Plavix

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije Plavix
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo Plavix (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• otroci
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Sestava ene tablete Plavix lahko vsebujejo 300 ali 75 mg klopidogrel.

Dodatne sestavine: ricinusovo olje, makrogol 6000, Opadry roza, manitol, nizko substituirana giproloza, mikrokristalna celuloza, vosek.

oblika sproščanjem

Rožnata filmsko obloženih tablet (300 mg) podolgovate oblike, z gravuro "300" na eni površini in graviranje "1.332" na drugi površini.

• 10 kosov v pretisnem omotu - 1 ali 3 pretisni omoti v pakiranju papirja.

Rožnata filmsko obloženih tablet (75 mg) podolgovate oblike, z gravuro "75" na eni površini in graviranje "I I7I" na drugi površini.

• 7 kosov v blister - 2, 1 ali 3 v pretisnem omotu papirja.
• 10 kosov v blister - 2, 1 ali 3 v pretisnem omotu papirja.
• 14 kosov v blister - 2, 1 ali 3 v pretisnem omotu papirja.

farmakološki učinki

Antiagregatsionnoe dejanje.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

farmakodinamika

klopidogrel je predzdravilo, ki je sam po sebi nima učinka, in je ena od aktivnih metabolitov, ki blokira združevanje trombociti. Aktivni metabolit selektivno inhibira odziv adenozin difosfat z P2Y12 receptor na površini trombocitov, kar povzroči naknadno indukcijo glikoproteina IIb / IIIa kompleksu. To povzroča inhibicijo agregacije trombocitov. Glede na to, da je opisana zavezujoče nepovratno, trombociti vsej svoji življenjski dobi (7-10 dni), so odporni na stimulacijo ADP, in normalizacija delovanja se pojavi šele po nadgradnji trombocitov.

Lepljenje trombocitov različnih stimulansov povzročene (razen ADP), Se je tudi inhibira z blokiranjem molekule, ki aktivira ploščice ADP.

Aktivni metabolit je proizveden s pomočjo izoencimov P450, ki bi lahko blokirali polimorfizem ali drugih drog, tako da niso vsi bolniki, ki zagotavljajo dovolj inhibicijo agregacije trombocitov. V vsakdanjem sprejem na 75 mg odmerek prvi dan zdravljenja je označena inhibicija agregacije, ki počasi povečuje v 3-7 dni, nato pa postane stalen. agregacijo trombocitov v državi ravnotežno zavirajo približno 40-60%. Vse navedene funkcije postopoma vrača v normalno v roku 5 dni po prekinitvi klopidogrel.

šibkejši ADP-inducirane agregacije trombocitov To se zgodi pri ženskah, vendar je bilo opaziti razlike med spoloma v povečanju čas krvavitve.

Zdravilo je izkazalo zmanjšuje nevarnost zapletov (vključno s smrtjo) pri bolnikih z novo razviti kap, miokardnega in prepoznavanje okluzivno bolezen.

farmakokinetika

Zdravilna učinkovina ima sposobnost, da se hitro absorbira. Najvišja koncentracija dosežena po približno 1 uro po zaužitju. klopidogrel in njen glavni neaktivni metabolit sta vezana na plazemske proteine ​​za 96%.

Intenzivno pretvori v jetrih s hidrolizo, da se tvori inertno metabolit karboksilna kislina in preko kompleksa P450, v skladu s katerim klopidogrel se spremeni v 2-oksoklopidogrel, in nato v tiolov metabolit klopidogrela (Aktivna).

Ta je hitro in ireverzibilno reagirajo z receptorji na površini trombocitov, inhibiranje njihove agregacije.
Po 5 dneh po odmerjanju človek okoli 50% materiala izloča v urin in 46% v blatu. polovični delovni čas klopidogrel zapreti do 6 ur. Razpolovna glavni neaktivni derivat čas je približno 8 ur.

farmakogenetika

hvala izoencima CYP2C19 proizvedeni aktivni in vmesni metaboliti. Farmakokinetika in moč glavnega metabolita se razlikujejo glede na vrsto gensko programirani CYP2C19 encim. Bolniki, ki imajo izgubo funkcije gena tega encima se imenujejo slabo presnavljajo. pojav izoencima CYP2C19 slabo presnavljajo Kavkaški prebivalstva je 2% pri bolnikih, črnci - okoli 4%, in Kitajci - približno 14%.

indikacije Plavix

Indikacije Plavix 75 mg

preprečevanje aterotrombotičnih zapletov (V kombinaciji z aspirina) Pri bolnikih z Akutni koronarni sindrom ne glede na to, dvižne segmenta ST na EKG, tudi po vstavitvijo žilne opornice.

Indikacije Plavix 300 mg

preprečevanje aterotrombotičnih zapletov:

• osebe miokardnega predpisovanje do 35 dni, s kapi, ishemične tipa predpisovanje 7-28 tednov ali prepoznavanje periferne arterijske okluzivne bolezni;
• osebe Akutni koronarni sindrom ne glede na to, dvižne segmenta ST na EKG, tudi po vstavitvijo žilne opornice.

preprečevanje tromboembolična in aterotrombotičnih zapletov (Vključno kap) Pri razvoju atrijska fibrilacija:

• pri bolnikih, ki trpijo zaradi atrijska fibrilacija, z dejavniki tveganja za pojav žilnih zapletov, ki se ne morejo začeti antikoagulanti posredno tip in imajo zmanjšano tveganje za krvavitev (v kombinaciji z aspirina).

kontraindikacije

• Huda odpoved jeter.
• Akutna krvavitev (vključno intrakranialna krvavitev ali razjeda krvavitev).
• dedna napaka laktaza, nestrpnost galaktoza, sindrom malabsorpcije glukoze in galaktoze.
• Nosečnost in dojenje.
• Starost manj kot 18 let.
• Preobčutljivost na katerokoli sestavino sredstva.

Zdravilo dajemo previdno pri odpovedi jeter zmerno z nagnjenostjo ledvic krovotecheniyu- nedostatochnosti- pri boleznih nagnjenost k pojavu, medtem ko uporaba krovotecheniy- pripravki poškodovali trakta sluzi prebavnega- pri posameznikih s povečanim tveganjem za krvavitev (operacija, poškodba, drugih državah) ali prejema Aspirin, heparin, varfarin, blokatorjev glikoproteina IIb / IIIa, nesteroidna protivnetna zdravila, blokatorji privzema selektivni serotonin- pri osebah z nizko aktivnostjo CYP2C19 encim- ob hematološki in alergijske reakcije na tienopiridini (tiklopidin, prasugrel) - z nedavno začasno motenj možganskega obtoka ali ishemična kap tipa.

neželeni učinki

• Odgovor iz koagulacijo: Povečanje časa krvavitve, purpura, krvavitev iz nosu, modrice, hematurija, hematom, oko krvavitev, intrakranialna krvavitev, in drugi.
• Odgovor iz hematopoeze: eozinofilija, nevtropenija, agranulocitoza, granulocitopenija, levkopenija, aplastična anemija, hemofilija pridobljene tip, trombocitopenija.
• Odgovor iz živčna dejavnostOmotica, sprememba v zaznavanju okusa, parestezije, glavobol, vrtoglavica.
• Odgovor iz prebavne motnje: Razvoj razjede, prebavne motnje, driska, gastritis, slabost, bolečine v trebuhu, zaprtje, napenjanje, bruhanje, kolitis, stomatitis, pankreatitis, hepatitis, Tip akutni odpovedi jeter.
• Odgovor iz koža: lichen planus, ekcem, bulozni dermatitis, angioedem, izpuščaj, koprivnica, srbenje.
• Alergijske reakcije: anafilaktične dogodki, serumski bolezni.
• Odgovor iz miselnost: Zmedenost, halucinacije.
• Odgovor iz žilni: vaskulitis, hipotenzija.
• Odgovor iz dih: intersticijska pljučnica, bronhospazem, eozinofilnega pljučnica.
• Odgovor iz gibalnega sistema: artritis, artralgija, mialgija.
• Odgovor iz sečila: glomerulonefritis.
• Splošno in laboratorij reakcija: vročina, indikatorji sprememb v delovanju jeter, zvišane kreatinina v krvi.

Navodila za uporabo Plavix (Metoda in doziranje)

Zdravilo se jemlje oralno, ne glede na obrok.

Tablete po 300 mg so namenjeni za uporabo kot udarni odmerek za osebe z Akutni koronarni sindrom.

Plavix, navodila za uporabo

pri zdravljenju srčni infarkt, ishemična kap ali periferna okluzija arterije Plavix je predpisano, da se 75 mg enkrat na dan.

pri zdravljenju akutni koronarni sindrom brez povečanja dolžine ST (Miokarda brez zob Q EKG nestabilen angina) Plavix se mora začeti z eno samo uporaba začetni odmerek 300 mg. Kasneje še naprej prejemajo sredstva v odmerku 75 mg enkrat na dan s aspirina v odmerku 75-325 mg na dan. Optimalno trajanje zdravljenja ni opredeljen, največji koristni učinek je zaznan po 3 mesecih zdravljenja.

pri zdravljenju akutni koronarni sindrom s povečanjem intervala ST ECG 75 mg zdravilo daje enkrat na dan z enim uporabi udarnega odmerka s aspirina in trombolitiki ali brez take kombinacije. Osebe, starejše od 75 let zdravljenja začne brez udarnega odmerka. Takšno zdravljenje se začne čim prej po nastopu simptomov in z njim nadaljevati vsaj 4 tedne.

pri zdravljenju atrijska fibrilacija predpisana zdravila enkrat na dan 75 mg. Skupaj z Plavix je treba sprejeti aspirina v odmerku 75-100 mg na dan.

preskakovanje odmerjanje

Če je bilo po manjka sprejem potekal do 12 ur, je treba takoj dati izpuščeni odmerek in kot prej vzemite naslednji odmerek ob običajnem času.

Če se po sprejemu točno minilo več kot 12 ur, nato pa je naslednji odmerek bolnik je treba zaužiti ob običajnem času.

Posebne skupine bolnikov

Starejši bolniki zahtevajo, je potrebna prilagoditev odmerka.

overdose

Simptomi prevelikega: podaljšanje krvavitve obdobje in zapletov v obliki pojavi krvavitev različnih lokalizacije.

Prevelik odmerek zdravljenje: pri pojavu krvavitev, je treba izvesti ustrezno zdravljenje obsega dajanje po potrebi trombociti. Selektivna protistrup ne obstaja.

interakcija

Za osebe, ki prejemajo dolgotrajno varfarin, sočasna uporaba klopidogrel To povečuje nevarnost za krvavitev zaradi dodatnega neodvisnega vplivom slednjega v procesu strjevanja krvi. Previdnost je potrebna pri sočasni uporabi teh zdravil.

sprejem blokatorjev glikoproteina IIb / IIIa receptorjev z klopidogrel prav tako zahteva previdno pri bolnikih s prisotnostjo povečanim tveganjem za krvavitev (operacija, poškodba ali drugo stanje).

med aspirina in klopidogrel Verjetno farmakodinamične interakcije vodi v povečanje tveganja za krvavitev, tako da, če taka kombinacija je treba biti zelo previden.

skupna uporaba klopidogrel in naproksen povečuje skrite izgube krvi prebavnega trakta.

volilni blokatorjev ponovnega privzema serotonina krši stimulacijo trombocitov in poveča tveganje za krvavitve, kombinirana uporaba teh sredstev, potrebna previdnost.

ker klopidogrel preoblikoval, da nastane primarni presnovek udeležbe CYP2C19 encim, dajanje zdravil, ki pritiska na izoencim (esomeprazol, omeprazol, vorikonazol, fluvoksamin, moklobemid, fluoksetin, okskarbazepin, ciprofloksacin, tiklopidin, flukonazol, cimetidin, karbamazepin, kloramfenikol) Lahko privede do zmanjšanja koncentracije glavnega metabolita klopidogrel. Take kombinacije se je treba izogniti, kljub temu, da ni bila ugotovljena vrednost tega učinka.

med Plavix in heparin tudi možno farmakodinamičnih interakcij, poveča tveganje za krvavitve (kadar je ta kombinacija potrebna previdnost).

Moral bi se izognili izmenjavo klopidogrel in zaviralci protonske črpalke, so zaviralci izoencimov CYP2C19. Če se uporabi zaviralci protonske črpalke se ni mogoče izogniti, morate uporabiti zdravilo v tej skupini (pantoprazol, lansoprazol) Z CYP2C19 izoencima najmanjši učinek blokiranja.

pogoji prodaje

Recept.

pogoji skladiščenja

Hraniti izven dosega otrok. Hranite pri temperaturah do 30 stopinj.

rok trajanja

Tri leta.

Opozorila

V prvih tednih zdravljenja ali po invazivnih kardioloških postopkih, ki so potrebni za izvedbo bolnike skrbno spremljati, da bi se izognili simptome krvavitve, ki se lahko skriti.

Zaradi tveganja krvavitve in hematoloških neželenih učinkov pri razvoju pri zdravljenju simptomov suma krvavitev, morate takoj opraviti krvni test, koagulacijo, raziskati število trombocitov, indekse trombocitov dejavnosti in opravlja druge potrebne teste.

klopidogrel (Kot tudi druge antitrombotična zdravila) Je treba uporabljati previdno pri bolnikih, ki imajo večjo verjetnost krvavitev zaradi poškodbe, kirurškega posega ali drugih pogojev, kot tudi tistih, ki so aspirina, nesteroidna protivnetna sredstva, heparin ali blokatorjev glikoproteina IIb / IIIa.

Z načrtovano operacijo, ko ni potrebe antiagregacijsko terapijo, sprejem klopidogrel To je treba prekiniti teden dni pred operacijo.

Zdravilo poveča čas krvavitve in jih je treba uporabljati previdno, ker se na nagnjenost k krvavitvam obrazov. Orodja, ki lahko povzroči razjede v prebavnem traktu pri bolnikih, ki prejemajo klopidogrel, Prav tako je treba uporabljati previdno.

Pred vsakim načrtovanim kirurškim posegom in pred uporabo vsako novo zdravilo, morajo bolniki obvestiti zdravnika o uporabi klopidogrel.

Zelo redko po prejemu klopidogrel so bili primeri trombotična trombocitopenična purpura (trombocitopenija, mikroangiopatični hemolitična anemija, motenj ledvic, nevrološki simptomi vročina), Ki je stanje smrtno nevarno in zahteva takojšnje ukrepanje.

Med zdravljenjem je treba spremljati delovanje jeter. Za naj bi resne težave z jetri upoštevajo tveganja hemoragični diateza.

Uporaba klopidogrel To ni priporočljivo pri prenosu manj kot 7 dnevi akutna kap.

analogi Plavix