Koplaviks

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Koplaviks, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Koplaviks 100 mg tablete vsebujejo 75 mg 100 mg acetilsalicilne kisline in 97,8 mg klopidogrel hidrogensulfat (oblika II), ki ustreza 75 mg klopidogrela.

Seznam pomožnih povezav

• Sestavni deli jedra so: 68,9 mg manitola, 34 mg makrogol 6000, 144,7 mg MCC, nizko substituirana giproloza 19,6 mg, 3,3 mg hidrogenirano ricinusovo olje, stearinska kislina, 1,16 mg, 0,63 mg koloidnega silicijevega dioksida, 11,1 mg koruznega škroba.
• Sestavek Opadry roza Filmska obloga obsega: laktoza monohidrat, hipromeloza, titanov dioksid (E171), triacetin in 20 mg barvila rdeči železov oksid (E172) in sledovih karnauba voska.

oblika sproščanjem

Tablete so filmsko obložene z membrano, ovalne bikonveksne oblike, svetlo rožnate barve in graviranje "C75" in "A100" z vseh strani. №100 Koplaviks voljo v pretisnih Tabeli 10. Poleg tega je pakiranje № 7, 14, 28, pri čemer so tablete polnjenega v mrežasto embalažo 7 igel.

farmakološki učinki

Za je zdravilo značilni antiagregatsionnoe ukrepi.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Biokemijske in fiziološke učinke akcijskega kopidogrela

klopidogrel ti predzdravilo, kot učinkovino eno od metabolitov, ki jo pretvorimo s pomočjo izoencimov P450 in ima lastnosti inhibitorjev proti agregacije trombocitov. Mehanizem delovanja temelji na selektivno inhibicijo ADP in ireverzibilne vezave na trombocitni ADP receptorjev in naknadno aktiviranje kompleks glikoproteina IIb / IIIa pod vplivom ADP, ki inhibira tudi z ADP sproženo agregacijo trombocitov. Zaradi ireverzibilne povezave normalno delovanje trombocitov zmanjša na stopnjo, ki ustreza posamezni stopnji update krvnih ploščic.

dnevni vnos klopidogrel 75 mg daje 1. dan znatno inhibicijo agregacije, povzročeno z ADP krvnih ploščic (trombocitov), ​​povečanje v 3-7 dneh. Doseganje ravnotežja stabilno inhibira agregacijo trombocitov, ki ga 40-60%. Terapevtski učinek izgine po 5 dneh po ukinitvi zdravila.

Podatki o učinkih na človeško telo acetilsalicilne kisline (ASA)

učinek acetilsalicilna kislina razlikuje od učinkov klopidogrel in komplementarna (vendar ne spremeni) mehanizem njenega antitrombocitno učinek zatiranja s trajnim tsiklookigenazy-1, in posledično - zmanjšanje izločanja tromboksan A2 - Znano je, kot induktor vazokonstrikcijo in agregacijo trombocitov. Ugotovilo je, da klopidogrel možnost za izboljšanje vpliva acetilsalicilna kislina na agregacijo trombocitov s kolagenom inducirane.

Kombinacija klopidogrela z ASA

• Preprečuje razvoj aterotromboza, Z V tej razporeditvi sedežev aterosklerotičnih lezij kot možganskih, srčnih ali perifernih arterij;
• zmanjšanje tveganja miokardni infarkt, kap (V glavnem pri bolnikih z atrijska fibrilacija, z dejavniki tveganja za kardiovaskularne zaplete);
• Zmanjšanje skupnega števila bolniških dni zaradi bolezni srca in ožilja.

Farmakokinetične značilnosti

• Sesalnega Postopek 75 mg klopidogrel Pojavlja se dovolj hitro v črevesju - Da bi dosegli maksimalno koncentracijo v količini 2,2-2,5 ng / ml zahteva samo 45 minut. Absorbanca je približno 50%. Medtem ko je za največjo koncentracijo ASA To mora biti vsaj 1 uro, saj so dovzetni za hidrolizo in se obrne k salicilna kislina in 1,5-3 ure Koplaviksa krvi tudi v sledovih ni mogoče zaznati.
• metabolizem klopidogrel in intenzivno v jetrih v vmesni metabolit - 2-okso-klopidogrel, in nato pretvorba gre na poti presnove 2 - 85% z uporabo esteraz, da se tvori neaktivnega derivata karboksilne kisline, drugi - s pomočjo nekaterih izoencimov hemoprotein ( TsitohromP450) Daj aktivna tiol derivat klopidogrela. salicilna kislina prednostno podvržemo konjugacije v jetrih salitsilurovoy kislina, fenolnih in acilglukuronidni in drugi sekundarni metaboliti.
• vzreja klopidogrel traja 120 ur, - približno 50% ledvicah in črevesju 46%. Razpolovna doba ASA Koplaviks v formulaciji je približno 2 uri.

indikacije

Preprečevanje aterotrombotičnih dogodkov pri bolnikih z akutnim koronarnim sindromom (ACS)

• če ne opazimo EKG nadmorske višine segmenta ST, nameščen nestabilen angina, preložena miokardni infarkt (Zob Q je odsoten), je stent nameščen na preboda koronarno intervencijo;
• Če je EKG je nadmorska višina segmenta ST (za akutno miokardni infarkt) In mogoče zdravljenje z zdravili in izvajanje trombolizo.

Preprečevanje aterotrombotičnih in trombemboličnih dogodkov (po kapi, atrijska fibrilacija, atrijsko fibrilacijo)

• dajemo pacientom tudi s prisotnostjo enega dejavnika tveganja vaskularnih zapletov;
• nizka verjetnost krvavitve in nezmožnost uporabe antikoagulante.

kontraindikacije

• huda stopnja odpoved jeter - Več kot 9 točk na Child-Pugh;
• huda stopnja ledvične odpovedi z zmanjšanjem očistka kreatinina do 30 ml / min ali manj;
• akutne krvavitve, npr intrakranialnih krvavitev;
• bronhialna astma ali njen sindrom povzroča salicilatov, NSAID;
• sindrom rinitis, Ponovitev polipoza nosni prehodi, obnosne votline;
• mastocitoza;
• kršitve tolerance galaktozo, laktaze pomanjkljivostjo, malabsorpcijski sindrom glukoze in galaktoze;
• breje in doječe bolnikov;
• varnost in učinkovitost nista bili dokazani pri otrocih;
• preobčutljivost kateremkoli izmed komponent snovi drog in NSAID.

Namen in uporaba previdno

• zmerna okvara jeter - 7-9 točk na Child-Pugh;
• blage do zmerne resnosti odpoved ledvic;
• dovzetnost za krvavitev (bolniki z želodcu in 12 razjeda na dvanajstniku, prestale krvavitev iz prebavil, imajo simptome motnje zgornjega dela gastrointestinalnega trakta);
• Bolniki, ki so utrpeli poškodbe, srčni invazivne postopke, kirurgija (5-7 dni klopidogrel razveljaviti);
• prehodni ishemični napadi, ishemična kap;
• terapija NSAID, selektivni inhibitorji COX-2, varfarin, heparin, inhibitorji glikoprotein IIb in IIIa, selektivni inhibitorji ponovnega navzema molekule serotonina, trombolitična drog;
• hiperurikemijo;
• protin;
• bolniki z genetsko določena zmanjšano aktivnostjo CYP2D9 izoencima.

neželeni učinki

• Iz krvi: zmanjšano število trombocitov, nevtrofilcev v periferni obtok, težka trombocitopenija, levkopenija, granulocitopenija, nevtropenija, eozinofilija, dolgotrajno krvavitev, aplastična ali hemolitična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, bitsitopeniya, pridobljene hemofilijo, trombocitopenična purpura.
• Na delu perifernega in centralnega NA: glavobol, vrtoglavica, parestezije, vrtoglavica, spremeniti percepcijo okusa.
• S strani naglušnih: hrup, ali izgubo sluha.
• Na delu prebavnega trakta: želodca in črevesne krvavitve, prebavne motnje, bolečine v trebuhu, driska, slabost, napenjanje, gastritis, zaprtje, bruhanje, razjeda, kolitis, gastritis, ezofagitis, duodenitis, pankreatitis, stomatitis, razjede ali požiralnika perforacija, stomachalgia, enterobrosia.
• Jeter, žolčnega trakta: hepatitis, akutna odpoved jeter, povečano aktivnost "jetrnih encimov", hepatocelularni poškodbe jeter.
• Koža: izpuščaj, srbenje, ekcem, makulezno-izpuščaj, eksfoliativni, kožni izpuščaji, koprivnica, bulozni dermatitis (multiformni eritem, strupena nekroliza epidermis Stevens-Johnsonov sindrom,), Akutna exanthematous pustulosis, lichen planus.
• Imunski odziv: anafilaktične reakcije, razvoj serumski bolezni, navzkrižne reakcije z drugimi preobčutljivosti tienopiridina (Primer: tiklopidin, prasugrel), Povečana alergije na hrano, anafilaktični šok.
• Kršitve v mislih: zmedenost in halucinacije.
• CCC: vaskulitis, zniževanju krvnega tlaka, Henoch-Schonleinova, Kounisa sindrom.
• Organe dihal, mediastinuma in prsih: bronhospazem, eozinofilna pljučnica, intersticijski pnevmonitis, noncardiogenic razvoj pljučnega edema.
• Bolezni mišično-skeletnega sistema: artralgija, artritis, mialgija.
• Ledvic in sečil: glomerulopatija, glomerulonefritis, akutne funkcionalnih motenj, odpoved ledvic.
• Reproduktivni sistem: ginekomastija.
• Presnova: hipoglikemija, protin.
• Skupaj: vročina.

Koplaviks, navodila (odmerek in način)

Jemati tablete ustno Koplaviks notranjosti, enkrat na dan, ne glede na to dieto in prehrano.

Režim zdravljenje odraslih in starejših bolnikih z normalnimi ravnmi aktivnost izoencimov CYP2C19

• ob akutni koronarni sindrom (AKS) Zdravljenje se je začelo takoj po pojavu prvih simptomov. Prvič, z uporabo ločenih pripravkov začetni odmerki - 300 mg klopidogrela in 75-325 mg ASA.
• Starejši bolniki v postopku akutna miokardni infarkt, ki ima višino ECG ST-segmenta terapija poteka brez uvajalni odmerek klopidogrela in zdravljenje Koplaviksom izvedemo vsaj 4 tedne. Na splošno je trajanje zdravljenja določi individualno, največ v kliničnih preskušanjih - 12 mesecev.
• ob atrijska fibrilacija Priporočljivo posamezne nakladalne odmerkov klopidogrela in ASA pri 75 mg in 100 mg, vsakokrat, potem terapijo Koplaviksom - tablete enkrat dnevno.

Režim zdravljenja bolnikov z zmanjšano aktivnost CYP2C19 izoencima

Zaradi zmanjšanega antitrombocitno učinkom klopidogrela dajemo takim bolnikom, višjih odmerkih klopidogrela. Začenši z obremenitvijo 600 mg klopidogrela v nadaljnjem priporočeni dnevni odmerek je 150 mg.

Opozorilo! Obstajajo testi, ki vam pomagajo prepoznati CYP2C19 genotip in v skladu z njimi razvijati najbolj optimalno terapevtsko strategijo.

overdose

Klinična slika prejeli prevelik odmerek klopidogrela

Povečanje v času krvavitev in kasnejše komplikacije v večjo verjetnost krvavitve.

Ukrepi, sprejeti: protistrup To ne obstaja, transfuzija trombocitov in druge standardne tehnike pri krvavitev pojavi.

Klinična slika prejema prevelik ACK

Na zmerno prevelikega (začenši s koncentracijami v plazmi nad 300 mg / l) pojavi omotičnost, glavobol, zvonjenje v ušesih, obstaja zmedenost in dispepsije motnje. Otroci - je lahko huda hipoglikemija in potencialno usodne zastrupitve.

Pri hudi zastrupitvi imajo hude nepravilnosti za kislinsko-bazično ravnovesje: prvič, hiperventilacijo in alkaloza dihal, nadalje - acidoza dihal kot posledica zaviralnega učinka na sredinski respiratorne alkaloze dihal in v krvi - metabolična acidoza. pojavijo simptomi hipertermija, obilno znojenje, kar vodi do dehidracija, nemir, krči, halucinacije in hipoglikemija. Zaradi zaviranja živčnega sistema se lahko razvije koma, strni in popolno prenehanje dihanja.

Ukrepi, sprejeti za zdravljenje:

• hospitalizacija;
• sprožitev bruhanja, v primeru neuspeha - izpiranje želodca;
• absorbcijo ogljika ali druga adsorbenti, kakor tudi slanih odvajala;
• za naalkaljenja prisilno hitrega izločanja urina in salicilatov predpiše / kaplja 250 mM natrijev bikarbonat 3 ure s stalno kontrolo pH v urinu;
• bolniki se spodbuja v resno stanje hemodializa ali peritoneoclysis;
• simptomatsko zdravljenje drugih manifestacij toksičnosti.

interakcija

• Sočasno zdravljenje z posredni antikoagulanti (Peroralno) ali Varfaronom To lahko poveča verjetnost krvavitev zaradi neodvisnih učinek posamezne droge na hemostazo, ker - kot kombinacija nezaželeno.
• Ni priporočljivo sočasno zdravljenje in Koplaviksom naproksen, kakor tudi nesteroidna protivnetna zdravila, COX-2 inhibitorjev, ker to vodi do povečanja skrite izgube krvi skozi prebavni trakt.
• Sistematična uporaba ibuprofen, vodi v inhibicijo antitrombocitno učinek ASA (majhnih odmerkih), ker nepravilnih sprejem ibuprofen - nima takega klinično pomembnega učinka.
• Z zdravili privzema serotonina molekule kršitvi opazili aktivacijo trombocitov in poveča verjetnost krvavitev.
• ASA lahko zavirajo delovanje urikozuričnih zdravil, ki spodbujajo izločanje sečne kisline, kot so: benzbromaron, probenecid, sulfinpirazona.
• hkratno zdravljenje metotreksat v odmerku 20 mg / teden zmanjšuje ledvični očistek, in po drugi strani - širi mielotoksičnimi učinek.
• metamizol zmanjšuje antitrombotični učinek ASA.
• salicilatov z acetazolamid uporabljati previdno, saj je njihova kombinacija poveča verjetnost metabolična acidoza.
• Sistematična uporaba zdravil, ki vsebujejo etanol, na primer kronična uporaba velike količine alkohola v kombinaciji z ASA poveča nevarnost krvavitve.

pogoji prodaje

Pripisovanje Koplaviks, mora zdravnik izda recept.

pogoji skladiščenja

Temperaturo je treba vzdrževati: do +25 ° C

Otroci in živali ne smejo imeti dostopa do zdravil.

rok trajanja

To je mogoče shraniti do 2 let.

Opozorila

Zdravnik mora obvestiti bolnika zaradi povečanega tveganja za krvavitve in trajanja.

Pred kirurškim posegom, uporaba novih zdravil, zobozdravnik, bolniki pa morajo biti obveščeni o zdravljenju Koplaviksom.

analogi Koplaviksa