TELAPREVIR

• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• TELAPREVIR, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• Opozorila
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijske lastnosti

TELAPREVIR - protivirusno sredstvo, inhibitor NS3-4A proteaze Vzbujevalnik hepatitisa C. Snov je na voljo v obliki tablet, filmsko obloženih in se uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili.

farmakološki učinki

protivirusno.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Za normalne replikacijo patogenov virusa hepatitisa C je potrebno serin proteaze NS3-4A. Ta snov inhibira proteazo, s čimer virus ponoviti.

Dokazano je, da so včasih bolj divji sevi odporni na zdravila. Navzkrižna odpornost je trenutno spojino in članov razreda inhibitorji proteaze v sistemu HCV replikon. Vendar pa ni podatkov o vodenju ponovnega zdravljenja pri bolnikih brez imunski odziv na TELAPREVIR.

Farmakokinetični parametri zdravila so proučevali pri bolnikih s hepatitisom C in zdravih prostovoljcih. Zdravila smo dali na standardni odmerek 2250 mg na dan za 3 mesece v kombinaciji z ribavirina in peginterferonom alfa ali ločeno od priprav. Pri monoterapiji pomeni je plazemska koncentracija nižja kot pri kombiniranem zdravljenju.

Po stiku z tableto absorpcije v prebavnem traktu aktivne komponente poteka v tankem črevesu. Najvišja koncentracija opazili po 4-5 urah. Raziskave je živ organizem, posebej v človeških celicah so pokazale, da TELAPREVIR - substrat P-glikoprotein.

Opozoriti je treba, da je njegova koncentracija v plazmi ob drog skupaj z visoko kalorično mastne hrane povečale za 20%. Tudi v času jemanja zdravila na prazen želodec AUC se je zmanjšala za skoraj 73%.

Snov se veže na plazemske proteine ​​pri 60-75% (albumina, glikoprotein). Presnova v jetrih poteka učinkovito. V telesu se ta spojina reagira hidrolizo, oksidacija in obnova. Metaboliti sredstev je mogoče najti v plazmi, blatom in urinom. Glavni presnovki zdravil so R-diastereomer TELAPREVIR (Manj aktivnih) pirazina kislina, alfa ketoamidny neaktivni presnovek.

Ta kemična spojina deluje kot zaviralec izoencima CYP3A4. Ne, ne moreš popolnoma izključiti možnosti indukcije drugih presnovnih encimov. V laboratoriju so študije pokazale, da zdravilo ne zavira alkohol dehidrogenazo, UGT1A9 ali UGT2B7. Priprava pridobljene pretežno iz blata, urin in izdihani zrak.

Ne izvaja raziskave o učinkovitosti in varnosti zdravila pri bolnikih, mlajših od 18 let in starejše od 65 let. Pri bolnikih s hudo okvaro ledvic, je največja koncentracija v krvi je 10% večja kot pri zdravih posameznikih. ugotavlja tudi spremembo farmakokinetični parametri pri pacientih z boleznijo jeter različno težo.

Glede na spol ali raso bolnika prilagoditve odmerka se ne opravi dodatki.

indikacije

Snov se daje kot del celovite obravnave:

• s kronično hepatitisa C genotipa 1, spremljajo bolezni jeter (ciroza) V kombinaciji z ribavirina in peginterferonom alfa, če predhodno niso izvedli, protivirusni terapiji;
• bolniki s hepatitisom C, zdravljenih interferona alfa (Sam ali v kombinaciji z ribavirina), Vključno s tistimi, ki so ponovitve, ni odgovora ali popolnega odziva na zdravljenje.

kontraindikacije

Zdravilo se ne uporablja:

• v kombinaciji z zdravili, ki presnova je odvisna izoencima CYP3A, antiaritmiki 3 1A ali 1C razredi (razen lidokain);
• ob alergije za aktivne snovi;
• otroci, mlajši od 18 let in starejši bolniki, starejši od 65 let.

neželeni učinki

Pri več kot 5% bolnikov, zdravljenih z zdravilom so opazili: srbečica, driska, kožni izpuščaj, anemija (Težko - 2-3%), limfopenija, slabost in bruhanje, trombocitopenija.

Prav tako se lahko pojavijo stranski učinki zaradi uporabe vzporedno interferon in ribavirina.

Med zdravljenjem pogosto pojavi:

• glivične okužbe ustne votline, hipotiroidizem, sinkopa, šibkost, motnje okusa;
• razpoke in krvavitev iz anusa, anorektalno srbenje (simptomi blagi ali zmerni);
• otekanje obraza, ekcem, alergijske izpuščaji;
• hiperurikemijo, hiperbilirubinemija, hiperkaliemija;
• nizka hemoglobin in število levkociti;
• povečanje LDL, holesterol, kreatinina v krvi.

Manj pogosto kaže:

• koprivnica, izpuščaj z eozinofilija, Stevens-Johnsonov sindrom, protin;
• retinopatija, proktitis, otekanje okoli oboda.

V postmarketinških študije z neznano pogostnostjo razvil: toksična epidermalna nekroliza, nefropatija sečne kisline, multiformni eritem, prenalnaya azotemija.

TELAPREVIR, navodila (odmerek in način)

Zdravljenje z zdravili je treba izvesti izkušenega zdravnika, ki bo predpisal ustrezno režim zdravljenja in odmerka.

Drog v obliki tablet, so znotraj 0,75 g (2 tableti 0,375 g) 3-krat dnevno v rednih intervalih (vsakih 8 ur). Na voljo je tudi režim zdravljenja, pri katerem pijačo 3 tablete (1.125 g), 2-krat na dan v obroke. Priporočeni dnevni odmerek je 2 grama TELAPREVIR 250 mg na dan (6 tablet 375 mg).

Tabletke ni mogoče ločiti, sekanje ali žvečiti. Najbolj učinkovito zdravilo jemati ob visoko kalorično hrano z visoko vsebnostjo maščob.

To je priporočljiva uporaba drog kot del zdravljenja v kombinaciji z peginterferonom alfa in ribavirina. Dodatne droge je treba tudi, da se vsaj še dodatnih 12 tednov po koncu zdravljenja TELAPREVIR.

Trajanje zdravljenja je odvisno od laboratorijskih parametrov in stanja bolnika.

Na voljo je tudi režim zdravljenja z uporabo boceprevir in TELAPREVIR pri s HIV okuženih pacientov s hepatitisom C. Odmerek predpiše zdravnik.

overdose

Z dolgotrajno uporabo velikih odmerkov (1.9 g), 4 ali več dni lahko pojavi popačenje okusa, driska, pomanjkanje apetita, glavobol, slabost, bruhanje. Kot zdravljenje bolnika podpira delo pomembnih organskih sistemov. Lahko naredite izpiranje želodca, enterosorbents neučinkovita. Ni posebna snov protistrup.

interakcija

Na farmakokinetiko zdravila neposredno vpliva zdravil, ki jih izoencima presnavlja CYP3A ali P-glikoprotein. Zaviralci teh encimov vodijo do povečane koncentracije v plazmi TELAPREVIR. TELAPREVIR pa je lahko za izboljšanje stranske reakcije in podaljša terapevtski učinek uporabe teh zdravil.

V kombinaciji z zdravilom triazolam in midazolam se podaljša in poveča sedacijo, povečana respiratorno depresijo.

Sočasna uporaba zdravil z amiodaron, bepridilom, pimozid, terfenadin, astemizol, cisaprid, kinidin, alfuzosin, sildenafil povečuje tveganje srčnih aritmij, lahko zniža krvni tlak.

ergotamin, ergonovin, dihidroergotamin in atovastin lahko povzroči periferna vaskularna krče ali ishemija.

V kombinaciji z zdravilom lovastatin, atorvastatin in simvastatin povečano tveganje za miopatija in rabdomioliza.

TELAPREVIR zmanjša plazemske escitalopram. druga selektivnega inhibitorja privzema serotonina s je zdravilo v kombinaciji s previdnostjo, boste morda morali prilagoditi odmerek.

ni mogoče uporabiti vzporedno s snovjo antiaritmike razreda 3 1A ali razred 1C.

Sočasna uporaba TELAPREVIR in rifampicin To povzroči zmanjšanje AUC antivirusno sredstvo je približno 90%. Sočasna uporaba zdravil je kontraindicirana.

To ni priporočljivo kombinirati antivirusnih tablične zdravila Hypericum perforatum.

Kontraindicirana kombinirati z zdravilom fenitoin, karbamazepin in fenobarbital.

sočasen sprejem induktorji mikrosomskih jetrnih encimov in zdravila znatno zmanjša učinkovitost protivirusne terapije.

S tem se poveča koncentracijo snovi digoksin v krvi. Zato je priporočljivo, da se z uporabo najmanjšega odmerka učinkovine antiaritmična sredstva za nadzor nivoja v plazmi.

Če vzporedno z sprejemnika od bolnik vzame zolpidem, boste morali prilagoditi odmerek uspavalnih tablet.

ketokonazol in itrakonazol povečanje plazemske koncentracije zdravila, in obratno. Če je potrebno, obe zdravili delitev ne sme predpisati odmerka antimikotiki nad 200 mg.

Obstajajo primeri, ko je sočasna uporaba vorikonazol, posakonazol z TELAPREVIR povzročilo razvoju ventrikularna tahikardija in podaljšanje intervala QT. Težko je napovedati, obe zdravili vpliva na presnovo seboj in človeško telo kot celoto. Združite zdravil ni priporočljivo.

V kombinaciji z zdravilom amlodipin biološka uporabnost slednjih povečala za skoraj 3-krat. Zato je treba prilagoditi odmerjanje in pozorno spremljati stanje bolnika.

Sočasno zdravljenje z zdravili, in ritonavir (atazanavir) lahko zmanjša biološko uporabnost TELAPREVIR za 20% in povečanje istim indeksom y atazanavir 17%. Med priporočljivo spremljati čas koncentracije terapije bilirubin v krvi.

Zdravilo zmanjšuje učinkovitost efavirenz in povečanja TDF.

Ne združujejo zdravila z sildenafil ali vardenafil. Z vso skrbnostjo, sprejetih tadalafil.

pogoji prodaje

Morda boste potrebovali recept.

Opozorila

Posebna formulacija skrb se uporablja pri klinično pomembnih bradikardija, podaljševanje intervala QT, s srčnim popuščanjem, z hipomagneziemija ali hipokaliemija, Pri bolnikih z okvaro jeter.

Če se pojavijo med zdravljenjem neželene učinke, zaradi česar je bilo potrebno, da prenehate jemati tablete, nato pa nadaljuje zdravljenje odvisnosti od drog, je neprimerno.

Med terapijo za nadzor nivoja kalija, kalcija in magnezija v krvi.

Kot je klinično indicirano, ter 4 do 12 tednov zdravljenja se lahko izvaja teste za virusno breme. Če rezultati testnega zdravila nima pozitivnega vpliva na potek bolezni, je treba zdravljenje prekiniti.

Pred začetkom jemanja zdravila, je treba storiti s popolno krvno sliko WBC, določiti raven elektrolitov v krvi, serumskega kreatinina, sečne kisline in TSH.

Ni dovolj podatkov o uporabi snovi pri zdravljenju bolnikov, ki so opravili presaditev organov ali pa so na tem, da postanejo darovalci. V tej skupini zdravljenja odvisnosti od drog se ne izvaja.

V kombinaciji z drogo v krvi lahko poveča koncentracijo TSH, To kaže na ponovitev ali primarni razvoj hipotiroidizem.

Zdravilo je skoraj nobenega vpliva na sposobnost vožnje avtomobila patsinetov. Vedite, da so poročali o primerih omedlevice in retinopatija.

otroci

Raziskave o učinkovitosti in varnosti zdravil niso bile izvedene pri otrocih.

Nosečnost in dojenje

Tik pred začetkom zdravljenja je treba opraviti test nosečnosti. Zato je bolje, da ne načrtujejo otroka za 6 mesecev po zdravljenju.

Zdravilo vpliva na učinkovitost hormonskih kontracepcijskih sredstev, uporaba pregradne kontracepcijske metode. Tablete se lahko nadaljuje po 2 mesecih po zdravljenju.

Dojenje naj se ustavi.

Pripravki, ki vsebujejo (analog)