Rivaroksabana

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Rivaroksabana, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• otroci
• z antibiotiki
• Nosečnost in dojenje
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

(S) -5-kloro-N - {[2-okso-3- [4- (3-oksomorfo-4-il) fenil] oksazolidin-5-il] metil} tiofen-2-karboksamid

kemijske lastnosti

Rivaroksabana spada v skupino peroralnih antikoagulantov, direktnih inhibitorjev Ha-faktor. Ta material je bil razvit nemško Pharm. podjetje "Bayer". Molekulska kemična masa Spojina = 435, 8 gramov na mol. Sredstva proizveden v obliki tablet v enteralne obloge folije.

farmakološki učinki

antikoagulant.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

V proces strjevanja krvi igra ključno strjevanja vlogo dejavnik Stewart-Prauera, je njegova aktivacija na notranji in zunanji tenase. Običajno aktivno faktor (koagulacijski faktor Xa) skupaj z obrazci neencimskih kofaktor Va in kalcijevih ionov na površini trombocitov specifičen kompleks protrombinaze. Zaradi se aktivira tvorbo kompleksnega procesa preoblikovanja protrombinski v trombin. Trombin, po drugi strani, je odgovorna za polimerizacijsko reakcijo fibrinogena raztopljenega v plazmi in tvorbo trombov (krvni strdki). Rivaroksabana je visoko selektiven inhibira koagulacijski faktor Xa, ki vodi k suspenziji tromboza procesov.

Pri ljudeh gledal doze odvisno inhibicijo faktorja Xa. Omeniti velja, da je v času zdravljenja s tem orodjem ni potrebno proizvajati periodično spremljanje parametrov strjevanja krvi. V kliničnih preskušanjih pri starejših bolnikih so opazili podaljšanje QT zaradi nižje PTI.

Po prejemu tablete 10 mg, biološka sredstva doseže 90%. Snov je hitro in skoraj popolnoma absorbira, največjo koncentracijo v 2-4 urah po jemanju tablet.

Zdravilo ne spreminja njihovih farmakokinetičnih parametrov, ob hrano. Tudi koeficient variacije glede na telesu je 30 do 40%.

Proces absorpcije zdravila je odvisna od mestu sprostitve v prebavnem traktu. Obstaja opazen upad 30-50% maksimalne koncentracije in AUC, v primerjavi s celotno tableto, če se aktivna snov sprosti v naraščajočem debelega črevesa in distalni tankem črevesu.

Stopnja vezivnega sredstva na plazemske proteine ​​je približno 92-95%, v glavnem snov veže albumin. Približno 0,6% odmerka presnovi prek izoencimi CYP3A4, CYP2J2. Reakcijah oksidacije pride morfolino skupino in hidrolizo amidne vezi. Presnovkov ali nespremenjeni rivaroksabana je izpeljana z ledvično tubulno sekrecijo in blatu.

Obstaja izkrivljanja v farmakokinetičnih parametrih pri starejših bolnikih. Koncentracija v plazmi je nekoliko večja kot pri mladih. Prav tako lahko potrebna prilagoditev odmerka pri različnih nenormalnosti v jetrih ali ledvicah.

indikacije

Zdravilo je predpisano:

• za preprečevanje venska trombembolija pri bolnikih z obsežno ortopedskih operacijah spodnjih okončin;
• ob globoka venska tromboza in pljučna embolija;
• kot preventivno sredstvo (vozhet zgodi žalitev) Pri bolnikih z atrijska fibrilacija ne-zaklopk.

kontraindikacije

Zdravilo je kontraindicirana prejemati:

• ob alergije za aktivne snovi;
• Pri bolnikih s klinično pomembnih krvavitev;
• če je pred kratkim imel bolnik želodčna razjeda, travme ali operacija možganov ali hrbtenjače, cerebralna krvavitev;
• bolnikov z anevrizme vaskularna ali cerebrovaskularna patologija;
• v prisotnosti malignih tumorjev z visokim tveganjem za krvavitve;
• vzporedno ob drugi antikoagulanti;
• bolnikov z jetrna insuficienca in koagulopatija;
• ledvične bolezni, če je Qa manj kot 15 ml na minuto;
• nosečnice;
• mlajših od 18 let;
• med dojenjem.

Priporočljivo je, da se zelo previdni:

• pri zdravljenju bolnikov s povečano nagnjenje k nastanku krvavitve;
• ob odpoved ledvic.

neželeni učinki

Mehanizem delovanja snovi kaže, da se uporaba orodja lahko spremlja krvavitev iz kateregakoli organa ali tkiva, ki lahko povzroči razvoj po hemoragični anemija. Odvisno od resnosti, trajanja in telesa, v katerem je bila krvavitev, simptomi in resnost stranskih učinkov so precej drugačna. Ne moremo izključiti možnosti smrti. Torej, v teh vzporednih, ki jemljejo zdravila, ki vplivajo hemostaza ali pri bolnikih z nenadzorovano hudo hipertenzija, tveganje za krvavitve je višja. Simptomi neželenih učinkov: slabost, bledica, omotica, glavobol in astenija.

Tudi v času zdravljenja odvisnosti od drog pogosto razvijejo:

• slabost, povečanje ravni LDH;
• povečanje ravni AAT, amilaze, krvni bilirubin, AP ali lipaze.

Manj pogosto pojavijo:

• alergijske reakcije na koži, srbenje in izpuščaji, koprivnica;
• alergijski dermatitis, tahikardija, zniževanju krvnega tlaka;
• krvavitev, hematom;
• krvavenje dlesni, gemetemezis;
• krvavitev iz danke, hematurija;
• krvavitev iz nosu, odvajanje s krvjo iz genitalij;
• utrujenost, zabuhlost;
• vročina in splošna oslabelost, trombocitopenija;
• glavobol, vrtoglavica, bolečine v rokah in nogah;
• dvig ravni sečnina in kreatinina.

Redko se lahko pojavijo:

• bolečine v trebuhu, zaprtje, driska;
• nelagodje v prebavnem traktu, prebavne motnje, suhost ustne sluznice;
• emeze, motenj jeter;
• dvig ravni konjugirani bilirubin.

Rivaroksabana, navodila (odmerek in način)

Tablete se jemljejo peroralno, med obrokom. Vožnja in trajanje zdravljenja je odvisno od vrste ortopedije.

Navodila za rivaroksabana

Če ima bolnik težave s požiranjem cele tablete, običajno lahko zdrobi in zmeša z vodo ali nevtralni tekoči dieti. Po zaužitju zdravila takoj pojesti. dovoljena tudi uvedbo zdravila z oralno.

Običajni odmerek je 10 mg. Sprejem se izvaja enkrat na dan.

za preprečevanje kap in sistemsko trombembolijo Pri bolnikih z atrijska fibrilacija vzeli 20 mg zdravila enkrat na dan. Ko zlorabi ledvice prilagodite priporočeni dnevni odmerek 15 mg. Zdravljenje dolgo, se določi lečeči zdravnik.

Če je bolnik pozabil vzeti naslednji odmerek zdravila, je treba takoj vzeti tabletko. Naslednji dan, ko je zdravilo se izvaja ob običajnem času. Pijte dvojni odmerek ne sme biti.

Pri zdravljenju in preprečevanju PE in DVT Priporočljivo je, da se 15 mg zdravila, 2-krat na dan za 3 tedne. Obdelava se nato nadaljuje po enkratni sprejem, 20 mg. Največji dnevni odmerek za prve 3 tedne - 30 mg, med nadaljnjo obdelavo - 20 mg. Trajanje zdravljenja - 3 mesece, odvisno od bolnikovega stanja in učinkovitosti zdravljenja.

Ko preskoči naslednji odmerek, če dnevni odmerek je 30 mg, ki jih je mogoče sprejeti takoj.

V odpovedjo ledvic, hudo resnosti bolezni jeter in morda treba prilagoditi odmerek. Pri prehodu iz rivaroksabana na druge antikoagulanti, ali obratno, lahko pa zahtevajo tudi korekcijo odmerjanja. Se morajo posvetovati z zdravnikom.

overdose

Za sprejem do 600 mg zdravila v času, ki je ne spremlja razvoj redkih krvavitve ali drugih neželenih stranskih reakcij.

Zdravilo nima specifičen protistrup. V primeru pokazala prevelikega odmerka izpiranje želodca in vnos aktivno oglje, hemodializa neučinkovita.

Če v času zdravljenja pomeni bolnikov razvil krvavitve, nato vzemite naslednji odmerek zdravila ni potrebno. Zdravljenje se izvaja individualno, odvisno od resnosti in mesto pojava krvavitve. Če je potrebno za mehansko stiskanje, tekočinske terapije, kirurško hemostazo, eritrocitov dajemo, sveže zamrznjene plazme, itd Če zgornje metode ni uspelo, je priporočljivo, da zaupajo procoagulants.

interakcija

Sprejem snovi in zaviralci izoencima CYP3A4 in P-glikoprotein lahko vodi do povečanja AUC rivaroksabana.

Uporaba te snovi, in klaritromicin v odmerku 1 g na dan, vodi do povečanja Rivarobaksana nivoja plazme, vendar pa sprememba farmakokinetičnih parametrov ni klinično pomembna.

Istočasna uporaba droge s protiglivičnim azol ketokonazol ali eritromicin To povzroči povečanje največje koncentracije v plazmi skoraj 2-krat, druge pa poveča tudi farmakodinamične učinke.

Prejemanje zdravil z zaviralci HIV-proteaze ritonavir To povzroči povečanje Cmax antikoagulant.

Učinkovitost zdravila zmanjša z delovanjem rifampicin - močan induktor CYP3A4 in P-glikoprotein. Tudi tak učinek ima karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, Šentjanževka pripravki.

Kombinacija zdravila z enoksaparin (Odmerek 40 mg) dovoljena in ne povzroča izkrivljanja farmakokinetičnih parametrov oboje.

Ni medsebojnega delovanja zdravil so odkrili s klopidogrel, Vendar v kliničnih preskušanjih je prišlo do znatnega povečanja krvavitev čas s to kombinacijo Lek. sredstev.

snov, ki v kombinaciji s skrajno previdno naproksen. Odvisno od posameznika, lahko bolniki doživite podaljšanje krvavitve.

Pri odmerku 10 mg na dan zdravila, se lahko skupaj z obrokom ali ločeno od njega.

Zaradi premajhnega števila kliničnih preskušanj ni priporočljivo kombinirati zdravila z dronedaron.

Zdravilo vpliva na laboratorijskih vrednostih krvne strdke, kot APTT, PV, PTI in rezultati HepTest.

pogoji prodaje

Morate imeti recept od zdravnika.

pogoji skladiščenja

Tablete so shranjeni v hladnem prostoru, stran od svetlobe in majhnih otrok.

rok trajanja

3 leta.

Opozorila

To se ni priporočljivo jemati zdravila osebam, ki imajo odpoved ledvic in stopnjo QC vsaj 15 ml na minuto.

Prav tako je priporočljivo, da jih je treba sprejeti v obravnavo oseb, ki trpijo zaradi ledvične insuficience zmerne resnosti, vzporedno, jemlje zdravila, ki vplivajo na farmakokinetiko zdravila posebna previdnost.

Strogi nadzor bolnika je treba opraviti, če ima hudo ledvično odpoved ali je potrebno azolnih antimikotikov skupino ali inhibitorjev proteaze HIV. V tem primeru, bo lahko hitro prepoznajo zaplete krvavitve, ki se lahko razvijejo med zdravljenjem.

V kombinaciji s snovjo NSAID, zaviralci agregacije trombocitov, antitrombotiki ali zdravila, ki vplivajo na hemostaza, Priporoča se previdnost.

Če se med pripravo pojavila potreba po invazivne postopke ali operacijo, je treba zdravljenje prekiniti en dan pred posegom, v skladu s priporočilom zdravnika.

Uporaba za epiduralno katetra ali nujni kirurški poseg naj bi se odločil lečeči zdravnik.

otroci

V pediatrični praksi pomeni, da se ne uporablja.

z antibiotiki

V kombinaciji z nekaterimi antibiotiki je treba prilagoditi odmerek ali celo zamenjati zdravila.

Nosečnost in dojenje

Zdravilo je kontraindicirana, da med dojenjem in nosečnostjo prejeli.

Pripravki, ki vsebujejo (analogni rivaroksaban)