Baraklyud

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije Baraklyud
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Poraba Baraklyud (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Obložena tableta vsebuje aktivno sestavino entekavir V dveh odmerkih: 0,5 mg in 1,0 mg.

Dodatne komponente: polisorbat, hipromeloza, magnezijev stearat, povidon, roza (1,0 mg) ali beli (0,5 mg) Opadry barv v odvisnosti od doziranja, krospovidona, MCC, laktoze monohidrata.

oblika sproščanjem

Baraklyud 0,5 mg: belih tablet v folijski ovoj, trikotne oblike. Na obeh straneh različnih oznako "1611" in "BMS".

Baraklyud 1,0 mg: roza tablete membransko lupino. Oblika tableta - trikotna. Na obeh straneh različnih oznako "1612" in "BMS".

farmakološki učinki

protivirusna zdravila.

Učinkovina je nukleozidni analog gvanozina s poudarjenim selektivnimi močno aktivnostjo, ki se kaže proti polimeraze HBV - Virus hepatitisa B.

Entekavir lahko fosforiliran, da se tvori aktivno trifosfat, in v tem času znotrajcelično razpolovno dobo 15 ur.

Koncentracija znotrajcelične trifosfat entekavirja je odvisna od ravni entekavirjem zunaj celice, vendar to ni registriran znatno kopičenje aktivnega sredstva po začetnem indeksa "plato".

Kot posledica konkurence s svojo lastno, naravno podlago, dezokiguanozina trifosfat zavira delovanje virusnega polimerazo, ki deluje neposredno na ravni 3:

• sintetiziranje pozitivno verižica DNA HBV;
• obratno transkripcijo negativne nit pregenomske mRNA;
• sprožilni polimerazo virusa.

entekavir trifosfat - dovolj šibek zaviralec celičnih DNA-polimeraze, in pri visokih koncentracijah nima škodljivega vpliva na sintezo mitohondrijske DNA.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Učinkovina za kratek čas se absorbira iz prebavnega trakta in maksimalna koncentracija zabeleži po 0,5-1,5 ur.

Po večkratni uporabi protivirusno sredstvo v dozi 0,1-1,0 registrov mg sorazmerno povečanje AUC parametrih, Cmax. ravnotežje stanje je doseglo 6-10 dni zdravljenja za shemo (1 na dan). Maščobne živila preprečuje absorpcijo aktivne snovi, AUC znižanje cene pri 20% in 45% za Cmax.

Zdravilo prodre tudi v telesno tkivo, ki se veže na plazemske proteine ​​13%. Učinkovina ni zaviralec, encim, substrat ali induktor P450 v sistem.

Za Baraklyuda označena s kopičenjem entekavirja. Zdravilo iztiska skozi ledvičnega sistema preko cevasti sekrecija, glomerulne filtracije.

indikacije Baraklyud

Zdravila za bolnike, ki trpijo s kroničnim hepatitisom B jetrih z različnimi sistemi:

• jetrna dekompenzirano boleznijo;
• jetra patologija v fazi kompenzacijski v prisotnosti diagnosticirano virusne replikacije, zanesljiv dokaz vnetja /fibroza v jetrih, s povečanjem vrednosti ALT, AST.

kontraindikacije

• Idiosinkrazija;
• starostna meja - do 18 let;
• Redke dedne oblike laktozo;
• malabsorpcije glukoze in galaktoze;
• pomanjkanje laktaze.

neželeni učinki

Pri bolnikih z dekompenzirano jetrih tvorita sistem zapiskov laktacidoza, ki je označena z:

• slabost;
• splošna oslabelost;
• bolečine v trebuhu, epigastriju;
• hitro dihanje;
• mišična šibkost;
• nenadna izguba telesne mase;
• dispnejo.

Druge reakcije:

• dispepsija;
• drisko, sindrom;
• bruhanje;
• zaspanost;
• slabost;
• motnje spanja, nespečnost;
• omotica;
• izpuščaji na koži;
• utrujenost;
• anafilaktoidna reakcija;
• povečanje jetrnih transaminaz.

Poleg tega je pri bolnikih z dekompenzirano jetrno boleznijo, smo zabeležili naslednje neželene učinke:

• ledvična odpoved (redko);
• spusti indikator bikarbonata v krvi;
• povečanje bilirubin;
• povečanje lipaze dejavnost 3 ali večkrat;
• Zmanjšanje števila trombocitov tysyach manj kot 50 / mm3;
• zvišanje vrednosti ALT;
• zmanjšanje koncentracije albumina z manj kot 2,5 g / dl.

Poraba Baraklyud (Metoda in doziranje)

Tablete se jemlje na prazen želodec, peroralno (prekinitev med zdrobom in peleti - ne manj kot 2 uri).

Nadomestilo lezija sistem jetra predpisati 0,5 mg 1-krat na dan. Dvojni dozirna do 1,0 mg na dan za diagnosticiranje odpornosti na lamivudin (HCV viremija).

Posamezniki z dekompenzirano sistemom lezij predpisan do 1,0 mg 1-krat na dan. V ledvične insuficience je dozirna izberemo ob upoštevanju indikator CC.

overdose

Podatki o primerih prevelikega odmerjanja Baraklyudom precej omejena. Zdravih prostovoljcih, ki so prejeli zdravila po shemi: dnevno 20 mg 2 tedna ali mono- do 40 mg, so opazili neželene učinke.

Priporočljivo je, ki imajo posindromnoy terapijo glede na klinične manifestacije.

interakcija

ker Aktivna sestavina je izpeljan predvsem s ledvičnega sistema, simultano terapijo zdravila, ki vplivajo na delovanje sistema in spremenijo ledvično tubularno sekrecijo, lahko povzroči povečano koncentracijo entekavirja in teh zdravil.

Klinična interakcija z Lamivudin, tenofovir, Adenovirom Niste prijavljeni.

pogoji prodaje

Zdravila na recept.

pogoji skladiščenja

Prevoz in skladiščenje tablet je treba izvesti v skladu s temperaturo 15-25 stopinj.

rok trajanja

2 leti.

Opozorila

Zdravljenje z analogi nukleozidnih (vključno Baraklyudom) skupaj z protiretrovirusna zdravila (V monoterapiji ter) lahko povzročijo laktatacidoza izražena hepatomegaliji je steatoze spremljajo.

Možna smrt. Dejavniki tveganja so:

• hepatomegalija (Povečana jetra);
• dolgotrajno zdravljenje z nukleozidnih analogov;
• prekomerno telesno težo;
• ženski.

Na laboratorijske potrditve laktacidoze, snemanje klinično sliko stanja terapije Baraklyudom prevrne.

Glede na protivirusnega zdravljenja hepatitisa C se lahko poveča, da ne potrebuje posebne obravnave. Redko se pojavijo hude, usodne zaplete. Po končanem zdravljenju zahteva nadzor parametrov funkcionalnega stanja v jetrih. Drugi predmet protivirusnega zdravljenja se izvede kot je potrebno.

Zdravljenje bolnikov z virusom hepatitisa B in infekcije s HIV

Pri zdravljenju Baraklyudom pomanjkanje ustrezne protiretrovirusno terapijo lahko privede do nastanka odpornih sevov Virus človeške imunske. Entekavir ni priporočljivo za zdravljenje okužbe z virusom HIV, t. K. Nezadostno preučevali njegovo učinkovitost v tej smeri.

Zdravljenje bolnikov s hepatitisom B, C, D

Baraklyuda zanesljivih podatkov o učinkovitosti te skupine bolnikov brez zdravljenja.

Zdravljenje bolnikov z lezij jetrih dekompenzacije v koraku

Bolniki s sistemom bolezen jeter razreda C (o klasifikaciji Child-Pugh), obstaja velika nevarnost močnih negativnih učinkov s strani jeter. Pri teh bolnikih znatno povečala tveganje za nastanek laktacidoze, hepatorenalnega sindroma, ki zahteva tesnejše spremljanje (ocena biokemijskih parametrov, nadzor nad delovanjem sistema ledvic).

bolniki Therapy odporni na lamivudin

Treba je opozoriti, da je prisotnost mutira odpornost na virus HCV lamivudin, povečuje odpornost na entekavir. Zato je treba bolnike drog odporna neprekinjeno spremljanje virusne obremenitve in odkriti mutacije s pomočjo ankete.

Zdravljenje bolnikov z patologije ledvičnega sistema

Popravek je potreben odmerjanja.

Zdravljenje bolnikov po transplantaciji jeter

Učinkovitost in varnost zdravljenja z entekavirjem od te skupine državljanov niso znani.

Po jeter pacienti presajanja prejemajo imunosupresivna drog (takrolimus, ciklosporin) To lahko vpliva na okvaro sistema.

Zdravljenje Baraklyudom ne zmanjša tveganje za prenos HCV, ki zahteva posebne varnostne ukrepe.

analogi Baraklyuda