Paxil

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Paxil Tablete navodila (odmerek in način)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• z alkoholom
• analogi
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Paroksetin hidroklorid hemihidrat 22.8 miligramov (enakovredno 20.0 mg paroksetin) Kot pomožne snovi: kalcijev dihidrogen fosfat dihidrat, natrijev karboksimetil škrob tip A magnezijevega stearata lupina Tablete - Opadry bela YS - 1R - 7003 (makrogol 400, titanov dioksid, hipromeloza, polisorbat 80).

oblika sproščanjem

Zdravilo je na voljo v obliki tablet, bikonveksne oblike pakirane v pretisnih za 10 kos., V enem pakiranju je lahko ena, tri ali deset mehurji.

farmakološki učinki

je antidepresivno delovanje mehanizem inhibicije s specifično ponovnega privzema serotonina funkcionalne možganske celice - nevroni.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

To ima nizko afiniteto muskarinskih holinergične receptorje. Kot rezultat, so študije prejela dokaze, da:

• na živalih antiholinergičnih lastnosti so šibke.
• Študije paroksetina in vitro - šibka afiniteto za 1-, 2- in adrenoretseptoram, vključno s dopamina (D2), serotonina podtipa 5-NT1- in 5 NT2-, Z histamin receptorjev (H1).
• Študije na rezultatih in vivo potrdili in vitro - ne reagira z postsinaptične in pritisne na centralni živčni sistem in vzroke hipotenzijo.
• ne da bi poškodovali psihomotorične funkcije, Paroksetin ne povečuje zaviralni učinek etanol na centralni živčni sistem.
• Študija o vedenjskih spremembah in EEG so pokazali, da lahko paroksetin povzroči šibko aktivacijo učinek v odmerku, ki presega ponovnega privzema serotonina pojemka, mehanizem ni amfetamin.
• V zdravem organizmu paroksetin nima bistvenih sprememb v krvni tlak (krvni tlak) HR in EKG.

Glede na farmakokinetiko po oralnem droge absorbira in presnovi ko "prvega prehoda" v jetrih, kar ima za posledico krvi Paroksetin je manjša od absorbira iz gastrointestinalnega trakta. S povečanjem količine paroksetina v telesu (akutni dajanje velikih odmerkov ali večkratnih odmerkov konvencionalnih odmerkov) doseže delno nasičenje pot in zmanjša očistek paroksetina plazma, povzroča nesorazmerno povečanje plazemske koncentracije paroksetina. To pomeni, da so farmakokinetični parametri nestabilen in kinetika sta nelinearna. Vendar pa je nelinearnost običajno izražena šibko opazili pri bolnikih, ki jemljejo nizke odmerke zdravila, ki povzroča nizko stopnjo paroksetina v plazmi. Da bi dosegli ravnotežna koncentracija v plazmi je lahko 1-2 tednov.

Paroksetin porazdeli v tkivih in farmakokinetičnih izračunov v plazmi je 1% celotne količine paroksetina v telesu. V terapevtskih koncentracijah približno 95% paroksetina v plazmi je povezana s proteini. To je pokazala, da ni povezave med koncentracijami paroksetina v plazmi in klinične učinke, neželenih učinkov. On je sposoben prodreti v materino mleko in zarodki.

pretvorba To se zgodi v dveh fazah, vključno primarne metabolizem in sistem odprava za neaktivni polarni in konjugirani produkti ki nastane pri postopku oksidacija in metilacija. polovični delovni čas spreminja v 16-24 urah približno 64% izločijo metaboliti, 2% -., ne spremeni v vide- počitek - z obema iztrebkov metaboliti in 1% - v nespremenjeni naravi.

indikacije

Zdravilo se uporablja pri vseh vrstah depresija pri odraslih, vključno reaktivne in hudo, ki jih spremlja anksioznost, obsesivno-kompulzivna motnja za podpiranje in preventivno zdravljenje. Otroci in mladostniki 7-17 let z panične motnje z agorafobijo in brez socialne fobije, generalizirane anksiozne motnje, posttravmatska stresna motnja.

kontraindikacije

Preobčutljivost na paroksetin ali druge sestavine.

neželeni učinki

Zmanjšanje pogostosti in resnosti nekaterih stranskih učinkov paroksetina nastane kot tok zdravljenja, zato ne potrebujejo deassignment. Stopnja diplomi je, kot sledi:

• Zelo pogosto (1/10);
• pogosti (1/100, <1/10);
• Včasih se zgodi (1/1000 <1/100);
• redko (1/10 000, <1/1000);
• zelo redki (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Pogoste in zelo pogost pojav, se določi na podlagi zbranih podatkov o varnosti zdravila v več kot 8000 bolnikov. kliničnih preskušanj izvedemo izračunati frekvenco razliko neželenih učinkov v skupini z Paxil in drugo placeba. Incidenca neželenih učinkov Paxil redki ali zelo redki določi na podlagi postmarketinških podatkov o pogostosti sporočil, namesto prave frekvence teh učinkov.

Stopnje neželenih učinkov so razdeljeni glede na orgle in pogostnosti:

• Krvi in ​​limfatičnega sistema: Redko se zgodi nenormalno krvavitev (Krvavitev v kožo in sluznice). Zelo redka priložnost trombocitopenija.
• endokrini sistem: Zelo redko - kršitev izločanja ADH.
• imunski sistem: zelo redkih primerih alergijske reakcije tip koprivnica in angioedem.
• metabolizem"Pogosto" primerov upada apetit, včasih pri starejših bolnikih v nasprotju izločanja ADH - hiponatriemija.
• CNS: Pogosto zaspanost ali nespečnost, krči- redko - zamegljenost zavesti, halucinacije, manične reakcije kot možnih simptomov same bolezni.
• pogled: Zelo redko poslabšanje glavkom, ampak "pogosto" - zamegljen vid.
• obtočila"Redko" označeni sinusov tahikardija, in prehodno zmanjšanje ali povišan krvni tlak.
• dihal, prsnega koša in mediastinalnega"Pogosto" označeni zehanje.
• GI: "Zelo pogosto" fiksni slabost- pogosto - zaprtje ali driska ob suha usta- Zelo redko zabeležili krvavitev iz prebavil.
• hepatobiliarna sistem: Precej "redke" je povečanje ravni proizvodnje jetra encimi- zelo redkih primerih hepatitis, spremlja zlatenica in / ali jetrna insuficienca.
• epidermis: Pogosto zabeležili potenje- redkih primerih kožni izpuščaj in zelo redki - Reakcijsko fotosenzitivnost.
• Sečni sistem: Redko zabeleži zamudo urin.
• reproduktivni sistem: Zelo pogosto - Primeri spolna disfunkcija- redko - hiperprolaktinemija in galaktorei.
• Med pogoste težave: pogosto določena astenija, in zelo redko - periferni edem.

Določa grobo seznam simptomov, ki se lahko pojavijo po zaključku tečaja paroksetin"Pogosto" označeni omotica in drugi senzorno okvaro, moten način spanja, je občutek tesnobe, glavoboli- včasih - močna čustvena oddaljen, slabost, tremor, potenje, kakor tudi driska. Najpogosteje so ti simptomi pri bolnikih so lahke in blago, opraviti brez motenj. še ni registriran skupin bolnikov, izpostavljenih povečanim tveganjem neželenih učinkov, če pa ni več potrebe za zdravljenje paroksetina, postopoma zmanjšati odmerek do popolne odpovedi.

Paxil Tablete navodila (odmerek in način)

Tablete se jemljejo peroralno, požiranje cele in ne žvečiti. Vzemite eno vsak dan zjutraj med obrokom.

ob depresija Odrasle priporočeni odmerek 20 mg na dan, če je potrebno, lahko odmerek poveča vsak teden po 10 mg na dan do največjega dnevnega koncentracije - 50 mg. odmerek paroksetina prilagodi po 2-3 tednih zdravljenja in nato - je vse odvisno od kliničnih indikacij.

odmerek obsesivno-kompulzivna motnja Odrasle - 40 mg na dan se začne z odmerkom 20 mg na dan, in vsakih 7 dni povečanje za 10 mg na dan. Največji odmerek na dan - 60. Pri starosti 7 do 17 let, je treba začeti z odmerkom 10 mg dnevno, tedensko, povečanje do 10 mg na dan, maksimalno - 50 mg na dan.

ob panična motnja Običajni predpisani za odrasle 40 mg na dan, od 10 mg na dan, in vsakih 7 dni povečanje za 10 mg na dan, odvisno od kliničnega učinka, največja - 60 mg na dan. Zmanjšati začetni odmerek, da se ne poslabša simptome panične motnje, ki se pojavljajo v zgodnjem zdravljenju vseh vrst antidepresivi.

socialna fobija: Za odrasle 20 mg na dan, če je potrebno, povečali odmerek vsak teden po 10 mg na dan do 50 mg na dan. Zdravljenje otrok od 7 do 17 let, ki je dodeljena z odmerkom 10 mg na dan in kasnejše tedensko povečanje 10 mg na dan, največji dnevni odmerek 50 mg na dan.

Generalizirana anksiozna motnja: Odmerek za odrasle 20 mg na dan, vsak teden za 10 mg na dan, mejna vrednost podaljšanim - 50 mg na dan.

Navodila za uporabo Paxil za posttravmatske stresne motnje Predpostavlja odmerek za odrasle: 20 mg na dan, če je potrebno, poveča za 10 mg na dan, vsak teden do 50 mg na dan.

overdose

Obstajajo naslednji simptomi prevelikega odmerjanja:

• bruhanje;
• razširjene zenice;
• vročina;
• anksioznost;
• na obeh straneh BP sprememb;
• nehoteno krčenje mišičnega tkiva;
• vznemirjenost;
• tahikardija.

Bolniki, ki se vrne v normalno brez resne škode za zdravje, tudi po enkratnem odmerku zdravila v razponu od 2000 mg. Posneto sporočilo z opisom simptomov, kot so koma, spremembe EKG. Bolniki, ki jemljejo paroksetin z različnimi psihotropne droge ali alkohol Zelo redko so bili primeri smrt.

Prikaz naslednje splošne ukrepe: izpiranje želodca, absorbcijo ogljika 20-30 mg vsakih 4-6 ur, v prvi dan, kot je potrebno vzdrževalna terapija in redno študija življenjski znaki.

ima paroksetin specifične protistrup.

interakcija

Paroksetin se ne sme uporabljati zaviralci MAO, in v 2 tednih po zaključku tečaja je v kombinaciji z tioridazin, saj, kakor tudi druga zdravila, ki inhibirajo aktivnost Encim CYP2 D6 P450, To poveča koncentracijo tioridazin plazme. Paxil lahko okrepi alkoholno drog in zmanjševanje učinkovitosti digoksin in Tamoksifena. Zaviralci mikrosomskih oksidacije in cimetidin povečajo aktivnost paroksetin. Uporaba posrednih koagulanti ali antitrombotična sredstva pride do povečanja krvavitev.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

V suhem prostoru, izven dosega otrok, zaščiteno pred svetlobo. Dopustna temperatura ne presega 30 ° Celzija.

rok trajanja

Shranijo za največ tri leta.

Paxil in alkohol

Kot posledica kliničnih raziskavah so bili pridobljeni podatki, da absorpcija in farmakokinetika zdravilne učinkovine - paroksetin neodvisni ali skoraj neodvisno od (t.j., ne zahteva spreminjanja odvisnost odmerkov) o prehrana in alkohol. Ni dokazano, da paroksetin povečala negativen učinek etanola na psihomotorična, Vendar pa je priporočljivo, da ga ne bi z alkoholom, saj alkohol zavira delovanje glavnega proizvoda - zmanjšuje učinkovitost zdravljenja.

Pripombe glede uporabe alkohola pri zdravljenju Paxil kažejo, da če pijete enkrat, metabolizem zdravila drastično zmanjšala - brez povzročanja negativnih učinkov, če pa redno piti - to je ravno nasprotno - pospešeno. Bolniki močno trpijo, s prevelikega odmerka Paxil ponavadi niti priti v resno stanje v bolnišnici, ali lahko smrt.

analogi Paxil