Alzepil

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Alzepil, navodila za uporabo
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• besede
• otroci
• z alkoholom
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

1. Tableta lahko vsebuje 5 ali 10 mg donepezil hidroklorid - učinkovina.

Dodatne sestavine: nizko substituirana hidroksipropilceluloza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, bela Opadry Y-1-7000.

oblika sproščanjem

Alzepil proizveden v obliki tablet (5 ali 10 mg) pri 28 ali 56 kosov v paketu.

farmakološki učinki

Anticholinesterase.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

donepezil To je reverzibilna, selektivni zaviralec tipa primarnega možganskega holinesteraze - acetilholinesterazo. zaviranje encim donepezil To se pojavlja pri več kot 1000-krat močnejši od zatiranja butyrylcholinesterase, večinoma zunaj centralnega živčnega sistema.

En sam odmerek 5-10 mg Alzepila določa supresijo holinesteraze dejavnost oziroma 63,6 in 77,3% (merjeno v membranah eritrocitov). Uporaba zdravila pomaga upočasniti razvoj Alzheimerjeva bolezen, zmanjša resnost kognitivnih simptomov, in v nekaterih primerih je dnevna aktivnost okrevanje bolnikov. Alzepil ureja vedenjske motnje na območju, zmanjšuje simptome halucinacije, apatija, ponavljanje neobčutljiv gibanja, in omogoča zdravstvene nege.

Za oralno (oralno) vstop v plazmi Cmax donepezil opazili po 3-4 urah. sesalni donepezil To je neodvisna od zaužite hrane. AUC zdravila in njegove plazemske koncentracije povečuje sorazmerno z odmerkom. T1 / 2 je enak okoli 70 ur, in s tem redno sprejem enota dozira Alzepila doseže stanje ravnovesja za 14-21 dneh zdravljenja. Vsebnost plazmi v stanju ravnotežja in farmakodinamiko donepezil podnevi mogoče vložiti do manjših sprememb.

Vezava zdravila na plazemske proteine ​​pri stopnji 95%. donepezil, kot tudi svojih izdelkov metabolizem (primarni metabolit - 6-O-des-metildonepezil) Lahko je v človeškem telesu, za več kot 10 dni.

metabolizem donepezil, zaradi vpliva sistema P450, Pojavlja se v jetrih. Ekskretirovanie urin prehaja 57% in 17% v obliki nespremenjenega zdravila v blatu je izhod na 14,5% donepezil.

Plazemske koncentracije Alzepila in njene presnove po prejemu 5 mg zdravila so razporejeni v naslednjem vrstnem redu: donepezil - 30% 6-O-desmetildonepezil - 11% 5-0-desmetildonepezil - 7% donepezil cis-N-oksid - 9% glukuronska konjugata 5-O-desmetildonepezila - 3%.

ob jetrne patologij blage do zmerne narave pride do povečanja koncentracije ravnotežnega plazmi donepezil.

indikacije

Alzepil označi kot vzdrževalno zdravljenje za droge Alzheimerjeva bolezen (demenca, Alzheimerjeva tipa), Ki se nahaja na kateri koli stopnji njegovega razvoja.

kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabo Alzepila so:

• preobčutljivost za donepezil dodatne sestavine ali drog (vključno z derivati piperidina);
• dojenje in nosečnost;
• starost do 18 let.

Bodite previdni imenuje:

• imajo splošno anestezija;
• kronične obstruktivne pljučna bolezen;
• kršitve srčni utrip;
• astma;
• vzporedni sprejemni antiholinergiki, nesteroidna protivnetna zdravila ali druge holinomimetiki;
• Gastrointestinalne bolezni razjeda.

neželeni učinki

• prehlad;
• bradikardija;
• bolečina različnih lokalizacije;
• sinoatrijskega blok;
• omedlevica;
• AV blok;
• utrujenost;
• driska;
• omotica;
• slabost;
• glavoboli;
• mišični krči;
• bruhanje;
• nespečnost;
• prebavne motnje;
• halucinacije;
• anoreksija;
• povečana vzburjenja;
• Prebavil;
• agresivno vedenje;
• GI krvavitev;
• krči;
• gastrointestinalne bolezni razjeda;
• ekstrapiramidne simptome;
• urinske inkontinence;
• hepatitis;
• izpuščaj;
• motnje delovanja jeter;
• srbeča koža;
• bolečine v mišicah.

Alzepil, navodila za uporabo

Alzepila Tablete za oralno (oralno) dajanje. Prednostna čas recepcije - zvečer (pred spanjem).

Značilno je, da je zdravljenje začelo s enkratnem dnevnem odmerku 5 mg, ki jih je treba sprejeti najmanj 4 tedne, da se doseže koncentracije ravnovesje in določanje zgodnje klinične učinkovitosti zdravljenja.

Kasneje, v skladu s terapevtskim učinkom, po možnosti povečati dnevni odmerek 10 mg, kar je največja dovoljena doza za 24 ur.

Podporno zdravljenje je treba nadaljevati, dokler ohranjanje terapevtskim delovanjem Alzepila, ki jih je treba redno ocenjevati.

ob bolezen ledvic in jetra blagi do zmerni, se prilagoditev odmerka ni izvedena na dan.

overdose

V prevelikega simptomov opaženih Alzepilom holinergični kriza, s simptomi slabost, slinjenje, bruhanje, hiperhidroza, bradikardija, respiratorni zatiranje, zniževanje krvnega tlaka, epileptični napadi, strni. Kot so opazili primere narašča miastenija gravis, ki lahko v primeru mišice poškoduje sistemsko povzroči respiratorno smrt.

Zdravljenje je treba dajati s standardnimi postopki nadalje prepreči zastrupitev (Izzovite bruhanje prebavil izpiranje, imenovanje pivniki). kako protistrup uporaba / v 1-2 mg atropin, prilagoditi njegove nadaljnje odmerke po katerem bolnikovega stanja. učinkovitost hemodializa neznan.

interakcija

vzporedno sprejem donepezil z karbidope /levodopo za 21 dni ni vplivala na vsebino plazmi teh zdravil.

donepezil, kot tudi njenih metabolitov, nima nobenega vpliva na pretvorbo presnove teofilin, cimetidin, sertralin, varfarin, tioridazin, digoksin in risperidon in obratno.

metabolizem donepezil potekala s sodelovanjem P450 - ZA4 in - 2D6, čeprav v manjši meri. Zaviralci teh izoencimov - kinidin, eritromicin, ketokonazol, fluoksetin, itrakonazol oziroma negativno vpliva na metabolizem donepezil (Npr ketokonazol povečana vsebnost donepezil 30%).

interakcije z ketokonazol To ne vpliva na njene farmakokinetiko.

skupna recepcija fenitoin, rifampicin, etanol karbamazepin lahko privede do zmanjšanja plazemskih Alzepila, ki zahtevajo previdnost pri njihovi uporabi.

dokazanih učinkov donepezil antikolinergičnega drog. Vzporedno z uporabo Alzepila mišični relaksanti, suxamethonium bromid, beta-blokatorji in agonisti holinergične receptorje Ogledali smo si tudi okrepitev svojih dejanj.

Interakcije s kvaternimi antiholinergičnimi zdravili in agonistov holinergične receptorje lahko privede do atipičnimi primeri spremembe krvnega tlaka in HR.

pogoji prodaje

Alzepil je mogoče kupiti le na recept.

pogoji skladiščenja

Tablete za zdravila se lahko shrani pri temperaturi do 30 ° C

rok trajanja

Ker proizvodnja - 5 let.

Opozorila

Opravljanje vzdrževalno zdravljenje Alzepilom priporočljivo, dokler se ne opazimo terapevtska učinkovitost, V zvezi s tem je treba sistematično oceniti obseg njenega vpliva. V primeru znatnega padca njene učinkovitosti prekliče sprejem, čemur sledi postopno znižanje njegovi preostali učinek. "Odpoved" sindrom ni praznoval. Nemogoče je napovedati osebnega odziva na zdravljenje donepezil.

V času skupni anestezija z depolarizing mišični relaksant, donepezil lahko poslabša simptome živčnomišična blokada.

Dejanje je bilo ugotovljeno vagotoničnega holinomimetikov na HR (bradikardija), V zvezi s katero je njihova uporaba zahteva skrbno bolnikov z bolezni srca.

Prav tako je potrebna previdnost pri zdravljenju Alzepila bolnikov se je v tveganju za pojav cerativne erozivni lezije gastrointestinalnega trakta (Zgodovina razjede, NSAID, itd).

Verjetno, vendar brez dokazov za raziskave, holinomimetiki lahko privede do zadrževanje urina.

Zato je menila, da je uporaba inhibitorjev holinesteraze lahko prispevajo generalizirani napadi, Vendar pa so simptomi označen tudi najbolj Alzheimerjeva bolezen.

Med zdravljenjem je bolje, da se vzdržijo opravlja natančno in nevarno delo, kakor tudi vožnja z avtomobilom.

analogi Alzepila