Ezetrol

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Ezetrol, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Kapsulovidnaya tableta vsebuje 10 mg aktivne snovi ezetimib.

Dodatne sestavine: kroskarmelozo Na, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, stearat, Mg, lavril Na, povidon.

oblika sproščanjem

Ezetrol voljo kot kapsule bele barve. vrezano številko "414" na eni strani. Tablete so pakirane v pretisne omote 7/10 kosov. škatli je lahko od 1 do 4 mehurji.

farmakološki učinki

Aktivnost in učinkovitost zdravila kaže le kadar sta vzeta per os. Glavni mehanizem delovanja zdravilne učinkovine bistveno razlikuje od Način delovanja drugih zdravil, ki se ukrepi so usmerjeni k zmanjšanju holesterol (hipolipidemično spojine: rastlinski steroli, fibrati, izmenjevalci žolčnih kislin, statini).

Aktivno sestavino lokaliziran v tankem črevesu (v kaomke krtačo), ki preprečuje nadaljnje absorpcijo holesterol od lumen prebavnega trakta. vpliv načela temelji na krepitvi odstranjevanje holesterola iz telesa in preprečuje njegovo kopičenje v sistemu jeter, v obliki zalog. Zdravilo ne vpliva na procese izločanja žolčne kisline, ki se razlikuje od zdravila, ki vežejo žolčne kisline.

Ezetrol ne zavira proces sintetiziranje holesterola v sistemu jeter, ki se razlikuje od statini. Klinične študije za 2 tedna so pokazali, da je učinkovina lahko zmanjšajo absorpcijo holesterola v črevesnem lumnu za 54% v primerjavi s kontrolno skupino, ki so prejemali placebo (18 bolnikov V raziskavi je sodelovalo).

Z zmanjšanjem absorpcije holesterola iz črevesnem lumnu zmanjša rezerv v jetrih. Delovanje statinov je namenjen zmanjšanju sinteze holesterola. Skupni učinki zdravil iz različnih skupin omogoča učinkovit boj proti dislipidemija, hiperholesterolemija, zmanjšanje zmogljivosti "slabo" holesterol, trigliceridov, skupni holesterol. Tam je za visoke lipoprotein gostote.

Povišan holesterol je eden od glavnih vzrokov za aterosklerotične spremembe v žilah, ki povzročajo večje kardiovaskularne bolezni (angina, hipertonična bolezen, miokardni infarkt) kapi.

Aktivna snov ne vpliva na absorpcijo progesteron, žolčne kisline, maščobne kisline, trigliceridov, maščobi topnih vitaminov A in D, etinilestradiol.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

sesalni

Ezetimib po prejemu per os hitro absorbira iz črevesnem lumnu in hitro konjugiran v jetrih sistem ezetimib-glukuronid - farmakološko aktivni fenolni glukuronid. Najvišja koncentracija aktivne snovi se vodi v 4-12 urah še preden glukuronidnega Cmax - po 1-2 urah. Absolutna biološka zdravila ne more biti, ker spojina v bistvu ni topna v vodi. Ko prejemanje hrane (ne glede na vsebnost maščobe) biološko dosegljivost aktivne snovi ne spremeni, ko prejme Ezetrola per os v odmerku 10 mg. Zdravilo lahko jemljete med jedjo in med obroki.

distribucija

povezovanje glukuronid in ezetimib na plazemske proteine ​​izvedemo z 99,7% in 88-92% v tem zaporedju.

metabolizem

Metabolični procesi v jetrih s sistemom glyukouronidom konjugacija, kot tudi v tankem črevesu. Izdelki so izvirajo predvsem iz žolč. V krvni plazmi dalo samo ezetimib in njegov glukuronid se počasi očisti iz krvi s krepitvijo recikliranje jeter trakta. Razpolovni čas je 22 ur.

vzreja

Po prejemu zdravila na os pri hitrosti doze 20 mg celokupnega ezetimiba je 93% ravni celotne radioaktivnosti. Radioaktivne sledi popolnoma izginejo po 48 urah. Ker iztrebkov in izločanja urina po 10 dneh 78 in 11% celotne količine učinkovine.

Farmakokinetika pri posebnih skupinah bolnikov

Pediatrija

Absorpcija aktivne snovi pri otrocih ustreza absorbcije pri odraslih. Podobno je na farmakoloških parametrih (podatki na podlagi meritev celotne učinkovine). Za otroke do 10 let, farmakokinetični parametri niso znani. Klinične izkušnje pri zdravljenju mladostnikov in otrok, da omejijo uporabo zdravila pri bolnikih z družinsko obliko homozigotna hiperholesterolemija in sitosterolemije.

Starejši bolniki

Osebe, starejše od 65 let, je skupna koncentracija aktivne snovi v plazmi je večja kot pri mladih odraslih je skoraj 2-krat. Holesterinsnizhayuschego resnost učinka mladih in starejših, so primerljivi. Podobna slika je mogoče videti na profil varnosti Ezetrola.

Bolniki z okvaro sistema patologije

Posamezen Zdravilo sprejem v dozi 10 mg bolnikov z odpoved jeter blage povzroči povečanje povprečna površina pod AUC za skupno aktivne snovi 1,7-kratna v primerjavi s kontrolno skupino zdravih prostovoljcih. V patologije zmerni (Child-Pugh dosežki na lestvici 7-9), ki so prejemali 10 mg zdravila za 2 tedna povzročila povečanje celotnega AUC za aktivne snovi 4-kratna v primerjavi s kontrolno skupino (v 1. in 14- th dan študije). V resnosti blagi bolezni je potrebna izbira dozirna jeter.

Ezetrol ni priporočljivo za bolnike s hudo ali zmerno sistem jeter patologijo v odmerkih, ki presegajo 10 mg zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti.

Bolniki z okvaro ledvic

V hujših indeks ledvično bolezen AUC poveča za polovico v primerjavi s kontrolno skupino zdravih prostovoljcih (velja za odmerkih 10 mg). Ti kazalci niso klinično pomembne. V ledvic izbiri patologijo posameznih odmerkov aktivnih snovi je potrebna.

spolna identiteta
Pri ženskah je koncentracija aktivne ezetimiba snovi v krvi višja kot pri moških (razlika je manj kot 20%). Holesterinsnizhayuschy učinek je enak, zato je način popravek ne izvaja glede na spol.

indikacije

• Družinska hiperholesterolemija je homozigotna oblika. V povezavi z statine zdravili, lahko v serumu skupaj in "slab" holesterol zmanjšali. se lahko dodatno LDL aferezo.
• Primarni Hiperholesterolemija. Terapija se izvaja v povezavi s statini (HMG-CoA reduktaze). Možni monoterapija (poleg diete holesterinsnizhayuschey) pri bolnikih z družinsko in ne-družinsko obliko hiperholesterolemija.
• Homozigotno obliko sitosterolemije (Ali fitosterolemiya, ki je označen s povečanjem rastlinskih sterolov v krvi pri visoki / normalne ravni holesterola in trigliceridov ustrezno eksponent). Bolniki z družinsko obliko homozigotna sitosterolemije Ezetimib zmanjšuje raven kampesterola in sitosterol.

kontraindikacije

• Istočasna fibrat terapija (pomanjkanje podatkov o učinkovitosti in varnosti kombinirano uporabo);
• posameznik giperchuvstvitelnost-
• zmerno / hudo jetrno sistem patologija (7-9 ali več točk na lestvici od Childe-Pughu).

Bolniki, ki prejemajo ciklosporin, ezetimiba uporabljati previdno.

neželeni učinki

V kombinaciji z monoterapiji s statinom in prejemali 10 mg zdravila za 8-14 tednov v 3366 bolnikih so pokazale dobro tolerance ezetimib. Neželeni učinki so bili enostavno, reverzibilni.

monoterapiji: epigastrična bolečina, glavoboli, drisko, sindrom.

Kombinacija s statinom: bolečine v mišicah, poveča raven AST in ALT, slabost, sindrom driska, zaprtje, epigastrična bolečina, utrujenost, glavobol, trebuhu distention. S povečanjem encimsko aktivnost jetrnih bolnikov niso navedeni poslabšanja samochuvstviya- cholestasia Nisem bila registrirana. Najpogosteje so bolniki poročali o naslednjih neželenih učinkih:

• pankreatit-
• trombocitopenija (Zmanjšanje trombocitov);
• izpuščaji na koži;
• angionevrotični otok-
• rabdomioliza;
• miopatija;
• parestezije;
• slabost;
• hepatitis;
• povečala CPK.

Ezetrol, navodila (odmerek in način)

Tablete so namenjene za sprejem na OS, ne glede na obroke v vsakem trenutku dneva. V monoterapiji in sočasno z statinov Ezetrola 10 mg na dan.

Pri starejših bolnikih, je izbor odmerek izvede posamično.

ob odpoved jeter (Na lestvici od Childe-Pughu 5-6) je prilagoditev odmerka ne izvaja.

Ko resnost jetrne disfunkcije sistema (na lestvici od Childe-Pughu več kot 9) je zdravljenje Ezetrolom kontraindicirana.

V patologije shemo zdravljenja sistem ledvic ne spremeni.

Če sočasno terapijo Adsorbenti maščobnih kislin (FFA) zdravilo daje v 4 urah po prejemu bodisi SLC 2 uri pred njihovo uporabo.

overdose

V medicinski literaturi, nekaj primerov prevelikega odmerka drog. Večina od njih niso spremljale hude simptome, ali je bilo kratkotrajno vljudno značaj. Če zastrupitev terapija namenjena lajšanju večjih simptomov.

interakcija

Predklinične študije so pokazale, da je aktivna snov ne more inducira encime P450, ki so vključene v procese metabolizem drog. Med Ezetrolom in zdravil, ki se presnavljajo pod vplivom N-acetiltransferazo in citokromov 2D6, P450 1A2, 3A4, 2S9, 2S8, ni klinično pomembne interakcije z zdravili identificirati.

Ob hkratni sprejem zdravila ne vpliva na farmakokinetične parametre digoksin, Deksatrometorfana, dapson, tolbutamid, glipizid, varfarin, midazolam.

cimetidin To ne spremeni parametre biološko uporabnost ezetimiba.

antacidi

Zdravila, ki zmanjšujejo sposobnost absorbcije aktivne snovi, ne da bi spremenili svojo biološko. Zmanjšana absorpcija ne velja za klinično pomembno.

holestiramin

Če je sočasna indikator sprejem skupnega povprečnega AUC ezetimiba (s glukuronid) zmanjša za 55%. Dodaten vpliv na zmanjšanje "slabo" holesterol je lahko manj izrazita pri reakciji.

ciklosporin

Po ledvic presaditvi prejme 10 mg ezetimiba posledico višji indeks AUC 3,4-krat. V enem ohišju, je povečanje 12-krat registrirana. Prejemanje 20 mg 8 dni, skupaj z ciklosporin 100mg stekel za povečanje AUC za 15% pri 12 zdravih prostovoljcih (kontrolna skupina so bolniki, zdravljeni s ciklosporinom 100 mg na dan v monoterapiji).

fibrati

Sočasna uporaba gemfibrozil ali fenofibrat To lahko privede do skupno povečanje ravni Ezetrola 1,5 in 1,7-krat, v tem zaporedju. Vendar pa takšna nihanja niso klinično pomembne. Učinkovitost in varnost kombinacije Ezetrol + fibratov še nista bili dokazani. Fibrati so sposobni povečanje izločanje holesterola v žolč, ki bi lahko sprožila razvoj žolčnih kamnov. Predklinične študije na psih so pokazale, da je zdravilo poveča raven holesterola v žolčniku. Neznan Fidler ali informacij za osebo, vendar ni priporočljivo kombinirati ezetimib in fibrati.

statini

Ni klinično pomembne interakcije z zdravili z Ezetrola lovastatin, atorvastatin, fluvastatin, simvastatin, pravastatin in rosuvastatin niso opazili smo.

pogoji prodaje

Nakup Ezetrol lahko v lekarni s predstavitvijo obrazca na recept od zdravnika.

pogoji skladiščenja

Prevoz in skladiščenje tablet zahteva poseben režim temperature - do 30 stopinj.

rok trajanja

2 leti.

Opozorila

Pred imenovanjem morajo bolniki Ezetrola iti na dieto za zniževanje lipidov, ki jih je treba opaziti v celotnem poteku zdravljenja. Če obiskuje zdravnik v shemo zdravljenja vključeni statin, je priporočljivo, da natančno preuči priporočila v navodilih posameznega statina (atorvastatin, rosuvastatin in drugi).

jetrnih encimov

Kontrolirana klinične študije so pokazale, da je sočasno zdravljenje s statini Ezetrola povečanje vrednosti jetrnih encimov (tri-kraten prebitek zgornje meje normalnih vrednosti). Če je zdravilo imenovan skupaj s statinom, je priporočljivo, da se določi kazalnike ALT ACT in bilirubin na začetku zdravljenja, za nadaljnjo primerjavo in spremljanje.

skeletne mišice

Pojavnost rabdomiolize in miopatije proti uporabi ezetimiba v kliničnih študijah ni večja od tiste, v primerjavi s kontrolno skupino (statina / placebo). Vendar pa je znano, da rabdomioliza in miopatija - pogosti neželeni učinki, ki so posledica uporabe zdravila za zniževanje lipidov zdravil, statinov.

Okvara sistema insuficienca

Ezetrol pri doziranju ni priporočljivo večja kot 10 mg pri bolnikih z zmerno okvaro jeter in hudo stopnjo.

Fibrati in ciklosporin

Ni priporočljivo v kombinaciji s fibrati Ezetrolom zaradi pomanjkanja podatkov o varnosti in učinkovitosti kombiniranega zdravljenja. aplikacija ciklosporin To zahteva nadzor nad raven koncentracije, medtem ko ob ezetimib.

analogi Ezetrola