Losartan

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Losartan, navodila za uporabo
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Sestava te formulacije vključuje aktivno sestavino - losartan kalij v količini 25 mg / 50 mg / 100 mg, odvisno od oblike sproščanja zdravila.

Se uporabljajo kot pomožne snovi:

• laktoza monohidrat;
• mikrokristalna celuloza;
• predželatiniran škrob;
• magnezijev stearat v količini.

Sestava ohišja obsega:

• polivinil alkohol;
• titanov dioksid;
• makrogol;
• smukec.

oblika sproščanjem

• tablete 25 mg bele barve v obliki ovalnega filmsko obložene z oznako;
• tablete 50 mg bele barve v obliki ovalnega filmsko obložena s deponirane oznako "50";
• Tablete 100 mg bele ovalne oblike filmsko obložena s "100" deponirane označevanje.

farmakološki učinki

Losartan je selektivni, kompetitivni antagonist podtipa receptorja blokatorja AT1 v različnih tkivih, vključno z možgani, skorji nadledvične žleze, jetra, ledvice, srce in vaskularne gladke mišice, zmanjšuje učinek angiotenzina II.

Uvedba aktivne snovi pripravka vodi do zmanjšanja celotnega perifernega upora (afterload) in srčno venski povratek (Predobremenitev). Vse fiziološki učinki angiotenzina II, vključno stimulira sproščanje aldosteron, Losartan zavira učinek. znižanje krvnega tlaka je odvisna od stanja sistema renin-angiotenzin. Zaradi uporabe tega zdravila v aktivnosti renina v plazmi se poveča z odstranitvijo angiotenzina II.

Delovanje zdravila je bilo potrjeno v okviru študije Življenje (losartan intervencije za zmanjševanje Endpoint v raziskavi hipertenzije), ki je sodelovalo 9193 ljudi trpi bistveno hipertenzija. Starost raziskano bila 55-80 let, s krvnim tlakom 160-200 mmHg Po prejemu losartan ta številka padla na 13% in umrljivost teh bolnikov je zmanjšala za 25%.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

To zdravilo je hipotenzivni učinek takoj po prvi peroralni uporabi. Učinek zdravila se odraža v zmanjšanju sistoličnega in diastoličnega krvnega tlaka, ki ga dosežemo s največ 6 ur po sprejemu. Po enem dnevu akcije je zmanjšanje drog. Stabilno hipotenzivni učinek opazen po 3-6 tednih zdravljenja z losartanom.

Ljudje, ki trpijo za to zdravilo zmanjšuje hipertenzijo proteinurije, urinske albumina in imunoglobulin G. Poleg tega, je aktivna sečnina snov prispeva k stabilizaciji krvne plazme, ne da bi to vplivalo na vsebino noradrenalin v krvni plazmi.

Losartan značilna odlična absorpcije hlapov iz gastrointestinalnega trakta. Pomembno je tudi sposobnost aktivne snovi presnavlja v enem prehodu skozi jetra s karboksilacijo z izoencima CYP2C9 s čimer tvori njegov aktivni metabolit.

Sistemska biorazpoložljivost aktivne snovi je približno 33%. Po približno 60 minutah je bila najvišja koncentracija zdravilne učinkovine v serumu. Losartan na biološko uporabnost ne vpliva vnos hrane.

Losartan penetracijo skozi krvno-možgansko pregrado je minimalna. Skoraj 99% snovi veže albumin in druge plazemske beljakovine.

Plazemski očistek To je približno 600 ml / min, 50 ml / min. Ledvični očistek je približno 74 ml / min in 26 ml / min. Po prejemu zdravila približno 4% odmerka se izloči preko ledvic v nespremenjeni stanju in okoli 6% se izloči skozi ledvica kot aktivni metabolit.

Na splošno je učinkovina zdravila izloči skozi ledvice in črevesje.

indikacije

Indikacije za uporabo losartan naslednjim:

• arterijska hipertenzija (Stanje telesa pri povečuje krvni tlak nad 140 mm Hg ..);
• Kronično srčno popuščanje (Patološko stanje, pri čemer zajema kardiovaskularni sistem med prvo vadbo ne oskrbujejo telo s kisikom, in nato v mirovanju);
• tveganje za razvoj bolezni srca in ožilja, zlasti kap;
• diabetična nefropatija (Izraz, ki združuje kompleksne lezije arterij, arteriol, cevkami in glomerulov ledvic, ki se razvijajo kot rezultat metaboličnih motenj pri delovanju ledvic tkivih).

kontraindikacije

Losartan je kontraindicirano v prisotnosti preobčutljivosti na eno od komponent, vključenih v pripravku, kakor tudi med rodni in dojenje.

neželeni učinki

Ko prejmete to zdravilo se lahko pojavijo stranski učinki, ki jih lahko v grobem razvrščena v "Skupno"In"redki".

Pogosto pa so stranski učinki, kot so:

• bolečine v trebuhu ali želodcu;
• stanje tesnobe;
• bolečine v mehurju;
• kri v urinu lis;
• zamegljen vid;
• mrzlica;
• hladen znoj;
• koma;
• zmedenost misli;
• bledo kožo;
• depressiya-
• oteženo dihanje;
• boleče uriniranje;
• omotica;
• razbijanje srca;
• pogosto uriniranje;
• glavobol;
• krepitev občutka lakote;
• nepravilen srčni utrip;
• bolečine v različnih delih telesa;
• slabost ali bruhanje;
• otrplost ali mravljinčenje v rokah, nogah, ustnice;
• krči;
• nerazločen govor;
• nestabilna dihanje pod obremenitvijo;
• nenadoma in brez razloga povzroča modrice;
• stanje utrujenost ali šibkost;
• težavnost v nogah.

Mnogo manj verjetno, da pride z losartan naslednjih neželenih učinkih:

• bolečina ali nelagodje v prsih;
• tiščanje ali težavnost prsih;
• slabo počutje;
• zvišan srčni utrip-
• Nezmožnost govoriti;
• bolečina ali nelagodje v območju vratu;
• potenje;
• otekanje obraza;
• začasno slepoto;
• Nestabilnost ali nerodnost.

Losartan, navodila za uporabo

Tablete z losartanom je treba jemati peroralno, ne da bi bili vezani na prehranjevanje. Zdravilo je na voljo v obliki tablet, ki jih je treba pogoltniti brez žvečenja enkrat na dan.

Navodila za uporabo losartan z različnimi boleznimi:

• bolniki hipertenzija predpisati dnevni odmerek 50 mg enkrat na dan. Po presoji lečečega zdravnika dnevni odmerek se lahko poveča na 100 mg na dan.
• ob kronično srčno popuščanje Losartan dajemo v prvem obdobju 12,5 mg na dan, čemur sledi tedenska dozah dvakrat večja.
• Če je potrebno, se zmanjša tveganje bolezni srca in ožilja zdravilo dajemo v dozi 50 mg na dan.
• ob odpoved jeter Sprejem zdravila v priporočenih odmerkih minimalno - 25 mg na dan. Enak odmerek predpisati bolnikom, katerih starost več kot 75 let.

Med zdravljenju katerekoli bolezni z uporabo losartana zahteva stroge kontrolne kazalce krvni tlak.

Za povečanje terapevtski učinek sprejem drog je treba izvesti ob istem času, ki je običajno določi strokovnjak. Če je zamudil en sam odmerek, naslednjič, ko se je, da je najbližja nizu, z naknadno časa za prilagoditev, ki prejme naslednji odmerek. Podvojitev odmerka zdravila ni priporočljivo jemati.

overdose

Pri bolnikih, ki so vzeli prevelik odmerek zdravila, lahko pride do simptomov, kot so nizek krvni tlak ali cardiopalmus.

V primeru prevelikega losartan treba takoj poiskati strokovno pomoč.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Če se določena zdravila sočasno uporabljati losartana, ki lahko povzročijo negativne interakcije. Interakcije lahko pride, če se zdravilo jemati z zdravili, kot so prehranska dopolnila vsebnost kalija, Varčujejo s kalijem diuretiki ali nesteroidna protivnetna zdravila. Poleg tega telo metabolizes droge na različne načine, zato sočasna uporaba z zdravilom lahko povzroči, da bi povečali stopnjo na vsebnost aktivne snovi.

Losartan kalij lahko potencialno interakcijo z nekaterimi drugimi zdravili. Nekateri od njih so:

Interakcija bolnika z zaviralci ACE

Losartan deluje podobno zaviralcev ACE, čeprav to ni. Tako lahko kombinacija teh zdravil poveča tveganje za visoke ravni kalija (hiperkaliemija), Odpoved ledvic in nevarno nizek krvni tlak.

Interakcija bolnik z diuretikom

Kombinacija zdravila z diuretiki lahko izzove močan padec tlaka. Da bi zmanjšali tveganje za takšne simptome, mora zdravnik prilagoditi odmerek losartan.

dodatke kalija ali nadomestkov kalijeva sol

Pri sprejemu tega zdravila skupaj s sredstvi, ki vsebujejo kalijev sol nadomestek ali kalijevim lahko nivo kalija v krvi postal prevelik. To lahko povzroči resne težave, kot so bolezni srca in ožilja.

Varčujejo s kalijem diuretiki

Ob istem času, in losartana diuretikov, ki varčujejo kalij, lahko jih telo absorbira drugače kot je bilo pričakovano, kar bi sčasoma privedlo do povečane ravni kalija v krvi.

Rifampicin (Rifadin, Rimactane, Rofact)

V tem primeru bi bila absorpcija losartan zgodi drugače, kot je bilo pričakovano, kar lahko privede do zmanjšanega obsega aktivne sestavine zdravila v telesu.

Litij (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)

Hkratno sprejem losartana in zdravil, ki vsebujejo litijeve lahko privede do sprememb v presnovi in ​​povečanje ravni krvnega litija.

Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID)

Če lahko bolnik z ledvično boleznijo ali odpoved ledvic, sočasno prejme za zdravila in nesteroidnih protivnetnih zdravil privede do poslabšanja zdravstvenega stanja in poslabšanje bolezni.

pogoji prodaje

Zdravilo se sprosti le v lekarnah na recept.

pogoji skladiščenja

Losartan se lahko shranimo pri sobni temperaturi, pred vlago in toploto. Tableta je bolje, da v nepredušno zaprti posodi.

To zdravilo, kot vsa zdravila, je treba shranjevati izven dosega otrok.

rok trajanja

Tablete 50 mg: 5 let.

100 mg tablete: 3 leta.

Losartan analogi