Ivabradin

• kemijsko ime
• kemijske lastnosti
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Ivabradin, navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• starejše
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

kemijsko ime

(S) -3- (3 - (((3,4-Dimetoksibitsiklo (4.2.0) okta-1,3,5-trien-7-il) metil) metilamino) propil) -1,3,4,5 tetrahidro-7,8-dimetoksi-2H-3-benzazepin-2-on

kemijske lastnosti

Ivabradin - prva sestavina - zaviralec če-kanalov, imajo poseben in selektivni učinek. Njen razvoj je bilo mogoče po odkritju leta 1980 če-ionskih kanalov, ki so odgovorni za srčni utrip. Do leta 2005 je bil godu snov je odobrena za uporabo pri zdravljenju stabilne angina pod normalnimi sinusni ritem, Pri bolnikih z nezdružljivosti z drugimi sredstvi. Nadalje je bilo odločeno uporabiti spojine v kombinaciji z beta-blokatorji.

Za droge aktivna komponenta splošno prisoten v obliki ivabradin hidroklorid.

farmakološki učinki

Antianginozno, antiishemično.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Snov ima sposobnost, da specifično in selektivno blokira delovanje če-kanalov v sinusnem vozlu, ki so odgovorni za nadzor diastolični depolarizacija in ureditev HR. Zdravilo nima nobenega vpliva na atrioventrikularnega in intraventrikularnega intraatrial poti, ne spreminja kontraktilnih sposobnost srčne mišice ne spremeni proces Repolarizacija prekati.

Učinek zdravila je odvisna od odmerka, je verjetnost za razvoj bradikardija bistveno zmanjša. Zdravilo zmanjšuje HR sam na približno 10 utripov na minuto, srce postane manj intenzivna, je količina kisika, ki ga srčne mišice znižan.

Snov reagira z lH-kanalov v mrežnici, ki so strukturno podobni če-kanalov v središču, pri čemer spremembe mrežnice občutljivost na močne svetlobne impulze. se zgodi fotopsija.

Med zdravljenje odvisnosti od drog ne razvije toleranca ali umik snovi. Orodje ne vpliva na arterijski tlak in skupna periferna vaskularna odpornost brez spreminjanja metabolizem lipidov in ogljikovih hidratov.

Po peroralni aplikaciji učinkovine hitro in popolnoma absorbira. njegov biološka To doseže 40%, je zaradi učinka "prvega prehoda" skozi jetra. V vzporednem povečanju vnosa hrane opazili sistemsko čas absorpcijo pri 60 minutah. Najvišja koncentracija opazili po 1,5 urah po dajanju zdravila. Približno 70% snovi vezanih na proteine ​​plazme.

Orodje postopku presnovne reakcije v črevesju in jetrih z oksidacijo pod izoencima učinka CYP3A4. Glavni aktivni metabolit je spojina oblikovana kot posledica N-dezmetilirovaniya.

Razpolovna doba agent je približno 2 uri in učinkovit razpolovna doba - 11. Izhod nespremenjeni obliki, njeni neaktivni in aktivni metaboliti poteka skozi ledvice in črevesje.

Ko bolezen ledvic farmakokinetični parametri nekoliko spremeniti. AUC Ivabradin in njegov metabolit se poveča za 20%.

indikacije

Ivabradin je predpisana:

• za zdravljenje stabilne angina Pri bolnikih z normalno sinusni ritem, če ste alergični na beta-blokatorji ali kontraindikacija za njihov sprejem;
• v povezavi z beta-blokatorji za kontrolo stabilnosti angina;
• ob kronično srčno popuščanje, za zmanjšanje pojavnosti zapletov, če HR je manj kot 70 utripov na minuto.

kontraindikacije

Zdravilo ima določene omejitve za uporabo.

ni mogoče uporabiti, da:

• ob miokardni infarkt;
• tiste, ki trpijo AV-blokada 3 stopinje;
• bolniki z močno zmanjšano krvni tlak;
• ob bradikardija;
• bolnikov z kardiogeni šok;
• ko hude motnje v jetrih;
• osebe sindrom bolezni sinusnega vozla;
• ob sinoatrijskega blokada;
• bolnikov z kronično srčno popuščanje 3 in 4 razred (klasifikacija NYHA);
• dojenje;
• bolniki s srčnim spodbujevalnikom, ki je v stanju stalne bodo potek;
• v nestabilno angina;
• nosečnice;
• ob alergije Ivabradin na;
• Otroci in mladostniki do 18. leta.

neželeni učinki

Med zdravljenjem se lahko, odvisno od pogostnosti treba upoštevati:

• fotopsija (Motnje v zaznavanju stopnje osvetlitve);
• bradikardija, zmanjšana ostrina vida, vrtoglavica, AV blok Prva stopnja;
• utripov, glavobol, vrtoglavica;
• včasih - slabost, razbijanje srca, driska, zaprtje, težko dihanje;
• dvojni vid, atrijska fibrilacija, omedlevica;
• krči v mišicah, eozinofilija, hiperurikemijo, hypercreatininemia.

Prav tako niso našli povezave med pojavom naslednjih neželenih reakcijah in sprejem ivabradina: nestabilna angina, atrijska fibrilacija, miokardni infarkt, prekata tahikardija, sinusov aritmija, poslabšanje angina, miokardna ishemija.

Ivabradin, navodila (odmerek in način)

Tablete damo ivabradin delo 2-krat na dan, zjutraj in zvečer, prednostno med obrokom.

Priporočljivo je začeti z dozi 10 mg na dan, ki ga delimo v 2 odmerkih 5 mg. Če je potrebno, in glede na učinkovitost zdravljenja lahko 3-4 tedne povečati odmerek do 15 mg na dan.

Če se med zdravljenjem opazovati razvoj neželene stranske reakcije, utrujenost, bradikardija, zmanjšanje HELL, omotica, priporočeni dnevni odmerek zmanjšati na 5 mg na dan pogostnost odmerjanja je enaka.

Če je srčni utrip postane manj kot 50 utripov na minuto, je treba zdravljenje prekiniti.

Prilagoditev odmerka je pri starejših bolnikih. Priporočena vnos 2,5 mg zdravila, 2-krat na dan. Z ugodno vpliva snovi na dnevnem odmerku telesa lahko v enem mesecu povečala.

overdose

V primeru prevelikega odmerka najpogosteje pojavi huda bradikardija. V simptomatsko zdravljenje, kot je prikazano terapevtske ukrepe intravensko beta-agonisti (Npr izoprenalinu), Namestitev umetnih voznikov srčnega ritma.

interakcija

Z je sredstvo za nego v kombinaciji z tiazidni in diuretikov zanke, To lahko privede do hipokaliemija in srce aritmija.

induktorji CYP3A4 (Barbiturati, fenitoin, ječmenovki priprave šentjanževka, rifampicin) Spodnja plazemska koncentracija in učinkovitost zdravila lahko zmanjšajo njene AUC.

Varnostni ukrepi bi morali združiti zdravila z zdravili, ki povečajo QT interval (dizopiramid, sotalol, amiodaron, ziprasidon, meflokin, pentamidin, eritromicin, kinidin, bepridilom, ibutilid, pimozid, sertindol, halofantrin, cisaprid). To lahko privede do močnega zmanjšanja pogostosti srčnega utripa in podaljšanja QT interval. V akutni potrebuje takšno kombinacijo je priporočljivo, da spremlja delo srca s pomočjo elektrokardiogram.

Ker je presnova snovi poteka s sodelovanjem v sistemu citokroma CYP3A4, to pomeni igibiruet ta izoencim. Le orodje bistveno ne vpliva na druge presnovne procese šibke, zmerne in močne inhibitorje citokrom. V kliničnih in laboratorijskih raziskav so pokazali, da induktorji CYP3A4 zmanjša plazemsko koncentracijo ivabradina in ta izoencim inhibitorji dvigniti, kar lahko vodi do bradikardije.

Prav tako je zdravilo ob močnega zaviralca ni priporočljivo izoencima, ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, josamicin, eritromicin, telitromicin, ritonavir, nelfinavir, nefazodon.

Zdravila je najbolje, da ne kombinirati z zmernimi zaviralci izoencima verapamil in diltiazem. To vodi k povečanju AUC Snov 3-krat in zmanjša srčno frekvenco za 5 utripov na minuto.

Orodje je možno kombinirati z flukonazol pod pogojem, da je srčni utrip večji od 60 utripov na minuto. V tem primeru je priporočljivo, da se ne več kot 5 mg ivabradina na dan in nadzor HR.

V kombinaciji zdravil s sokom grenivke ali grenivkinega opazili povečanje plazemskih koncentracij zdravila v dveh-krat.

pogoji prodaje

Morda boste potrebovali recept.

pogoji skladiščenja

Tablete, ki vsebujejo ivabradin, običajno ne zahtevajo posebne pogoje shranjevanja.

rok trajanja

Snov v obliki tablet se lahko shranijo za 3 leta.

Opozorila

Za zdravila je najbolje, če je stabilen zaradi srčnega popuščanja. Previdnost je potrebna, če kršitve intraventrikularno prevod ali prekata dyssynchrony.

Zdravilo ni indicirano za zdravljenje aritmije, je nezadostna učinkovitost.

Med je priporočljivo zdravljenje s tem zdravilom, da bi elektrokardiograma, hitro prepoznavanje atrijska fibrilacija. S poslabšanjem toka angina, palpitacije, srčni utrip odmik zdravilo priporočeno za zaustavitev in predpiše ustrezno zdravljenje.

Vstop ivabradin je treba prekiniti en dan pred izvedbo električni kardioinversii.

Med zdravljenje ni priporočljivo voziti, je treba opozoriti, da je zdravilo izkrivlja zaznavanja sveti oči, še posebej ponoči.

starejše

starejši bolniki potrebujejo za izdelavo popravek odmerka, sledi počasno povečanje.

Pripravki, ki vsebujejo (analogni ivabradina)