Varfarin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakokinetika in farmakodinamika
• indikacije varfarin
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo varfarina (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• za otroke
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Kot del tablete Nycomed varfarina aktivno snov natrijev varfarina, kot tudi dodatne sestavine: koruzni škrob, laktoza, kalcijev hidrogen fosfat dihidrat, indigo, magnezijev stearat, povidon 30.

oblika sproščanjem

Izdelana je v obliki tablet. Varfarin - tabletke okrogle oblike, svetlo modra, s križcem. Tablete pakirane v plastenkah po 50 ali 100 kosov. Vialo zapremo, ki jih privijemo.

farmakološki učinki

Varfarina bloki v človeškem jetrih v postopku sinteze vitamina K odvisnih koagulacijskih faktorjev (II, VII, IX, X), zmanjšuje njihovo koncentracijo v plazmi, s čimer upočasnjuje pride do koagulacije krvi.

Farmakokinetika in farmakodinamika

Po prvi prejemnik antikoagulantni učinek so opazili po 36-72 urah. Največji učinek opazen po 5-7 dneh po začetku tečaja. Ko je zdravilo končan, je aktivnost od vitamina K odvisne faktorje strjevanja krvi zniža za 4-5 dni.

Iz prebavnega sistema je hitro in skoraj popolnoma absorbira. Povezava na plazemske proteine ​​- 97-99%. Metabolizem se pojavi v jetrih.

Varfarin - racemna zmes R- in S-izomerov se presnavlja v jetrih na različne načine. Vsak izomer smo pretvorili v dva glavna metabolita.

Izloči v obliki neaktivnih presnovkov izloči v žolču, metabolitov reabsorbira v prebavnem traktu in se izloči z urinom.

Čas razpolovni čas je od 20 do 60 ur. Razpolovna doba R-enantiomera - od 37 do 89 ur razpolovni čas S-enantiomera - od 21 do 43 ur.

indikacije varfarin

Sredstva, uporabljena za zdravljenje in profilakso tromboze in embolije krvnih žil. Določi takšne indikacije za uporabo varfarina:

• venska tromboza V akutni in ponavljajočim;
• pljučna embolija;
• kapi, prehodno ishemični napadi;
• preprečevanje trombemboličnih zapletov pri ljudeh, ki so utrpeli miokardni infarkt;
• sekundarna preventiva miokardni infarkt;
• preprečevanje trombemboličnih zapletov pri ljudeh s zaklopk bolezni srca, atrijska fibrilacija, kot tudi tiste, ki so imeli zamenjavo srčne zaklopke;
• preprečevanje manifestacije pooperativna tromboza.

kontraindikacije

Pred jemanjem zdravila, morate upoštevati kontraindikacije, ki so navedene v navodilih za zdravila:

• izraz visoke občutljivosti za sestavne dele vozila ali suma preobčutljivosti;
• akutne krvavitve;
• huda jeter in ledvic;
• Prvo trimesečje nosečnosti in v zadnjih 4 tednih nosečnosti;
• akutna DIC;
• trombocitopenija;
• pomanjkanje proteina C in S;
• Krčne žile prebavnega trakta;
• anevrizma arterije;
• povečano tveganje za manifestacij krvavitev, vključno Bolezni hemoragične;
• želodčni ulkus in dvanajstnika;
• hude rane, vključno s post-operative;
• lumbalna punkcija;
• bakterijski endokarditis;
• maligna hipertenzija;
• intrakranialnih krvavitev;
• hemoragični šok.

Neželeni učinki varfarina

V procesu zdravljenja se kaže stranski učinki varfarin:

• angiostaxis - pogosto;
• povečana občutljivost na varfarina po dolgotrajnem zdravljenju;
• bolečine v trebuhu, bruhanje, driska, anemija - redko;
• povečanje aktivnosti jetrnih encimov, eozinofilija, koprivnica, zlatenica, ekcem, nekroza koža, srbenje, izpuščaj, jade, ledvični kamni, vaskulitis, tubularno nekrozo - redki.

manifestacije krvavitev opazili pri približno 8% bolnikov, ki so prejemali varfarin. Od teh 1% primerov so težke, ki zahtevajo hospitalizacijo, celo 0,25% so opredeljene kot usodna. Glavni dejavnik tveganja za razvoj intrakranialnih krvavitev je nenadzorovano ali nezdravljena hipertenzija. Prav tako je verjetnost poveča varfarin pri zdravljenju starejših, z zgodovino krvavitev iz prebavil in kapi, visoke intenzivnosti sočasno antikoagulant in antiagregacijski terapiji, kot tudi pri osebah z genom polimorfizma CYP2C9.

V redkih primerih se lahko pojavijo pri zdravljenju z varfarinom kot stranski učinek kumarin nekroza. Kot pravilo, ta pojav se začne s pojavom otekline in potemnitev kože na zadnjici in nogah, včasih se pojavijo takšni simptomi v drugih krajih. Kasneje te lezije odmirati. Približno 90% teh stranskih učinkov se pojavi pri ženskah. Pomenilo tretjega do desetega dneva zdravljenja. Njegov izvor je povezan s antitrombotični pomanjkanjem proteina C ali S. V prirojeno pomanjkanje teh proteinov je treba začeti prejemajo varfarin z majhnimi odmerki in sočasno heparin. Z razvojem tega zapleta je treba prekiniti zdravljenje in heparina, dokler so lezije zacelila.

V zelo redkih primerih se lahko razvije sindrom roka-noga. Ta zaplet se pojavi pri moških, ki trpijo ateroskleroza. V ta namen so zapleti značilna razvoj vijolične simetričnih poškodb na podplatih in nogah, ki so označeni s pekočo bolečino. Simptomi izginejo, ko je zdravilo ustavi.

Navodila za uporabo varfarina (Metoda in doziranje)

Zdravilo je treba jemati peroralno, enkrat na dan. Priporočljivo je, da se tablete vsak dan ob istem času. Določiti, kako dolgo naj bi to trajalo zdravila, zdravnik naj posamično.

Pred začetkom zdravljenja morate določiti MHO, sledi laboratorijskih testov, opravljenih v 4-8 tednih redno.

Navodila za uporabo Nycomed varfarin določa, da se ljudje, ki uporabljajo to zdravilo ne sprejme, imenuje 5 mg knock (tabela 2), 4 dni. Na 5. dan za določitev INR, po katerem, glede na dosežene rezultate študije, dajemo vzdrževalni odmerek. Ponavadi je 2,5-7,5 mg zdravila na dan.

Tisti bolniki, ki že jemljejo varfarin, za dva dni predpisal dvojni odmerek znano vzdrževalni odmerek zdravila, ki mu sledi vzdrževalni odmerek predpisanih zdravil na dan. Na peti dan, se prepričajte, da opravi nadzor nad MHO, nato pa se odmerek prilagodi glede na rezultate raziskav.

Indikator INR priporočljivo vzdrževali pri od 2 do 3, če se zdravijo ali profilaksi pljučna embolija, venska tromboza, zapleti bolezni srčnih zaklopk, atrijska fibrilacija.

Običajno INR ob prejemu varfarin, je treba ohraniti na od 2,5 do 3,5, če nezdravljenih bolnikih, ki so opravili protetičnih srčne zaklopke, kot tudi akutni zapleti miokardni infarkt.

nadzor INR z varfarinom je obvezna. Odmerjanja in bolj določi lečeči zdravnik.

Ni dovolj podatkov o uporabi varfarina otrok. Značilno je, da je začetni odmerek zdravila je 0,2 mg / kg za 1 otroka teže na dan, če se jetra normalno deluje, in 0,1 mg / kg za 1 otroka teže na dan, ko je delovanje jeter oslabljena. Pri izbiri je potrebno vzdrževalni odmerek, da se upošteva kazalnike MHO. Priporočljivo je, da se ohranijo enake ravni, kot pri odraslih. Odloča o imenovanju varfarina otrok lahko le specialist.

Pomembno je, da je treba skrbno spremljati za starejše, ki jemljejo varfarin. Skrbno spremljanje kazalnikov INR za ljudi z jetrna insuficienca. ljudje, ki trpijo ledvična insuficienca, prilagajanje odmerka ni potrebno.

overdose

V procesu sprejemanja teh odmerkov, ki so dodeljene zdravljenje lahko razvije manjše krvavitve. Za majhne krvavitve, ki so potrebni za zmanjšanje odmerka zdravila za določeno obdobje ali prekine terapijo (do INR, dokler ne doseže želeno raven).

Z razvojem hude zdravljenje prevelikega krvavitev je treba začeti z intravensko uporabo vitamina K. Prav tako je predpisana bolnik absorbcijo ogljika, sveže zamrznjene plazme ali koncentrat koagulacijskih faktorjev.

Glede na stopnjo INR mora delovati, kot sledi:

Ko manjše krvavitve:

• INR je manj kot 5: Še en odmerek zdravila za preskok, nato manjše odmerke varfarina.
• INR 5-9: 1-2 naslednji odmerek izpusti, nato manjši odmerek. Ali 1, da preskočite odmerek in upoštevati 1-2,5 mg vitamina K.
• INR večja od 9: Zamrznemo z uporabo zdravil, vaditi peroralni vnos 3-5 mg vitamina K.

Treba je ustaviti zdravila:

• INR večja od 9 (Če načrtovan kirurški poseg) je uporaba zdravila ustavil, sprejem praksa 2-4 mg varfarina peroralno (en dan pred načrtovano operacijo).
• INR več kot 20 (Če je indicirano huda krvavitev) dodeljen počasno intravensko dajanje vitamina K, 10 mg, kot se izvaja transfuziji sveže zamrznjene plazme ali protrombinskega kompleksnih koncentratov. Če je potrebno, se vitamin K dajemo vsakih 12 ur.

Ko je zdravljenje izvaja, naj spremlja bolnika, saj je razpolovni čas 20-60 ur enaka varfarinom.

interakcija

Ne smete začeti zdravljenja ali ga prekine, ne da bi se prej posvetovali s svojim zdravnikom. Prav tako odmerka ne more spremeniti sami.

V sočasno imenovanju z drugimi zdravili, je pomembno, da se upošteva vpliv prenehanja indukcijo ali inhibicijo učinek varfarina druga zdravila.

To poveča tveganje za hude manifestacij krvavitev, če se varfarin vzeti sočasno z zdravili, ki vplivajo na primarno hemostazo in trombocitov ravni. ta klopidogrel, acetilsalicilna kislina, tiklopidin, dipiridamol, veliki odmerki penicilini, pa tudi najbolj NSAID (Razen inhibitorji COX-2)

Nevarnost krvavitve narašča, če varfarin prejeli hkrati z zdravili, ki imajo izrazit zaviralnega učinka na citokrom P-450 sistemom (kloramfenikol, cimetidin).

Več droge poveča učinek varfarina na telo. To so preparati amiodaron, alopurinol, azitromicin, alfa in beta-interferon, acetilsalicilna kislina, amitriptilin, azapropazon, cepivo proti gripi, vitamini A, E, bezafibrat, glukagon, heparin, grepafloksatsin, gemfibrozil, glibenklamid, dekstropropoksifen, danazol, digoksin, diazoksid, disulfiram, dizopiramid, zafirlukast, itrakonazol, ifosfamid, indometacin, kodein, klaritromicin, klofibratu, ketokonazol, lovastatin, levamisol, metolazon, mikonazol, metronidazol, metotreksat, norfloksacin, nalidiksinske kisline, omeprazol, oksifenbutazon, ofloksacin, propranolol, paroksetin, propafenon, paracetamol, proguanil, piroksikam, roksitromicin, simvastatin, sertralin, sulfametizola, sulfafurazol, sulfametoksazol-trimetoprim, sulfaphenazole, sulindak, sulfinpirazon, Androgeni in anaboličnih steroidov, tegafur, tamoksifen, tetraciklini, testosteron, tolmetin, tienil kislina, troglitazon, trastuzumab, feprazone, flukonazol, fenitoin, fenofibrat, fenilbutazon, fluorouracilom, fluoksetin, fluvoksamin, flutamid, fluvastatin, kloral hidrat, kinin, kloramfenikol, kinidin, Cefaleksin, tsefamandol, celekoksib, cefuroksim, cefmenoxime, ceftazidim, cefmetazole, ciklofosfamid, ciprofloksacin, cimetidin, etopozid, eritromicin, etanol.

Kot varfarina lahko okrepi delovanje številnih zdravil so zdravilne rastline: ginko, česen, papaja, zdravilo Angelica, žajbelj.

Varfarin zmanjša učinek šentjanževke, ginseng. Ne jemljite nobenih zdravil, hkrati šentjanževke. Za take pripravke je treba nadzorovati MHO in odloži sprejem.

Učinek varfarina lahko poveča kinin, ki je vsebovana v tonik pijače.

Varfarina poveča učinek peroralnih sulfonilsečnin antidiabetičnimi droge.

Vpliv varfarina lahko zmanjša, če je bolnik hkrati poteka v naslednjih zdravil: aminoglutetimid, azatioprin, barbiturati, vitaminov C, K, valprojska kislina, grizeofulvin, glutetimid, dizopiramid, dikloksatsillin, holestiramin, karbamazepin, koencim Q10, mesalazin, mianserina, merkaptopurin, mitotan, nafcilin, primidon, ritonavir, retinoidi, rofekoksib, rifampicin, sukralfat, spironolakton, trazodon, fenazona, klortalidona, klordiazepoksida, ciklosporin. Ko prejmete diuretiki predvideni hipovolemičnih izrazite učinke lahko opazimo povečane koncentracije faktorji strjevanja, kar vodi do nižje antikoagulantno učinek. V kombinaciji prejemajo varfarin in formulacije zgoraj naštetih, je pomembno, da se nadzor nad MHO pred začetkom zdravljenja, po zaprtju in nekaj tednov kasneje.

Obstajati mora nekaj prehrana  ob varfarin. Opozoriti je treba, da je uživanje hrane z veliko vitamina K zmanjša učinke zdravila. Zato, ko prejemajo peleti hrana ne sme vsebovati veliko zelenja, avokado, zelje, čebulo, koriander, kivi, zeleno solato, olivno olje, grah, soja, in drugi.

pogoji prodaje

Mogoče kupiti na recept, zdravnik napiše recept v latinščini.

pogoji skladiščenja

Varfarin je treba vzdrževati temperaturo 25 ° C, zaščiteno pred dostopom otrok.

rok trajanja

Lahko se hranijo 5 let.

Opozorila

Med zdravljenjem, nujno bolnik držati določenega odmerka.

Upoštevajte, da bolniki s demenca ali alkoholizem, morda ne bo mogla spoštovati odmerka zdravila.

Delovanje zdravila se lahko poveča v določenih pogojih: povišana telesna temperatura, dekompenzirano srčno popuščanje, hipertiroidizem, alkoholizem z obolenjem jeter. Nefrotski sindrom ali učinek odpovedi ledvic lahko tako zmanjšanje in povečanje. Ko odpovedjo jeter učinek poveča. V vseh teh državah, je pomembno, da se nadzor INR.

Ljudje, ki se zdravijo z zdravljenjem z varfarinom, je priporočljivo kot uporaba analgetik tramadol, paracetamol ali opiati.

Ljudje z mutacijami v genu, ki kodira encim CYP2C9, da je daljša razpolovna doba. Zato je treba te bolnike je predpisal manjši odmerek zdravila.

Bolniki s pomanjkanjem encima laktaze, galaktozo, malabsorpcija glukoze in galaktoze Varfarin ni imenovan. Ko potrebujete za hiter antitrombotični učinek je priporočljivo, da začnete terapijo s heparinom, potem za 5-7 dni, da se izvede kombinirano zdravljenje s heparinom in varfarina, medtem ko je stopnja MHO ne nadaljuje za dva dni.

Da bi se izognili videz kumarin nekrozo ljudi, ki so označeni antitrombotične dednim pomanjkanjem proteina C in S, najprej morate vnesti heparin. Vnesite je potrebno za 5-7 dni. Začetni odmerek varfarina ne sme presegati 5 mg.

Ko mora posameznik odpornost na varfarinom bolniku vstop 5-20 bolus zdravila.

analogi varfarina