Esmiya

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Esmiya, navodila za uporabo
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Ena tableta Esmiya formulacija obsega 5 mg Ulipristalacetat - učinkovina.

Zdravilo vsebuje kot pomožne snovi: 43,5 mg - manitol- 93,5 mg - mikrokristalna tsellyulozy- 4 mg - 1,5 mg talka- - magniya- stearat 2,5 mg - natrijev kroskarmeloza.

oblika sproščanjem

Zdravilo Esmiya (Esmya) izdelan v obliki tablet, katerega ena stran je prisotna graviranje "ES5". En paket lahko vsebuje 28 ali 84 tablet.

farmakološki učinki

Antigestageni.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Priprava Esmiya (Esmya) vsebuje snov, - ulipristalom sintetičnega izvora, je selektivni modulator receptorja progesterona kjer je tkivno specifični in selektivni proti progesteron učinek.

Ulipristalom je označen z neposrednim vplivom na endometrij. Za večino žensk, uporabi 5 mg zdravila na dan v vsej menstrualni ciklus, vključno trpljenje miom, To se ne zgodi po tem ciklu menstrualne krvavitve. Ko sprejemno tablete menstrualni ciklus, ponavadi vrniti v roku enega meseca.

Neposredni učinek zdravila na endometrij To je povezano z nekaterimi od svojih posebnih sprememb, značilnih za to vrsto zdravil in izzove antagonistično veljati progesterona receptorji. V 60% žensk, pri čemer ulipristalom za 3 mesece, histološke spremembe šibko bolj razširjeni neaktivne epitelij s sočasno asimetrije rasti in rasti STROMA, kakor tudi cistična širitev žleze Progestagenski in estrogene vplivi na epitelij. Te spremembe so reverzibilni z izginotjem ob koncu zdravljenja in niso povezani z hiperplazija endometrija.

Pri 10-15% žensk ugotoviti terapijo z ulipristala, opazovana endometrija rast, zadebelitev, ki je dosegel več kot 16 mm. To zadebelitev tudi samo izgine po koncu zdravljenja in vrnitev v normalno stanje menstrualne krvavitve. Če v roku 3 mesecev po prekinitvi zdravila, endometrija zgoščevanje ne pride do državne standarde, je treba opraviti dodatne preiskave, da se izključi ali potrdi druge patologije.

Ulipristalom inducira apoptozo in zatira proliferacijo celic, Tako imajo neposreden vpliv na leiomioma, vodi k njihovo zmanjšanje.

Dnevni vnos 5 mg ulipristala To vodi do zajamčena inhibicijo ovulacije Večina žensk ne jemljejo, kar potrjuje ohranitev ravni progesteron pri okoli 0,3 ng / ml. Tudi dnevni vnos tega odmerka delno zmanjšuje koncentracija FSH, obenem pa vsebine v krvni plazmi estradiol na sekundarni ravni folikularni fazi.

Med zdravljenjem je 3 mesece ulipristalom To ne vpliva na višino krvne plazme ACTH, prolaktina, tiroksina vezavni globulin.

V predkliničnih študijah na živalih, ko bodo prejeli več odmerkov, ni grožnja toksičnost in genotoksičnosti Izdelki za uporabo v humani medicini. Ugotovljeno je bilo smrti živali sadja ob prejemu odmerki večji kot 1 mg / kg, in zato ni bila ugotovljena varnost ulipristala proti človeški zarodki. V majhnih odmerkih, ki so dovoljeni za prevoz nosečnosti pri živalih, teratogen tožba ni bilo opaziti. Poleg tega se glede na ugotovitve teh študij, da ni neposrednih dokazov o vplivu zdravila na reproduktivno sposobnost živali in njihovih potomcev.

Klinične študije varnosti in Esmii učinkovitost pri dnevnih odmerkih 5 do 10 mg, so bile izvedene na ženskih prostovoljci menstrualne krvavitve težke narave, izzvala maternice miom. V primerjavi s skupino placebo Ugotovljeno je bilo klinično pomembno zmanjšanje obsega izgube krvi povezane menstruacija, Pri bolnikih, ki prejemajo ulipristalom, omogoča bolj učinkovito hitro popravek anemija, kot kadar jih apliciramo same železni dodatki. Bolniki, ki prejemajo skupino ulipristala, zmanjšanja obsega izgube krvi je bila primerljiva s skupino bolnikov, zdravljenih z levprorelin (Agonist GnRH). V večini primerov je privedla do imenovanja Esmii prenehanje krvavitve v prvem tednu zdravljenja (razvil amenoreja). MRI študije v tej skupini so pokazali pomemben maternični fibroidi zmanjša, v primerjavi s skupino placebo. ravnanje nadzor ultrazvok Na koncu zdravljenja (13. teden), da se vzpostavi zmanjšanje velikosti maternični fibroidi, Prikaži shranjene parametre v skupini ulipristala za 25 tednov, v primerjavi z rahlo povečanje svoje velikosti skupine levprorelin.

Po prejemu ulipristala v enkratnem odmerku 5 mg je hitra absorpcija zdravila doseže Cmax po 60 minutah pri - 23,5 ± 14,2 ng / ml in koncentracija v plazmi 61,3 ± 31,7 ng / ml. ulipristalom opravi hitre spremembe s sproščanjem farmakološko aktiven metabolit, kjer je Cmax dosežena v 60 minutah 9 ± 4,4 ng / ml in plazemsko koncentracijo 26 ± 12 ng / ml.

Ko prejemali 30 mg Esmii med zajtrk z veliko količino maščob, je bila redukcija 45% opazili Cmax, do 3 ure, podaljšanje Tmax in 25% povečanje koncentracije v plazmi, tako ulipristala, in njegov metabolit, Za razliko od recepcije posta. Z dnevno tabletke, se ta učinek ne šteje za pomembne.

Z plazemske proteine ulipristalom To se veže do 98% in še več.

Presnova se zgodi s sodelovanjem citokroma P450 z ločevanjem končni di-N-demetil metabolit.

Bolj izhodno črevesu, manj (približno 10%) preko ledvic. T1 / 2 v odmerku 5 mg, približno 38 ur, s povprečno razdaljo približno 100 l / h.

indikacije

predoperativno zdravljenje manifestacije fibroidi zmerne in hude stopnje resnosti pri ženskah v rodni dobi, ki so izpolnil 18 let starosti, ki ne traja več kot 3 mesece.

kontraindikacije

Izvajanje terapija kontraindicirana Esmiya:

• ob preobčutljivost ulipristalu do pacienta ali druge sestavne dele tablet;
• ob krvavitev iz nožnice neodkrit narave ali iz razlogov, ki niso povezani z maternice miom;
• ob maligni tumorji materničnega vratu, jajčnikov, maternice, mlečne žleze;
• ob težka astma, ki ga ni mogoče pozdraviti peroralnih kortikosteroidov;
• ko ne doseže starost 18 let;
• v času dojenje in nosečnost;
• v primeru domnevnega zdravljenjem kot 3 mesece (zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov o vplivu ulipristala na telesu, v tem obdobju).

Varnostni ukrepi:

• bolezni in / ali jetra ledvice;
• bronhialna astma.

neželeni učinki

CNS:

• čustvene motnje;
• glavoboli;
• tesnoba;
• omotica.

Prebavil organi:

• slabost;
• bolečine v trebuhu;
• prebavne motnje;
• napenjanje;
• suhost v ustni votlini;
• zaprtje.

Organi obravnave:

• vrtoglavica.

Dihala:

• krvavitve iz nosu.

Bolezni kože in podkožja:

• povečanje potenje;
• videz akne;
• lezije kože.

Bolezni mišično-skeletnega sistema:

• bolečina mišice in kosti;
• bolečine v hrbtu.

Genito-urinarnega sistema in mlečne žleze:

• amenoreja;
• urinske inkontinence;
• endometrija zgoščevanje;
• metroragija;
• plimovanje;
• nastanek cist na jajčnikih;
• bolečine v medenici;
• bolečina, povečanje, napetost prsi;
• izcedek iz nožnice;
• prelom cista jajčnikov.

drugi:

• telesne mase;
• utrujenost;
• oteklina;
• astenija.

Laboratorijski dokaz:

• povečanje krvi holesterol in trigliceridov.

V kliničnih preskušanjih, so najbolj pogosto opaženi neželeni učinki, o katerih so 10-15% endometrija zgoščevanje, v večini primerov sami kratki po odpravi lecheniya- 12-13% - plimovanje- 6,4% - glavoboli blage do zmerne tyazhesti- 1,5% - ciste na jajčnikih, izginejo spontano v več nedel- krvavitev iz maternice, ki je v nekaterih primerih potrebna operacija.

Esmiya, navodila za uporabo

Navodila za Esmiyu priporočen dnevni vnos enkratnim prvo tableto peroralno (v notranjosti), v jesti neodvisnost.

Začetni čas za prvi teden zdravljenja je omejeno menstrualni ciklus. V tem času, bi se morala začeti ob tablete Esmiya, po možnosti ob istem času dneva.

Ko mine čas za sprejem je treba v naslednjem tableta v najkrajšem možnem času, v roku 12 ur. Če presežete ta rok opravili sprejem in nadaljevati zdravljenje z naknadnimi tablet naenkrat.

Zaradi pomanjkanja izkušenj z Esmii v daljšem časovnem obdobju več kot 3 mesece, je rok dovoljena le za terapijo.

overdose

Natančne podatke o možni prevelikega odmerka drog Esmiya in posledično negativnih manifestacij, za čas, ki ga bitje ne obstaja. Temeljito je znano, da sicer z eno 200 mg odmerek in 50 mg dnevni odmerek za 10 dni, ne pripelje do resnih ali hudimi stanji bolnika.

interakcija

hormonske kontracepcijske tablete droge, kot tudi vpliv na Esmiya progesterona receptorji in lahko zmanjša učinke med seboj, in zato ni primeren za njihovo kombinirano uporabo.

Združuje sprejem in Esmii zaviralci izoencima CYP3A4 zmerna (eritromicin) In visoke moči (nefazodon, ritonavir, ketokonazol) Ukrep lahko povzroči znatno povečanje v plazmi ulipristala koncentracija. Iz tega razloga ni priporočljivo, da jih uporabljajo skupaj. sprejem zaviralci izoencima CYP3A4 šibko ukrepi bistveno ne vpliva na farmakokinetiko Esmii, in torej ne zahteva prilagoditev zadnjem odmerku.

sprejem induktorji CYP3A4, To vodi do zmanjšanja vsebnosti v plazmi ulipristala. Zato je sočasna uporaba induktorji CYP3A4 močan ukrep (rifampicin, fenitoin, karbamazepin, pomeni tudi Šentjanževka) Ni priporočljiva.

Med absorpcijo v steni prebavnega trakta ulipristalom lahko zavira P-gp, s čimer se povečuje plazemske koncentracije Substrati P-gp. V zvezi s tem se ni priporočljivo skupnega sestanka in Esmii Substrati P-gp (digoksin, dabigatran).

Pozneje Esmii klinične aplikacije lahko opredelijo druge interakcije z drogami.

Bolnik priprave opraviti zdravljenje z Esmii je dolžan obvestiti svojega zdravnika o vseh sredstev, ki jih je sprejel od recepta in seznam OTC.

pogoji prodaje

V lekarnah, Rusija, za nakup droge Esmiya mora zdravniški recept.

pogoji skladiščenja

Esmiya Formulacija tablete morajo biti shranjeni v originalni embalaži, pri sobni temperaturi do 30 ° C.

rok trajanja

Ob upoštevanju pogojev skladiščenja drog, rok uporabnosti je 2 leti.

Opozorila

Esmiya zdravilo lahko daje samo po temeljitem pregledu, da bi potrditev indikacije, kontraindikacije in izključitve nosečnost.

V času zdravljenja je priporočljivo uporabljati dodatne Metode pregradne kontracepcije, zaradi učinkovitosti hormonski kontraceptivi To se lahko zniža, kot je delovanje zdravila.

Čeprav zanesljivih podatkov o vplivu odpoved ledvic o odpravi ulipristala Ne, ne priporočam, da sprejema z bolniki s to boleznijo, še posebej v hudi obliki, brez nadzora zdravnika. Ta priporočila veljajo tudi za bolnike z jetrna insuficienca zmerne in hude stopnje resnosti, kot se predvideva vpliv te bolezni na odpravi ulipristala.

Trajanje zdravljenja ne sme presegati 3 mesece.

Bolniki, ki jemljejo Esmiyu je treba zavedati dejstva, da je zdravilo običajno spremlja pomembna Zmanjšanje menstrualno krvavitvijo ali vodi do amenoreja v 10 dneh zdravljenja. Po poteku tega roka, v primeru nadaljevanja obilno krvavitev, naj se posvetujejo z zdravnikom. V bistvu, normalno menstrualni ciklus Vrnil se je en mesec po prenehanju zdravljenja.

Večina bolnikov, zdravljenih z zdravilom Esmiya, opazili anovulacija. Kljub temu, plodnost med zdravljenjem ulipristalom To ni bilo raziskano.

analogi Esmii