Fenitoin

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Fenitoin, navodila za uporabo (Način in Odmerek)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• otroci
• starejše
• z alkoholom
• z antibiotiki
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dion

kemijske lastnosti

Fenitoin - antiepileptično zdravilo, derivat hidantoin, v svoji kemijski strukturi blizu barbiturna kislina. Snov je vključena v seznam najpomembnejših lekov. sredstva WHO, na seznamu osnovnih zdravil.

Sredstva sintetiziran leta 1908 in jih 1937 dalo svojih antikonvulzivnih lastnosti. Snov sama je bel kristalen prah, ki je praktično netopno v vodi. Spojine lahko raztopimo v p-ah caustics (1%), njegova molekulska masa = 252.3 gramov na mol.

Sestavek iz mešanice različnih zdravil natrijev hidrogenkarbonat in difenilhidantoina. Zdravilo se daje peroralno ali parenteralno.

farmakološki učinki

Antikonvulzant, antiaritmik, antiepileptik, mišični relaksant.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

aktivnost proti krčem pomeni dovolj visoka in je ne spremlja zaspanost in letargija. Fenitoin - učinkovito bioelektričnih regulator. V velikih odmerkih snovi, ki lahko moti koordinacijo gibov. Sredstva aktivira centralni živčni sistem, mora antiaritmične učinke na srčno mišico, poveča prag razdražljivost, zmanjša hitrost prehoda pulzov Purkynjevih vlakna in kračni blok.

Mehanizem delovanja snovi še ni popolnoma znan, vendar lahko sklepamo, da je temeljna lastnost sposobnosti droge za stabilizacijo nevronskih membrane telo živčne celice, sinaptične povezave. Tako je mogoče, da se omeji širjenje nevronska vzbujanje in zaseg dejavnost. Snov vpliva na možganih in hrbtenjači tkiva avtonomna ganglije, srčne mišice, perifernih živcev, vodenje sistema srca, vaskularne gladke mišice in črevesja. Zmanjša koncentracijo fenitoina natrijev v nevronih omogoča prevoz natrijev ion iz celic zmanjša znotrajcelično prevoz kalcij. Kot sredstvo vpliva na delo glia, fibroblastov in endokrine celice. Sposobnost te spojine, da pospeši celjenje ran, izboljša oskrbo s kisikom do celic, organov in tkiv v pogojih hipoksija in zastrupitev toksini, inhibirajo aktivnost glutamat receptorjev.

Pri terapevtskih odmerkih, zdravilo ima pomirja in tonika zmerno ne zasvoji.

Pri peroralnem se aktivna snov absorbira v telesu, vendar farmakokinetični parametri razlikujejo v različnih skupinah bolnikov. Največja koncentracija v krvi doseže v 3-15 urah (do 28 tablet). Učinek sprejel materiala po jemanju tablet opazili po 60 minutah po intravenskem dajanju - za nekaj minut. Približno 80% snovi veže na proteine ​​plazme. Pri posameznikih, ki trpijo zaradi bolezni ledvic, ta številka naraste na 43%. Pomeni, da se hitro premostiti krvno-možgansko pregrado, razdeljeni v skoraj vseh tkivih in organih.

Manj kot 5% spojine se oddaja preko ledvic, ostanek presnavlja v jetrih (pretvori v neaktivne glukuronid in paraoksifenily, ki se nato izloči v žolč).

Prikazan je s kombinirano uporabo fenitoina vitamin D in K, fenobarbital in drugi protiepileptična zdravila.

indikacije

Zdravilo je predpisano:

• ob epilepsija;
• kot profilaktično po operacijah in travm;
• ob supraventrikularne in ventrikularna fibrilacija, ki so posledica prevelikega odmerka srčni glikozidi ali antidepresivi;
• za zdravljenje Ménièrove sindrom;
• ob trigeminalna nevralgija, zlasti ko upor karbamazepin;
• bolnikov z epileptični status z tonično-kloničnih epileptičnih napadov kompleks parcialne;
• v nasprotju miselnih procesov, vedenjskimi motnjami in motnjami v duševnem razvoju;
• bolan ulcerozni kolitis ali Sindrom razdražljivega črevesja, neučinkovitost drugih terapij;
• ob strabizem in glavkom;
• bolnikih z okvarjenim regeneracijo (karies, opekline, skleroderma, ulkusi);
• ob recidivno vročina in hipotalamus sindrom.

kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirano:

• hudo jetrno ali ledvičnih bolezni;
• bolnikov z srčno popuščanje, AV-blok 2 ali 3 stopinje, bradikardija;
• ob levkopenija ali kaheksija;
• doječe ženske;
• osebe s preobčutljivostjo na snovi;
• ob porfirija;
• nosečnice;
• ob sindrom Morgagni-Adams-Stokes.

Potrebna je previdnost alkoholiki, bolan diabetes, ob hipertermija ali lupus eritematozus.

neželeni učinki

Pri uporabi fenitoina:

• pri 2-4% bolnikov razvije kožni alergijske reakcije, morbilliform izpuščaj (Prekliči zdravila za odpravljanje izpuščaj simptomov);
• redko hude alergijske reakcije, obsežen izpuščaj, vročina, Stevens-Johnsonov sindrom, hepatitis, eritem, angioedem;
• lahko razvijejo motnje odmerkom povezanimi živčnega sistema, fibrilacija veke in ustnice, nistagmus, ataksija, anksioznost, tremor, omotičnost, razdražljivost, nespečnost, senzorična nevropatija (Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov);
• tam dlesni hiperplazija, osteomalacija, Makrocitoza, redko - megaplasticheskaya anemija, pancitopenija, trombocitopenija, hemolitična anemija, hirzutizem, limfadenopatija;
• lahko opazimo hipertrihoza, hiperpigmentacija, grobosti obrazne poteze, poliartritis, Zmanjšanje teže.

Ko prejme prvi odmerek lahko razvije slabost, prebavne motnje, z motnjo GI, gastritis, stomachalgia, Jetrni encimi. Stranski učinki te vrste je mogoče preprečiti, če ste vzeli tablete s hrano.

Fenitoin, navodila za uporabo (Način in Odmerek)

Odmerek se prilagaja individualno, odvisno od bolezni in starosti pacienta.

Odmerek fenitoin za zdravljenje epileptičnih motenj večkrat manjše kot pri zdravljenju epilepsije. Tablete so sprejeti z obroki.

Dnevni odmerek za odrasle je 1-3 tablete razdeljene 2-3 dajanje. Kadar je potrebno, lahko dnevni odmerek lahko poveča na 4 tablete.

Največji dnevni odmerek je 8 tablet. Naenkrat lahko bolnik vzeti 3 tablete.

Ko je bila stara 5 let je predpisana za četrtino tablete, 2-krat na dan. Otroci od 5 do 8 let - četrtina, 3-4-krat na dan. Dojenčki, ki so dopolnile starost 8, je priporočljivo, da se 1-2 tablete za 2 odmerka.

Medicina je pogosto v kombinaciji z drugimi zdravili, antiepileptiki.

Trajanje zdravljenja je odvisna od specialista.

overdose

Visoki odmerki sredstev za dolgo časa vodi do razvoja: nistagmus, ataksija, hiperkinezij, diplopija, senzorična nevropatija. Pojavijo se lahko tudi: večje napade epilepsija, koma, sopor, hiperglikemija.

Snov nima posebne protistrup. Zdravljenje je treba izvajati v skladu z simptomov manifestira.

interakcija

V kombinaciji z teofilin je vzajemno slabitev učinkovitosti obeh lek. sredstev.

Zdravilo vpliva na učinkovitost paracetamol.

Zdravilo zmanjša koncentracijo nimodipin, verapamil in felodipin.

acetazolamid To povečuje verjetnost rahitis ali osteomalacija.

Snov vpliva na učinkovitost glukokortikoidi, antimikotiki, digitoksina, furosemid, kombinirane kontraceptive, rifampicin, klozapin, dicumarol, doksiciklin, estrogeni, kinidin, vitamin D.

S kombinacijo zdravila s pomočjo tlači CNS dela, morda medsebojno okrepitev učinkov.

Sočasna uporaba zdravil z flukonazol, Mikonazol, amfotericin B, ketokonazol, itrakonazol, kloramfenikol, diazepam, blokatorji histamina receptorjev H1, izoniazid, omeprazol, estrogena, fenilbutazon, succinimides, sulfonamide trazodon, sulfinpirazon, halotan, felbamat, metilfenidat, fluoksetin ali salicilatov Rezultati v povečanju njegovih plazemskih koncentracij in povečajo tveganje neželenih učinkov.

Sočasno zdravljenje z zdravili, z derivati fenotiazina, tioridazin, chloropromazine, fenobarbital, proklorperazina, klaritromicin, antineoplastiki To lahko vodi do povečane koncentracije krvnih fenitoina.

aciklovir in sukralfat zmanjšujejo učinkovitost in plazme pomenijo koncentracijo.

Posebej previdno zdravila v kombinaciji z valprojska kislina. Kislina zmanjšuje učinkovitost in v krvne koncentracije aktivne snovi, še posebej v prvih nekaj tednih zdravljenja. Nato se plazemske koncentracije fenitoina ponovno na normalne ravni. Menijo tudi, da valprojska kislina To povečuje število sekundarni nedejavna, vendar hepatotoksično metabolit.

Sočasno zdravljenje z zdravili gabapentin, dezipramin, diltiazem, nifidepinom, disulfiram lahko povečajo toksičnosti drog in povečano plazemsko koncentracijo fenitoina.

Učinkovitost se nekoliko zniža v kombinaciji s sprejemom karbamazepin, reserpin, vigabatrin, folna kislina, sukralfat.

V kombinaciji s sredstvi 200 mg piridoksin dan, zmanjša njegovo koncentracijo in učinkovitost plazmi.

Nazadnje ustanovljena naravo interakcije z fenitoin ritonavir, so bili zabeleženi primeri povečuje plazemske koncentracije antiepileptično zdravilo.

pogoji prodaje

Rabim recept.

pogoji skladiščenja

Tablete shranjene v suhem in temnem prostoru pri sobni temperaturi.

rok trajanja

5 let.

Opozorila

Ne nenadoma prenehali jemati zdravilo za bolnike epilepsija, lahko privede do razvoja umik. V akutne potrebe ukinitvi zdravila (alergije na preobčutljivostne drog reakcijah), je priporočljivo, da uporabite drugačno antikonvulzivov.

Glede zdravljenja sredstvo vpliva na stopnjo bilirubin, holesterol, alkalne fosfataze, glukoza, jetrnih encimov, serumski kalcij in hormon tiroksina.

Če ima bolnik so bile že v opazili preobčutljivostne reakcije hidantoin antikonvulzivi, možen razvoj podobnih reakcij na snovi.

Fenitoin se izdatno presnovi v jetrih, tako da med zdravljenjem morajo biti previdni pri bolnikih z insuficienco jeter.

Med zdravljenjem, je priporočljivo, da pravilno jesti in zagotoviti dnevne proizvodnje vitamin D.

Med potek zdravljenja pomeni, da ne more voziti avto in opravljanje potencialno nevarnih dejavnosti.

otroci

Morate prilagoditi dnevni odmerek in odmerjanja. Uporaba zdravila pri otrocih v času aktivne rasti lahko povzroči motnje v rasti in razvoju vezivnega tkiva.

starejše

Priporočljivo je, da je način korekcije.

z alkoholom

Z razvojem akutne zastrupitve z alkoholom lahko poveča ravni fenitoina v krvi. v kronično alkoholizem aktivna komponenta, nasprotno, zmanjšana.

z antibiotiki

Snov sklene interakcije z nejasen ciprofloksacin.

Nosečnost in dojenje

Uporaba nosečnice lahko povzroči nevroblastoma, delitev zgornje ustnice ali neba pri novorojenčkih.

To ni priporočljivo jemati to zdravilo v času dojenja.

Pripravki, ki vsebujejo (analog)