Sandimmun Neoral

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

• Ena kapsula drog Sandimmun Neoral lahko vsebuje 25 mg, 10 mg, 50 mg ali 100 mg ciklosporin. Dodatno gradivo: etanol, D, L-tokoferol, propilen glikol, propilen glikol, gliceridi koruzno olje, glicerol 85% polioksil 40, titanov dioksid, želatina.
• 1 ml raztopine drog Sandimmun Neoral vsebuje 100 mg ciklosporin. Dodatne snovi:bsolyutny etanol, D, L-tokoferol, trigliceridi koruzno olje, propilen glikol, polioksil 40.

oblika sproščanjem

Svetlo rumene mehke kapsule podolgovate oblike, označene s črko "S trikotnika" in kodo v obliki nalepk, v ustreznem odmerku zdravila.

• 10 tablete 10 mg na dozirno blistere- 6 pretisni omot narejen iz papirja.
• 5 tablet odmerjanju 25 mg, 50 mg ali 100 mg na 10 blistere- pretisnega omota iz papirja.

Svetlo rumeno ali svetlo rjav bistra raztopina za oralno zaužitje z značilnim arome olja in etanola.

• 50 ml v stekleni viali z flakone- en sklop za razdeljevanje sveženj papirja.

farmakološki učinki

Imunosupresivni učinek.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

Imunosupresivno delovanje zdravila, struktura je cikličen polipeptid, vključno 11 aminokisline. Selektivna imunosupresivno da inhibira indukcijo kaltsiynevrina limfocitov v začetnih fazah celičnega cikla. Kot posledica aktivacije limfocitov T in antigen odvisne izločanje limfokinov preprečiti. ciklosporin Deluje le na celicah in to dejanje začasno. ne zatreti hemogenesis in ne spremeni funkcijo fagociti razliko od citostatiki.

To povečuje delovanje alogenskih presaditvi srca, kože, trebušne slinavke, ledvic, tankega črevesa, kostnega mozga in pljuč. Zavira nastanek celičnih odzivov proti alotransplantata, artritis (Posledica Freudov adjuvans) preobčutljivostne reakcije Zakasnjenega tipa kože, alergijski encefalomielitis, bolezen, »presadka proti gostitelju bolezen" (BTPH) in T limfotsitozavisimy sintezo protiteles. Zdravilo je učinkovito pri BTPH in presajanju organov za preprečevanje in zdravljenje zavrnitve, kot tudi pri zdravljenju različnih avtoimunskih obolenj.

Raztopino zdravila - mikroemulzija predkoncentrat, tvori mikroemulzija v tekočem mediju (tekočina, ki Raztopino smo mešali oralno dajanje pred uporabo ali v prisotnosti tekočine v želodcu uporabo kapsul). Zaradi tega zmanjšano variabilnosti farmakokinetičnih parametrov povzročajo odvisnost linearna odmerek učinek aktivne snovi z bolj enotno absorpcijo in šibko odvisnost obroka.

farmakokinetika

Pri uporabi zdravila zagotavlja enotno izpostavljenosti aktivni snovi v enem dnevu in celoten potek vzdrževalnega zdravljenja.

Biološka spreminja v različnih skupinah bolnikov. Najvišja koncentracija začne po hitro pride do približno 2 uri absorpcije.

Zdravilna učinkovina se porazdeli v veliki meri zunaj krvnem obtoku. V krvi je predvsem v plazmi in eritrocitih. Odgovor na plazemske proteine ​​je približno 90%.

preoblikovala izoencima CYP3A4, ampak tudi v črevesju in ledvicah, s tvorbo približno 15 derivatov. Glavna pot preobrazbe ne obstaja.

Izloča v žolču in bistveno ne z urinom v obliki derivatov. Končni razpolovni čas približno 6 hours- pri bolnikih s hudim obolenjem jeter - približno 20 ur.

indikacije

Navedbe, povezane s prenosom

• Presaditev kostnega mozga: Preprečevanje zavrnitve kostnega mozga transplantata- preprečevanje in zdravljenje bolezni "bolezen presadka proti gostitelju".
• Trdni presaditve organov: preprečevanje zavrnitve alogenskega presadka jeter, ledvic, pljuč, srca, trebušne slinavke, srca in zavrnitvi presadka pljuč kompleksa- zdravljenja v predhodno obdelane drugo imunosupresivov.

Navedbe, ki niso povezani s presaditvijo

• nefrotski sindrom, zaradi lezij glomerula (segmentnih in Goriščna glomeruloskleroze, nefropatija najmanj sprememb, membranska glomerulonefritis). Zdravilo se lahko uporablja za spodbujanje in ohranjanje remisije, vključno s tistimi, ki jih povzroča glukokortikosteroidov z namenom odprave slednje.
• endogeni uveitis: Vision grozi aktivna zadnja ali Povprečna uveitis nalezljiva narava z neučinkovitostjo tradicionalnega zdravljenja ali v primerih hude neželene yavleniy- uveitis, bolezen, Behcetova bolezen s ponavljajočimi se napadi vnetja na ozadju mrežnice vpletenosti.
• težka atopični dermatitis, zahteva sistemsko zdravljenje.
• zdravljenje hude revmatoidni artritis v aktivni obliki.
• zdravljenje hude psoriaza, Po odpovedi ali nerazpoložljivosti tradicionalnega zdravljenja.

kontraindikacije

Preobčutljivost s pomočjo komponente.

Za indikacije, ki niso povezani s presaditvijo

To ni priporočljivo, da se predpiše zdravilo za bolnike s spremembami v delovanju ledvic (razen za trpljenje nefrotski sindrom Bolezni s sprejemljivo stopnjo), malignosti, nekontrolirane hipertenzija, ni predmet ustrezno zdravljenje infekcijskih bolezni.

neželeni učinki

Večina neželenih učinkov, ki jih povzroči uporaba ciklosporin, reverzibilna (pri nižjih odmerkih) in odvisna od odmerka. Spekter takih učinkov enakimi za različne indikacije, vendar pa je resnost in pogostnost neželenih učinkov spreminja. Pri osebah po presaditvi organov zaradi velikega odmerka in dolgotrajnejše zdravljenje stranskih učinkov pridejo na svetlobo bolj in bolj izrazit kot pri bolnikih z drugimi indikacijami.

Z uvedbo zdravila intravenozno opazili opažanj anafilaktične reakcije. Posamezniki, ki prejemajo imunosupresive ali kombinacije zdravil zdravljenje obsega ciklosporin, To poveča tveganje za okužbe in paraziti. Prav tako je možno poslabšanje že na voljo nalezljivih bolezni. Obstajajo dokazi o primerih nalezljivih poškodbe s smrtnim izidom.

Posamezniki, ki prejemajo imunosupresivno zdravljenje z zdravili ali kombinaciji zdravljenje obsega ciklosporin, povečano tveganje za limfoproliferativne bolezni, limfomi in maligne novotvorbe. Pogostost teh tumorjev povečuje z intenzivnostjo in trajanjem imunosupresivni terapiji s.

• Bolezni sečil in spolovil področjih: bolezni ledvic.
• Motnje krvnega obtoka: povečanje pritiska.
• Bolezni živčnega delovanja: glavobol, tremor, parestezije, krči, zmedenost, zmedenost, vznemirjenost, počasen odziv, motnje vida, motnje spanja, koma, kortikalna slepota cerebelarna ataksija, pareza, motorna polinevropatija, Disk živca otekanje oči.
• Bolezni prebavil: slabost, anoreksija, bolečine v trebuhu, bruhanje, dlesni hiperplazija, driska, jetra delo, pankreatitis.
• Motnje presnove: hiperurikemijo, hiperlipidemija, hipomagneziemija, hiperkaliemija, hiperglikemija.
• Bolezni mišično-skeletnega sistema: mišična oslabelost, bolečine v mišicah, krči, miopatija.
• Bolezni krvi: mikroangiopatični hemolitična anemija, trombocitopenija, hemolitični uremični sindrom, anemija.
• Dermatološke reakcije: hipertrihoza, izpuščaj.
• Splošna reakcija: otekanje, utrujenost in telesne mase.
• Motnje presnove: ginekomastija, spremeniti v menstrualnem ciklusu.

Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)

Navodila za Sandimmun Neoral predpisuje jemanja zdravila v notranjosti, in dnevni odmerek je treba vedno poteka v dveh fazah.

Greš z Sandimmun orodje z Sandimmun Neoral

Podatki kažejo, da je v takem prehodu, medtem ko ohranjajo razmerja odmerjanju 1: 1 vrednosti koncentracij ciklosporin, zabeleži krvi so primerljive. Vendar pa veliko bolnikov zazna višjo stopnjo maksimalne koncentracije in podaljšanje razpolovne dobe. Če je potrebno, se Sandimmun Neoral odmerek zmanjšati za izbiro.

Ker je prehod lahko vodi do povečane izpostavljenosti zdravilu, naslednja pravila.
Pri osebah po presaditvi terapijo Sandimmun Neoralom morali začeti z istim dnevnim odmerkom, ki je prejel že v uporabi Sandimmun. raven ciklosporin krvi je treba preveriti v roku enega tedna po prehodu, in serumskega kreatinina in krvni tlak naj bi v prvih dveh mesecih po prehodu je treba spremljati. Če koncentracije ciklosporin To je izven terapevtskem območju ali zaznane spremembe v vseh drugih pomembnih parametrov priporočeni odmerek ustrezno prilagodi.

Pri bolnikih z indikacijami za uporabo, ki ni povezana s transplantacijo, je terapija Neoralom Sandimmun priporočljivo začeti z istim dozi, ki je bila uporabljena pri zdravljenju Sandimmun. nadzor nad vsebino kreatinina serum in krvni tlak mora biti dva, štiri in osem tednov po prehodu na novo zdravilo. Če so ti kazalci močno narašča, je treba odmerek zmanjšati za 25-50%. Če poveča vsebnost serumu za več kot 50%, je treba odmerek zmanjša za polovico. V primeru znakov toksičnih učinkov ali z nizko učinkovitostjo mora preveriti tudi bazalno koncentracijo aktivne sestavine.

Naslednje doze je treba obravnavati le kot smernice. Nadzor nad koncentracijo aktivne spojine je treba izvajati po metodah priznane metode radioimunsko uporabo monoklonska protitelesa.

presaditev

Pri presajanju organov treba trdno snov zdravljenje Neoralom Sandimmun začeli pred operacijo (12 ur) v odmerku 10-15 mg / kg, razdeljen na dva odmerka. V 7-15 dni po presaditvi droga predpisana vsak dan v enakem odmerku, po katerih se je počasi nižjo (pod kontrolo nivoja ciklosporin) Pristopi k vzdrževalni odmerek 2-6 mg / kg na dan, razdeljeno na dva odmerka.

Sandimmun Neoral v kombinaciji z drugimi imunosupresivov, Z glukokortikosteroidi, kot tudi spada v kombinirano Trokomponentna (glukokortikosteroidov azatioprin, Sandimmun Neoral) ali kvartarni (kortikosteroidi, azatioprin, Sandimmun Neoral, monoklonska pripravki ali poliklonska protitelesa) Zdravljenje. Sistem štiri komponente se uporablja pri bolnikih z visoko verjetnostjo zavrnitve. V primeru zdravila v sestavi večkomponentnega odmerkih se najprej zniža na 3-6 mg / kg na dan (dveh odmerkov) ali spremembe v postopku zdravljenja.

Pri presaditvi kostnega mozga je treba začetni odmerek uporabiti dan pred posegom. Skoraj vedno prednosten je intravensko dajanje, in priporočeni odmerek je 3-5 mg / kg telesne teže na dan. Infuzijo dajanje enakega odmerka še 2 tedna po posegu, in potem nadaljuje podporno nego z oralno formulacijo v dnevni dozi od okoli 12,5 mg / kg. Podporno zdravljenje izvedemo vsaj 3 mesece (prednostno šest mesecev), nato pa počasi zmanjšal odmerek več kot leto dni po presaditvi.

V prisotnosti bolezni prebavnega sistema, ki vodijo do zmanjšanja absorpcije, je morda potrebno povečati odmerek Sandimmun Neoral, ali v nekaterih primerih uporabo intravenoznih Sandimmun.
Po končanem dajanju Sandimmun Pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo simptomi reakcije »presadka proti gostitelju« regresijo po ponovnem začetku zdravljenja. Za zdravljenje bolezni v kronično blagi obliki priporoča Sandimmun Neoral v majhnih odmerkih.

Navedbe, ki niso povezani s presaditvijo

ob endogeni uveitis za stimuliranje drog ob remisije v prvotnem dnevnem odmerku 5 mg / kg peroralno aktivna, dokler simptomi vnetja in obnovitev vida. V hujših primerih se odmerek lahko poveča do 7 mg / kg na dan za kratek čas.

Če je le ena v nadzoru Sandimmun Neoralom ni mogoče, da bi dosegli remisijo ali za zdravljenje vnetnih napadu lahko dodali sistem glukokortikosteroidi.

Ko je treba dozirna vzdrževalno zdravljenje skrbno zmanjša, da se doseže najnižjo terapevtskega odmerka, ki ne presega 5 mg / kg dnevno.

ob nefrotski sindrom stimulacija remisije Predlagani dnevni odmerek za odrasle je 5 mg / kg, in za otroke 6 mg / kg, medtem ko ohranja normalno delovanje ledvic, ne upoštevajoč proteinurija. Posamezniki z motnjami v delovanju ledvic je začetni odmerek ne sme preseči 2,5 mg / kg na dan.

Pri uporabi Sandimmun Neoral zadovoljivega učinka ni mogoče doseči, je priporočljivo, da se pomešajo z ustni glukokortikosteroidi v majhnih odmerkih. Če se po 3 mesecih zdravljenja niso dosegli bistvenega izboljšanja, zdravilo želite preklicati.

Odmerek je treba izbrati individualno, ob upoštevanju razpoložljivosti proteinurija in koncentracije kreatinina, vendar je prepovedano presegajo odmerek za odrasle 5 mg / kg na dan in otroci - 6 mg / kg na dan.

Za vzdrževalno zdravljenje je treba odmerek počasi zmanjša na najnižjo učinkovito.

pri zdravljenju revmatoidni artritis V prvem mesecu zdravljenja je priporočljivo dozo 3 mg / kg na dan v 2 deljenih odmerkih. Z malo dozi učinek se lahko počasi povečuje, vendar ne sme biti več kot 5 mg / kg na dan. Da je najbolj učinkovita, lahko traja do 12 tednov zdravljenja z Sandimmun Neoralom.

Za odmerjanje vzdrževanje terapije je prilagojena posebej odvisna od prenašanja.
Zdravilo lahko dajemo z nizkim odmerkom glukokortikosteroidi in nesteroidna protivnetna sredstva. Sandimmun Neoral je dovoljeno kombinirati s sedemdnevno seveda metotreksat v majhnih odmerkih pri bolnikih s slabim odzivom zgolj na zdravljenje metotreksat. Sandimmun Neoral začetni odmerek je 2,5 mg / kg na dan, pri čemer se odmerek lahko poveča na največjo sprejemljivo raven.

V luskavico, je treba odmerek izbrani individualno. Za stimulacijo remisije Priporočeni začetni odmerek enak 2,5 mg / kg na dan. V odsotnosti znake izboljšanja po enem mesecu zdravljenja lahko dnevni odmerek počasi povečuje, vendar ne sme presegati 5 mg / kg. Zdravljenje je treba prekiniti, če je zadovoljiv klinični končna točka ni bila ugotovljena po 6 tednih zdravljenja, v odmerku 5 mg / kg telesne teže na dan.

Za vzdrževalno odmerjanje zdravljenje izravnane posamično na najnižji učinkovit nivo, vendar ne večja kot 5 mg / kg na dan.

ob atopični dermatitis Dozirna izberemo posamično. Priporočeni začetni odmerek - 2,5-5 mg / kg na dan. V hujših primerih lahko hitro in ustrezen nadzor nad boleznijo, se izvede z uporabo 5 mg / kg dnevno. Ko dosežemo sprejemljiv odmerkom je treba postopoma zmanjšati ali odpraviti izdelek. ravnanje ponovno ciklus zdravljenja dovoljeno videz ponovitve.

Dodatna navodila za doziranje pri zdravljenju endogene psoriaza, atopični dermatitis in uveitis

Ker lahko zdravilo motijo ​​ledvico, je treba vzpostaviti zanesljivo začetno koncentracijo kreatinina plazma, vsaj dvakrat pred zdravljenjem. raven kreatinina Priporočljivo je, da nadzor v dvotedenskih intervalih v prvih 15 tednih zdravljenja. Če v prihodnje vsebine kreatinina ostaja enak, je treba meritve opraviti mesečno. Če je raven kreatinina narašča in je še vedno višja kot tretjina prvotne vrednosti, je treba zmanjšati odmerek 25-50%. Če zmanjšanje odmerka ne vodi k zmanjšanju ravni kreatinina v roku enega meseca, je treba zdravljenje odvisnosti od drog je treba izpolniti.

Tako prenehanje terapije mora biti videz nenadzorovanega povečanja tlaka med sredstvom za obdelavo.

Navodila za uporabo sredstev v obliki raztopine

Na začetni uporabi:

• Odpri plastični pokrov;
• popolnoma odstraniti tulka;
• črna čep je potrebno odstraniti in zavreči;
• potisne cev s svetlobo v notranjosti steklenice zamaška;
• merilna brizga dal v belo kapico;
• dial merilno količino injekcijske raztopine, ki je enaka predpisanega odmerka;
• Odstranite vse velike mehurčke, večkrat premika bat naprej in nazaj, preden odklopite brizgo in vialo. Prisotnost zelo majhnih mehurčkov ni pomembna in ne vpliva na odmerek;
• Po uporabi obrišite zunanjost merilno brizgo in jo v njenem primeru;
• zaprite steklenico.

Tik pred uporabo rešitev, ki jo potrebujete, da bi iz viali merilno brizgo, prenesen v kozarec in ga zmešamo z jabolkom ali pomarančnega soka. In priporočljivo piti mešanico dobro rešitev. Za vzrejo se ne sme uporabljati soka grenivke.

overdose

Znaki prevelikega odmerjanja niso izključena razvoj reverzibilne motnje ledvičnega delovanja, bruhanje, glavobol, vrtoglavica, tahikardija.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja: simptomatsko terapijo, selektivna protistrup ne obstaja. V prvih 2 urah po zaužitju zdravila je mogoče izpeljati iz organizma, ki ga je izpiranje želodca.

interakcija

vsebina Zdravila za zniževanje ciklosporin: karbamazepin, barbiturati, fenitoin, sulfadimina, Nafcilin, Octreotide, rifampicin, Probucol, orlistat, tiklopidin, terbinafin, sulfinpirazonom, Bosentan in pomeni vsebujejo šentjanževko.

Zdravila, ki povečujejo koncentracijo ciklosporin: število antibiotiki, makrolidi, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, Vorikonazol, nikardipin, diltiazem, verapamil, peroralni kontraceptivi metoklopramid, danazol, alopurinol, metilprednizolon, amiodaron, kolhicin, folna kislina, Imatinib, inhibitorji proteaz nefazodon.

Moralo bi biti previdni, ko se uporablja skupaj s spojinami, ki imajo nefrotoksične lastnosti, npr amfotericin B, aminoglikozidi, ciprofloksacin, trimetoprim, vankomicin, nesteroidno protivnetno sredstvo, metotreksat, melfalan, blokatorji histamina H2 receptorjev.

Izogibajte se tudi hkratno uporabo ciklosporin z takrolimus, saj lahko privede do povečanega tveganja za nefrotoksičnost.

kombinirana uporaba nifedipin in ciklosporin To vodi k močnejši dlesni hiperplazija, razen kadar zdravljenje samo ciklosporin.

kombinirana uporaba diklofenak in ciklosporin močno poveča biološko uporabnost prvi z možnega razvoja ledvične dela.

ciklosporin To znižuje višino vožnjo Kolhicin, digoksin, prednizolon, statini in etopozid.

ciklosporin lahko spodbudi toksične učinke kolhicin (razvoj nevropatija ali miopatija), Zlasti pri bolnikih z okvarjeno ledvično funkcijo.

povečanje kreatinina upoštevati pri razdeljevanju Iverolimusa ali sirolimusa z velikimi odmerki ciklosporin v obliki mikroemulzije. Prav tako kombinirana uporaba ciklosporin z sirolimusa ali everolimus To vodi do znatnega povečanja njihove koncentracije v krvi.

Paziti je treba pri uporabi ciklosporin z sredstva, ki zadržujejo kalij ali dodatkov kalija, saj ne izključuje razvoj močne hiperkaliemija.

Ko uporabljate oba ciklosporin in repaglinida verjetno povečanje koncentracije v krvi slednje in povečanim tveganjem za hipoglikemija.

V kombinaciji z nefrotoksična zdravila in zdravila, ki poveča koncentracijo ciklosporina zahteva spremljanje ledvične funkcije.

Sok grenivke poveča biološko uporabnost formulacije aktivne snovi.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Hraniti izven dosega otrok. Kapsule se hranijo pri temperaturi 25 ° C. Raztopino shranimo pri 30 ° C

rok trajanja

3 leta.

Opozorila

Zdravilo je treba uporabljati le strokovnjaki, ki imajo izkušnje kliničnega imunosupresivno zdravljenje, ki imajo možnost za merjenje pritiska, fizični pregled in nadzor ravni kreatinina v krvi. Nadzor nad osebami, ki so doživeli organov presaditev in prejema zdravila, je treba opraviti v objektih, ki jih je posebej usposobljeno osebje, laboratorijske in druge potrebne vire.

pri uporabi ciklosporin povečuje tveganje limfomi in drugih malignih sprememb. Povečano tveganje je odvisno od obsega in trajanja imunosupresijo.

Glede na tveganje za kožnega raka, tudi tistim, ki ciklosporin, naj se izogibajo daljšemu izpostavljanju neposredni sončni svetlobi, UV sevanje in Photochemotherapy.

aplikacija imunosupresivov predisposes pojavu različnih glivičnih, bakterijskih, virusnih in infekcijam. Zato je treba uporabiti sistem učinkovitih metod preprečevanja in zdravljenja, predvsem z dolgotrajno uporabo večkomponentnih zdravljenje imunosupresivno.

V prvih nekaj tednih zdravljenja, Sandimmun Neoralom ne izključuje videz pogostih in nevarnih zapletov - povečana vsebnost kreatinina in sečnina. Te spremembe so reverzibilne in so odvisni od odmerka, normalizirana z zmanjšanjem odmerka.

Pri starejših bolnikih je treba skrbno spremljati delovanje ledvic.

V terapevtskih sredstev zahteva reden nadzor zračnega tlaka. Z večjim pritiskom, naj bi antihipertenzivno zdravljenje je treba opraviti.

Zdravilo povečuje izločanje iz telesa magnezij, bi lahko privedlo do znatno hipomagneziemija. V zvezi s tem dejstvom v peritransplantatsionnom obdobju svetujemo, da spremljajo raven magnezij v krvi. Če je potrebno, droge magnezij.

Priporočljivo je, da nadzor nad vsebino sečne kisline v krvi, še posebej pri ljudeh s prejšnjo hiperurikemijo.

V času zdravljenja s cepljenjem lahko imajo nižjo effektivnost- morajo izogibati tudi uporabi živih cepiv.

analogi