Simvastatin

• struktura
• oblika sproščanjem
• farmakološki učinki
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• indikacije simvastatin
• kontraindikacije
• neželeni učinki
• Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)
• overdose
• interakcija
• pogoji prodaje
• pogoji skladiščenja
• rok trajanja
• Opozorila
• analogi
• Nosečnost in dojenje
• Komentarji
• Cena, kje kupiti

struktura

Tableta vsebuje učinkovino simvastatin. Odmerke učinkovine: 10, 20, 40, 80 mg. Pomožni komponente: titanov dioksid, citronska kislina, povidon, laktoza, hipromeloza, kalcijev stearat, koruzni škrob, askorbinska kislina, smukec, makrogol, butilhidroksianizol.

oblika sproščanjem

Simvastatin je na voljo v obliki tablet. Tablete lahko pakirane v plastičnih kozarcih, mehurji 10, 15, 30 kosov.

farmakološki učinki

Lipidov zniževanje drog. Aktivno sestavino proizvaja sintetično z Aspergillus terreus fermentacijo. Zdravilna učinkovina je neaktivni lakton, ki kot posledica hidrolize v človeškem telesu vstopi hidroksi kislin derivat. Glavni metabolit inhibira specifično encim, ki katalizira tvorbo mevalonat HMG-CoA. Ta reakcija je osnova za zgodnje sintezni holesterol, omogoča simvastatin za preprečevanje kopičenja strupenih oblik sterolov. HMG-CoA lahko zlahka presnavlja v acetil-CoA, ki je aktivno sodelovala pri številnih procesih sinteze v človeškem telesu.

Glede na simvastatin znižuje raven sprejemanja trigliceridov, skupni holesterol, "slaba" in "zelo slabo" holesterola (LDL in VLDL). Učinek zdravila je prikazana po 15 dneh zdravljenja, in postane viden na laboratorijskih parametrov po 1-1,5 mesecih. Holesterinsnizhayuschy učinek traja ves čas zdravljenja. Po prekinitvi ravni zdravljenje holesterola postopoma vrnila na prvotni sliki.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Simvastatin v visoki stopnji absorpcije. Najvišja koncentracija evidentira prek 1,5-2,5 urah, vendar po 12 urah se zmanjša za 90%. Plazemski proteini, sposoben vezati aktivno komponento, za 95%. Za simvastatin na metabolizem v jetrih označen s značilne učinka "prvega prehoda", če je narejena iz hidrolize aktivne snovi - beta-hidroksi kisline. Primarna pot izločanja - skozi črevesje. Neaktivni oblika je prikazana 10-15% aktivne sestavine skozi ledvičnega sistema.

indikacije simvastatin

Kaj tabletke? Zdravila predpisana za zniževanje holesterola v hiperholesterolemijo in bolezen koronarnih arterij srce. Glavne indikacije za uporabo simvastatina:

• primarna hiperholesterolemija (Vrste: IIa in IIb), ki ne vpliva na dieto in druge ne-zdravilo (hujšanje, ustrezno telesno aktivnost) in tistih z visokim tveganjem ateroskleroza koronarna značaj;
• kombinirana oblika hiperholesterolemije in hipertrigliceridemijo z neučinkovitosti prehrane in ustreznih telesni aktivnosti;
• preprečevanje miokardni infarkt;
• znižanje kardiovaskularnega tveganja (žalitev, prehodni ishemični napad);
• zmanjšanje tveganja po revaskularizacije;
• preprečevanju napredovanja ateroskleroze srca.

kontraindikacije

• miopatija in druge bolezni skeletnih mišic;
• zvišanje vrednosti ALT, AST;
• posameznik preobčutljivost;
• huda sistem jetrna patologija;
• starostna meja - 18 let.

Relativne kontraindikacije, v kateri se simvastatin predpisane previdno:

• imunosupresivna terapija po presaditvi organov;
• zloraba alkohola;
• arterijska gipotenziya-
• vode in elektrolitsko neravnovesje;
• izraženo patologije endokrinega sistema;
• metabolnih sprememb;
• epilepsija;
• travmatična in kirurški poseg.

neželeni učinki

Prebavni trakt:

• pankreatitis-
• napenjanje-
• epigastrična bolečina;
• zapory-
• povečana CPK, ALT, AST;
• bruhanje;
• sindrom diayreny;
• slabost.

Živčni sistem:

• zamegljen vid;
• migrenski glavobol;
• astenična sindroma;
• parestezije;
• omotica;
• okus disfunkcije;
• mišični krči;
• nespečnost;
• periferna nevropatija.

Imunološke reakcije in alergične odzive:

• vročinski oblivi;
• vaskulit-
• angioedem-
• trombocitopenija;
• revmatična polimialgija;
• eozinofilija;
• volchanochnopdobny sindroma;
• preobčutljivost za svetlobo;
• koprivnica;
• vročina;
• povečana hitrost sedimentacije eritrocitov;
• izpiranje kože;
• artritis, težko dihanje.

Bolezni mišično-skeletnega sistema:

• mišični krči;
• miopatija;
• označena slabost;
• rabdomioliza;
• bolečine v mišicah.

Dermatološke reakcije:

• dermatomiozitis;
• koža zud-
• alopecija.

Druge reakcije:

• potentsii- zmanjšanje
• akutna ledvična insuficienca na ozadju rabdomiolize;
• razbijanje srca;
• anemija.

Ko je manifestacija drugih neželenih učinkov med zdravljenjem z priporočeno strokovnim pomoči in samo-ukinitev simvastatina drog.

Navodila za uporabo (Metoda in doziranje)

Pred imenovanjem statinov zmanjšanje holesterola special hipolipidemično prehrana. Kadar dajemo simvastatina nadaljnje neučinkovitosti. Navodila za uporabo simvastatina: 1-krat dnevno 1 tableta ponoči z vodo. ne bi smela biti povezana z zdravili z obroki. Dnevni odmerek je odvisen od ravni holesterola in lipidov profil (10 do 80 mg). Holesterinsnizhayuschuyu začeti zdravljenje je bolje z majhnimi odmerki, postopoma povečuje količino simvastatin vsake 4 tedne, sledenje laboratorijske parametre. V večini primerov je dober učinek zabeležili od odmerka 20 mg na dan.

Bolniki z dedni (homozigotno) obliki hiperlipidemije predpisuje 40 mg 1-krat na dan ali 80 mg na uro 3 (zjutraj in popoldne s 20 mg zvečer - 40 mg). V bolezni srca in ožilja dnevni odmerek je v razponu 20-40 mg. Če sočasno zdravljenje z fibrati, Gemfibrozil, danazol, ciklosporin, Naitsinom Priporočeni dnevni trajati več kot 10 mg simvastatina. na recepciji verapamil in amiodaron vsak dan traja največ 20 mg statin.

overdose

Specifični simptomi niso opisane. Zdravljenje: Ob enterosorbents, posindromnaya terapija. Priporočljivo je, da nadzor jetrnih parametrov, CK. Z razvojem ledvične odpovedi, miopatija z rabdomiolizo intravenski natrijevega bikarbonata in diuretik zdravilo. hemodializa To se lahko izvede v skladu z indikacijami. Glede na rabdomiolize registrirana hiperkaliemije, ki zahteva intravenozno infuzijo kalcijev glukonat, kalcijev klorid, inzulin z glukozo.

interakcija

Miopatija lahko povzroči sledeče zdravila:

• Nefazodon-
• inhibitorji proteaze HIV;
• Eritromitsin-
• veliki odmerki nikotinska kislina;
• protivomikoticheskie sredstvo (itrakonazol, ketokonazol);
• fibratov;
• imunosupresivov;
• Telitromitsin-
• Klaritromicin.

Visoki odmerki simvastatina in skupno sprejemanje danazol in ciklosporin To lahko privede do rabdomiolize. Zdravilo lahko poveča učinek peroralnih antikoagulantov oblik (varfarin, fenprokumon), Povečanje tveganje za krvavitve. Zdravilo poveča koncentracijo digoksin.

pogoji prodaje

Mogoče kupiti brez obliki recepta.

pogoji skladiščenja

Suhem prostoru. s strani proizvajalca je priporočljivo, da v skladu z temperaturnem območju od 15-25 stopinj.

rok trajanja

2 leti.

Opozorila

V prvih dneh zdravljenja se lahko spremlja zvišanje ALT, AST, bilirubin. Priporočena reden nadzor ultrazvok (pri prejemanju 80 mg - vsake 3 mesece). Povečana jetrnih encimov naprava 3-krat pokazatelji prenehanju zdravljenja. Skladnost hipolipidemično prehrana vam omogoča, da bi dosegli najboljše rezultate. Priporočljivo je, da se odreče sok grenivke Med zdravljenjem. Zdravila se ne uporablja za hipertrigliceridemija 1,4 in 5 vrst. Zdravilo lahko povzroči miopatija, kar vodi do odpovedi ledvic in rabdomiolize. Zdravilo je učinkovito pri monoterapiji in sočasno zdravljenje adsorbentov žolčnih kislin.

Simvastatin analogi (substituta)