Xenical

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Xenical Tablete navodila
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• za otroke
• z alkoholom
• hujšanje
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Koliko lekarna Xenical?

struktura

Sestava ene tablete Xenical (kapsule) Vključi: 120 mg orlistat (V obliki peletov - 240 mg) in smukec kot adjuvans.

Ena pelete vsebuje 120 mg orlistat, MCC, primogelom (karboksimetil Na), povidon K-30, natrijev lavril Na.

Pri izdelavi lupine kapsule uporabljajo indigo, želatino, titanov dioksid.

oblika sproščanjem

kapsule.

trde kapsule, želatinske, turkizna. Nanesemo na telo napisom "Xenical 120" na pokrovčku - "ROCHE" napis.

Kapsule so pakirane v pretisnih omotih po 21 kosov., Yn. №21, №42, №84.

farmakološki učinki

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

Zdravilo na poseben način, in reverzibilno Mogočno vplivi lipaze GIT (encimi, pomoč frakcionirano, da se raztopi in prebavo maščob). Značilna dolga delovanja.

Učinek zdravila poteka v lumnu želodca in tankega črevesa. Terapevtski učinki so posledica orlistat sposobnostjo, da tvori kovalentno vez z aktivno mesto serinske lipaz PZHZH in želodca.

Po inaktivacijo encima ne more cepijo dohodne jedilnih maščobah v obliki trigliceridov do monogliceridov in nezaestrenega (free) maščobne kisline.

Nesvaren trigliceride ne absorbira v telesu, s čimer se zmanjša vnos kalorij in zmanjšanje telesne teže.

Tako zdravilo deluje brez vsrka v sistemski obtok.

Glede na rezultate analiz za določanje koncentracije maščob v blatu, lahko vidimo, da Orlistat učinki se pojavijo po 1-2 dneh po jemanju kapsul.

Ko je odpoved Xenical koncentracijo maščob v blatu vrne na raven, ki je nastal pred zdravljenjem, po 2-3 dneh.

farmakokinetika

Sistemska izpostavljenost snovi kot minimum pri osebah z normalno telesno težo in pri debelih posameznikov. Po enkratnem odmerku treh 120 mg kapsule snovi v nespremenjeni obliki v plazmi ni zaznati, kar kaže, da njegova plazemska koncentracija ne presega 5 ng / ml.

Po prejemu terapevtske odmerke nespremenjenim Xenical odkrivanje snovi v Krvna plazma To je uspelo zelo redki, medtem ko je bila njegova vsebina zanemarljiv.

Zaradi slabe absorpcije orlistat določi svoj volumen porazdelitve ni mogoča. In vitro je več kot 99% snovi veže na plazemske proteine ​​stanj (povezava predvsem albumin in lipoproteini). lahko prodrejo minimalne koncentracije eritrocitov.

Poskusi na živalih so pokazali, da orlistat presnavlja predvsem v črevesni steni. Študije pri bolnikih z debelostjo je pokazala, da je približno 42% snovi v postopku sistemske absorpcije frakcij račune za 2 metabolit - M1 in M3.

Molekulska metaboliti so odprte b obroc usmerjeno in zelo šibko zavira lipaze (1. in 2,5 tisoč šibkejše orlistata). Nizka koncentracija v plazmi in nizko inhibitorno aktivnost M1 in M3 omogočilo preučiti proizvode metabolizem orlistat kot farmakološko neaktiven.

In ima pripravek normalno težo in debelih izveden predvsem z odcepitvijo nevsosavsheysya pripravka s črevesno vsebino (približno 97% odmerka). Od tega jih je 83% - v obliki orlistat nespremenjena.

Ledvice odstraniti največ 2% vseh strukturno sorodne orlistat snovi.

Zdravilo je v celoti izloči iz telesa (z blatom in urinom) za 3-5 dni. Razmerje sečil debelih ljudi, in ljudje z normalno težo, enako.

in orlistat, in proizvodi iz njegove presnove se izločajo v žolč.

indikacije

Zdravilo je namenjeno za dolgotrajno uporabo pri bolnikih, ki imajo prekomerno telesno težo, debelih bolnikih in pri bolnikih z debelostjo, povezanih dejavnikov tveganja.

Xenical je predpisana v kombinaciji s nizkokalorični prehrana, bolan od inzulina odvisen diabetes debelih ali prekomerno telesno težo - z zmerno omejena nizkokalorično dieto ali hipoglikemičnimi sredstvi.

kontraindikacije

Priročnik navaja naslednje kontraindikacije za uporabo zdravila Xenical:

• holestatski sindrom;
• sindrom malabsorpcije;
• Intoleranca kateremkoli izmed kapsul komponent.

neželeni učinki

Ugotovljeno je bilo, da so najpogostejši (pojavnost 1/10) neželeni učinki zdravila reagiramo s prebavnem traktu. Njihov vzrok je farmakološko delovanje orlistat, preprečuje absorpcijo z uživanjem prehranskih maščob.

Ti neželeni učinki se kažejo v obliki:

• obvezna (nujno) pozivamo, da blato;
• izhajanje plinov (flatulentsiya) evakuacijo neke količine vsebine črevesja;
• driska;
• oljnata izcedek iz anusa;
• napenjanje;
• steatorrhea;
• povečano pogostost odvajanje blata;
• nelagodje in / ali bolečine v trebuhu.

Incidenca teh simptomov povečala s povečanjem vsebnosti maščob v prehrani. Bolnike je treba opozoriti na možnost takšnih reakcij in so usposobljeni, kako jemati zdravila, da bi zmanjšali ali jih odpraviti.

Pri zdravljenju Ksenikalom zelo pomembno čim bolj v skladu z dodeljeno dieto in s posebno skrbjo za nadzor vsebnosti maščob v prehrani.

Uporaba hrane z nizko vsebnostjo maščob zmanjšuje tveganje za motnje v prebavnem traktu in s tem pripomore k nadzoru in uravnavajo porabo mastne hrane.

V večini primerov so neželeni učinki navedeni zgoraj bili blagi in je bila prehodna. Pojavljajo se predvsem v prvih treh mesecih zdravljenja, in skoraj vsi bolniki so imeli več kot eno epizodo takšnih reakcij.

Nekoliko manj (s frekvenco 1/100, <1/10) фиксировались:

• nelagodje in / ali bolečina v rektumu;
• napihnjenost;
• "Soft" stol;
• fekalno inkontinenco;
• poškoduje dlesni in / ali zob.

Drugi neželeni učinki:

• zelo pogosto - gripa, okužbe zgornjega respiratornega trakta, glavoboli;
• pogosta - okužbe spodnjih dihal, anksioznost, dismenoreja, okužbe sečil, oslabelost.

Bolniki z od inzulina odvisen diabetes Pogostnost in narava neželenih učinkov so bili primerljivi s tistimi pri bolnikih s prekomerno telesno težo in debelostjo, vendar brez zaharnogo sladkorno boleznijo. Edini novi neželeni učinki so bili hipoglikemijo stanje in napihnjenost.

hipoglikemijo stanje je bilo več kot 2% bolnikov bolnikov diabetes. Njihova pojavnost v primerjavi s placebom - 1% (istega razloga, najverjetneje je izboljšanje sredstev za presnovo ogljikovih hidratov).

Štiriletni klinične študije so pokazale, da je varnostni profil zdravila Xenical ne razlikuje od tiste, pridobljene v eno- in dvo-letni študiji. Skupna pojavnost neželenih učinkov na prebavilih v obdobju štirih let, je bila uporaba zdravila vsako leto zmanjša.

Nadzor po pridobitvi dovoljenja za promet

Do danes, obstajajo poročila o primerih iz preobčutljivostne reakcije, ki so bili glavne klinične manifestacije koprivnica, bronhospazem, srbečica, kožni izpuščaj, angioedem, anafilaksija.

V redkih primerih se zabeleži povečanje aktivnosti alkalne fosfataze in transaminaze in bulozni izbruh. Prav tako so bili opisani posamezni (morda hude) primeri bolezni hepatitis v ozadju zdravljenja odvisnosti od drog (ali patofizioloških mehanizmov razvoja, še niso ugotovili nobene vzročne povezave z uporabo zdravila Xenical).

Uporaba zdravila v kombinaciji z antikoagulanti To je povzročilo zmanjšanje protrombinski in sprememba hemostatične parametri.

Drugi neželeni učinki, določene v postmarketinških opazovanj:

• oksalat nefropatija;
• divertikulitis;
• žolčni kamni;
• pankreatitis;
• rektalno krvavitev.

Med jemanjem zdravila z protiepileptična zdravila tam so bili primeri napadov.

Xenical Tablete navodila

Dolgotrajno zdravljenje bolnikov z prekomerne teže / debelosti (vključno bolnikov z dejavniki nagnjenosti debelosti) izvedemo s pomočjo vsakega od glavnih obrokih 120 mg. Kapsulo je treba med zdravljenjem ali v roku ene ure (vendar ne kasneje!), Po obroku.

bolnikov z od inzulina odvisen diabetes drog dajemo v standardnem odmerku - 1 kapsula ob vsakem obroku. Če hrana ne porablja maščobe ali bolnik izpusti obrok, Xenical ni treba sprejeti.

Kako jemati zdravilo, da izgubijo težo?

Kot dopolnilo k terapiji, mora bolnik jesti uravnoteženo, nizkokalorično dieto, ki kalorazh maščob ne presega 30%. Dnevni odmerek beljakovin, maščob in ogljikovih hidratov, je treba razdeliti v tri glavne sprejem. Prehrana mora biti sadje in zelenjava prevladujejo.

Navodila za uporabo Xenical kaže, da povečanje priporočeni odmerek (360 mg / dan.) Ali ni povečala svojo terapevtski učinek.

overdose

Znano je, da niti en sam odmerek 0,8 g Xenical ali formulacija z večkratnimi odmerki 0,4 g 3 str. / Dan 15 dni ni povzročil znatne stranske učinke.

Poleg tega obstaja izkušnja zdravljenje debelosti z odmerkom 720 mg / dan. za šest mesecev. Terapija ni bila povezana z znatnim povečanjem pogostosti neželenih učinkov.

V primeru Ksenikalom overdose nezaželenih simptomov ali odsoten, ali pa se ne razlikujejo od tistih, ugotovljenih pri terapevtskih odmerkih.

V hudih prevelikega odmerka, je treba hraniti bolnika opazovati 24 ur.

Izvedenih na živalih in ljudeh študije so pokazale, da je vsaka povezana z farmakoloških lastnosti orlistat sistemski učinki bi morali biti hitro reverzibilna.

interakcija

Študije medsebojnega delovanja so pokazale, da orlistat To ne reagira z Atorvastatitom, alkohol, digoksin, amitriptilin, biguanidami, fluoksetin, fenitoin, fibrati, losartan, peroralni kontraceptivi, varfarin, pravastatin, fentermin, nifedipin (Depot ali GITS) sibutramin.

Ampak s sočasnim zdravljenjem antikoagulanti v oralni dozirni obliki (zlasti varfarin) Treba je spremljati kazalnike INR.

Skupaj s sprejemom orlistat absorpcija zmanjša (po Wikipediji, 30%) maščobi topen vitamini ( -karoten, -tokoferol, vitamina K).

Bolniki, ki so imeli sestanek multivitaminov je treba vzeti vsaj 2 uri po zaužitju kapsule, ali pred spanjem.

orlistat zniža plazemske koncentracije ciklosporin, V zvezi s tem pa jemljejo zdravila v kombinaciji pogosto je priporočljivo, da se določi koncentracija slednjega v plazmi.

orlistat približno eno tretjino zmanjšuje sistemsko izpostavljenost amiodaron in Dezetilamiodarona ob kapsul amiodaron v oralni dozirni obliki. Ker pa amiodaron je precej zapleten farmakonetiku, da ni bilo mogoče ugotoviti, da se klinični pomen tega pojava.

sprejem orlistat o dolgoročnem zdravljenju miodaronom, verjetno prišlo do zmanjšanja zadnjih (študije so izvedli) učinkovitost.

Ker študij farmakokinetičnih interakcij orlistat z akarboze ne izvaja, je priporočljivo, da se izogibajo uporabi teh zdravil v kombinaciji.

Ko sočasno uporablja z zdravilom antikonvulzivi so se pojavili primeri napadov.

ni bila ugotovljena vzročna terapija odnos s tem pojavom. Vendar pa bi morali skrbno spremljati bolnike glede morebitnih sprememb v stanju resnosti in / ali pogostost napadov.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Kapsule je treba shranjevati pri temperaturi pod 25 ° C.

rok trajanja

Tri leta.

Opozorila

Učinkovitost in varnost zdravila pri bolnikih s funkcionalnimi motnjami ledvic in / ali jeter kot tudi pri starejših niso raziskovali.

Pomeni učinkovito dolgoročno nadzor telesne teže, če je to potrebno: Xenical pospešuje izgubo telesne teže in da bo še vedno na novo raven, in tako preprečuje teža ponovno.

Rezultati zdravljenja pri izboljšanju profila dejavniki nagnjenosti in patologije, povezane debelosti, vključno insulina odvisni diabetes, hiperholesterolemija, Hipertenzije, hiperinsulinemije, motene tolerance za glukozo, in zmanjšuje količino trebušne maščobe.

Sredstva za uporabo izgubo teže v kombinaciji s sulfonilsečninami metformin in / ali insulin Pri bolnikih z od inzulina odvisen diabetes ITM če so prekomerno telesno težo ali debelostjo, in tudi v kombinaciji z zmerno omejenim kalorij lahko še izboljša nadomestilo za presnovo ogljikovih hidratov in zmanjšanje potrebe po antidiabetična zdravila.

V času študija je štiriletni ugotovila, da je večina bolnikov koncentracije Beta-karoten, kakor tudi vitamine A, D, E, K On je ostal ostal v normalnem območju. Za zagotavljanje zadostne količine vseh bistvenih hranilnih snovi? Zdravljenje se lahko dopolni z multivitaminov.

Potrdila, da dodatna tveganja, povezana s toksičnostjo, strupenosti za razmnoževanje, rakotvornosti, genotoksičnosti in varnostni profil zdravila, št. Študije na živalih so prav tako niso pokazale teratogenih učinkov.

Ker so ugotovili teratogeni učinki zdravila pri poskusnih živalih, je mogoče domnevati, da je malo verjetno, pri ljudeh je.

analogi Xenical