Keppra

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• besede
• otroci
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Mednarodno nelastniško ime (INN) zdravilne učinkovine - levetiracetam.

Koncentrat za nadaljnjo predelavo raztopino za infundiranje Obsega 500 mg levetiracetam - Zdravilna učinkovina. Dodatne snovi: 45 mg - natrijev klorid 8,2 mg - natrijev acetat trihidrat, 5 ml - vode za injekcije, 10% ocetne kisline (do pH 5,5).

peroralno raztopino Obsega 100 mg levetiracetam - aktivna snov. Dodatne sestavine: 0,06 mg - citronska kislina monohidrat, 1,05 mg - natrijev citrat, 2,7 mg - metilparahidroksibenzoat 1,5 mg - amonijev glicirizat 0,3 mg - propilparahidroksibenzoat, 300 mg - maltitol, 235,5 mg - glicerol 85%, 4,5 mg - acesulfam kalij, 504 mg - prečiščena voda, 0,3 mg - aromatičnih 501040A grozdni.

Tablete so filmsko obloženih v svoji sestavi vsebuje 250 mg / 500 mg / 1000 mg levetiracetam - aktivna snov. Dodatne sestavine so prisotne v različnih delih teže, v tem zaporedju, vsebnost aktivne snovi: magnezijev stearat, makrogol 6000, natrijeve kroskarmeloze, silicijev dioksid.

oblika sproščanjem

Zdravilo je na voljo v treh farmakoloških oblikah:

• Keppra koncentrat za infuzijo (Keppra);
• sirup Keppra (Keppra);
• obložene tablete Keppra (Keppra).

farmakološki učinki

Antikonvulzivna, antiepileptik drog.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Zdravilo Keppra, v kateri deluje kot aktivno snov levetiracetam, Nanaša se na derivate pirolidon in njegova kemična sestava je razporejen med znanimi zdravil, ki se uporabljajo za zdravljenje epilepsija, saj je očitno, da je njen mehanizem delovanja, čeprav ni raziskan do konca, se razlikuje od mehanizma delovanja drugih proti epilepsiji zdravil.

Menijo, da je eden mehanizem delovanja izkazal z interakcijo proteina sinaptičnih veziklov SV2A, ki so v sivih možganov in hrbtenjače s levetiracetam, ki vodi do antiepileptiki učinek v smislu antagonizma gipersinhronizatsii nevronske aktivnosti.

Drug mehanizem delovanja se šteje, da učinke aktivne snovi na glicin receptorje in GABA receptorje z modulacijo teh receptorjev preko endogenih različnimi sredstvi. levetiracetam To ne vpliva na aktivacijo glutamatnih receptorjev in živčnega pa inhibira nevronsko epileptoformnih bliskavico z GABA agonista bikukulikom povzročajo.

Učinkovitost Zdravilo je bila dokazana glede na osrednjih in generalizirana epileptični napadi.

Intravenski odmerek levetiracetam 1500 mg ustreza enakim odmerkom peroralno.

Po peroralni uporabi dobro in hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta.

Absorpcija je popolna, linearni značaj, s sesalno popolnosti ni odvisna od odmerka in hrano (malo stopnja absorpcije zmanjša, ko jeste).

Biološka uporabnost okoli 100%.

Cmax po enkratnem peroralnem dajanju 1000 mg zdravila opazovanega 80. minuti, ki je enaka 31 mikrogramov / ml. Ponovljenih odmerkih - 43 mg / ml.

Cmax pri intravenski aplikaciji 1500 mg levetiracetam To se doseže po 15 minutah pri 51 ± 19 pg / ml.

Pri uporabi en odmerek dvakrat na dan ravnotežnega stanja je opazen po 48 urah.

Farmakokinetika pri pediatričnih bolnikih - linearnosti, dnevni odmerek 20 mg do 60 mg na kilogram telesne mase.

Cmax - 30-60 minut.

Vd približno 0,5-0,7 l / kg.

Sporočilo s plazemske beljakovine je manj kot 10%.

Presnova poteče preko encimatsko hidrolizo.

T1 / 2 iz plazme pri otrocih 5-6 ur pri odraslih približno 7 ur, poveča za 40% pri starejših.

Izloči preko ledvic.

indikacije

Keppra zdravilo predpisal kot monoterapija za zdravljenje bolnikov, starejših od 16 let, s parcialnimi napadi s sekundarno generalizacijo ali ne, ko se ponovno diagnosticirali- epilepsija.

V kompleksne terapije z zdravili je prikazano:

• s parcialnimi napadi z generalizacijo ali brez sekundarne generalizacije, ki se kaže pri odraslih in pediatričnih bolnikih, starih več kot 4 leta, ki trpijo zaradi bolezni epilepsija (Za tablet);
• z parcialne z generalizacijo ali brez sekundarno generalizacijo, ki se kaže pri odraslih in otrocih starejših od 1 meseca, ki trpijo zaradi bolezni epilepsija (Peroralna raztopina);
• razvoj miokloničnih napadov bolniki juvenilna mioklonična epilepsija, za zdravljenje odraslih bolnikov in mladostnikov, starejše od 12 let;
• s primarno generaliziranih napadov pri bolnikih idiopatsko generalizirano epilepsijo, za zdravljenje odraslih bolnikov in mladostnikov, več kot 12 let.

Keppra formulacija v obliki koncentrata za infuzijo se označi kot alternativno terapijo, če je nemogoče, da bolnik vzeti peroralno obliko zdravila.

kontraindikacije

Za tablet:

• bolniki otrok do 4. leta starosti.

Za peroralno raztopino:

• preobčutljivost za fruktoza;
• bolniki otrok do 1 mesec.

Za vse oblike sproščanja zdravila:

• preobčutljivost za levetiracetam ali druge sestavine zdravila.

Zelo previdno:

• Bolniki, starejši od 65 let;
• odpoved ledvic-
• jetrna dekompenzirano boleznijo.

neželeni učinki

Organi vizije:

• kršitev akkomodatsii-
• dvojni vid.

Dihala:

• povečala kašelj.

Prebavni sistem:

• trebuhu bol-
• prebavne motnje-
• driska-
• občutek toshnoty-
• rvota-
• sprememba teže pri čemer krajša stranica;
• anoreksija-
• pankreatitis-
• gepatit-
• jetrna nedostatochnost-
• spremembe v testov jetrne funkcije.

Centralni živčni sistem:

• astenična sindromnih
• zaspanost-
• omotica-
• ataksiya-
• amnezija-
• sudorogi-
• glavoboli-
• tremor-
• giperkineziya-
• neravnovesje;
• motnje spomina;
• znižanje koncentracije;
• Prekomerno vzbujanje;
• čustvena labilnost;
• depresija-
• pogoste spremembe razpoloženja;
• nespečnost-
• agresivnost in sovražnost;
• razdražljivost;
• živčnost;
• nenormalno mišljenje;
• osebnostne motnje-
• parestezii-
• trevozhnost-
• vedenjske rasstroystva-
• bespokoystvo-
• halucinacije-
• zmedenost-
• psihotične motnje;
• samomorilne misli.

koža:

• ekcem-
• izpuščaj na pokrovah- kožo
• zud-
• alopecija (Po možnosti obnavljanje las po prekinitvi);
• multiforme eritema-
• Stevens-Dzhonsona- sindrom
• toksična epidermalna nekroliza.

krvotvorni sistem:

• trombotsitopeniya-
• neytropeniya-
• leykopeniya-
• pancitopenija (Včasih opazili supresijo kostnega mozga).

drugi:

• spajanje okužb;
• mialgiya-
• nazofaringitis.

Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)

navodila za Keppra v obliki raztopine za infundiranje Priporoča dveh enem intravenskem odmerku na dan, v enakih delih, 15 minut.

Ena pripravek ampula vsebuje 500 mg / 5 ml levetiracetam. Pred uporabo raztopino razredčimo najmanj 100 ml Ringerjeve raztopine, 5% dekstroze ali 0,9% natrijevega klorida.

infuzijo ravnanje mora biti takoj po postopku za redčenje. V skrajnih primerih, nezmožnost takojšnje postopka dovoljena rešitev shranjeno v hladilniku, za en dan, če je priprava raztopine potekala v aseptičnih pogojih.

Odmerjanje intravensko infuzijo se določi lečeči zdravnik.

Prehod iz intravenozno za oralno jemanje in zadaj lahko izvajajo, medtem ko ohranja odmerek in pogostost uporabe.

Oralno dajanje dnevnega odmerka zdravila Keppra izvedemo glede na vnos hrane v dva enaka dela, prednostno z 12-urnem intervalu.

tablete Priporočamo, da pitje zadostnih količin vode.

navodila za sirup Predpostavlja odmerjanja s 10 ml merilno brizgo vključeni v paket, ki ustreza 1000 mg levetiracetam.

Sirup za polnjenje brizge z viale kapico in je treba odstraniti z vstavljanjem brizge v adapter, preko dial potegom bata želeno količino raztopine (deljeno z brizgo - 25 mg ustreza 0,25 ml raztopine).

Merjena raztopino dodamo pripravljeno čašo s 200 ml vode in popolnoma pijačo.

Potem je treba vsak nov sklop temeljito sprati brizgo in vialo pokrovček dobro zatesniti.

monoterapiji

Bolniki, starejši od 16 let, priporočamo začetni dnevni odmerek - 500 mg, s sprejemom v dveh korakih po 250 mg vsakih 12 ur. Po 14 dneh, se odmerek lahko poveča na začetni terapevtski dozi, ki je 1000 mg, pri sprejemanju 2-krat dnevno 500 mg. Največji priporočeni dnevni odmerek enak 3000 mg Keppra.

Pri zdravljenju

Pediatrični bolniki, starejši od 4 let predpisanih Začetni dnevni odmerek 20 mg / kg telesne mase, dvakrat dnevnim vnosom 10 mg / kg telesne mase. Spreminjanje lahko pojavijo na 14 dni doziranje pri 20 mg / kg telesne teže, dokler ne dosežemo priporočeni odmerek 60 mg / kg telesne teže, s sprejemom 2-krat na dan do 30 mg / kg. Pri neobdelanih priporočenega bolnikov odmerek zmanjša na najmanjšo učinkovit.

Lečeči zdravnik določi zdravilo Keppra najbolj primerna za vsakega bolnika, dozirni obliki in odmerku pripravo odvisno od želenega terapevtskega odmerka, in ob upoštevanju telesne teže.

otrocih s telesno maso do 20 kg priporočamo začetkom zdravljenja z jemali zdravilo Keppra oblikovanega peroralne raztopine.

Otroci, ki tehtajo več kot 50 kg priporočamo izvajanje zdravljenja z uporabo režima odmerkih pri odraslih.

Bolniki v starosti 16 let, ki tehtajo več kot 50 kg dajemo dnevno začetni odmerek 1000 mg, s sprejemom v dveh korakih po 500 mg. Odvisno prenašanje in klinični odziv bolnika, lahko dnevni odmerek poveča do največjega priporočenega odmerka 3000 mg, dvakrat dnevno 1500 mg. Spreminjanje odmerka 500 mg 2-krat na dan, se lahko opravi vsakih 14-28 dni.

Zaradi dejstva, da levetiracetam izloči z urinom, je treba odmerek, imenovanje bolnikov ledvična okvara je treba popraviti.

Spodaj so najvišje doze priprava Keppra po katerem QC očistka kreatinina (ml / min):

• QC >80-3000 mg;
• QC 50-79 - 2000 mg;
• QC 30-49 - 1500 mg.

Bolniki v dializo, prvi dan zdravljenja predpisanega odmerka nalaganja - 750 mg, po opravljenem postopku dialize nadalje obsega dobivali 250 mg - 500 mg zdravila.

Trajanje zdravljenja drogo zdravila Keppra, ki ga je določil lečeči zdravnik.

overdose

V primeru prevelikega odmerka se lahko pokažejo: zaspanost, agresivnost, anksioznost, depresija dihanja, depresije zavesti, kakor tudi koma.

Priporočena zdravljenje v akutni fazi je klic umetno bruhanje in izpiranje želodca z nadaljnjimi adsorbentov sprejem. Če je potrebno, določi simptomatsko zdravljenje v bolnišnici, s hemodialize.

interakcija

Ne zazna Keppra interakcije z zdravili z antiepileptiki (Fenitoin, valprojska kislina, karbamazepin, fenobarbital, gabapentin, lamotrigin in Primidon).

peroralni kontraceptivi digoksin in varfarin Nimajo vpliva na farmakokinetiko levetiracetam.

levetiracetam v odmerku 2.000 mg na dan ni vplival na farmakokinetiko varfarin in digoksin in dnevni odmerek 1000 mg na farmakokinetiko peroralnih kontraceptivov.

Kombinirana uporaba s topiramat povečano tveganje za anoreksija.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Raztopina za infundiranje Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C.

tablete Treba je shranjena pri temperaturi, ki ni višja od 25 ° C, v suhem prostoru.

peroralna raztopina Shranjujte v temnem prostoru pri temperaturi, ki ni višja od 30 ° C.

rok trajanja

za Raztopino za infundiranje - 2 leti.

za tablete in sirup - 3 leta.

Opozorila

Keppra ukinitev zdravila je postopoma, z zmanjšanjem odmerka 500 mg na vsakih 14 do 28 dni (pri otrocih za zniževanje odmerka ne sme preseči 10 mg / kg, 2-krat na dan, vsakih 14 dni, pri otrocih, mlajših od 6 mesecev - 7 mg / kg 2-krat na dan, vsakih 14 dni).

Pri predaji bolnika Keppra sprejetih antiepileptiki, je zaželeno, da se počasi odpovedati.

Bolniki z boleznih ledvic in dekompenzirano bolezenskih stanj jeter priporoča, da preuči delovanje teh organov pred terapijo s pomočjo levetiracetam, z namenom odmerka prilagoditev.

Raztopina za infundiranje vsebuje natrij, ki mora biti pri dajanju pacientom, ki so postavljeni na nizkonatrievoy prehrana.

Glede na to, da je nekaj podatkov pri uporabi zdravila Keppra primerov samomora, potrebno spremljati čustveno in duševno zdravje bolnika. Bolnik je dolžan obvestiti svojega zdravnika o morebitnih simptomih depresije in samomorilskih nagnjenjih.

Klinične izkušnje z infuzijske raztopine zdravila Keppra več kot 4 dni, ne.

ko spreminja svojo barvo ali odkrivanje tujkov v njej ne uporabljajte sirup.

Peroralna raztopina vsebuje maltitol in je zato kontraindicirana pri bolnikih z moteno toleranco fruktoze.

Prisotnost v sirupu propilparahidroksibenzoat in metilparahidroksibenzoat lahko povzroči simptome alergijskih reakcij.

analogi Keppra