v krvnem serumu.
Bolniki z okvarjenim delovanjem ledvic Simultano sprejem z Amzaara NSAID To lahko povzroči akutno odpovedjo ledvic.
sočasen sprejem rifampin To zmanjša koncentracija losartana in njegovega aktivnega presnovka.
Hkrati ob amlodipin in Hypericum perforatum ali rifampicin morate nenehno spremlja vaš krvni tlak. Istočasna uporaba amlodipina in adrenoblokatorov poslabšuje srčno popuščanje.
Sočasno jemanje z zdravili, ki vsebujejo litij, lahko izboljšajo nevrotoksičnost: tinitus, tremor, ataksija, driska, bruhanje in slabost.
ko intravensko dantrolen lahko pojavijo amlodipin za zdravljenje hiperkaliemije, zmanjšuje moč srca popadkov, aritmija in strni.
pogoji prodaje
Na voljo jih je le na recept.
pogoji skladiščenja
Tablete so shranjeni pri temperaturi, ki ni višja od 30 stopinj.
rok trajanja
Shranite lahko največ treh let.
analogi Amzaara
Amzaara analogi so:
- Amozartan;
- Lortenza;
- Burana.
Mnenja Amzaare
Amzaare ocene kažejo, da zdravilo hitro in učinkovito pomaga pri povišanem tlaku, vendar, žal, stranski učinki so dokaj pogosti, še posebej, slabost, tremor in glavobol.
Cena Amzaara kje kupiti
Cena Amzaar 5 + 50 miligramov (za 30 tablet) je v povprečju 540 rubljev +100 5 - povprečna 630 rubljev.
- L-karnitin - različni pogledi na priljubljenih maščobe gorilnika
- Doritritsin
- Kapilar kardio s koencimom Q10
- Ersefuril
- Kokarboksilaza
- Rezolor
- Pantokaltsin
- Paroksetin
- Suksilep
- Viburkol
- Vero amlodipin
- Trigrim
- Celebrex
- Venolayf
- Relenza
- Libeksin
- Tusupreks
- Grizeofulvin
- Spironolakton
- Amlodipin: navodila za uporabo
- Vero amlodipin: navodila za uporabo, cena, pregledi, analogi